中国蛋白降解药物研发进展如何？这些疗法有何特点？
近年来，靶向蛋白降解是新药研发的热点领域，可以用于靶向此前不可成药的靶点，通过降解与疾病相关的蛋白治疗多种疾病，解决传统小分子或生物大分子无法解决的难题。 小分子靶向蛋白降解药物（TPDs）诸如蛋白降解靶向嵌合体（PROTACs）、CRBN E3连接酶调节剂（CELMoDs）、分子胶等，被设计用于靶向疾病相关的细胞内蛋白，通过将其传输到泛素-蛋白酶体系统进行降解。这些靶向蛋白降解药物具有许多优点，包括其催化机制、细胞内渗透性和靶向多种蛋白的潜力。全球有不少公司、高校或研发机构正在进行蛋白降解药物的开发。本文将结合公开信息，带大家看看中国在研的蛋白降解药物和主要进展都有哪些？ 一、中国在研的蛋白降解药物 根据公开信息不完全统计，截至2022年5月5日，中国在研（包括中国公司、高校或研究机构）的蛋白降解药物共有43款，包括10款临床阶段药物和33款临床前阶段药物。 ▲中国在研蛋白降解药物一览 根据目前公开披露信息，中国......阅读全文
药界新宠：LYTAC－与靶向蛋白降解技术（二）
■ 分子胶 (Molecular Glue)：分子胶是一类诱导或稳定蛋白之间相互作用的小分子化合物，通过结合 E3 泛素连接酶并修饰其分子表面，诱导新的蛋白质间相互作用 (正常情况下两者原先没有相互作用)，并在连接酶的作用下，导致蛋白降解 。沙利度胺 (Thalidomide) 及类似物泊马度胺 (
开发基于植物细胞自噬的蛋白降解系统
近日，华南农业大学教授李发强/谢庆军课题组合作，首次报道了一套基于植物细胞自噬的蛋白降解系统，证明了靶向自噬的降解技术在植物研究中的可行性和发展潜力。相关研究在线发表于New Phytologist。 细胞自噬是真核生物中一种保守的代谢机制，通过溶酶体或液泡来降解细胞质中的多余蛋白质或受损细胞器
Cell：新型PROTAC，首次实现细菌内靶蛋白降解
细菌感染每年导致数十万人死亡，尤其在中低收入国家。考虑到过去50年来仅有少量抗生素获批，新抗生素的发展还面临着细菌包膜的低渗透性以及特异性靶标少的挑战。病原体对现有药物产生耐药性的速度进一步加剧了寻找有效抗菌剂的困难。鉴于这种不平等的军备竞赛，细菌性流行病的卷土重来是一个很大的威胁，迫切需要对抗
预测蛋白质“糖衣”形态有了新方法－有助于药物研发
2月29日，德国、波兰、法国与中国台湾组成的科研团队在学术期刊《细胞》发表成果，开发出能在几分钟之内预测蛋白质“糖衣”形态的新型计算方法，有助于进一步了解蛋白质在健康和疾病中的作用，帮助药物与疫苗研发。蛋白质不仅对细胞存活至关重要，还影响着疾病的发生和发展。一直以来，科学家使用实验和计算方法来研究蛋
蛋白和肽类药物及诊断试剂研发与质控国际研讨会闭幕
分析测试百科网讯 2016年6月3日，在国际检验医学溯源联合委员会（JCTLM）的指导下，由国际计量局(BIPM)、中国计量科学研究院(NIM)和中国食品药品检定研究院(NIFDC)主办、成都市人民政府联合主办、中国分析测试协会(CAIA) 承办、全国临床医学计量技术委员会协办的“蛋白和肽类药物
预测蛋白质“糖衣”形态有了新方法－有助于药物研发
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2024/3/518617.shtm
蛋白和肽类药物及诊断试剂研发与质控国际研讨会召开
分析测试百科网讯 2016年6月1日，在国际检验医学溯源联合委员会（JCTLM）的指导下，由国际计量局(BIPM)、中国计量科学研究院(NIM)和中国食品药品检定研究院(NIFDC)主办、成都市人民政府联合主办、中国分析测试协会(CAIA) 承办
葡糖激酶的药物研发与用途
葡萄糖激酶激活剂系针对这一靶点而开发，能够通过葡萄糖浓度刺激的胰岛素分泌、降低胰高血糖素浓度和肝糖输出、促进肝糖原合成以及调控肠促胰素释放等机制来稳定体内血糖水平，近年来已成为2型糖尿病新型药物研发的热点
英国新技术有望助力药物研发
英国布里斯托尔大学发布一项新研究说，一种新技术能够实现对氨基酸的修改，从而形成新分子，这将有助抗生素等新药物的研发。 氨基酸是生物学上重要的有机化合物，是构成蛋白质的基本单位。 据该校团队刊登在英国《自然》杂志的报告，要改变氨基酸的化学性质是一个难度不小的操作，但团队找到了一种新途径，通过将
