中国蛋白降解药物研发进展如何？这些疗法有何特点？
近年来，靶向蛋白降解是新药研发的热点领域，可以用于靶向此前不可成药的靶点，通过降解与疾病相关的蛋白治疗多种疾病，解决传统小分子或生物大分子无法解决的难题。 小分子靶向蛋白降解药物（TPDs）诸如蛋白降解靶向嵌合体（PROTACs）、CRBN E3连接酶调节剂（CELMoDs）、分子胶等，被设计用于靶向疾病相关的细胞内蛋白，通过将其传输到泛素-蛋白酶体系统进行降解。这些靶向蛋白降解药物具有许多优点，包括其催化机制、细胞内渗透性和靶向多种蛋白的潜力。全球有不少公司、高校或研发机构正在进行蛋白降解药物的开发。本文将结合公开信息，带大家看看中国在研的蛋白降解药物和主要进展都有哪些？ 一、中国在研的蛋白降解药物 根据公开信息不完全统计，截至2022年5月5日，中国在研（包括中国公司、高校或研究机构）的蛋白降解药物共有43款，包括10款临床阶段药物和33款临床前阶段药物。 ▲中国在研蛋白降解药物一览 根据目前公开披露信息，中国......阅读全文
关于纤维蛋白降解产物的相关介绍
在纤溶酶的作用下，纤维蛋白(原)可以降解产生不同分子量的碎片X、Y、D，E以及其他一些碎片，总称为纤维蛋白(原)降解产物(FDP)。测定血浆(或尿液)中FDP含量的试验通常有免疫电泳法、免疫扩散法、絮状沉淀法、乳胶凝集(Fi)试验、红细胞凝集抑制试验、葡萄球菌聚集试验、反向血凝试验以及酶联免疫吸
纳米粒子蛋白层可被人体降解
纳米技术在医学领域的应用是近年来的研究热点，尤其是将纳米粒子作为一种药物传递工具备受关注。但英国科学家的最新研究显示，仿生纳米粒子在进入人体细胞后，其表层附着的蛋白层会被组织蛋白酶L降解。相关研究成果发表在9月22日《ACS纳米》(ACS Nano)期刊上。 利用纳米粒子将治疗用蛋白分子递
纤维蛋白降解产物的临床意义
纤维蛋白（原）降解产物主要反映纤维蛋白溶解功能。 增高见于： a)原发性纤维蛋白溶解功能亢进； b)继发性纤维蛋白溶解功能亢进：高凝状态、弥散性血管内凝血、肾脏疾病、器官移植排斥反应、溶栓治疗等； c)血管栓塞性疾病（肺栓塞、心肌梗死、闭塞性脑血管病、深部静脉血栓）； d)白血病化疗诱
《Cell》揭示蛋白质降解调控机制
蛋白质不能像钻石一样永久地存在。当它们耗尽之时，需要在细胞内将它们降解成氨基酸，然后再循环利用生成新的蛋白。来自洛克菲勒大学和霍华德休斯医学研究所的研究人员，揭示了细胞的蛋白质回收站——蛋白酶体(proteasome)处理不必要的和潜在毒性蛋白的一条新途径。这一研究发现对于肌萎缩、神经退行性疾病
关于蛋白质降解的发展意义介绍
近年来，国际科技界研究发现，蛋白质经消化道酶促水解后，主要以 小肽的形式吸收，且比完全游离 氨基酸更易更快地被机体吸收和利用。这一发现的依据是，科 学家在对动物和 人体解剖中发现，他们的小肠刷状物上有大量的小肽停留。这一发现推翻了过去认为人体吸收蛋白质主要是以小肽的形式的这一理论，明确了人体吸
蛋白质的酶促降解过程介绍
蛋白质是重要的营养素，人和动物摄食蛋白质用以维持细胞、组织的生长、更新和修补；产生酶、激素、抗体和神经递质等多种重要的生理活性物质，这是糖和脂类不可替代的。每克蛋白质在体内氧气分解产生4千卡能量。
关于尿纤维蛋白降解产物的简介
纤维蛋白降解产物是纤维蛋白原或纤维蛋白在纤溶酶的作用下，生成X、Y、D、E等碎片，在血液中有抗凝作用。纤溶酶作用的底物不同，产生纤维蛋白降解产物也略有不同。纤维蛋白降解产物的量不仅反映了体内纤溶酶活性，也可通过其中成分测定了解其来源纤维蛋白原还是纤维蛋白，分析凝血酶生成的情况。纤维蛋白降解产物是
纤维蛋白降解产物的临床意义
纤维蛋白（原）降解产物主要反映纤维蛋白溶解功能。 增高见于： a)原发性纤维蛋白溶解功能亢进； b)继发性纤维蛋白溶解功能亢进：高凝状态、弥散性血管内凝血、肾脏疾病、器官移植排斥反应、溶栓治疗等； c)血管栓塞性疾病（肺栓塞、心肌梗死、闭塞性脑血管病、深部静脉血栓）； d)白血病化疗诱
酮酸片对蛋白合成降解的影响
