热敏脂质体的功能特点
利用在相变温度时,脂质体的类脂质双分子层膜从胶态过渡到液晶态,脂质膜的通透性增加,药物释放速度增大的原理制成热敏脂质体。例如将二棕榈酸磷脂(DPPC)和二硬脂酸磷脂(DSPC)按一定比例混合,制成的3H甲氨喋呤热敏脂质体,再注入荷Lewis肺癌小鼠的尾静脉后,再用微波加热肿瘤部位至42℃,病灶部位的放射性强度明显的高于非热敏脂质体对照组。......阅读全文
热敏脂质体的功能特点
利用在相变温度时,脂质体的类脂质双分子层膜从胶态过渡到液晶态,脂质膜的通透性增加,药物释放速度增大的原理制成热敏脂质体。例如将二棕榈酸磷脂(DPPC)和二硬脂酸磷脂(DSPC)按一定比例混合,制成的3H甲氨喋呤热敏脂质体,再注入荷Lewis肺癌小鼠的尾静脉后,再用微波加热肿瘤部位至42℃,病灶部位的
热敏脂质体的作用和功能
热敏脂质体:利用在相变温度时,脂质体的类脂质双分子层膜从胶态过渡到液晶态,脂质膜的通透性增加,药物释放速度增大的原理制成热敏脂质体。例如将二棕榈酸磷脂(DPPC)和二硬脂酸磷脂(DSPC)按一定比例混合,制成的3H甲氨喋呤热敏脂质体,再注入荷Lewis肺癌小鼠的尾静脉后,再用微波加热肿瘤部位至42℃
制备热敏脂质体的材料
合成磷脂 一般以二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)为主,通过加入其他不同碳链长度的磷脂来调节脂质体膜的释放特性。例如,DPPC(Tm=41℃)通常与二棕榈酰磷脂酰甘油(DPOG)(Tm=41℃)按一定比例混合以得到不同的Tm。由于合成磷脂的纯度高,脂酰基的烃链长度基本一致,受热时分子运动规律相近,
热敏脂质体的基本介绍
在研究的各种新型脂质体中,热敏脂质体(温度敏感脂质体)是一个很有发展前途的分支,它有效利用了脂质体和热疗的双重优势来提高治疗效果,降低毒副作用。 在正常的体温下,脂质体膜呈致密排列的胶晶态,亲水性药物很难透过脂质体膜而扩散出来。当脂质体随血液循环经过被加热的靶器官时,局部的高温使磷脂分子运动加强
脂质体的功能特点
1、靶向性和淋巴定向性:肝、脾网状内皮系统的被动靶向性。用于肝寄生虫病、利什曼病等单核-巨噬细胞系统疾病的防治。如肝利什曼原虫药锑酸葡胺脂质体,其肝中浓度比普通制剂提高了200~700倍。2、缓释作用:缓慢释放,延缓肾排泄和代谢,从而延长作用时间。3、降低药物毒性:如两性霉素B脂质体可降低心脏毒性。
热敏脂质体的评价方法介绍
如何评价脂质体的热敏性是研究过程中的一个关键问题。常用的评价方法有差示扫描量热法(DSC)和热敏释放百分率等。 差示扫描量热法通过分析各样品中的DSC曲线来考察热敏脂质体被加热时相转变的情况,该结果可以对脂质体药物的释放随温度升高而增加的现象做出理论解释。而热敏释放百分率评价方法则是采用透析法
适于制备热敏脂质体的药物
热敏脂质体主要借助于不同温度时脂质体膜结构的变化来调节药物的释放,油溶性药物的跨膜扩散受脂质体膜结构变化的影响较大,因而只有水溶性或两亲性药物才适合于制备热敏脂质体。同时最好选择适应证为能够进行热疗的各种肿瘤且对热稳定的药物来制备热敏脂质体。如果该药物与热疗有协同作用,则局部化疗与热疗结合,效果
热敏脂质体的释药原理
脂质体在由凝胶态转变到液晶结构的相变温度(Tm)时,其磷脂的脂酰链紊乱度及活动度增加,膜的流动性也增大,这种结构的变化导致脂质体膜的通透性发生改变,脂质体内部包封的药物借助于跨膜浓度梯度而大量扩散到靶器官中,在靶部位形成较高的药物浓度,对周围的肿瘤细胞产生较强的杀伤作用,从而达到局部化疗的作用;
热敏脂质体的局限性
热敏脂质体也存在着局限性: (1)热敏脂质体中的药物释放与粒径、膜材及药物等有关。大单层脂质体(LUV)、小单层脂质体(SUV)及多层脂质体(MLV)亦具有不同的相变温度。一般SUV的相变温度低,可能是高度弯曲的脂质双层张力较大的结果。 (2)温度可以调节热敏脂质体的释药情况,但其靶向性较弱
