适于制备热敏脂质体的药物

热敏脂质体主要借助于不同温度时脂质体膜结构的变化来调节药物的释放,油溶性药物的跨膜扩散受脂质体膜结构变化的影响较大,因而只有水溶性或两亲性药物才适合于制备热敏脂质体。同时最好选择适应证为能够进行热疗的各种肿瘤且对热稳定的药物来制备热敏脂质体。如果该药物与热疗有协同作用,则局部化疗与热疗结合,效果会更好。目前,受热疗设备及技术的限制,热疗主要用于消化道、呼吸道等自然腔道中的各种实体瘤和浅表瘤。......阅读全文

适于制备热敏脂质体的药物

  热敏脂质体主要借助于不同温度时脂质体膜结构的变化来调节药物的释放,油溶性药物的跨膜扩散受脂质体膜结构变化的影响较大,因而只有水溶性或两亲性药物才适合于制备热敏脂质体。同时最好选择适应证为能够进行热疗的各种肿瘤且对热稳定的药物来制备热敏脂质体。如果该药物与热疗有协同作用,则局部化疗与热疗结合,效果

制备热敏脂质体的材料

  合成磷脂  一般以二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)为主,通过加入其他不同碳链长度的磷脂来调节脂质体膜的释放特性。例如,DPPC(Tm=41℃)通常与二棕榈酰磷脂酰甘油(DPOG)(Tm=41℃)按一定比例混合以得到不同的Tm。由于合成磷脂的纯度高,脂酰基的烃链长度基本一致,受热时分子运动规律相近,

热敏脂质体的功能特点

利用在相变温度时,脂质体的类脂质双分子层膜从胶态过渡到液晶态,脂质膜的通透性增加,药物释放速度增大的原理制成热敏脂质体。例如将二棕榈酸磷脂(DPPC)和二硬脂酸磷脂(DSPC)按一定比例混合,制成的3H甲氨喋呤热敏脂质体,再注入荷Lewis肺癌小鼠的尾静脉后,再用微波加热肿瘤部位至42℃,病灶部位的

热敏脂质体的基本介绍

  在研究的各种新型脂质体中,热敏脂质体(温度敏感脂质体)是一个很有发展前途的分支,它有效利用了脂质体和热疗的双重优势来提高治疗效果,降低毒副作用。 在正常的体温下,脂质体膜呈致密排列的胶晶态,亲水性药物很难透过脂质体膜而扩散出来。当脂质体随血液循环经过被加热的靶器官时,局部的高温使磷脂分子运动加强

热敏脂质体的评价方法介绍

  如何评价脂质体的热敏性是研究过程中的一个关键问题。常用的评价方法有差示扫描量热法(DSC)和热敏释放百分率等。  差示扫描量热法通过分析各样品中的DSC曲线来考察热敏脂质体被加热时相转变的情况,该结果可以对脂质体药物的释放随温度升高而增加的现象做出理论解释。而热敏释放百分率评价方法则是采用透析法

热敏脂质体的局限性

  热敏脂质体也存在着局限性:  (1)热敏脂质体中的药物释放与粒径、膜材及药物等有关。大单层脂质体(LUV)、小单层脂质体(SUV)及多层脂质体(MLV)亦具有不同的相变温度。一般SUV的相变温度低,可能是高度弯曲的脂质双层张力较大的结果。  (2)温度可以调节热敏脂质体的释药情况,但其靶向性较弱

热敏脂质体的释药原理

  脂质体在由凝胶态转变到液晶结构的相变温度(Tm)时,其磷脂的脂酰链紊乱度及活动度增加,膜的流动性也增大,这种结构的变化导致脂质体膜的通透性发生改变,脂质体内部包封的药物借助于跨膜浓度梯度而大量扩散到靶器官中,在靶部位形成较高的药物浓度,对周围的肿瘤细胞产生较强的杀伤作用,从而达到局部化疗的作用;

热敏脂质体的作用和功能

热敏脂质体:利用在相变温度时,脂质体的类脂质双分子层膜从胶态过渡到液晶态,脂质膜的通透性增加,药物释放速度增大的原理制成热敏脂质体。例如将二棕榈酸磷脂(DPPC)和二硬脂酸磷脂(DSPC)按一定比例混合,制成的3H甲氨喋呤热敏脂质体,再注入荷Lewis肺癌小鼠的尾静脉后,再用微波加热肿瘤部位至42℃

脂质体的制备方法

  注入法、薄膜分散法、超声波分散法、逆向蒸发法。  脂质体作为药物载体的临床应用  1、抗肿瘤药物载体:阿霉素脂质体和顺铂脂质体已在国外上市。  2、抗寄生虫药物载体:苯硫咪唑脂质体和阿苯达唑脂质体等。利用脂质体的被动靶向性,提高药物的生物利用度,减少用量,降低毒副作用。  3、抗菌药物载体:庆大

脂质体的制备方法介绍

注入法、薄膜分散法、超声波分散法、逆向蒸发法。

前体脂质体的制备

  前体脂质体多采用先制备脂质体,再进行特殊处理,目前较成熟的方法有冻融法、重建法、喷雾法、喷雾干燥法、旋转蒸发法,所制得均为干燥粉末。  前体脂质体的体内性质的研究  以各种方法制得的前体脂质体,要对其再分散性质进行深入研究。如粒径及粒度分布、包封率、考察不同制备方法中具体的影响因素,以期提高包封

脂质体的制备方法有哪些?

