霉酚酸酯的药理作用

MMF口服后在体内迅速水解为活性代谢产物MPA, MPA通过抑制嘌呤核苷酸从头合成途径的关键限速酶—次黄嘌呤核苷磷酸脱氢酶(inosine monophosphate dehydrogenase, IMPDH),使鸟嘌呤核苷酸的合成减少,因而能选择性抑制T、B淋巴细胞的增殖和功能。与cyclosporin不同,MMF能抑制EB病毒诱导的B淋巴细胞增殖,降低淋巴瘤的发生。......阅读全文

UHPLC和高分辨率台式质谱仪联用分析霉酚酸酯的降解产物1

前言强制降解实验能揭示各种环境因素对原料药和制剂的影响。它能提供药品安全信息、确定推荐储存条件、保质期和分析方法的特异性。而降解产物的信息能帮助改进化合物或配方的发展。霉酚酸酯(MMF)的商标名称为骁悉(CellCept),是一种免疫抑制剂和霉酚酸(MPA)的前体药物。 MMF 广泛的应用在治疗器官

UHPLC和高分辨率台式质谱仪联用分析霉酚酸酯的降解产物2

II. 高分辨率 MS/MS 鉴定降解产物的结构具备阶梯式碰撞能量的高分辨高能碰撞解离功能产生了信息量丰富的碎片,能更轻松地完成降解产物的结构鉴定。III. 极性切换功能全面鉴定降解产物快速正 / 负离子切换实验采用在正离子模式下完成一次全扫描,然后进行数据依赖 MS2 HCD 裂解。随后转换到

概述霉酚酸的计算化学数据

  1.疏水参数计算参考值(XlogP):3.2  2.氢键供体数量:2  3.氢键受体数量:6  4.可旋转化学键数量:6  5.互变异构体数量:4  6.拓扑分子极性表面积93.1  7.重原子数量:23  8.表面电荷:0  9.复杂度:486  10.同位素原子数量:0  11.确定原子立构

简述硝苯比酯的药理作用

  硝苯比酯为双氢吡啶类钙离子拮抗剂,作用与硝苯地平相似,但其效力弱于硝苯地平。硝苯比酯为选择性地作用于脑血管平滑肌的钙拮抗剂,作用于脑血管平滑肌,呈脂溶性,易通过血-脑脊液屏障,与中枢神经的特异受体结合,扩张脑血管,增加脑血流量,并可拮抗5-HT、花生四烯酸、TXA2等所致的脑血管痉挛,有效地防止

简述苯甲酸苄酯的药理作用

  本品具有强大的杀灭疥螨、虱、蚤作用,使成虫接触后数小时死亡,作用较硫黄为佳,对皮肤无刺激性,无油腻感、无异臭。亦可预防血吸虫尾蚴侵入皮肤。安全无毒,对皮肤无刺激作用。医学全在/线www.med126.com本品对疥螨、虱、蚤有强大的杀灭活性。也有一定的杀灭血吸虫尾蚴作用,接触疫水前涂敷于皮肤,防

关于霉酚酸的特性数据介绍

  1、基本信息  中文名称 霉酚酸  中文别名 麦可酚酸  英文名称 mycophenolic acid from penicillium brevi-compactum  英文别名 mycophenolic acid from penicillium*brevi-compactu; Mycoph

关于霉酚酸的基本信息介绍

  霉酚酸,又名麦可酚酸,【E-4-甲基-6-(1,3-二氢-7-甲基-4-羟基-6-甲氧基-3-氧代-5-异苯并呋喃基)-4-己烯酸】,化学式(分子式):C17H20O6,是一种乳白色粉末,溶于甲醇、乙醇,微溶于醚、氯仿,难溶于苯、甲苯,几乎不溶于冷水,霉酚酸酯作为主要的免疫抑制剂已被国内外广泛应

简述氢苯哌酯/阿托品的药理作用

  氢苯哌酯/阿托品是盐酸地芬诺酯和阿托品的复方制剂。地芬诺酯为人工合成的具有止泻作用的阿片生物碱,具有较弱的阿片样作用,但无镇痛作用,现已代替阿片制剂成为应用广泛而有效的非特异性止泻药。对肠道作用类似吗啡,直接作用于肠平滑肌,通过抑制肠黏膜感受器,降低局部黏膜的蠕动反射,从而减弱肠蠕动,并使肠内容

概述头孢泊肟酯颗粒的药理作用

  头孢泊肟酯为口服广谱第三代头孢菌素,进入体内后经非特异性酯酶水解为头孢泊肟发挥抗菌作用,对革兰氏阳性菌和阴性菌均有效。本品的作用机理是通过抑制微生物细胞壁的生物合成而达杀菌作用。本品对β-内酰胺酶稳定,所以对青霉素和头孢菌素类耐药的许多产β-内酰胺酶的微生物对本品仍敏感。本品对某些超广谱β-内酰

