我国科学家完成迄今为止最短的紫杉醇全合成路线
紫杉醇(taxol)是最著名的二萜生物碱类化合物之一,因其新颖的化学结构、独特的作用机制、确切的抗癌活性和严重的资源不足引起了科学家们的极大兴趣,全球范围内曾有40多个课题组开展紫杉醇的全合成研究。近期,南方科技大学科研团队通过21步高效简洁地实现了紫杉醇的不对称全合成,这是截至目前国际上最短的紫杉醇全合成路线,相关成果发表在《美国化学会杂志》(Journal of the American Chemical Society)上,标题为“Asymmetric Total Synthesis of Taxol”。 以往报道的紫杉醇全合成路线存在着步骤较长、总收率较低等问题,亟需更加简洁高效的全合成方法,以便快速、多样性地构建紫杉醇类化合物库。这项研究中,科研人员采用二碘化钐介导的频哪醇偶联反应的关键策略,首次在分子的底部成功合成挑战性很大的八元环。此外,该研究发展了光照条件下仿生的单线态氧气的烯反应构建C4-C20环外双键与......阅读全文
紫杉醇的性状鉴别检查方法
性状本品为白色或类白色结晶性粉末。本品在甲醇、乙醇或三氯甲烷中溶解,在乙醚中微溶,在水中几乎不溶比旋度取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中含10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为49.0°至-55.0°。鉴别(1)在含量测定项下的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照
紫杉醇的性状及鉴别方法
性状本品为白色或类白色结晶性粉末。本品在甲醇、乙醇或三氯甲烷中溶解,在乙醚中微溶,在水中几乎不溶比旋度取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中含10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为49.0°至-55.0°。鉴别(1)在含量测定项下的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照
外来体包被紫杉醇抗癌效率极高
美国北卡罗来纳大学教堂山分校的研究人员,利用外来体(一种细胞囊泡)包被紫杉醇,可以避免自身免疫系统清除外来药物,从而可以达到对于耐药性肿瘤非常好的杀伤效果。这也是科学家第一次利用人体自身的成分来包裹药物分子,可以是药物的效果得到更好的发挥。 这个研究的试验发现,外来体包被的紫杉醇比其他化疗方法
紫杉醇注射液的检查方法
检查pH值取本品ml,加0.9%氯化钠溶液稀释至20ml,依法测定(通则0631),pH值应为3.0~5.0或5.4~7.4。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品适量,用乙醇稀释制成每1m中约含0.5mg的溶液对照溶液(1)精密量取供试品溶液适量,用乙醇定量稀释制成每1ml
紫杉醇注射液的含量测定方法
含量测定照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液用内容量移液管精密量取本品2ml,置100m1量瓶中,用乙醇稀释至刻度,摇匀对照品溶液取紫杉醇对照品,精密称定,加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含紫杉醇0.12mg的溶液。系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见紫杉醇含量测定项下
紫杉醇注射液的基本性状
性状本品为无色至淡黄色的澄明黏稠的液体。
Ramucirumab/紫杉醇组合疗法获批用于胃癌
美国食品和药物管理局(FDA)已批准抗血管生成剂ramucirumab(Cyramza,礼来公司)扩大适应症。今年初,FDA已批准ramucirumab作为单药疗法,现在批准ramucirumab/紫杉醇(Taxol,百时美施贵宝公司)组合疗法,均用于既往含氟嘧啶或含铂化疗方案治疗后病情进展的晚
《Science》子刊:紫杉醇“捧杀”癌细胞!
紫杉醇是乳腺癌治疗的基石。但是在临床应用中,只有大概半数的乳腺癌患者在紫杉醇治疗后能够达到缩小肿瘤病灶的效果。由于目前没有能够预测患者对紫杉醇敏感性的生物标志物,医生很难确定紫杉醇对乳腺癌患者是否有效。近日,由美国威斯康星大学麦迪逊分校Beth Weaver领导的研究团队在著名期刊《科学转化医学
紫杉醇注射液的鉴别方法
鉴别在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
《科学》子刊:紫杉醇“捧杀”癌细胞!
