关于霉酚酸的基本信息介绍

霉酚酸,又名麦可酚酸,【E-4-甲基-6-(1,3-二氢-7-甲基-4-羟基-6-甲氧基-3-氧代-5-异苯并呋喃基)-4-己烯酸】,化学式(分子式):C17H20O6,是一种乳白色粉末,溶于甲醇、乙醇,微溶于醚、氯仿,难溶于苯、甲苯,几乎不溶于冷水,霉酚酸酯作为主要的免疫抑制剂已被国内外广泛应用于预防、治疗移植器官急性排异反应。......阅读全文

关于霉酚酸的基本信息介绍

  霉酚酸,又名麦可酚酸,【E-4-甲基-6-(1,3-二氢-7-甲基-4-羟基-6-甲氧基-3-氧代-5-异苯并呋喃基)-4-己烯酸】,化学式(分子式):C17H20O6,是一种乳白色粉末,溶于甲醇、乙醇,微溶于醚、氯仿,难溶于苯、甲苯,几乎不溶于冷水,霉酚酸酯作为主要的免疫抑制剂已被国内外广泛应

关于霉酚酸的特性数据介绍

  1、基本信息  中文名称 霉酚酸  中文别名 麦可酚酸  英文名称 mycophenolic acid from penicillium brevi-compactum  英文别名 mycophenolic acid from penicillium*brevi-compactu; Mycoph

关于霉酚酸的药代动力学介绍

  1、吸收  Bullingham等认为,无论口服或静脉给药,MMF均能快速且广泛地被机体吸收,并在循环前完全代谢为其活性产物MPA。两种给药途径的MPA药时曲线基本相似。平均MPA达峰时间(tmax)约为1h。平均MPA半衰期(t1/2)约为17h,提示每日两次用药较为适当。两种给药途径的MPA

关于霉酚酸的分子结构数据介绍

  1、摩尔折射率:83.11  2、摩尔体积(m3/mol):248.1  3、等张比容(90.2K):674.8  4、表面张力(dyne/cm):54.6  5、极化率(10-24cm3):32.94

霉酚酸酯的简介

  霉酚酸酯 (Mycophenolate mofetil, MMF)是霉酚酸(mycophenolic acid, MPA)的酯类衍生物,现通称吗替麦考酚酯(商品名:骁悉 CellCept),具有独特的免疫抑制作用和较高的安全性。MPA经肝代谢,绝大部分代谢产物随胆汁排入小肠,在肠道细菌作用下重新

霉酚酸酯的临床应用

  1.器官移植主要用于肾脏、肝脏及心移植,能显著减少急性排斥反应的发生。  2.自身免疫性疾病用于银屑病和类风湿性关节炎疗效较好,对系统性红斑狼疮血管炎、重症IgA肾病也有一定效果。  3.卡氏肺囊虫病由于MMF抑制了卡氏肺囊虫生长需要的IMPDH的活性,因此,MMF有预防卡氏肺囊虫感染的作用。

霉酚酸酯的临床应用

1.器官移植主要用于肾脏、肝脏及心移植,能显著减少急性排斥反应的发生。2.自身免疫性疾病用于银屑病和类风湿性关节炎疗效较好,对系统性红斑狼疮血管炎、重症IgA肾病也有一定效果。3.卡氏肺囊虫病由于MMF抑制了卡氏肺囊虫生长需要的IMPDH的活性,因此,MMF有预防卡氏肺囊虫感染的作用。

霉酚酸酯的用法用量

预防排斥剂量 应于移植 72 小时内开始服用。肾移植病人服用推荐剂量为 1 g , 1 日 2 次。口服 2 g/ 日比口服 3 g/ 日安全性更高。治疗难治性排斥反应 在临床试验中,治疗难治性排斥的推荐剂量为 1.5 g/ 次, 2 次 / 日。如果发生中性粒细胞减少 (中性粒细胞计数绝对值小于