pH敏感性脂质体的功能特点
由于肿瘤间质的pH比周围正常组织细胞低,选用对pH敏感性的类脂材料,如二棕榈酸磷脂或十七烷酸磷脂为膜材制备成载药脂质体。当脂质体进入肿瘤部位时,由于pH的降低导致脂肪酸羧基脂质化成六方晶相的非相层结构,从而使膜融合,加速释药。
脂质体的特点
1、靶向性和淋巴定向性:肝、脾网状内皮系统的被动靶向性。用于肝寄生虫病、利什曼病等单核-巨噬细胞系统疾病的防治。如肝利什曼原虫药锑酸葡胺脂质体,其肝中浓度比普通制剂提高了200~700倍。2、缓释作用:缓慢释放,延缓肾排泄和代谢,从而延长作用时间。3、降低药物毒性:如两性霉素B脂质体可降低心脏毒性。
脂质体的特点
1、靶向性和淋巴定向性:肝、脾网状内皮系统的被动靶向性。用于肝寄生虫病、利什曼病等单核-巨噬细胞系统疾病的防治。如肝利什曼原虫药锑酸葡胺脂质体,其肝中浓度比普通制剂提高了200~700倍。 2、缓释作用:缓慢释放,延缓肾排泄和代谢,从而延长作用时间。 3、降低药物毒性:如两性霉素B脂质体可降
脂质体的作用特点
1、靶向性和淋巴定向性:肝、脾网状内皮系统的被动靶向性。用于肝寄生虫病、利什曼病等单核-巨噬细胞系统疾病的防治。如肝利什曼原虫药锑酸葡胺脂质体,其肝中浓度比普通制剂提高了200~700倍。2、缓释作用:缓慢释放,延缓肾排泄和代谢,从而延长作用时间。3、降低药物毒性:如两性霉素B脂质体可降低心脏毒性。
关于脂质体的特点介绍
1、靶向性和淋巴定向性:肝、脾网状内皮系统的被动靶向性。用于肝寄生虫病、利什曼病等单核-巨噬细胞系统疾病的防治。如肝利什曼原虫药锑酸葡胺脂质体,其肝中浓度比普通制剂提高了200~700倍。 2、缓释作用:缓慢释放,延缓肾排泄和代谢,从而延长作用时间。 3、降低药物毒性:如两性霉素B脂质体可降
脂质体的分类及特点
脂质体的分类 1.脂质体按照所包含类脂质双分子层的层数不同,分为单室脂质体和多室脂质体。 小单室脂质体(SUV):粒径约0.02~0.08um;大单室脂质体 (LUV)为单层大泡囊,粒径在0.1~lum。 多层双分子层的泡囊称为多室脂质体 (MIV),粒径在1~5um之间。 2.按照结构
脂质体有哪些特点?
1、靶向性和淋巴定向性:肝、脾网状内皮系统的被动靶向性。用于肝寄生虫病、利什曼病等单核-巨噬细胞系统疾病的防治。如肝利什曼原虫药锑酸葡胺脂质体,其肝中浓度比普通制剂提高了200~700倍。 2、缓释作用:缓慢释放,延缓肾排泄和代谢,从而延长作用时间。 3、降低药物毒性:如两性霉素B脂质体可降
简述脂质体的组成和功能
脂质体(Liposomes)是由卵磷脂和神经酰胺等制得的脂质体(空心),具有的双分子层结构与皮肤细胞膜结构相同,对皮肤有优良的保湿作用,尤其是包敷了保湿物质如透明质酸、聚葡糖苷等的脂质体是更优秀的保湿性物质。[1]脂质体的组成与结构脂质体的组成:类脂质(磷脂)及附加剂。1、磷脂类:包括天然磷脂和合成
脂质体的特点及组成结构
特点 1、靶向性和淋巴定向性:肝、脾网状内皮系统的被动靶向性。用于肝寄生虫病、利什曼病等单核-巨噬细胞系统疾病的防治。如肝利什曼原虫药锑酸葡胺脂质体,其肝中浓度比普通制剂提高了200~700倍。 2、缓释作用:缓慢释放,延缓肾排泄和代谢,从而延长作用时间。 3、降低药物毒性:如两性霉素B脂
热敏电阻的主要特点简介
热敏电阻的主要特点是: ①灵敏度较高,其电阻温度系数要比金属大10~100倍以上,能检测出10-6℃的温度变化; ②工作温度范围宽,常温器件适用于-55℃~315℃,高温器件适用温度高于315℃(最高可达到2000℃),低温器件适用于-273℃~-55℃; ③体积小,能够测量其他温度计无法
简述热敏电阻的主要特点
