拓扑异构酶的临床应用

这些药物包括阿霉素(adriamycin)、放线霉素D(actinomycinD)、道诺梅素(daunomycin)、VP-16、VM-26(替尼泊苷teniposide或者表鬼臼毒素(epipodophyllotoxin)。相对来说,无论是临床,还是处在试验阶段的,作为哺乳动物异构酶II型毒素的药物较多 双-和四苯咪唑(Chen等,CancerRes.1993,53,1332-1335;Sun等,J.Med.Chem.1995,38,3638-3644;Kim等,J.Med.Chem.1996,39,992-998),某些白屈菜生物碱(benzo[c]phenanthridine)和原小檗碱类生物碱(protoberberine)与合成的类似体(Makhey等,Med.Chem.Res.1995,5,1-12; Janin等,J.Med.Chem.1975,18,708-713;Makhey等,Bioorg.&M......阅读全文

拓扑异构酶的临床应用

  这些药物包括阿霉素(adriamycin)、放线霉素D(actinomycinD)、道诺梅素(daunomycin)、VP-16、VM-26(替尼泊苷teniposide或者表鬼臼毒素(epipodophyllotoxin)。相对来说,无论是临床,还是处在试验阶段的,作为哺乳动物异构酶II型毒素

拓扑异构酶的用途

  DNA的结构转换和解析  Ⅱ型拓扑异构酶  Ⅱ型拓扑异构酶巧妙地执行了打开DNA双螺旋的过程。它将DNA的一个双螺旋结构切开,并让另一个螺旋从缺口处穿过,在此之后一个双螺旋便被打开。这里显示的图片是由两个蛋白构建的:这个编号为1bgw的蛋白具有拓扑异构酶的下半部分结构,另外一个编号为1eil的蛋

拓扑异构酶的简介

  DNA拓扑异构酶是存在于细胞核内的一类酶,他们能够催化DNA链的断裂和结合,从而控制DNA的拓扑状态,拓扑异构酶参与了超螺旋结构模板的调节。哺乳动物中主要存在两种拓扑异构酶。DNA拓扑异构酶I通过形成短暂的单链裂解-结合循环,催化DNA复制的拓扑异构状态的变化;相反,拓扑异构酶II通过引起瞬间双

拓扑异构酶的分类

  可分为两类一类叫拓扑异构酶I,一类叫拓扑异构酶II。拓扑异构酶I催化DNA链的断裂和重新连接,每次只作用于一条链,即催化瞬时的单链的断裂和连接,它们不需要能量辅因子如ATP或NAD。E.coliDNA拓扑异构酶I又称ω蛋白,大白鼠肝DNA拓扑异构酶I又称切刻-封闭酶(nicking-closin

概述拓扑异构酶的分类

  可分为两类一类叫拓扑异构酶I,一类叫拓扑异构酶II。拓扑异构酶I催化DNA链的断裂和重新连接,每次只作用于一条链,即催化瞬时的单链的断裂和连接,它们不需要能量辅因子如ATP或NAD。E.coliDNA拓扑异构酶I又称ω蛋白,大白鼠肝DNA拓扑异构酶I又称切刻-封闭酶(nicking-closin

拓扑异构酶的用途介绍

  DNA的结构转换和解析  Ⅱ型拓扑异构酶巧妙地执行了打开DNA双螺旋的过程。它将DNA的一个双螺旋结构切开,并让另一个螺旋从缺口处穿过,在此之后一个双螺旋便被打开。由两个蛋白构建的:这个编号为1bgw的蛋白具有拓扑异构酶的下半部分结构,另外一个编号为1eil的蛋白来自于一个旋转酶的结构域,它与拓

简述拓扑异构酶的作用

  是使超级螺旋松弛。所谓超级螺旋是DNA中张力积聚的形式。拓扑异构酶抑制成分是重要抗肿瘤药物,被认为通过稳定拓扑异构酶与DNA之间所形成的一种共价复合物来发挥作用,后者又为DNA复制机制设置了一障碍。科学家对以拓扑异构酶为作用目标的药物的药效起源仍不是很了解。由于该药物的作用而造成的正向DNA超级

DNA拓扑异构酶的功能介绍

中文名DNA拓扑异构酶外文名DNA topoisomerase性    质生物类    别酶功    能实现DNA超螺旋的转型定义DNA拓扑异构酶为催化DNA拓扑学异构体相互转变的酶之总称。催化DNA链断开和结合的偶联反应,为了分析体外反应机制,用环状DNA为底物。

DNA拓扑异构酶的相关介绍

  DNA拓扑异构酶能催化的反应很多,这里只能作简单叙述。DNA拓扑异构酶I对单链DNA的亲和力要比双链高得多,这正是它识别负超螺旋DNA的分子基础,因为负超螺旋DNA常常会有一定程度的单链区。负超螺旋越高,DNA拓扑异构酶I作用越快。现已知道,生物体内负超螺旋稳定在5%左右,低了不行,高了也不行。

拓扑异构酶的基本信息介绍

  DNA拓扑异构酶是存在于细胞核内的一类酶,他们能够催化DNA链的断裂和结合,从而控制DNA的拓扑状态,拓扑异构酶参与了超螺旋结构模板的调节。哺乳动物中主要存在两种拓扑异构酶。DNA拓扑异构酶I通过形成短暂的单链裂解-结合循环,催化DNA复制的拓扑异构状态的变化;相反,拓扑异构酶II通过引起瞬间双