抗胆碱酯酶药的药理作用

  1.对眼有缩瞳、降低眼内压的作用。  2.对胃肠道有兴奋作用,可促进胃肠道蠕动,及胃酸分泌,因此对胃张力下降患者有一定疗效,但有胃溃疡患者慎用。  3.对骨骼肌神经肌接头有一定直接兴奋作用,可逆转由竞争性神经肌肉组织药引起的肌肉松弛,但并不能有效拮抗由除极化型肌松药引起的肌肉麻痹。  4.对其他

简述氰苯哌酯/阿托品的药理作用

  氰苯哌酯/阿托品是盐酸地芬诺酯和阿托品的复方制剂。地芬诺酯为人工合成的具有止泻作用的阿片生物碱,具有较弱的阿片样作用,但无镇痛作用,现已代替阿片制剂成为应用广泛而有效的非特异性止泻药。对肠道作用类似吗啡,直接作用于肠平滑肌,通过抑制肠黏膜感受器,降低局部黏膜的蠕动反射,从而减弱肠蠕动,并使肠内容

简述六烟酸肌醇酯的药理作用

  并有溶栓、抗凝、抗脂肪肝、降低毛细血管脆性等作用。为人工合成的烟酸衍生物。能够调节血浆TG的水平,也能够降低TC,但作用不显著。六烟酸肌醇酯吸收后在体内缓慢分解为烟酸和肌醇而发挥各自的作用。烟酸有扩张血管作用,肌醇可降低毛细血管脆性和防止胆固醇在肝脏沉积,从而防止血栓形成。

贝诺酯颗粒剂的药理作用

   本品为对乙酰氨基酚与阿司匹林的酯化物,属非甾体抗炎解热镇痛药,其作用机制主要通过抑制前列腺素的合成而产生镇痛、抗炎和解热作用。对胃肠道的刺激性小于阿司匹林。疗效与阿司匹林相似,作用时间较阿司匹林及对乙酰氨基酚长。

关于氯贝丁酯的药理作用介绍

  能降低富TG脂蛋白VLDL水平,HDL水平略有升高,而对LDL影响不稳定。降VLDL的作用可能主要由于增强LPL活性,加速VLDL中TG的水解而促进VLDL的代谢;同时也能降低肝脏对LPL活性抑制剂ApoC-Ⅲ的生成,抑制FA的合成和促进FA的氧化,从而降低了肝脏VLDL-TG的合成。由于VLD

棓丙酯注射液的药理作用

  本品具有抑制(血栓素A 2)TXA 2引起的血小板聚集作用;可降低全血粘度和血浆比粘度,加快红细胞电泳速度,也可松弛血管平滑肌,增加冠状动脉的血流量;对心肌缺血有明显的保护作用。 2.毒性研究 急性毒性实验,小鼠静脉注射的LD 50为311.13mg/kg±5.31mg/kg。亚急性毒性实验表明

简述双香豆乙酯的药理作用

   本品为间接作用的抗凝剂,抑制维生素K在肝脏细胞内合成因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ。通过维生素K作用,肝脏微粒体内的羧基化酶能将上述凝血因子的谷氨酸转变为γ-羧基谷氨酸,后者与钙离子结合,才能发挥其凝血活性。本品的作用是抑制羧基化酶。双香豆乙酯对已经合成的上述因子并无直接对抗作用,必须等待这些因子在体内相

简述吗替麦考酚酯的药理作用

  尤其对EB病毒诱导的B淋巴细胞母细胞转化抑制作用更强。但对其他快速分裂的细胞抑制作用较弱。巯基丙酸(MPA)能抑制人T淋巴细胞对有丝分裂增殖反应。抑制人B淋巴细胞对T细胞依赖和T细胞非依赖性抗原的增殖反应,抑制美洲商陆抗原诱导B细胞多克隆抗体的产生,抑制记忆B细胞参与的抗破伤风类毒素IgG抗体的

复方盐酸地芬诺酯片的药理作用

  地芬诺酯是哌替啶的衍生物代替阿片制剂对肠道作用类似吗啡直接作用于肠平滑肌通过抑制肠粘膜感受器消除局部粘膜的蠕动反射而减弱蠕动同时可增加肠的节段性收缩从而延长肠内容物与肠粘膜的接触促进肠内水分的回吸收配以抗胆碱药阿托品协同加强对肠管蠕动的抑制作用

简述阿德福韦酯胶囊的药理作用

  作用机制:阿德福韦酯是一种口服抗病毒药。阿德福韦酯在体内代谢成阿德福韦,阿德福韦是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物,在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。阿德福韦二磷酸盐通过下列两种方式来抑制HBV DNA多聚酶(逆转录酶);一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争,二是整合到病

关于头孢泊肟酯片的药理作用介绍

  头孢泊肟酯为口服广谱第三代头孢菌素,进入体内后经非特异性酯酶水解为头孢泊肟发挥抗菌作用,对革兰氏阳性菌和阴性菌均有效。本品的作用机理是通过抑制微生物细胞壁的生物合成而达杀菌作用。本品对β-内酰胺酶稳定,所以对青霉素和头孢菌素类耐药的许多产β-内酰胺酶的微生物对本品仍敏感。本品对某些超广谱β-内酰