Nature:推动药物研发步入新时代
由北卡罗来纳大学医学院和邓迪大学的科学家们领导的一个国际合作研究团队开发了一种新方法，能够高效地生成可一次击中多个蛋白质靶点的设计药物(designer drug)。 这一成果发布在12月13日的《自然》(Nature)杂志上，对于开发出药物，治疗如糖尿病、肥胖、高血压、癌症、精神分裂
我国研发抗肿瘤药物正式上市
中国抗肿瘤药物实现再次升级 我国自主创新PEG化脂质体阿霉素(里葆多)正式上市 十月十八日，在厦门举办的第十二届全国临床肿瘤学大会暨二00九CSCO学术年会上，上海复旦张江生物医药股份有限公司宣布，历时六年研发，中国自主创新的首枚阿霉素“导弹”——PEG化脂质体阿霉素(里葆多)正式上
NEJM：癌症药物研发的新型靶标
SALL4基因负责调节胚胎干细胞的自我更新，是许多癌症中的关键基因，例如肝癌。现在，哈佛干细胞研究所HSCI的研究人员，在肝癌模型中对SALL4基因进行研究，找到了阻断其活性的新型药物。这项研究发表在新英格兰医学杂志(New England Journal of Medicine)上。
凡默谷：GastroPlus加速药物研发
【导语】近期的国际药物会议中，我们总能听到来自FDA及跨国制药企业专家的报告中都在推荐及鼓励采用Modeling & Simulation 的方法加速药物研发及法规监管。其中生理药代动力学模型（PBPK）系最为推荐的方法。近几年FDA的很多Guidance也在推荐使用PBPK提高研究效率，指导合
－齐鲁制药研发新型抗肿瘤药物
近日，山东齐鲁制药药物研究院研制的抗肿瘤药物卡培他滨片，首家获得国家食药总局颁发的生产批件。 该药物是具有靶向作用的化疗药物，疗效确切、副作用低，被美国相关治疗指南推荐为结直肠癌、肺癌等多个适应症的一线治疗药物，自1995年在世界首次上市，目前的世界年销售额已经超过10 亿美元。由于该
“全球健康药物研发中心”在京成立
3月24日，由北京市人民政府、比尔及梅琳达·盖茨基金会（以下简称“盖茨基金会”）以及清华大学联合发起成立的全球健康药物研发中心启动仪式在北京举行。 全球健康药物研发中心是在中美加强公共卫生和全球卫生安全合作的大背景下，由三方共同建设的世界一流的非盈利性全球医药创新机构。该中心也是该类药物研发中
与药物研发有关的电影
涉及到真实存在的药物，并且对剧情有共享的电影。 不涉及科幻、恐怖之类的影片，如吃了药变超人：《超体》，吃了药变聪明：《永无止境（逆天潜能、药命效应 ）》等等。 1、《埃尔利希医生的魔弹》(Dr. Ehrlich's Magic Bullet) 埃尔利希是德国著名的血液学家、免疫学说的奠基人
北大与辉瑞合作进行药物研发
北京大学与辉瑞公司近日签署合作研究协议，双方宣布将在生命科学和生物医学研究方面合作并旨在开发药物研发方面的创新科技。据此协议，辉瑞不仅会为双方共同感兴趣的课题提供资金支持，而且会利用自身在药物研发领域的专业知识和经验来帮助北京大学建立一个世界一流的生物转录研究和药物研发中心。 北京大学深圳
肠道微生物药物的研发
在人类的肠道里存在一个巨大的微生物群体，称之为“肠道微生态系统”，其作为宿主最重要的微生态系统组成部分，大约包含有15000~36000个菌种，由专性厌氧菌（＞99%）、兼行厌氧菌和好氧菌共同组成，这些细菌共同构成胃肠道的动态微生态平衡。肠道在消化、吸收各种营养物质的同时又能将细菌及其代谢产物通
布鲁克推出分子药物成像系统，可用于分子药物研发
在第10届国际药物代谢学会（ISSX）上，布鲁克宣布推出最新的一款分子药物成像解决方案，用于临床前期药物和代谢物的成像。 基于MALDI的组织成像技术为研究人员研究药物提供了非常强大的技术，可以准确定位分子药物和它们的代谢，或者是脂质在组织结构中活动，并且为研究生理学功能提供关键技术，这在以前
靶向药物是未来肿瘤药物研发的主要方向吗
