中英美三国科学家联合发现抗高血压药物或可用于疼痛治疗
2012年12月21日,伦敦大学国王学院、辉瑞公司以及深圳华大基因研究院等单位合作完成的“正常人群体中疼痛敏感性基因鉴定”相关研究在《公共科学图书馆-遗传学》(PLoS Genetics)杂志上在线发表。本研究发现疼痛敏感性与一些抗高血压药物的靶点――血管紧张素Ⅱ代谢通路相关,提示抗高血压相关药物或许可以用于疼痛治疗,从而为慢性疼痛的治疗开辟了新途径。 慢性疼痛是指持续时间在六个月以上的疼痛,常被比喻为一种“不死的癌症”。目前,慢性疼痛在欧美国家发病率高达20%。慢性疼痛不仅严重影响着患者的生活质量和工作质量,也对社会和经济造成严重的负担。慢性疼痛作为一种病症,已引起全世界的高度重视,世界疼痛大会将疼痛确认为继呼吸、脉搏、体温和血压之后的“人类第五大生命指征”。当前尚无较好的治疗手段,一些用于治疗疼痛的药物,不是收效甚微就是副作用很大,因此弄清疼痛机制、开发新的用于疼痛治疗的药物迫在眉睫。 一般在日常生活中对......阅读全文
关于注射用血管紧张素的使用情况介绍
一、注射用血管紧张素的适应症: 用于各种原因的虚脱、休克所引起的低血压症,包括麻醉及安眠药物过量所致的低血压,亦可用于心脏外科手术上,使血压维持正常。 二、规格:1mg 三、用法用量: 临用前,用葡萄糖注射液或氯化钠注射液溶解后应用。静脉滴注,滴速一般为每分钟3~20μg,以15μg为佳
大鼠血管紧张素I(Angiotensin1)ELISA试剂盒说明
原理本实验采用双抗体夹心 ABC-ELISA法。用抗大鼠 Angiotensin-1 单抗包被于酶标板上,标准品和样品中的 Angiotensin-1与单抗结合,加入生物素化的抗大鼠Angiotensin-1,形成免疫复合物连接在板上,辣根过氧化物酶标记的Streptavidin与生物素结合,加
血清血管紧张素I转化酶活性的正常值
(1) 抽取静脉血分离血清用于化验。 (2) 溶血及乳糜血不影响化验结果,但胆红素(黄疸)对ACE有明显抑制作用。 (3) 检查过程中,乙酸乙酯228nm有吸收,故蒸干时务必蒸发完全,蒸发温度不要超过140℃,以防马尿酸升华。EDTA有很强的抑制作用,操作中勿混入。
血管紧张素转换酶抑制药的主要降压机制简介
(1)抑制血浆中血管紧张素Ⅰ转变为血管紧张素Ⅱ(AⅡ)。 (2)抑制激肽酶,减慢有扩张血管作用的缓激肽的降解,增加前列腺素的合成。 (3)抑制心脏、血管壁、肾脏、肾上腺、脑等局部组织中AⅡ的合成,由此可以解释不论血浆肾素活性增高、正常或降低,ACEI均能起降压作用(但对肾素高者降压效果最好)
简述血管紧张素转换酶抑制剂的药理作用
1.减少血管紧张素Ⅱ的生成,抑制血管紧张素转化酶,使血管紧张素Ⅱ的生成减少,可减少醛固酮分泌,使水钠潴留减轻,静脉回心血量减少,有利于减轻心脏前负荷。同时还减少缓激肽的降解,使血管扩张,外周阻力降低,心脏前后负荷减轻,心输出量增加。左心室舒张末期压力和容积随之减小,心室壁张力降低,肾血管阻力下降
简述血管紧张素转化酶抑制剂的副作用
该类药物不良反应轻,特别是不含巯基的第二代如依拉普利、赖诺普利、西拉普利等 ①与血管紧张素Ⅱ、醛固酮生成受阻有关的副作用有低血压,一时性蛋白尿,高血钾、窦性心动过缓、头痛等,随着用药时间延长这些副作用很快消失,一般不用处理。 ②与缓激肽、前列腺素活化有关的副作用有血管神经性水肿,咽不适,刺激
血清血管紧张素I转化酶活性的临床意义
该项化验适用于活动性结节病的诊断以及结节病激素治疗疗效的评判。 (1) ACE增高:多见于活动性结节病,阳性率在75%-88.2%之间(支气管肺泡灌洗液更为显著)。活动性Ⅳ期患者的阳性率可达93.5%,而升高的幅度多为对照参考值的2倍左右,无活动性结节病或在激素治疗中时,ACE测定值可在正常范
大鼠血管紧张素II受体(Angiotensin2R)ELISA检测法
大鼠血管紧张素II受体(Angiotensin-2R)ELISA试剂盒 (用于血清、血浆、细胞培养上清液和其它生物体液内)原理本实验采用双抗体夹心 ABC-ELISA法。用抗大鼠 Angiotensin-2R 单抗包被于酶标板上,标准品和样品中的 Angiotensin-2R与单抗结合,加入生物素化
血管紧张素转化酶抑制剂的药动学