霉酚酸酯的应用禁忌

对 MMF 或 MPA 发生过敏反应的病人不能使用本药。

霉酚酸酯的用法用量

预防排斥剂量 应于移植 72 小时内开始服用。肾移植病人服用推荐剂量为 1 g , 1 日 2 次。口服 2 g/ 日比口服 3 g/ 日安全性更高。治疗难治性排斥反应 在临床试验中,治疗难治性排斥的推荐剂量为 1.5 g/ 次, 2 次 / 日。如果发生中性粒细胞减少 (中性粒细胞计数绝对值小于

霉酚酸酯的临床应用

1.器官移植主要用于肾脏、肝脏及心移植,能显著减少急性排斥反应的发生。2.自身免疫性疾病用于银屑病和类风湿性关节炎疗效较好,对系统性红斑狼疮血管炎、重症IgA肾病也有一定效果。3.卡氏肺囊虫病由于MMF抑制了卡氏肺囊虫生长需要的IMPDH的活性,因此,MMF有预防卡氏肺囊虫感染的作用。

霉酚酸酯的主要作用

口服吸收迅速,吸收率平均为94.1%。单剂口服后约40min~1h血浆药物浓度达高峰,血浆蛋白结合率高达98%,只有少量游离的MPA发挥生物学活性。

霉酚酸酯的药理作用

  MMF口服后在体内迅速水解为活性代谢产物MPA, MPA通过抑制嘌呤核苷酸从头合成途径的关键限速酶—次黄嘌呤核苷磷酸脱氢酶(inosine monophosphate dehydrogenase, IMPDH),使鸟嘌呤核苷酸的合成减少,因而能选择性抑制T、B淋巴细胞的增殖和功能。与cyclos

霉酚酸酯的药理作用

MMF口服后在体内迅速水解为活性代谢产物MPA, MPA通过抑制嘌呤核苷酸从头合成途径的关键限速酶—次黄嘌呤核苷磷酸脱氢酶(inosine monophosphate dehydrogenase, IMPDH),使鸟嘌呤核苷酸的合成减少,因而能选择性抑制T、B淋巴细胞的增殖和功能。与cyclospo

霉酚酸酯的适应症

预防同种肾移植病人的排斥反应及治疗难治性排斥反应,可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。

霉酚酸酯的基本性质

口服吸收迅速,吸收率平均为94.1%。单剂口服后约40min~1h血浆药物浓度达高峰,血浆蛋白结合率高达98%,只有少量游离的MPA发挥生物学活性。

简述霉酚酸酯的用法用量

  预防排斥剂量 应于移植 72 小时内开始服用。肾移植病人服用推荐剂量为 1 g , 1 日 2 次。口服 2 g/ 日比口服 3 g/ 日安全性更高。  治疗难治性排斥反应 在临床试验中,治疗难治性排斥的推荐剂量为 1.5 g/ 次, 2 次 / 日。如果发生中性粒细胞减少 (中性粒细胞计数绝对

概述霉酚酸的药理作用

  霉酚酸酯作为主要的免疫抑制剂已被国内外广泛应用于预防、治疗移植器官急性排异反应。霉酚酸酯在体内通过转化为霉酚酸而发挥免疫抑制活性。在不同的移植群体中,均可发现个体之间霉酚酸药代动力学的巨大差异,并且体内、外因素会影响其药代动力学。  关键词:霉酚酸酯,霉酚酸,药代动力学,器官移植  霉酚酸酯(M

概述霉酚酸的计算化学数据

  1.疏水参数计算参考值(XlogP):3.2  2.氢键供体数量:2  3.氢键受体数量:6  4.可旋转化学键数量:6  5.互变异构体数量:4  6.拓扑分子极性表面积93.1  7.重原子数量:23  8.表面电荷:0  9.复杂度:486  10.同位素原子数量:0  11.确定原子立构

霉酚酸酯的不良反应

MMF与azathioprine和cyclosporin相比,最大的优点是无明显的肝肾毒性。常见不良反应有胃肠道反应,表现为恶心、呕吐、腹泻、腹痛等,通过调整剂量即可减轻;贫血和白细胞减少,多为轻度,通常发生在30~120d,大部分病例在停药一周后可得到缓解;机会感染轻度增加;可能诱发肿瘤。动物试验