热敏电阻的主要特点是: ①灵敏度较高,其电阻温度系数要比金属大10~100倍以上,能检测出10-6℃的温度变化; ②工作温度范围宽,常温器件适用于-55℃~315℃,高温器件适用温度高于315℃(目前最高可达到2000℃),低温器件适用于-273℃~-55℃; ③体积小,能够测量其他温度计
人工脂质体法的功能和应用
人工脂质体法采用阳离子脂质体,具有较高的转染效率,不但可以转染其他化学方法不易转染的细胞系,而且还能转染从寡核苷酸到人工酵母染色体不同长度的DNA,以及RNA,和蛋白质。此外,脂质体体外转染同时适用于瞬时表达和稳定表达,与以往不同的是脂质体还可以介导DNA和RNA转入动物和人的体内用于基因治疗。Li
脂质体的功能和相关定义
脂质体(liposome)是一种人工膜。在水中磷脂分子亲水头部插入水中,脂质体疏水尾部伸向空气,搅动后形成双层脂分子的球形脂质体,直径25~1000nm不等。脂质体可用于转基因,或制备的药物,利用脂质体可以和细胞膜融合的特点,将药物送入细胞内部 。生物学定义:当两性分子如磷脂和鞘脂分散于水相时,分子
前体脂质体的作用和功能
前体脂质体:将脂质吸附在极细的水溶性载体如氯化钠、山梨醇等聚合糖类(增加脂质分散面积)制成前体脂质体,遇水时脂质溶胀,载体溶解形成多层脂质体,其中载体的大小直接影响脂质体的大小和均匀性。前体脂质体可预防脂质体之间相互聚集,且更适合包封脂溶性药物。
长循环脂质体的作用和功能
长循环脂质体: 经过PEG修饰,以增加脂质体的柔顺性和亲水性,通过单核-巨噬细胞系统吞噬,减少脂质体脂膜与血浆蛋白的相互作用,延长循环时间,称为长循环脂质体(long-circulating liposome)。长循环脂质体有利于肝脾以外的组织或器官的靶向作用。同时,将抗体或配体结合在PEG的末端,
免疫脂质体的作用和功能
免疫脂质体:脂质体表面联接抗体,对靶细胞进行识别,提高脂质体的靶向性。如在丝裂霉素(MMC)脂质体上结合抗胃癌细胞表面抗原的单克隆抗体3G 制成免疫脂质,在体内该免疫脂质体对胃癌靶细胞的M85杀伤作用比游离MMC提高4倍。
人工脂质体法的功能和应用
人工脂质体法采用阳离子脂质体,具有较高的转染效率,不但可以转染其他化学方法不易转染的细胞系,而且还能转染从寡核苷酸到人工酵母染色体不同长度的DNA,以及RNA,和蛋白质。此外,脂质体体外转染同时适用于瞬时表达和稳定表达,与以往不同的是脂质体还可以介导DNA和RNA转入动物和人的体内用于基因治疗。Li
免疫脂质体的特点和应用
脂质体表面联接抗体,对靶细胞进行识别,提高脂质体的靶向性。如在丝裂霉素(MMC)脂质体上结合抗胃癌细胞表面抗原的单克隆抗体3G 制成免疫脂质,在体内该免疫脂质体对胃癌靶细胞的M85杀伤作用比游离MMC提高4倍。
前体脂质体的特点和作用机制
将脂质吸附在极细的水溶性载体如氯化钠、山梨醇等聚合糖类(增加脂质分散面积)制成前体脂质体,遇水时脂质溶胀,载体溶解形成多层脂质体,其中载体的大小直接影响脂质体的大小和均匀性。前体脂质体可预防脂质体之间相互聚集,且更适合包封脂溶性药物。
长循环脂质体的特点和作用机制
经过PEG修饰,以增加脂质体的柔顺性和亲水性,通过单核-巨噬细胞系统吞噬,减少脂质体脂膜与血浆蛋白的相互作用,延长循环时间,称为长循环脂质体(long-circulating liposome)。长循环脂质体有利于肝脾以外的组织或器官的靶向作用。同时,将抗体或配体结合在PEG的末端,既可保持长循环,
pH敏感性脂质体的作用和功能
pH敏感性脂质体:由于肿瘤间质的pH比周围正常组织细胞低,选用对pH敏感性的类脂材料,如二棕榈酸磷脂或十七烷酸磷脂为膜材制备成载药脂质体。当脂质体进入肿瘤部位时,由于pH的降低导致脂肪酸羧基脂质化成六方晶相的非相层结构,从而使膜融合,加速释药。