紫杉醇是乳腺癌治疗的基石。 但是在临床应用中,只有大概半数的乳腺癌患者在紫杉醇治疗后能够达到缩小肿瘤病灶的效果。 由于目前没有能够预测患者对紫杉醇敏感性的生物标志物,医生很难确定紫杉醇对乳腺癌患者是否有效。 近日,由美国威斯康星大学麦迪逊分校Beth Weaver领导的研究团队在著名期刊《
紫杉醇注射液的鉴别检查方法
鉴别在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查pH值取本品ml,加0.9%氯化钠溶液稀释至20ml,依法测定(通则0631),pH值应为3.0~5.0或5.4~7.4。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品适量,用乙醇稀释制成
Nat-Commun:分子修补紫杉醇-抗癌疗效倍增
紫杉醇用于抗击乳腺癌、卵巢癌、肺癌以及其他癌症已有几十年,但小分子和不溶于水的特性使其被身体快速清除,减少了对肿瘤的攻击效力。目前已有多种分子包装技术用于消除这些局限性,一种称为“Abraxane”的蛋白包裹药物处于领先地位。 但杜克大学生物医学工程系主任 Ashutosh Chilkoti教
Cell揭示抗癌药物紫杉醇作用机制
来自加州大学伯克利分校的科学家们发现了处方药紫杉醇在细胞内的极微妙效应,正是这一效应使得它成为了世界上最广泛应用的抗癌药物之一(延伸阅读:两篇Nature论文同期揭示紫杉醇耐受之谜 )。 揭示出紫杉醇干扰细胞骨架组成部分——微管正常功能的一些细节,有可能帮助设计出更好的抗癌药物,或是改善紫杉醇
Science子刊:紫杉醇“捧杀”癌细胞!
紫杉醇是乳腺癌治疗的基石。但是在临床应用中,只有大概半数的乳腺癌患者在紫杉醇治疗后能够达到缩小肿瘤病灶的效果。由于目前没有能够预测患者对紫杉醇敏感性的生物标志物,医生很难确定紫杉醇对乳腺癌患者是否有效。近日,由美国威斯康星大学麦迪逊分校Beth Weaver领导的研究团队在著名期刊《科学转化医
“借腹生子”:明星抗癌药紫杉醇有望降低成本
原文地址:http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2024/1/516762.shtm紫杉醇,众所周知的抗癌明星药,源自珍稀濒危植物红豆杉。作为全球销量第一的植物抗癌药,紫杉醇的价格一直居高不下。 ?珍稀濒危植物红豆杉。受访者供图北京时间2024年1月26日
两亲性三嵌段共聚物紫杉醇键合药及其合成方法获ZL授权
由中科院长春应用化学研究所景遐斌研究员等科研人员发明的“两亲性三嵌段共聚物-紫杉醇键合药及其合成方法”,近日获得国家发明ZL授权(ZL号: CN1840199)。 癌症是现代发病率和死亡率最高的疾病之一,严重危害人们的身体健康和生命。紫杉醇作为公认的一线肿瘤化疗
向红豆杉“取经”如何高效合成抗癌明星药
想高效合成分子结构复杂的抗癌明星药紫杉醇,人类还得向珍惜濒危植物红豆杉“取经”。 7月15日,中国农业科学院(深圳)基因组研究所(以下简称基因组所)和湖南农业大学等合作,于《自然—植物》在线发表了南方红豆杉染色体级别的高质量参考基因组,并全面解析了紫杉醇生物合成的遗传基础。 难以为继:抗癌明
英科学家开发出紫杉醇生产新法
据美国物理学家组织网10月26日报道,英国科学家开发出了一种廉价的、不破环生态平衡的新技术,可利用植物干细胞来生产紫杉醇,从而大幅降低紫杉醇等植物药用成分的提取成本。相关研究发表在最新一期的《自然·生物技术》杂志上。 据了解,紫杉醇是从红豆杉(又名紫杉)树皮中分离的一种二萜
抗癌药紫杉醇精准用药新指标锁定
哈医大遗传学教研室周春水课题组联合美国哈佛医学院专家在一项基础医学研究中,发现PDCD4蛋白表达水平与紫杉醇的敏感性呈正相关,由此为紫杉醇的个体化用药提供了精确指标。相关学术论文在线发表最新一期美国《蛋白组学研究杂志》上。这是记者5月13日从哈医大获悉的。 作为一种常用的一线抗癌药物,紫杉醇由
紫杉醇注射液的类别及贮藏方法