注入法、薄膜分散法、超声波分散法、逆向蒸发法。

脂质体的质量控制及制备方法

  质量控制  1、形态、粒径及其分布  采用扫描电镜、激光散射法或激光扫描法测定。根据给药途径不同要求其粒径不同。如注射给药脂质体的粒径应小于200nm,且分布均匀,呈正态性,跨距宜小。  2、包封率和载药量  包封率:包封率=(脂质体中包封的药物/脂质体中药物总量)×100%  一般采用葡聚糖凝

较为成熟的脂质体制备技术介绍

  冻干法  该法采用低温干燥技术,通过反复包封、反复冻干来实现较高的包封率和稳定性。其主要缺点是制备工艺复杂、成本高,且脂质体的稳定性是在体外固态条件下实现的,还原为液态进入人体后,需采用特殊技术来控制脂质体的体内行为。  组N型脂质体  该技术采用一组特殊的稳定剂来稳定脂质体的内相和外相。其特点

深圳先进院在超声温控给药治疗研究中取得进展

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脂质体作为药物载体的临床应用

1、抗肿瘤药物载体:阿霉素脂质体和顺铂脂质体已在国外上市。2、抗寄生虫药物载体:苯硫咪唑脂质体和阿苯达唑脂质体等。利用脂质体的被动靶向性,提高药物的生物利用度,减少用量,降低毒副作用。3、抗菌药物载体:庆大霉素脂质体和两性霉素B,可减少药物的耐药性,降低心脏毒性。4、激素类药物载体。

脂质体作为药物载体的临床应用

  1、抗肿瘤药物载体:阿霉素脂质体和顺铂脂质体已在国外上市。  2、抗寄生虫药物载体:苯硫咪唑脂质体和阿苯达唑脂质体等。利用脂质体的被动靶向性,提高药物的生物利用度,减少用量,降低毒副作用。  3、抗菌药物载体:庆大霉素脂质体和两性霉素B,可减少药物的耐药性,降低心脏毒性。  4、激素类药物载体。

脂质体作为药物载体的临床应用

脂质体作为药物载体的临床应用1、抗肿瘤药物载体:阿霉素脂质体和顺铂脂质体已在国外上市。2、抗寄生虫药物载体:苯硫咪唑脂质体和阿苯达唑脂质体等。利用脂质体的被动靶向性,提高药物的生物利用度,减少用量,降低毒副作用。3、抗菌药物载体:庆大霉素脂质体和两性霉素B,可减少药物的耐药性,降低心脏毒性。4、激素

新型靶向脂质体的相关介绍

  1、前体脂质体:将脂质吸附在极细的水溶性载体如氯化钠、山梨醇等聚合糖类(增加脂质分散面积)制成前体脂质体,遇水时脂质溶胀,载体溶解形成多层脂质体,其中载体的大小  直接影响脂质体的大小和均匀性。前体脂质体可预防脂质体之间相互聚集,且更适合包封脂溶性药物。  2、长循环脂质体: 经过PEG修饰,以

脂质体作为药物载体的临床应用介绍

1、抗肿瘤药物载体:阿霉素脂质体和顺铂脂质体已在国外上市。2、抗寄生虫药物载体:苯硫咪唑脂质体和阿苯达唑脂质体等。利用脂质体的被动靶向性,提高药物的生物利用度,减少用量,降低毒副作用。3、抗菌药物载体:庆大霉素脂质体和两性霉素B,可减少药物的耐药性,降低心脏毒性。4、激素类药物载体。

细胞转染脂质体的选择

脂质体靶向制剂及质量控制评价一、靶向制剂的定义与分类  靶向制剂亦称靶向给药系统(targeting drug delivery system,TDDS)。系指载体将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。  靶向制剂特点:定位浓集、控制释药、

脂质体药物质量控制研究

  三、脂质体质量研究及质量标准建立  对脂质体药物进行详细的质量研究及理化性质表征,一方面可以评估处方组成和生产工艺对脂质体质量的影响,优化和确定工艺参数;另一方面,可以确定影响脂质体药物体内外行为的关键质量属性,为质量标准的建立提供合理依据,保证预期的药品质量。脂质体药物一般的质量研究内容如下。

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