热敏脂质体的作用和功能
热敏脂质体:利用在相变温度时,脂质体的类脂质双分子层膜从胶态过渡到液晶态,脂质膜的通透性增加,药物释放速度增大的原理制成热敏脂质体。例如将二棕榈酸磷脂(DPPC)和二硬脂酸磷脂(DSPC)按一定比例混合,制成的3H甲氨喋呤热敏脂质体,再注入荷Lewis肺癌小鼠的尾静脉后,再用微波加热肿瘤部位至42℃,病灶部位的放射性强度明显的高于非热敏脂质体对照组。......阅读全文
热敏脂质体的作用和功能
热敏脂质体:利用在相变温度时,脂质体的类脂质双分子层膜从胶态过渡到液晶态,脂质膜的通透性增加,药物释放速度增大的原理制成热敏脂质体。例如将二棕榈酸磷脂(DPPC)和二硬脂酸磷脂(DSPC)按一定比例混合,制成的3H甲氨喋呤热敏脂质体,再注入荷Lewis肺癌小鼠的尾静脉后,再用微波加热肿瘤部位至42℃
热敏脂质体的功能特点
利用在相变温度时,脂质体的类脂质双分子层膜从胶态过渡到液晶态,脂质膜的通透性增加,药物释放速度增大的原理制成热敏脂质体。例如将二棕榈酸磷脂(DPPC)和二硬脂酸磷脂(DSPC)按一定比例混合,制成的3H甲氨喋呤热敏脂质体,再注入荷Lewis肺癌小鼠的尾静脉后,再用微波加热肿瘤部位至42℃,病灶部位的
制备热敏脂质体的材料
合成磷脂 一般以二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)为主,通过加入其他不同碳链长度的磷脂来调节脂质体膜的释放特性。例如,DPPC(Tm=41℃)通常与二棕榈酰磷脂酰甘油(DPOG)(Tm=41℃)按一定比例混合以得到不同的Tm。由于合成磷脂的纯度高,脂酰基的烃链长度基本一致,受热时分子运动规律相近,
热敏脂质体的基本介绍
在研究的各种新型脂质体中,热敏脂质体(温度敏感脂质体)是一个很有发展前途的分支,它有效利用了脂质体和热疗的双重优势来提高治疗效果,降低毒副作用。 在正常的体温下,脂质体膜呈致密排列的胶晶态,亲水性药物很难透过脂质体膜而扩散出来。当脂质体随血液循环经过被加热的靶器官时,局部的高温使磷脂分子运动加强
前体脂质体的作用和功能
前体脂质体:将脂质吸附在极细的水溶性载体如氯化钠、山梨醇等聚合糖类(增加脂质分散面积)制成前体脂质体,遇水时脂质溶胀,载体溶解形成多层脂质体,其中载体的大小直接影响脂质体的大小和均匀性。前体脂质体可预防脂质体之间相互聚集,且更适合包封脂溶性药物。
长循环脂质体的作用和功能
长循环脂质体: 经过PEG修饰,以增加脂质体的柔顺性和亲水性,通过单核-巨噬细胞系统吞噬,减少脂质体脂膜与血浆蛋白的相互作用,延长循环时间,称为长循环脂质体(long-circulating liposome)。长循环脂质体有利于肝脾以外的组织或器官的靶向作用。同时,将抗体或配体结合在PEG的末端,
免疫脂质体的作用和功能
免疫脂质体:脂质体表面联接抗体,对靶细胞进行识别,提高脂质体的靶向性。如在丝裂霉素(MMC)脂质体上结合抗胃癌细胞表面抗原的单克隆抗体3G 制成免疫脂质,在体内该免疫脂质体对胃癌靶细胞的M85杀伤作用比游离MMC提高4倍。
热敏脂质体的评价方法介绍
如何评价脂质体的热敏性是研究过程中的一个关键问题。常用的评价方法有差示扫描量热法(DSC)和热敏释放百分率等。 差示扫描量热法通过分析各样品中的DSC曲线来考察热敏脂质体被加热时相转变的情况,该结果可以对脂质体药物的释放随温度升高而增加的现象做出理论解释。而热敏释放百分率评价方法则是采用透析法
适于制备热敏脂质体的药物
热敏脂质体主要借助于不同温度时脂质体膜结构的变化来调节药物的释放,油溶性药物的跨膜扩散受脂质体膜结构变化的影响较大,因而只有水溶性或两亲性药物才适合于制备热敏脂质体。同时最好选择适应证为能够进行热疗的各种肿瘤且对热稳定的药物来制备热敏脂质体。如果该药物与热疗有协同作用,则局部化疗与热疗结合,效果
热敏脂质体的释药原理
