简述双香豆乙酯的药理作用

本品为间接作用的抗凝剂,抑制维生素K在肝脏细胞内合成因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ。通过维生素K作用,肝脏微粒体内的羧基化酶能将上述凝血因子的谷氨酸转变为γ-羧基谷氨酸,后者与钙离子结合,才能发挥其凝血活性。本品的作用是抑制羧基化酶。双香豆乙酯对已经合成的上述因子并无直接对抗作用,必须等待这些因子在体内相对耗竭后,才能发挥抗凝效应。所以本品起效缓慢,仅在体内有效。停药后药效持续时间较长,直到维生素K依赖性因子逐渐恢复到一定浓度后,抗凝作用才消失。上述各因子的分解速度也不一致,因子Ⅶ的半衰期最短,约5小时,失活后可部分延长凝血酶原时间.因子Ⅱ的半衰期最长,达60小时。此外,本品尚能诱导肝脏产生维生素K依赖性凝血因子前体物质,并释放入血,其抗原性与有关凝血因子相同,但无凝血功能,相反地有抗凝血作用,并能降低凝血酶诱导的血小板聚集反应。因此在本品作用下,因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ减少,而“假凝血因子”亦即“维生素K拮抗剂诱导蛋白质”增多,达到抗凝效......阅读全文

简述双香豆乙酯的药理作用

   本品为间接作用的抗凝剂,抑制维生素K在肝脏细胞内合成因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ。通过维生素K作用,肝脏微粒体内的羧基化酶能将上述凝血因子的谷氨酸转变为γ-羧基谷氨酸,后者与钙离子结合,才能发挥其凝血活性。本品的作用是抑制羧基化酶。双香豆乙酯对已经合成的上述因子并无直接对抗作用,必须等待这些因子在体内相

关于双香豆乙酯的基本信息介绍

  能阻碍已形成血栓的扩展,但无溶栓作用。适用于预防和治疗血栓栓塞性疾病。仅口服有效,奏效慢而持久,对需长期维持抗凝者才选用本品,需要迅速抗凝时,应选用肝素,或在肝素治疗基础上加用本品。

关于双香豆乙酯的禁忌症介绍

  (1)本品通过胎盘,妊娠期给药可造成胎儿内出血或死胎。应用于妊娠最初3个月,有致胎儿畸形可能。产前服用可致新生儿或胎儿内出血和分娩流血过多,孕妇应禁用。  (2)本品能经乳腺分泌入乳汁中、哺乳期妇女服用本品可致婴幼儿低凝血酶原血症。  (3)老年入应适当减少用量。  (4)下列情况应慎用:酒精中

关于双香豆乙酯的药物相互作用介绍

   (1)与本品合用能增强抗凝作用的药物有;  ①与血浆蛋白的亲和力比本品强,竞争结果游离的双香豆乙酯增多,如阿司匹林、保泰松、羟基保泰松、甲芬那酸、水合氯醛、氯贝丁酯(安妥明)、磺胺类药、丙磺舒等;  ②抑制肝微粒体酶,使本品代谢降低而增效,如氯霉素、别嘌醇、单胺氧化酶抑制药、甲硝唑(灭滴灵)、

简述醋硝香豆素药理作用

  本品系双香豆素的合成代用品,化学结构与维生素K相似,与维生素K发生竞争性拮抗,妨碍后者的利用,使肝脏中凝血酶原和凝血因子II、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成受阻。是双香豆素类中抗凝效力最强的口服抗凝药。作用较双香豆素快,但维持时间较短。对已合成的凝血酶原和凝血因子无作用。

简述双香豆素片的药理毒理

  本品为人工合成的抗凝血药物。其抗凝血作用与肝素不同,主要与维生素K发生可逆性竞争,抑制依赖维生素K的Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ凝血因子在肝细胞中的合成,使凝血酶原含量降低,防止血栓的形成。由于本品对已合成的凝血因子无直接作用,故起效缓慢,一般口服给药后3~5天作用达高峰;又由于本品停用后须待凝血因子恢复到一

简述双香豆素的物化性质

  密度:1.573g/cm3  熔点:290-292°C(lit.)  沸点:620.702ºC at 760 mmHg  折射率:1.731  储存条件:库房通风低温干燥,与食品原料分开储运  取代反应  双香豆素中含有游离的羟基,具有醇的一些性质,例如与有机酸的酯化反应,生成酯类化合物。另外,

简述双香豆素片的适应症

  1、成份:  双香豆素  化学名 3,3'-亚甲基双[4-羟基-2H-1-苯并吡喃-2-酮]  分子式 C19H12O6  分子量 336.31  2、性状:本品为白色片。  3、适应症:用于预防及治疗血管内血栓栓塞性疾病,施行手术或受伤后血栓性静脉炎、肺栓塞、心肌梗塞及心房纤颤引起的栓