霉酚酸酯的药理作用

MMF口服后在体内迅速水解为活性代谢产物MPA, MPA通过抑制嘌呤核苷酸从头合成途径的关键限速酶—次黄嘌呤核苷磷酸脱氢酶(inosine monophosphate dehydrogenase, IMPDH),使鸟嘌呤核苷酸的合成减少,因而能选择性抑制T、B淋巴细胞的增殖和功能。与cyclospo

霉酚酸酯的药物相互作用

不能与硫唑嘌呤同时使用,对这两种药物的同时使用尚未进行试验。已注意到消胆胺能显著减少 MPA 线曲下面积。本药不应与能干扰肠肝再循环的药物同时使用,因这些药物可能会降低本药的药效。和阿昔洛韦同时服用时, MPAG 和阿昔洛韦 的血浆浓度较两种药物单独服用时为高。当肾功损害时, MPAG 和阿昔洛韦的

霉酚酸酯的药物不良反应

MMF与azathioprine和cyclosporin相比,最大的优点是无明显的肝肾毒性。常见不良反应有胃肠道反应,表现为恶心、呕吐、腹泻、腹痛等,通过调整剂量即可减轻;贫血和白细胞减少,多为轻度,通常发生在30~120d,大部分病例在停药一周后可得到缓解;机会感染轻度增加;可能诱发肿瘤。动物试验

霉酚酸酯的药物注意事项

服用本药的病人在第一个月每周 1 次进行全血细胞计数,第二和第三个月每月 2 次,余下的一年中每月 1 次,如果发生中性粒细胞减少 ( 中性粒细胞绝对计数小于 1.3 x 10 3 /uL) 时,应停止或减量使用本药,并对这些病人密切观察。严重慢性肾功能损害 ( 肾小球滤过率小于 25 mL/ 分

霉酚酸酯的药物相互作用

不能与硫唑嘌呤同时使用,对这两种药物的同时使用尚未进行试验。已注意到消胆胺能显著减少 MPA 线曲下面积。本药不应与能干扰肠肝再循环的药物同时使用,因这些药物可能会降低本药的药效。和阿昔洛韦同时服用时, MPAG 和阿昔洛韦 的血浆浓度较两种药物单独服用时为高。当肾功损害时, MPAG 和阿昔洛韦的

霉酚酸酯的应用适应症

预防同种肾移植病人的排斥反应及治疗难治性排斥反应,可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。

霉酚酸酯的应用注意事项

服用本药的病人在第一个月每周 1 次进行全血细胞计数,第二和第三个月每月 2 次,余下的一年中每月 1 次,如果发生中性粒细胞减少 ( 中性粒细胞绝对计数小于 1.3 x 10 3 /uL) 时,应停止或减量使用本药,并对这些病人密切观察。严重慢性肾功能损害 ( 肾小球滤过率小于 25 mL/ 分

霉酚酸酯的药动力学

口服后迅速大量吸收,并代谢为活性成份 MPA 。口服平均生物利用度为静脉注射的 94%( 根据 MPA 曲线下面积 ) ,口服后在循环中测不出 MMF 。肾移植病人口服 MMF ,其吸收不受食物影响,但进食后血 MPA 峰值将降低 40% 。由于肠肝循环作用,服药后 6-12 小时将出现第二个血浆

使用霉酚酸酯的注意事项

  服用本药的病人在第一个月每周 1 次进行全血细胞计数,第二和第三个月每月 2 次,余下的一年中每月 1 次,如果发生中性粒细胞减少 ( 中性粒细胞绝对计数小于 1.3 x 10 3 /uL) 时,应停止或减量使用本药,并对这些病人密切观察。  严重慢性肾功能损害 ( 肾小球滤过率小于 25 mL

临床主要免疫抑制剂介绍霉酚酸酯

霉酚酸酯(Mycophenolate Mofetil,MMF,RS-61443)霉酚酸酯由青霉素属真菌产生的具有抗代谢的霉酚酸半合成物,是由美国Syntex公司的Nelson合成的,商品名为骁悉(Cellcept)。此药中的活性成分为霉酚酸(MPA),霉酚酸酯是霉酚酸的2-乙基酯类衍生物,具有较强的