脂质体在由凝胶态转变到液晶结构的相变温度(Tm)时,其磷脂的脂酰链紊乱度及活动度增加,膜的流动性也增大,这种结构的变化导致脂质体膜的通透性发生改变,脂质体内部包封的药物借助于跨膜浓度梯度而大量扩散到靶器官中,在靶部位形成较高的药物浓度,对周围的肿瘤细胞产生较强的杀伤作用,从而达到局部化疗的作用;
热敏脂质体的局限性
热敏脂质体也存在着局限性: (1)热敏脂质体中的药物释放与粒径、膜材及药物等有关。大单层脂质体(LUV)、小单层脂质体(SUV)及多层脂质体(MLV)亦具有不同的相变温度。一般SUV的相变温度低,可能是高度弯曲的脂质双层张力较大的结果。 (2)温度可以调节热敏脂质体的释药情况,但其靶向性较弱
pH敏感性脂质体的作用和功能
pH敏感性脂质体:由于肿瘤间质的pH比周围正常组织细胞低,选用对pH敏感性的类脂材料,如二棕榈酸磷脂或十七烷酸磷脂为膜材制备成载药脂质体。当脂质体进入肿瘤部位时,由于pH的降低导致脂肪酸羧基脂质化成六方晶相的非相层结构,从而使膜融合,加速释药。
简述脂质体的组成和功能
脂质体(Liposomes)是由卵磷脂和神经酰胺等制得的脂质体(空心),具有的双分子层结构与皮肤细胞膜结构相同,对皮肤有优良的保湿作用,尤其是包敷了保湿物质如透明质酸、聚葡糖苷等的脂质体是更优秀的保湿性物质。[1]脂质体的组成与结构脂质体的组成:类脂质(磷脂)及附加剂。1、磷脂类:包括天然磷脂和合成
人工脂质体法的功能和应用
人工脂质体法采用阳离子脂质体,具有较高的转染效率,不但可以转染其他化学方法不易转染的细胞系,而且还能转染从寡核苷酸到人工酵母染色体不同长度的DNA,以及RNA,和蛋白质。此外,脂质体体外转染同时适用于瞬时表达和稳定表达,与以往不同的是脂质体还可以介导DNA和RNA转入动物和人的体内用于基因治疗。Li
脂质体的功能和相关定义
脂质体(liposome)是一种人工膜。在水中磷脂分子亲水头部插入水中,脂质体疏水尾部伸向空气,搅动后形成双层脂分子的球形脂质体,直径25~1000nm不等。脂质体可用于转基因,或制备的药物,利用脂质体可以和细胞膜融合的特点,将药物送入细胞内部 。生物学定义:当两性分子如磷脂和鞘脂分散于水相时,分子
人工脂质体法的功能和应用
人工脂质体法采用阳离子脂质体,具有较高的转染效率,不但可以转染其他化学方法不易转染的细胞系,而且还能转染从寡核苷酸到人工酵母染色体不同长度的DNA,以及RNA,和蛋白质。此外,脂质体体外转染同时适用于瞬时表达和稳定表达,与以往不同的是脂质体还可以介导DNA和RNA转入动物和人的体内用于基因治疗。Li
前体脂质体的特点和作用机制
将脂质吸附在极细的水溶性载体如氯化钠、山梨醇等聚合糖类(增加脂质分散面积)制成前体脂质体,遇水时脂质溶胀,载体溶解形成多层脂质体,其中载体的大小直接影响脂质体的大小和均匀性。前体脂质体可预防脂质体之间相互聚集,且更适合包封脂溶性药物。
长循环脂质体的特点和作用机制
经过PEG修饰,以增加脂质体的柔顺性和亲水性,通过单核-巨噬细胞系统吞噬,减少脂质体脂膜与血浆蛋白的相互作用,延长循环时间,称为长循环脂质体(long-circulating liposome)。长循环脂质体有利于肝脾以外的组织或器官的靶向作用。同时,将抗体或配体结合在PEG的末端,既可保持长循环,
脂质体的作用特点
1、靶向性和淋巴定向性:肝、脾网状内皮系统的被动靶向性。用于肝寄生虫病、利什曼病等单核-巨噬细胞系统疾病的防治。如肝利什曼原虫药锑酸葡胺脂质体,其肝中浓度比普通制剂提高了200~700倍。2、缓释作用:缓慢释放,延缓肾排泄和代谢,从而延长作用时间。3、降低药物毒性:如两性霉素B脂质体可降低心脏毒性。
脂质体的功能特点
1、靶向性和淋巴定向性:肝、脾网状内皮系统的被动靶向性。用于肝寄生虫病、利什曼病等单核-巨噬细胞系统疾病的防治。如肝利什曼原虫药锑酸葡胺脂质体,其肝中浓度比普通制剂提高了200~700倍。2、缓释作用:缓慢释放,延缓肾排泄和代谢,从而延长作用时间。3、降低药物毒性:如两性霉素B脂质体可降低心脏毒性。