靶向药物应该不会是未来肿瘤药物研发的主要方向，起码小分子靶向药不会是。目前上市的小分子靶向药物，格列卫算是最成功的一个吧，治疗CML疗效非常好。但是其他小分子靶向药，针对BRAF、MEK、EGFR等等的药物，基本上都会出现耐药。一般来说，这些药物，不管是激酶抑制剂、磷酸酶抑制剂、TKI等等，都是针对
全球结核病药物研发联盟测试新型药物疗法
全球结核病药物研发联盟(TB Alliance)于11月11日宣布，将开展首次临床试验，以测试一种名为NC001的新型结核病药物疗法，这种由三种药物组合而成的新疗法，将主要用于治疗药物敏感肺结核病(DS-TB)和耐多药肺结核病(MDR-TB)，并有望在全球范围内大幅缩短并简化肺结核病的疗程，
如何通过酶介导的药物降解来抵抗抗生素？
酶介导的药物降解是一种常见的细菌耐药机制，通过产生特定的酶来降解抗生素，从而降低其杀菌效果。以下是一些常见的酶介导的药物降解机制： β-内酰胺酶：β-内酰胺酶是一种能够水解β-内酰胺类抗生素(如青霉素、头孢菌素等)的酶。这种酶通过水解β-内酰胺环，使其失去杀菌作用。 氨基糖苷酶：氨基糖苷酶是
药物制剂稳定性变化及化学降解途径
（一）药物制剂稳定性变化（1）化学变化水解、氧化、还原、光解、异构化、聚合、脱羧。（2）物理变化颗粒结块、结晶生长，乳剂的分层、破裂，胶体制剂的老化，片剂崩解度、溶出速度的改变。（3）生物变化药物的分解变质。（二）药物化学降解途径（1）水解主要有酯类（包括内酯）、酰胺类（包括内酰胺），青霉素类分子中
美国研发新催化剂－成果将助推可降解塑料生产
塑料是20世纪人类最伟大的发明之一，但普通塑料在自然条件下很难降解，由此带来的环境成本高昂。美国斯坦福大学和国际商用机器公司开拓了低成本高效制造生物可降解塑料的有机催化新途径，相关研究成果已发表在新一期英国《自然·化学》杂志上。 与以石油为原料的常规塑料不同，可降解塑料对环境损害小。制取这种
美国研发新催化剂－成果将助推可降解塑料生产
塑料是20世纪人类最伟大的发明之一，但普通塑料在自然条件下很难降解，由此带来的环境成本高昂。美国斯坦福大学和国际商用机器公司开拓了低成本高效制造生物可降解塑料的有机催化新途径，相关研究成果已发表在新一期英国《自然·化学》杂志上。 与以石油为原料的常规塑料不同，可降解塑料对环境损害小。制取这种塑
奚廷斐教授：打造我国自主研发的“全降解镁合金支架”
2016年5月18日，素有生物材料界“奥运会”之称的第十届世界生物材料大会在加拿大蒙特利尔召开。北京大学前沿交叉学科研究院生物医用材料和组织工程中心主任、江苏沣沅医疗器械有限公司总经理奚廷斐受邀参加了此次盛会，并被授予“国际生物材料科学与工程学会联合会Fellow”的终身荣誉称号，以表彰其在生物
菜豆PvFtsH2蛋白降解光损伤D1蛋白的相关研究
光是植物生长发育过程中的重要信号，是光合作用的要素之一，但植物在强光下出现光抑制现象，主要是由于光系统Ⅱ（PSⅡ）中的D1蛋白受损、光合作用能力下降，同时，植物进化出修复损伤D1蛋白的机制，其中FtsH蛋白酶的主要功能是及时降解清除损伤的D1蛋白。虽然FtsH2基因在模式植物拟南芥中有所研究，但
解析泛素蛋白酶体系统：蛋白质降解的主要途径
泛素-蛋白酶体系统(ubiquitin-proteasome system, UPS)是细胞内蛋白质降解的主要途径，参与细胞内80%以上蛋白质的降解。泛素对蛋白质来说无异于“死神来了”，一旦被盯上，终将被摧毁。 泛素-蛋白酶体系统降解蛋白的途径包括两个主要阶段。第一阶段
上海微系统所发明可降解“蚕丝蛋白骨钉”
近日，中国科学院上海微系统与信息技术研究所传感技术联合国家重点实验室研究员陶虎带领团队，通过传统纺织业的蚕丝最新研发了一种可降解且降解速度可控的生物医疗器械。相关成果以“基于功能化蚕丝蛋白的可溶光学衍射传感技术”为题发表于最新一期《先进材料》（DOI： 10.1002/adma.20160547
辉瑞8.3亿美元大合作－开发蛋白降解新疗法
今日，Arvinas公司宣布与辉瑞（Pfizer）签署一项研究合作和许可协议，使用Arvinas专有的PROTAC（PROteolysis TArgeting Chimeras）平台，发现和开发可降解致病细胞蛋白的小分子疗法。 Arvinas是一家专注于开发基于蛋白质降解的新药的生物技术公司。