热敏脂质体的释药原理

脂质体在由凝胶态转变到液晶结构的相变温度(Tm)时,其磷脂的脂酰链紊乱度及活动度增加,膜的流动性也增大,这种结构的变化导致脂质体膜的通透性发生改变,脂质体内部包封的药物借助于跨膜浓度梯度而大量扩散到靶器官中,在靶部位形成较高的药物浓度,对周围的肿瘤细胞产生较强的杀伤作用,从而达到局部化疗的作用;而偏出相变温度时药物释放则缓慢。因此,根据这个原理用相变温度较低的类脂制备的脂质体,在未加热的器官中药物浓度比较低,对正常细胞产生的杀伤作用很小,使化疗药物所致的恶心、呕吐等副作用明显降低,减轻了病人的痛苦,增加了用药的顺应性;而当机体全身或局部温度升高到41~42℃时,就可以引起脂质体迅速释放内含药物,发挥药效。......阅读全文

热敏脂质体的释药原理

  脂质体在由凝胶态转变到液晶结构的相变温度(Tm)时,其磷脂的脂酰链紊乱度及活动度增加,膜的流动性也增大,这种结构的变化导致脂质体膜的通透性发生改变,脂质体内部包封的药物借助于跨膜浓度梯度而大量扩散到靶器官中,在靶部位形成较高的药物浓度,对周围的肿瘤细胞产生较强的杀伤作用,从而达到局部化疗的作用;

制备热敏脂质体的材料

  合成磷脂  一般以二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)为主,通过加入其他不同碳链长度的磷脂来调节脂质体膜的释放特性。例如,DPPC(Tm=41℃)通常与二棕榈酰磷脂酰甘油(DPOG)(Tm=41℃)按一定比例混合以得到不同的Tm。由于合成磷脂的纯度高,脂酰基的烃链长度基本一致,受热时分子运动规律相近,

热敏脂质体的基本介绍

  在研究的各种新型脂质体中,热敏脂质体(温度敏感脂质体)是一个很有发展前途的分支,它有效利用了脂质体和热疗的双重优势来提高治疗效果,降低毒副作用。 在正常的体温下,脂质体膜呈致密排列的胶晶态,亲水性药物很难透过脂质体膜而扩散出来。当脂质体随血液循环经过被加热的靶器官时,局部的高温使磷脂分子运动加强

热敏脂质体的功能特点

利用在相变温度时,脂质体的类脂质双分子层膜从胶态过渡到液晶态,脂质膜的通透性增加,药物释放速度增大的原理制成热敏脂质体。例如将二棕榈酸磷脂(DPPC)和二硬脂酸磷脂(DSPC)按一定比例混合,制成的3H甲氨喋呤热敏脂质体,再注入荷Lewis肺癌小鼠的尾静脉后,再用微波加热肿瘤部位至42℃,病灶部位的

热敏脂质体的评价方法介绍

  如何评价脂质体的热敏性是研究过程中的一个关键问题。常用的评价方法有差示扫描量热法(DSC)和热敏释放百分率等。  差示扫描量热法通过分析各样品中的DSC曲线来考察热敏脂质体被加热时相转变的情况,该结果可以对脂质体药物的释放随温度升高而增加的现象做出理论解释。而热敏释放百分率评价方法则是采用透析法

适于制备热敏脂质体的药物

  热敏脂质体主要借助于不同温度时脂质体膜结构的变化来调节药物的释放,油溶性药物的跨膜扩散受脂质体膜结构变化的影响较大,因而只有水溶性或两亲性药物才适合于制备热敏脂质体。同时最好选择适应证为能够进行热疗的各种肿瘤且对热稳定的药物来制备热敏脂质体。如果该药物与热疗有协同作用,则局部化疗与热疗结合,效果

热敏脂质体的局限性

  热敏脂质体也存在着局限性:  (1)热敏脂质体中的药物释放与粒径、膜材及药物等有关。大单层脂质体(LUV)、小单层脂质体(SUV)及多层脂质体(MLV)亦具有不同的相变温度。一般SUV的相变温度低,可能是高度弯曲的脂质双层张力较大的结果。  (2)温度可以调节热敏脂质体的释药情况,但其靶向性较弱

热敏脂质体的作用和功能

热敏脂质体:利用在相变温度时,脂质体的类脂质双分子层膜从胶态过渡到液晶态,脂质膜的通透性增加,药物释放速度增大的原理制成热敏脂质体。例如将二棕榈酸磷脂(DPPC)和二硬脂酸磷脂(DSPC)按一定比例混合,制成的3H甲氨喋呤热敏脂质体,再注入荷Lewis肺癌小鼠的尾静脉后,再用微波加热肿瘤部位至42℃