大多数ACEI经口服给药。除卡托普利和赖诺普利外它们一般是前药,吸收后经快速代谢将酯水解后,成为有活性的二酸形式,如依那普利转化为依那普利拉。代谢主要发生在肝。活性药物或活性代谢物主要经尿排泄;贝那普利拉和福辛普利拉还可经胆道排泄。二酸的消除是多相的,并且存在延长了的最终消除相,有人认为这表示药
血管紧张素转换酶2(ACE2)活性荧光检测方法
1.样品的准备。a.血液样品的准备。对于血清样品,将全血在常温如25℃下放置30分钟至2小时,不要剧烈摇晃以免溶血,待全血自然凝固并析出血清后,4℃约1000-2000×g离心10分钟,取黄色上清即得血清,注意不要吸取白色或淡黄色沉淀;对于血浆样品,将全血用肝素或者EDTA进行抗凝,4℃约1000
简述血管紧张素转换酶抑制剂的适用范围
1.高血压 ACEI对高血压的疗效好,轻中度高血压患者单用ACEI即可控制血压,单用效果不好时,合用利尿药可增强疗效。肾血管性高血压因其肾素水平高,因此用ACEI治疗特别有效。对伴有心衰或糖尿病、肾病的高血压患者,ACEI为首选药。 2.充血性心力衰竭与心肌梗死 ACEI能降低心衰患者的死
生化检测项目血清血管紧张素I转化酶活性介绍
血清血管紧张素I转化酶活性介绍: 血管紧张素转化酶是一种结合糖蛋白,含有锌元素,属二肽羧肽酶。可使血管紧张素I形成具有升血作用的血管紧张素II,后者使血管进一步收缩、血压升高。血管紧张素转化酶也可使具有降压作用的舒缓激肽灭活,还可能直接作用于肾上腺皮质促进醛固酮的分泌。是肾素-醛固酮系统及缓激肽系
大鼠血管紧张素II(Angiotensin2)ELISA试剂盒说明
原理本实验采用双抗体夹心 ABC-ELISA法。用抗大鼠 Angiotensin-2 单抗包被于酶标板上,标准品和样品中的 Angiotensin-2与单抗结合,加入生物素化的抗大鼠Angiotensin-2,形成免疫复合物连接在板上,辣根过氧化物酶标记的Streptavidin与生物素结合,加
人类血管紧张素转换酶结构首次在人类面前揭开面纱!
近日,开普敦大学(UCT)研究人员使用冷冻电子显微镜(Cryo-EM)首次测定了人类血管紧张素转换酶(ACE)的全长结构。ACE是一种调节血压的蛋白质,对心脏健康至关重要。这项对ACE的结构和动力学的新研究为改进抗高血压和治疗心脏病的药物设计铺平了道路。研究论文发表在最近的《EMBO杂志》上。ACE
血管紧张肽的结构特点
血管紧张肽 angiotensin,hypertensin在肾脏分泌的血管紧张肽原酶的作用下,可使血浆中的血管紧张肽原变为血管紧张肽Ⅰ,后者在血中经转变酶(Converting enzyme)的作用而变为血管紧张肽Ⅱ.仅血管紧张肽Ⅲ具有激素的作用(血压上升作用和促进醛固酮分泌作用).二者均为多肽。
肾素一血管紧张素一醛固酮系统抑制剂对左心衰的作用
肾素一血管紧张素一醛固酮系统抑制剂除对循环RAS的抑制可达到扩张血管,抑制交感神经兴奋性的作用,更重要的是对心脏组织中的RAS的抑制,在改善和延缓心室重塑中起关键的作用。包括血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素受体阻滞剂、以及醛固酮受体拮抗剂螺内酯等。
常见的抗心力衰竭药—肾素血管紧张素系统抑制药的介绍
血管紧张素Ⅰ转化酶(ACE)抑制药和血管紧张素Ⅱ受体(AT1)拮抗药: ACE抑制药可抑制体循环及局部组织中AngⅠ向AngⅡ的转化,使血液及组织中AngⅡ含量降低,从而减弱了AngⅡ的收缩血管作用,ACE抑制药还能抑制缓激肽的降解,使血中缓激肽含量增加,缓激肽可促进NO和PGI2生成,发挥N
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂对心力衰竭的应用介绍
已有研究证实阻断肾素-血管紧张素系统(RAS)作用在治疗心力衰竭上有重要意义。因此,有试用AT1受体亚型拮抗剂治疗心力衰竭。据Crozier等[16]用不同剂量氯沙坦(2.5、10、25和50 mg/d)治疗134例心力衰竭患者的血流动力学研究,服药12周后与安慰剂组相比,肺毛细血管压显著下降(
关于血管紧张素转换酶抑制剂的不良反应介绍
常见不良反应有干咳、血管性水肿、低血压、肾功能损害、高钾血症等。偶见头痛、眩晕、疲乏、恶心、脱发,性功能减退、淤胆性黄疸、急性胰腺炎、肌内痛性挛缩等。