简述双香豆素片的药物相互作用

  本品与保泰松、水杨酸类、 羟基保泰松、消炎痛、对氨基水杨酸、甲灭酸、氯苯丁酯、水合氯醛、奎宁、奎尼丁、同化激素、氯霉素、四环素类、磺胺类、甲磺丁脲、安妥明、消胆胺合用时,因竞争血浆蛋白结合,使本品血中游离型增加,增强了本品的抗凝血作用,增加出血倾向。本品与导眠能、灰黄霉素、苯巴比妥、苯妥英钠、利

关于双香豆素的基本介绍

  双香豆素(dicoumarol)为白色或乳白色结晶性粉末;味苦略具香味;几不溶于水、乙醇、乙醚,微溶于氯仿,溶于强碱溶液。别名双香豆精;紫苜蓿酚;败坏翘摇素;Bishydroxycoumarin;Dicoumarin。分子式:C19H12O6,分子量:336.29500,熔点:290-292 °

关于双香豆素片的基本介绍

  双香豆素片,适应症为用于预防及治疗血管内血栓栓塞性疾病,施行手术或受伤后血栓性静脉炎、肺栓塞、心肌梗塞及心房纤颤引起的栓塞。适用于需长期维持抗凝者。对急性动脉闭塞,需迅速抗凝时,一般先用肝素控制危状,再用本品维持治疗。遗传性易栓症需长期抗凝者,与肝素合并用药3~5天,再以本品长期维持抗凝。

关于双香豆素产品合成的介绍

  双香豆素是天然存在的化合物,但也能通过不同方法合成。大部分香豆素二聚体、三聚体都是靠C-O-C键和C-C键相连。早在1987年,Jaimala等人就利用水杨醛等对天然的双香豆素及其衍生物进行对称及不对称的全合成。他们利用水杨醛与各种取代的酰胺在磷酰氯和氯仿的存在的条件下回流反应,合成了4,4‘-

简述香豆酸的理化性质

  中文名称:香豆酸  CAS NO.:500-05-0  中文别名:α-吡喃酮-5-甲酸  英文名称:Coumalic acid  英文别名:Coumalicacid; 98%; Coumalicacid; 2-oxo-2H-pyran-5-carboxylic acid; 2-Pyrone-5-

关于双香豆素片的用法用量介绍

  口服给药:  (1)第一天2~3次,每次0.1g(2片),第二天以后每日1~2次,每次0.05g(1片)。根据凝血酶原时间决定增减剂量,凝血酶原时间宜控制在25~30秒(正常值12秒)或INR值2~3。维持量0.05~0.1g(1~2片),1日1次。极量每次0.3g(6片)。  (2)与肝素联合

使用双香豆素片的不良反应介绍

  不良反应:过量易致出血,最常见的是无症状的血尿、瘀斑、鼻衄、齿龈出血和咯血。个别病人可出现头昏、恶心、腹泻、皮肤过敏反应,严重持续性头疼、腹疼、背疼。长期服用如突然停药,部分病人于1~3个月内可加重冠状动脉闭塞及栓塞形成。   禁忌:有出血倾向、妊娠、严重肝肾功能不全、严重高血压、活动性消化性

羟甲香豆素

性状本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭。本品在甲醇、乙醇或丙醇中略溶,在水中不溶;在氢氧化钠溶液中易溶。熔点本品的熔点(通则0612)为188~192℃。吸收系数避光操作。取本品约0.125g,精密称定,置250ml量瓶中,加0.1mol/L氢氧化钠溶液25ml,振摇使溶解,用水稀释至刻度,摇匀,

简述乙菧酚的药理作用

  1.可促使未成熟的女性器官及副性征正常发育。  2.促进成熟妇女子宫内膜增生,同时使阴道上皮增生角质化。  3.能减轻因更年期或手术切除卵巢所致的性腺激素水平下降而产生的性功能紊乱,替代人工合成的雌激素。  4.抗雄激素作用。  5.小剂量能促进垂体前叶分泌催乳激素、促性腺激素,大剂量能抑制泌乳

简述乙琥胺的药理作用

  乙琥胺为琥珀酰胺类抗癫痫药,主要用于失神性发作和阵挛性发作,而对强直阵挛性和部分性发作无效。可与其他抗癫痫药一起用于混合型的癫痫发作。用于治疗失神性癫痫持续状态,有较好疗效。乙琥胺的优点是安全、有效、无镇静作用,消除半衰期较长,每天单次用药即可控制发作。主要缺点为有一些偶见的严重不良反应,包括肝