深圳先进院在超声温控给药治疗研究中取得进展

  近日,中国科学院深圳先进技术研究院医工所超声研究团队在超声给药治疗研究领域取得新进展。团队设计实现了一种超声能量可调控的热敏载药脂质体,相关成果发表于药物控释领域专业期刊Journal of Controlled Release (2016,243:333-341)。  肿瘤热疗是将肿瘤加热到稍

新型靶向脂质体的相关介绍

  1、前体脂质体:将脂质吸附在极细的水溶性载体如氯化钠、山梨醇等聚合糖类(增加脂质分散面积)制成前体脂质体,遇水时脂质溶胀,载体溶解形成多层脂质体,其中载体的大小  直接影响脂质体的大小和均匀性。前体脂质体可预防脂质体之间相互聚集,且更适合包封脂溶性药物。  2、长循环脂质体: 经过PEG修饰,以

脂质体的制备方法

  注入法、薄膜分散法、超声波分散法、逆向蒸发法。  脂质体作为药物载体的临床应用  1、抗肿瘤药物载体:阿霉素脂质体和顺铂脂质体已在国外上市。  2、抗寄生虫药物载体:苯硫咪唑脂质体和阿苯达唑脂质体等。利用脂质体的被动靶向性,提高药物的生物利用度,减少用量,降低毒副作用。  3、抗菌药物载体:庆大

脂质体的给药途径

脂质体的给药途径主要包括(1)静脉注射;(2)肌内和皮下注射;(3)口服给药;(4)眼部给药;(5)肺部给药;(6)经皮给药;(7)鼻腔给药。

脂质体的给药途径

给药途径脂质体的给药途径主要包括(1)静脉注射;(2)肌内和皮下注射;(3)口服给药;(4)眼部给药;(5)肺部给药;(6)经皮给药;(7)鼻腔给药。

缓释微丸的释药机制介绍

1蜡质、不溶性高分子骨架微丸释药机制 这类微丸通常以蜡类、脂肪类及不溶性高分子为骨架,水分不易渗入丸芯,药物的释放主要是外表面的磨蚀-分散-溶出过程,影响释药速度的主要因素有药物溶解度、微丸的孔隙率及孔径等。因为难溶性药物释药太慢,故较适用于水溶性药物。 2含致孔剂的包衣膜释药机制 通常将药物制成丸

脂质体的质量控制及制备方法

  质量控制  1、形态、粒径及其分布  采用扫描电镜、激光散射法或激光扫描法测定。根据给药途径不同要求其粒径不同。如注射给药脂质体的粒径应小于200nm,且分布均匀,呈正态性,跨距宜小。  2、包封率和载药量  包封率:包封率=(脂质体中包封的药物/脂质体中药物总量)×100%  一般采用葡聚糖凝

细胞转染脂质体的选择

脂质体靶向制剂及质量控制评价一、靶向制剂的定义与分类  靶向制剂亦称靶向给药系统(targeting drug delivery system,TDDS)。系指载体将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。  靶向制剂特点:定位浓集、控制释药、

NTC热敏电阻的原理

热敏电阻的负温度系数,泛指负温度系数很大的半导体材料或元器件,所谓NTC热敏电阻器就是负温度系数热敏电阻器。它是以锰、钴、镍和铜等金属氧化物为主要材料,采用陶瓷工艺制造而成的。这些金属氧化物材料都具有半导体性质,因为在导电方式上完全类似锗、硅等半导体材料。温度低时,这些氧化物材料的载流子数目少。所以

脂质体的给药途径有哪些?

脂质体的给药途径主要包括(1)静脉注射;(2)肌内和皮下注射;(3)口服给药;(4)眼部给药;(5)肺部给药;(6)经皮给药;(7)鼻腔给药。

脂质体挤出器的原理

  通过动力端产生一定的压力,挤压样品通过聚碳酸酯膜(PC滤膜)与不锈钢微孔滤板,挤出后的样品,其粒径分布均匀,可达到纳米级。样品的粒径大小与挤出压力及PC滤膜的孔径有关。

脂质体挤出器的原理

  通过动力端产生一定的压力,挤压样品通过聚碳酸酯膜(PC滤膜)与不锈钢微孔滤板,挤出后的样品,其粒径分布均匀,可达到纳米级。样品的粒径大小与挤出压力及PC滤膜的孔径有关。