类别同紫杉醇规格(1)5ml:30mg(2)10ml:60mg(3)16.7ml100mg(4)25ml:150mg贮藏遮光,密闭,25℃以下保存。
紫杉醇注射液的性状鉴别检查方法
性状本品为无色至淡黄色的澄明黏稠的液体。鉴别在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查pH值取本品ml,加0.9%氯化钠溶液稀释至20ml,依法测定(通则0631),pH值应为3.0~5.0或5.4~7.4。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测
紫杉醇致扁平苔藓样药疹病例分析
1 临床资料 患者女,62 岁,双下肢红斑、丘疹伴痒 2 个月, 加重伴全身泛发 1 个月。患者入院前 2 个月无明显 诱因双下肢出现红斑、丘疹,瘙痒明显,1 个月前皮 疹泛发至全身,双下肢肿胀明显,为求进一步诊治收 入本科。患者自发病以来,无明显发热、乏力、咳嗽、 恶心、呕吐及关节疼痛等不适。患
南方科技大学李闯创团队论文荣登《JACS》年度阅读量前三
近日,南方科技大学李闯创教授团队的论文,入选《美国化学会志》JACS 年度论文阅读量排行榜TOP20,排名第三。 JACS 期刊是全球化学领域颇具权威和有影响力的顶级期刊之一,在化学界享有崇高的声誉,每周会发表来自全球具有原始创新性的科研论文,每年发表文章数量在2500篇左右。能在JACS 上
红豆杉提取液的过滤
红豆杉(Taxus)又名紫杉,也称赤柏松,生于海拔1000~1200m处的山地,是世界上公认的濒临灭绝天然珍稀植物,从其根、皮、茎、叶中提取的紫杉醇(taxol)是目前世界上最有效的抗癌药物之一。全球每年大约需要1500~2500kg紫杉醇,而1kg树皮仅能提取50~100mg。10-脱乙酰巴卡亭Ⅲ
美研究发现纳米紫杉醇可用于治疗腹膜癌
近日,美国堪萨斯大学癌症中心的研究人员在进行药物I期临床试验时发现,一种治疗卵巢癌的药物Nanotax具有新的适应证——在治疗晚期腹膜癌时具有良好的效果。 Nanotax实际上是一种紫杉醇精细粒子(纳米级颗粒)的新配方制剂,作为治疗卵巢癌的标准药物,由美国CritiTech公司开发。堪萨斯大
紫杉醇注射液的性状及鉴别方法
性状本品为无色至淡黄色的澄明黏稠的液体。鉴别在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
关于多烯紫杉醇的药理药动学介绍
1、简介: 【药品名称】 商品名称:泰索帝 Taxotere 英文名称:Docetaxel Injection 汉语拼音:Duoxitasai zhusheye ★泰素帝(多西他赛):广泛用于乳腺癌、非小细胞肺癌、卵巢癌 ★泰素帝(多西他赛):水溶性好、抑制微管蛋白解聚作用能力强
浙大:MiRNAs调控宫颈癌对紫杉醇的抗性
化疗耐药性是引起癌症患者死亡的关键因素,肿瘤化疗敏感性越低,癌细胞越难杀死。宫颈癌是妇女中最常见的恶性肿瘤,并且在临床上对化疗不敏感。越来越多的证据表明,microRNAs(miRNAs)在癌症化疗敏感性的调控中扮演着重要的角色。近日,浙江大学医学院谢幸教授,领衔其团队,对miRNA在宫颈癌的紫
一例紫杉醇致急性左心衰病例分析
临床资料患者,女,65岁,因“宫颈低分化鳞癌Ⅲb期化疗后4月,阴道出血4天”于2011年5月6日入院。既往使用“吉西他滨+卡铂”化疗两周期,均顺利完成。有糖尿病5年余。人院完善检查后于5月18日11:00行双侧髂内动脉造及化疗栓塞术,方案:紫杉醇210mg + 卡铂 300mg,明胶海绵 0.lcm
-PNAS:将大肠杆菌转变为制药工厂
紫杉醇是世界知名的抗癌药,已被证明从20世纪70年代起就对多种癌症具有显著疗效。它是一种来自于紫杉树树皮的天然物质,正因为如此,它的分子结构非常复杂,它的作用机制同样如此:在1977年,有研究表明,紫杉醇可以结合到细胞的微管组装中,并稳定微管,这防止收缩,并防止伴随细胞分裂减慢发生的染色体分离。