脂质体与细胞之间作用的主要形式和特点
脂质体与细胞之间作用的主要形式包括膜间转运(细胞膜的脂质交换)、接触释药、吸附、融合和内吞。脂质体具有类细胞结构,进入体内主要被网状内皮系统吞噬而激活机体自身的免疫功能,并改变包封药物的体内分布,使药物主要在肝、脾、肺和骨髓等组织器官中积蓄,从而提高药物的治疗指数、减少药物的治疗剂量和降低药物的毒性
长循环脂质体的作用机制
长循环脂质体由于含有亲水基团而能阻止血液中许多不同组分特别是调理素与其结合,从而降低与单核吞噬细胞系统MPS的亲和力,可在循环系统中稳定存在并使半衰期延长,增加肿瘤组织对它的摄取。还由于癌增长部位及感染、炎症部位病变引起毛细血管的通透性增加,含有药物的长循环脂质体能增加药物在这些部位的聚集量;又
辅酶的功能和作用
辅酶(coenzyme)是一类可以将化学基团从一个酶转移到另一个酶上的有机小分子,与酶较为松散地结合,对于特定酶的活性发挥是必要的。有许多维他命及其衍生物,如硫胺素和叶酸,都属于辅酶。这些化合物无法由人体合成,必须通过饮食补充。不同的辅酶能够携带的化学基团也不同:NAD+或NADP+携带还原性氢,辅
卵黄的功能和作用
卵内储存的营养物质,主要由清蛋白、球蛋白、磷蛋白、卵磷脂及一些酶等组成,在胚胎发育过程中起着积极作用。鸟类、两栖类和大多数鱼类的卵黄发生有两种来源:一是由卵母细胞本身合成,称内源性卵黄;一是由卵母细胞以外的组织细胞合成,称外源性卵黄,如脊椎动物由肝脏合成卵黄前体,再输送至卵巢,由卵母细胞摄入。
阿洛酮糖的功能和作用
阿洛酮糖(英语:Psicose)在分类上属于己糖与酮糖,为D-果糖三号位碳所对应的差向异构体。IUPAC名(3R,4R,5R)-1,3,4,5,6-pentahydroxyhexan-2-one。有调节血糖等有益人体健康的特殊功能,被美国食品导航网评价为最具潜力的蔗糖替代品。主要是利用酶固定转化法制
脂质体在体内过程的作用过程
脂质体与细胞之间作用的主要形式包括膜间转运(细胞膜的脂质交换)、接触释药、吸附、融合和内吞。脂质体具有类细胞结构,进入体内主要被网状内皮系统吞噬而激活机体自身的免疫功能,并改变包封药物的体内分布,使药物主要在肝、脾、肺和骨髓等组织器官中积蓄,从而提高药物的治疗指数、减少药物的治疗剂量和降低药物的毒性
长循环脂质体的分类及作用机制
长循环脂质体的分类 现阶段的长循环脂质体有两类:含神经节苷脂的仿红细胞脂质体和聚乙二醇衍生物修饰的PEGs脂质体。含神经节苷脂增强膜刚性,降低血液成分破坏,减少MPS 的摄取,脂质体在血液中的滞留量与被MPS摄取量的比值高于传统脂质体几十倍],但含神经节苷脂难以大量获得,具有一定的免疫毒性。1
pH敏感性脂质体的功能特点
由于肿瘤间质的pH比周围正常组织细胞低,选用对pH敏感性的类脂材料,如二棕榈酸磷脂或十七烷酸磷脂为膜材制备成载药脂质体。当脂质体进入肿瘤部位时,由于pH的降低导致脂肪酸羧基脂质化成六方晶相的非相层结构,从而使膜融合,加速释药。
泼尼松的功能和作用特点
泼尼松,又名强的松,是一种有机化合物,化学式为C21H26O5,是一种糖皮质激素,具有抗炎及抗过敏作用,能抑制结缔组织的增生,降低毛细血管壁和细胞膜的通透性,减少炎性渗出,并能抑制组胺及其它毒性物质的形成与释放,还能促进蛋白质分解转变为糖,减少葡萄糖的利用。因而使血糖及肝糖原都增加,可出现糖尿,同时
形态素的功能和作用
又叫形态素,抑制生长,对抑制发芽作用更为明显,可使植株矮化,破坏顶端优势,促进花芽分化,促进离层形成,抑制植物体内赤霉素的合成等。植物激素对生长发育和生理过程的调节作用,往往不是某一种植物激素的单独效果。由于植物体内各种内源激素间可以发生增效或拮抗作用,只有各种激素的协调配合,才能保证植物的正常生长