脂质体挤出器的原理

  通过动力端产生一定的压力,挤压样品通过聚碳酸酯膜(PC滤膜)与不锈钢微孔滤板,挤出后的样品,其粒径分布均匀,可达到纳米级。样品的粒径大小与挤出压力及PC滤膜的孔径有关。

简述安释定的药代动力学

  口服吸收完全,其生物利用度为96%,吸收后能分布到细胞内液与外液。tmax为1~3h,有效血药浓度为10~20μg/ml。总量的10%是以原形由尿排出,90%经肝微粒体酶代谢转化。其中,40%经脱甲基生成3-甲基黄嘌呤,20%氧化生成1-甲基尿酸,40%氧化生成1,3-二甲基尿酸,因此许多影响肝

概述热敏电阻的工作原理

  热敏电阻将长期处于不动作状态;当环境温度和电流处于c区时,热敏电阻的散热功率与发热功率接近,因而可能动作也可能不动作。热敏电阻在环境温度相同时,动作时间随着电流的增加而急剧缩短;热敏电阻在环境温度相对较高时具有更短的动作时间和较小的维持电流及动作电流。  1、PTC效应是一种材料具有PTC (p

用于给药系统的脂质体表征

    脂质体是一种重要的给药载体,已获批用于多种治疗配方。脂质体由磷脂质组成,具有单层或多层结构,拥有亲水内层和疏水外层,可制成不同大小的颗粒。这些颗粒可进行生物降解,基本无毒。最为重要的是,它既能封装亲水物质,又能封装疏水物质。此外,通过修饰脂质体表面,还可对特定生理部位进行靶向给药,延长脂质体

用于给药系统的脂质体表征

脂质体是一种重要的给药载体,已获批用于多种治疗配方。脂质体由磷脂质组成,具有单层或多层结构,拥有亲水内层和疏水外层,可制成不同大小的颗粒。这些颗粒可进行生物降解,基本无毒。最为重要的是,它既能封装亲水物质,又能封装疏水物质。此外,通过修饰脂质体表面,还可对特定生理部位进行靶向给药,延长脂质体在

风速仪的热敏式探头原理

  风速计其基本原理是将一根细的金属丝放在流体中,通电流加热金属丝,使其温度高于流体的温度,因此将金属丝风速计称为“热线”。当流体沿垂直方向流过金属丝时,将带走金属丝的一部分热量,使金属丝温度下降。根据强迫对流热交换理论,可导出热线散失的热量Q与流体的速度v之间存在关系式。标准的热线探头由两根支架张

关于热敏电阻的工作原理简介

  热敏电阻将长期处于不动作状态;当环境温度和电流处于c区时,热敏电阻的散热功率与发热功率接近,因而可能动作也可能不动作。热敏电阻在环境温度相同时,动作时间随着电流的增加而急剧缩短;热敏电阻在环境温度相对较高时具有更短的动作时间和较小的维持电流及动作电流。  1、ptc效应是一种材料具有ptc(po

螺旋藻高效载药系统-可嵌入肠道延长释药过程

受访者供图  医线传真  科技日报讯 (洪恒飞 记者江耘)12月13日,记者从浙江大学获悉,该校医学院附属第二医院/转化医学研究院周民研究员团队联合哈佛医学院陶伟团队,开发了一种新型口服给药策略。该研究利用螺旋形天然微藻负载药物姜黄素,将药物输送至肠道组织,并利用药物的螺旋结构使其嵌入小肠绒毛,提高

脂质体挤出器的原理与应用

  原理  通过动力端产生一定的压力,挤压样品通过聚碳酸酯膜(PC滤膜)与不锈钢微孔滤板,挤出后的样品,其粒径分布均匀,可达到纳米级。样品的粒径大小与挤出压力及PC滤膜的孔径有关。  脂质体挤出过程  应用  薄膜挤出器是减小物料粒径最有效的设备,同时可实现工业放大,还原实验室研究结果。  广泛应用

热释电传感器的原理及特性

  热释电传感器是一种能检测人或动物发射的红外线而输出电信号的传感器。早在1938年,就有人提出过利用热释电效应探测红外辐射,但并未受到重视,直到20世纪60年代才又兴起了对热释电效应的研究和对热释电晶体的应用。   存在于自然界的物体,如人体、火焰、冰块等物都会发射红外线,但波长各不相同。人