α-酮酸类似物是没有任何氨基集团的简单 碳链。这些 酮基类似物不含氮元素，也不产生含氮产物。同时，α-酮酸类似物可接受氨基，在生物体内重新构成相应的氨基酸。此反应是在 转氨酶作用下完成，由产 尿素的 非必需氨基酸，如 谷氨酸和 丙氨酸来提供氨基。 α-酮酸类似物可由 亮氨酸， 缬氨酸， 异亮氨
关于纤维蛋白降解产物的基本介绍
纤维蛋白降解产物是纤维蛋白原和纤维蛋白被血浆素分解后产生的降解产物（FDP）。血浆纤维蛋白降解产物检测是测定血清中FDP的含量，为定量测定，检测结果以每升血浆中FDP的毫克数（mg/L）表示。FDP含量的高低可反映体内纤溶活性的强度。FDP能抑制纤维蛋白形成，有抗凝血酶作用，抑制血小板粘附聚集和
联合团队开发特异靶向肝脏蛋白降解剂
中国科学院上海药物研究所研究员张翾课题组与中国科学院昆明动物所研究员何永捍课题组合作，开发了一类能特异靶向肝脏蛋白的降解剂（LIVTAC），成功实现了肝内靶蛋白的精准降解，并在肝细胞癌（HCC）模型上进行了概念验证。9月2日，相关研究发表于《控制释放杂志》。肝癌是我国发病率排名第四、死亡率位居第二的
概述角蛋白酶的降解机理
微生物降解角蛋白的机理各不相同，因此降解过程中的产物也不尽相同。某些真菌还原双硫键是通过菌丝体表面所分泌的亚硫酸盐及其产生的酸性环境；链霉菌则是通过产生胞内还原酶 然而，不溶于水的角蛋白只能以颗粒的形式存在于胞外。因此，双硫键的还原只能发生在代谢能力强的整体细胞外面，最有可能发生在细胞表面的胞联
《细胞》子刊：高血糖降解抑癌蛋白！
——中国科学家首次发现，糖尿病级别的葡萄糖浓度，会在1小时内强烈破坏p53的稳定性 众所周知，糖尿病是癌症的风险因素。 无论是1型糖尿病，还是2型糖尿病，都会增加许多类型癌症的风险。然而，糖尿病促进癌症发生的分子机制，目前还没有完全搞清楚。 近日，由南方科技大学饶枫、天津医科大学赵丽和北京
美研发新型电子植入设备可在人体内自行降解
11月1日报道 据《每日电讯报》近日报道，美国西北大学的研究人员开发出一种植入人体内的电子设备，可根据设计程序自行降解并被体液无害吸收，有助于医生监测病人身体内的情况，及时提供合适的治疗方案。 电子植入物并不常在手术中采用，这是因为担心电子植入物在病人身体内长时间存留会带来副作用，而大
NIH资助生物防御药物研发
美国国立卫生研究院（NIH）日前宣布，将给予华盛顿大学、得克萨斯大学和西雅图的Kineta公司810万美元的经费，以研发新的针对埃博拉、鼠疫、马尔堡出血热、黄热病以及其他疾病的药物。 这一资助将帮助Kineta公司将两种候选的小分子药物向临床试验迈出了一步。解决方案是开发RIG-I先
人工智能助力药物研发
人工智能工具能帮助科学家规划多步骤化学反应。图片来源：Roger Mayne Archive/Mary Evans Picture Library 化学家有了新的实验室助手：人工智能（AI）。研究人员开发出一种深度学习计算机程序。其可产生创建诸如药物化合物等小型有机分子所需的反应序列“蓝图”。表面
精神药物研发革命失速
对于饱受精神紊乱疾病困扰的患者而言，医药处方已经开始慢慢“期满”。尽管自上世纪40年代以来，相关领域已经取得令人惊讶的进步，但是到目前为止，精神分裂症、躁郁症以及抑郁症等疾病治疗药物的研发仍然令人失望，并且无法满足需求。在本期《科学―转化医学》的相关文章中，Hyman论述了这背后的历史和科学问题
拉曼－|－轻松助您药物研发
随着商业、科学和法规在全球范围内的演变，将药物推向市场的挑战已经发生了巨大变化，拉曼光谱技术在药物分析领域的应用进展迅速，成为了药物研究和开发领域无可替代的工具。 作为精密拉曼光谱系统的制造专家，雷尼绍不断开发药物分析解决方案，我们的系统能够为药物的研究、开发和制造过程助力，为医药行业的前行提
研发药物是属于什么专业
药学专业培养具备药学学科基本理论、基本知识和实验技能，能在药品生产、检验、流通、使用和研究与开发领域从事鉴定、药物设计、一般药物制剂及临床合理用药等方面工作的高级科学技术人才。 业务培养要求：本专业学生主要学习药学各主要分支学科的基本理论和基本知识，受到药学实验方法和技能的基本训练，具有药物制备、质