简述延胡索乙素的药理作用

  为罂粟科植物延胡索中提取的生物碱,具有镇痛、镇静和催眠作用,作用较哌替啶弱,但强于解热镇痛药。其镇痛作用出现于服后10~30min,可持续2~5h。对内脏的钝痛制止痛效果好,对创伤性剧痛效果差,催眠效果较佳,一次100mg,服后20~30min入睡,可持续5~6h。

简述乙酸乙酯的急救措施

  吸入:迅速脱离现场至新鲜空气处。保持呼吸道通畅。如呼吸困难,给输氧。如呼吸停止,立即进行人工呼吸。就医。  误食:饮足量温水,催吐,就医。  皮肤接触:脱去被污染衣着,用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤。  眼睛接触:提起眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗。就医。

关于双香豆素片的药代动力学介绍

  1、药物过量:  本品过量引起自发性出血时,可用维生素K对抗之;大出血时,立即输血,可迅速得到控制。  2、药代动力学:  口服吸收慢,不规则、不完全,并受食物影响。药物与血浆蛋白结合率高达90%~99%。主要在肝内缓慢代谢,其代谢物经肾排泄。本品能通过胎盘,并出现于乳汁中。血浆消除t1/2 为

简述醋硝香豆素片的药理药动学

  1、醋硝香豆素片的药理毒理:  醋硝香豆素片系双香豆素的合成代用品,化学结构与维生素K相似,与维生素K发生竞争性拮抗,妨碍后者的利用,使肝脏中凝血酶原和凝血因子II、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成受阻。是双香豆素类中抗凝效力最强的口服抗凝药。作用较双香豆素快,但维持时间较短。对已合成的凝血酶原和凝血因子无作用

简述乙琥红霉素的药理作用

  乙琥红霉素属大环内酯类抗生素,为红霉素的琥珀酸乙酯,在胃酸中较红霉素稳定。对葡萄球菌属(耐甲氧西林菌株除外)、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏菌等也对乙琥红霉素敏感。乙琥红霉素对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌作用。对军团菌属、胎儿弯曲菌、

概述香豆酸的提取流程

  (1)准确称取样品100 mg于10 ml离心管中;  (2)沿着离心管壁加入5.0 ml去除空气的2.0 M NaOH溶液,小心充入N2,排出试管中的空气(充N2过程中需小心);  (3) 39°C避光培养24h,期间隔一段时间摇晃一次,使饲料能被均勾充分的碱解。  或者  (1)准确称取词料

关于香豆酸的基本介绍

  香豆酸(coumalic acid)化学名称为2-吡喃酮-5-羧酸,主要分布在禾本科植物的茎干中,属于内酯类化合物。现代药理学研究表明,内酯类化合物具有广泛的药理作用,在抗血小板活化、抗肿瘤、免疫抑制等方面显示出明显的药理作用,其药用价值受到了极大的关注,具有广阔的研究开发背景。国内外文献资料中

羟甲香豆素胶囊

性状本品内容物为白色或类白色粉末鉴别(1)取本品的内容物,照羟甲香豆素项下的鉴别1)项试验,显相同的反应。(2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在229nm与360nm的波长处有最大吸收,吸光度比值应为0.68~0.75。检查溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0

羟甲香豆素片

性状本品为白色或类白色片。鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于羟甲香豆素30mg),加乙醇10ml,振摇使羟甲香豆素溶解,滤过,滤液照羟甲香豆素项下的鉴别(1)项试验,显相同的反应(2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在229nm与360nm的波长处有最大吸收,

简述醋酸乙酯的物理性质

  密度:0.902g/cm3  熔点:-84℃  沸点:76.6-77.5℃  闪点:-4℃(CC)  折射率:1.372(20℃)  饱和蒸气压:10.1kPa(20℃) [4]  临界温度:250.1℃ [4]  临界压力:3.83MPa [4]  引燃温度:426.7℃ [4]  爆炸上限(

简述丙二酸二乙酯的用途

  【用途一】用作医药周效磺胺和巴比妥的中间体,也是香料、染料的中间体。  【用途二】GB 2760一96规定为允许使用的食用香料。主要用于配制梨、苹果、葡萄、樱桃等水果型香精。  【用途三】丙二酸二乙酯是制备2-氨基-4,6-二甲氧基嘧啶的重要中间体,可用于制备磺酰脲类除草剂,如苄嘧磺隆、吡嘧磺隆

简述碳酸二乙酯的理化性质

  密度:0.975g/cm3  熔点:-43℃  沸点:126-128℃  闪点:25℃(CC)  折射率:1.384(20℃)  饱和蒸气压:1.1kPa(20℃)  临界压力:3.39MPa  引燃温度:445℃  爆炸上限(V/V):11.0%  爆炸下限(V/V):1.4%  外观:无色液