概述血管紧张素转化酶抑制剂的临床用药原则
ACEI是作为血管扩张药的抗高血压药,可降低外周阻力。它抑制血管紧张素转化酶(ACE),ACEI在血管紧张素Ⅰ转化为血管紧张素Ⅱ的过程起作用。血管紧张素Ⅱ刺激醛固酮的合成与分泌并通过有力的直接缩血管作用升高血压。ACE 与缓激肽原(激肽酶Ⅱ)是同一种物质,ACEI也可减少缓激肽的降解。(缓激肽直
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂对高血压病的应用
以氯沙坦治疗高血压病已有很多研究[7-10]。但多项安慰剂对照的研究中,氯沙坦50~100 mg/d,4~12周对轻中度高血压有明显降压作用。至1996年治疗人数3700余人。以谷值舒张压(DBP)0.05[12]。一项63个中心参加的瑞典、芬兰、澳大利亚轻中度高血压898例随机双盲氯沙坦与氨氯
简述血管紧张素转化酶抑制剂治疗心衰的介绍
引起心衰的原因很多,肾素-血管紧张素-醛固酮系统激活,使血管收缩,心肌正性肌力作用增强,促交感神经末梢释放去甲肾上腺素,促醛固酮和血管加压素分泌增加,促肾上腺产生去氧皮质酮,促缓激肽释放降解,使潴钠排钾,水、钠潴留,这些结果使心肌肥厚伴心肌细胞凋亡,血管收缩,循环血容量增加使心衰发生并逐渐加重,
大鼠血管紧张素17(Angiotensin-17)ELISA检测法
大鼠血管紧张素1-7(Angiotensin 1-7)ELISA试剂盒 (用于血清、血浆、细胞培养上清液和其它生物体液内) 原理本实验采用双抗体夹心 ABC-ELISA法。用抗大鼠 Angiotensin 1-7 单抗包被于酶标板上,标准品和样品中的 Angiotensin 1-7与单抗结合,加入生
血管紧张素转化酶抑制剂的药物相互作用
ACEI和利尿药、其他抗高血压药或包括可降低血压的乙醇等试剂合用时, 可能出现过度性低血压。ACEI与保钾利药、钾补充剂(包括含钾的盐替代品) 或其他可导致高钾血症的药(如环孢素或吲哚美辛) 合用时,可能会有增加血钾的额外作用,所能应监测血清钾浓度。心衰患者使用ACEI前一般应停止使用保钾利尿药
血管紧张素转换酶抑制剂的不良反应有哪些
常见不良反应有干咳、血管性水肿、低血压、肾功能损害、高钾血症等。偶见头痛、眩晕、疲乏、恶心、脱发,性功能减退、淤胆性黄疸、急性胰腺炎、肌内痛性挛缩等。
大鼠血管紧张素转化酶2(ACE2)ELISA检测法
大鼠血管紧张素转化酶-2(ACE-2)ELISA试剂盒 (用于血清、血浆、细胞培养上清液和其它生物体液内)原理本实验采用双抗体夹心 ABC-ELISA法。用抗大鼠 ACE-2 单抗包被于酶标板上,标准品和样品中的 ACE-2与单抗结合,加入生物素化的抗大鼠ACE-2,形成免疫复合物连接在板上,辣根过
血管紧张素受体的独特激活机制,有望开发出新的药物
与当前使用的许多药物一样,降血压药物通常具有“脱靶”效应,这是因为我们迄今为止尚未精确地理解它们是如何起作用的。 如今,在两项新的研究中,来自美国杜克大学、加州大学洛杉矶分校、斯坦福大学和哈佛大学的研究人员准确地展示了一种至关重要的细胞表面受体如何与各种药物发生不同的相互作用,从而有望让人们为
血管紧张素转化酶的正常值及临床意义
正常值 1、三硝基苯磺酸钠(INBS)显色法26.1~56.7kU/L。 2、酶偶联法289±83U/L。 临床意义 血清ACE测定主要同于肺部疾病的诊断,对其他系统疾病的诊疗也有一定价值。 1、肺部疾病 绝大多数结节病患者血清ACE活力升高,其阳性率及幅度与病情活动与否和病变累及的
血管紧张素转化酶的注意事项及检查过程
注意事项 1、三硝基苯磺酸钠(INBS)显色法: (1)标本在室温或冰箱存放1周,酶活力无明显变化,-15℃保存3周酶活性稳定。 (2)胆红素对ACE有明显抑制作用,故重度黄疸可使测定结果偏低。EDTA是ACE的强抑制剂,NaCl和Na2SO4对ACE有明显的活化作用,溶血、脂血对结果无影
血管紧张素转化酶的临床意义及注意事项
临床意义 血清ACE测定主要同于肺部疾病的诊断,对其他系统疾病的诊疗也有一定价值。 1、肺部疾病 绝大多数结节病患者血清ACE活力升高,其阳性率及幅度与病情活动与否和病变累及的范围有关。肺结核也可升高,而哮喘发作、急性心原性肺水肿、慢性阻塞性肺疾患、自发性气胸、肺纤维化、成人呼吸窘迫综合征