中国抗体药物的研发历史
全世界范围内不断有抗体药物陆续进入临床研究并且上市销售，成为生物技术类药物中最重要的一大类产品，单抗药物也是整个制药行业中发展最快的领域之一，美国制药协会发布的数据显示在2007年全美国处于研发阶段的生物技术类药品有633种，其中抗体药物占1/3。到目前为止，美国FDA已经批准了20多个抗体药物
小话药物稳定性研究之强制降解试验
自从1975年在CFR规定了药物稳定性研究的基本要求后，接下来几十年间FDA陆陆续续出台过几个版本的稳定性研究指导原则；1993年转入ICH层面协调后，又经过四个阶段的讨论征求意见，归结为一个基本原则，作为Q系列的第一个文件，为ICHQ1A，当前版本是2003年，文件状态是第四阶段。 在其中，定义了
防止细胞内错误的蛋白降解新技术
细胞中的蛋白酶体通过识别泛素标签来降解丧失功能的蛋白，以维持细胞稳态。错误的泛素标记会导致功能完整的蛋白被降解，从而诱发相关疾病，例如部分癌症和神经退行性疾病的发生归咎于这种原因。美国加州大学伯克利分校的研究团队开发出清除蛋白错误泛素化标记的新技术，相关成果在《Nature Chemical
程序可控的新型高效蛋白靶向降解技术问世
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2024/3/519018.shtm3月12日，华东师范大学生命科学学院、上海市调控生物学重点实验室、医学合成生物学研究中心叶海峰团队筛选获得了一种可高效降解蛋白的E3泛素连接酶Trim21截断变体（ΔTrim21），并
纤溶系统血清纤维蛋白降解产物测定
血清纤维蛋白降解产物测定介绍: 血清纤维蛋白降解产物测定是对血清内的纤维蛋白的降解产物进行测定,用于了解肝脏疾病和血栓状况。血清纤维蛋白降解产物测定正常值: 血清FDP含量小于5mg/L。血清纤维蛋白降解产物测定临床意义: 异常结果:血清FDP增高见于原发性纤溶症、DIC、恶性肿瘤、急性早幼粒细胞白
Cell：新型PROTAC，首次实现细菌内靶蛋白降解
细菌感染每年导致数十万人死亡，尤其在中低收入国家。考虑到过去50年来仅有少量抗生素获批，新抗生素的发展还面临着细菌包膜的低渗透性以及特异性靶标少的挑战。病原体对现有药物产生耐药性的速度进一步加剧了寻找有效抗菌剂的困难。鉴于这种不平等的军备竞赛，细菌性流行病的卷土重来是一个很大的威胁，迫切需要对抗
开发基于植物细胞自噬的蛋白降解系统
近日，华南农业大学教授李发强/谢庆军课题组合作，首次报道了一套基于植物细胞自噬的蛋白降解系统，证明了靶向自噬的降解技术在植物研究中的可行性和发展潜力。相关研究在线发表于New Phytologist。 细胞自噬是真核生物中一种保守的代谢机制，通过溶酶体或液泡来降解细胞质中的多余蛋白质或受损细胞器
Science深度：癌症靶向治疗新思路“降解垃圾蛋白”
在目前的癌症靶向药物里，占主导地位的是针对致癌蛋白的小分子或单抗抑制剂。不过，随着时间的推移，许多癌细胞会对这类药物产生抗药性，比如说产生新的突变，或者激活其它致癌蛋白。过去15年来，一些研究人员在寻找其它的抗癌途径时，将目标瞄准了细胞内的“清洁工”——泛素-蛋白酶体系统。泛素-蛋白酶体系统负责
药界新宠：LYTAC－与靶向蛋白降解技术（一）
近日，溶酶体靶向嵌合体 (LYTAC) 的发现在“江湖”上掀起了风浪，PROTAC 技术也安上了“开关”，到底是怎么回事儿呢？作为 5G 青年的小编又忍不住下手了，借此和大家聊一聊那些靶向蛋白技术~靶向蛋白降解 (TPD) 是一种有效性的，高度选择性的诱发蛋白降解方式。近年来，以 PROTAC
药界新宠：LYTAC－与靶向蛋白降解技术（二）
■ 分子胶 (Molecular Glue)：分子胶是一类诱导或稳定蛋白之间相互作用的小分子化合物，通过结合 E3 泛素连接酶并修饰其分子表面，诱导新的蛋白质间相互作用 (正常情况下两者原先没有相互作用)，并在连接酶的作用下，导致蛋白降解 。沙利度胺 (Thalidomide) 及类似物泊马度胺 (