盐酸哌甲酯缓释片的药理作用

  盐酸哌甲酯是一个中枢神经兴奋剂,其治疗注意缺陷多动障碍的作用机制尚不清楚。哌甲酯被认为通过阻断突触前神经元对去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取,以及增加这些单胺物质释放至外神经元间隙。哌甲酯是外消旋体,右旋异构体比左旋异构体更具药理活性。 毒理研究 在对小鼠进行的致癌性研究中,当哌甲酯剂量达到60mg

关于头孢泊肟酯胶囊的药理作用介绍

  头孢泊肟酯为口服广谱第三代头孢菌素,进入体内后经非特异性酯酶水解为头孢泊肟发挥抗菌作用,对革兰氏阳性菌和阴性菌均有效。本品的作用机理是通过抑制微生物细胞壁的生物合成而达杀菌作用。本品对β-内酰胺酶稳定,所以对青霉素和头孢菌素类耐药的许多产β-内酰胺酶的微生物对本品仍敏感。本品对某些超广谱β-内酰

药用级羟苯乙酯-尼泊金乙酯医用辅料药理作用

羟苯乙酯药理作用羟苯乙酯对真菌的效果较强,但对细菌的效果较弱。用作剂,广泛用于液体制剂及半固体制剂,也可用于食品及化妆品的。有非离子表面活性剂存在时,本品作用降低。不同烷基的酯之间存在着交叉敏感。遇铁变色,遇强酸、强碱易水解。药用辅料,用作溶剂,硝酸纤维素溶剂。用于黑醋栗酒、依兰、合等的花香型的调和

简述盐酸左旋多巴甲酯的药理作用

  盐酸左旋多巴甲酯是拟多巴胺类抗帕金森病药物。本品水解为左旋多巴后,通过血脑屏障进入中枢,经多巴脱羧酶作用转化成多巴胺而发挥药理作用,从而改善帕金森病症状。左旋多巴甲酯易溶于水,易制成各种口服剂型和注射剂给药,吸收快,7-8分钟血药浓度达峰值,比左旋多巴起效快,疗效肯定。 药效学实验表明盐酸左旋多

氟比洛芬酯注射液的药理作用

  本品是以脂微球为药物载体的非甾体类镇痛剂。药物进入体内靶向分布到创伤及肿瘤部位后,氟比洛芬酯从脂微球中释放出来,在羧基酯酶作用下迅速水解生成氟比洛芬,通过氟比洛芬抑制前列腺素的合成而发挥镇痛作用。 2.毒理研究 生殖毒性:妊娠前及妊娠初期大鼠静脉内给予5mg/kg/天,出现排卵及着床减少;器官形

简述克林霉素磷酸酯片的药理作用

  克林霉素磷酸酯为化学合成的克林霉素衍生物,它在体外无抗菌活性,进入体内后迅速被水解为克林霉素发挥抗菌活性。  体外试验表明,克林霉素对以下微生物有活性:  1.需氧革兰氏阳性球菌:金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌(均包括产青霉素酶和不产青霉素酶的菌株)、链球菌(粪肠道球菌除外)、肺炎球菌。  2.厌

关于胆碱酯酶复活剂的药理作用介绍

  肟类化合物(包括氯解磷定和碘解磷定等)与磷酰化的胆碱酯酶接触后,其分子中带正电荷的季铵阳离子与酶的阴离子部位以静电引力相结合,而其肟基结构部分则与磷酰化胆碱酯酶的磷酰基团共价结合,形成碘磷定一磷酰化胆碱酯酶复合物。裂解后形成磷酰化解磷定,使胆碱酯酶游离而复活。但对中毒过久的老化磷酰化胆碱酯酶解毒

概述吗替麦考酚酯片的药理作用

  在实验动物模型中已经证实吗替麦考酚酯能延长同种异体移植物的存活期(包括肾脏、心脏、肝脏、大肠、肢体、小肠、胰岛和骨髓移植)。  吗替麦考酚酯也能逆转狗肾脏和大鼠心脏移植模型中的急性排斥反应。在大鼠的主动脉和心脏同种移植模型和猿类心脏异种移植模型中吗替麦考酚酯也能抑制增殖性动脉血管病。在这些实验中

简述头胞泊肟普赛酯的药理作用

  为口服的第三代头孢菌素,是头孢泊肟的前体药物。口服后被肠道吸收,经肠壁酯酶水解产生活性代谢物头孢泊肟而显示抗菌特性。抗菌谱包括金黄色葡萄球菌、腐生葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、大肠杆菌、流感嗜血杆菌、肺炎克雷白杆菌、卡他莫拉菌、淋球菌和奇异变形杆菌。对耐甲氧西西林葡萄球菌、多数的肠球菌株、

简述盐酸哌甲酯缓释片的药理作用

  盐酸哌甲酯是一个中枢神经兴奋剂,其治疗注意缺陷多动障碍的作用机制尚不清楚。哌甲酯被认为通过阻断突触前神经元对去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取,以及增加这些单胺物质释放至外神经元间隙。哌甲酯是外消旋体,右旋异构体比左旋异构体更具药理活性。