Ⅱ型DNA拓扑异构酶的功能介绍

中文名称Ⅱ型DNA拓扑异构酶英文名称DNA topoisomeraseⅡ定  义编号:EC 5.99.1.3。使双链结构的两条链均暂时断裂,断裂时依赖于ATP,是将松弛、闭环DNA转变为超螺旋形式的酶。包括DNA促旋酶。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),酶(二级学科)

DNA拓扑异构酶的基本信息

DNA拓扑异构酶为催化DNA拓扑学异构体相互转变的酶之总称。催化DNA链断开和结合的偶联反应,为了分析体外反应机制,用环状DNA为底物。

Ⅰ型DNA拓扑异构酶的功能介绍

中文名称Ⅰ型DNA拓扑异构酶英文名称DNA topoisomeraseⅠ定  义编号:EC 5.99.1.2。在双链结构中使其中一条链暂时断裂,断裂时不依赖于ATP,负责使超螺旋松弛的酶。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),酶(二级学科)

Ⅱ型DNA拓扑异构酶的基本信息

中文名称Ⅱ型DNA拓扑异构酶英文名称DNA topoisomeraseⅡ定  义编号:EC 5.99.1.3。使双链结构的两条链均暂时断裂,断裂时依赖于ATP,是将松弛、闭环DNA转变为超螺旋形式的酶。包括DNA促旋酶。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),酶(二级学科)

Ⅰ型DNA拓扑异构酶的基本信息

中文名称Ⅰ型DNA拓扑异构酶英文名称DNA topoisomeraseⅠ定  义编号:EC 5.99.1.2。在双链结构中使其中一条链暂时断裂,断裂时不依赖于ATP,负责使超螺旋松弛的酶。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),酶(二级学科)

DNA拓扑异构酶的基本信息介绍

  在闭环状双链DNA的拓扑学转变中,要暂时的将DNA的一个链或两个链切断,根据异构体化的方式而分为二个型。切断一个链而改变拓扑结构的称为Ⅰ型拓扑异构酶(top -oisomeraseⅠ),通过切断二个链来进行的称为Ⅱ型拓扑异构酶(topoisomeraseⅡ)。属于Ⅰ型的拓扑异构酶,有大肠杆菌的ω

DNA拓扑异构酶(DNA-topoisomerase)的相关介绍

  为催化DNA拓扑学异构体相互转变的酶之总称。催化DNA链断开和结合的偶联反应,为了分析体外反应机制,用环状DNA为底物。在闭环状双链DNA的拓扑学转变中,要暂时的将DNA的一个链或两个链切断,根据异构体化的方式而分为二个型。切断一个链而改变拓扑结构的称为Ⅰ型拓扑异构酶(top -oisomera

大肠杆菌的拓扑异构酶的相关介绍

  大肠杆菌的拓扑异构酶II(gyrase)除了引入负超螺旋以外.还具有形成或拆开双链DNA环连体和成结分子的能力。II类拓扑异构酶没有碱基序列特异性,它们可以和任何相交的两对双链DNA结合。DNA旋转酶有两个α亚基和两个β亚基。α亚基约105KDa,为gyrA基因所编码,具有磷酸二脂酶活性,可为萘

DNA拓扑异构酶催化反应的相关介绍

  很多,其反应本质是先切断DNA的磷酸二脂键,改变DNA的链环数之后再连接之,兼具DNA内切酶和DNA连接酶的功能.然而它们并不能连接事先已经存在的断裂DNA,也就是说,其断裂反应与连接反应是相互耦联的。拓扑异构酶(包括Ⅰ型和II型)都可以用符号转化模型进行解释  除了DNA拓扑异构酶可以产生异构

可以DNA结合的酶拓扑异构酶和解旋酶

拓扑异构酶和解旋酶: 拓扑异构酶是具有活性核酸酶和连接酶的酶。这些酶能够改变DNA的拓扑特性。它们中的一些通过切割DNA螺旋并允许其旋转,降低其超螺旋程度,然后通过连接酶将两端连接。另一方面,其它拓扑异构酶能够在连接断裂的DNA链之前,切断螺旋,并允许第二个螺旋通过断裂部位。拓扑异构酶是许多涉及DN

GSK三氮乙酰萘细菌拓扑异构酶抑制剂进入III期临床开发

  葛兰素史克(GSK)近日宣布,抗生素gepotidacin III期临床项目已启动对非复杂性尿路感染(uUTI)患者的给药治疗。  gepotidacin是一种新型抗生素,是新一类抗生素——三氮乙酰萘细菌拓扑异构酶抑制剂中的首个药物,由GSK在2007年开发,该药具有一种新颖的“双靶向”作用机制

CEA临床应用-肿瘤标志物的临床应用

癌胚抗原(carcinoembryonic antigen,CEA)是一种MW为150K~300KD的糖蛋白,45%为蛋白质,含有岩藻糖、甘露糖、半乳糖以及唾液酸。研究表明它的组分并非单一。CEA的编码基因位于19号染色体。1965年Gold和Freedman首先自人结肠癌组织发现,是胚胎性

抗癌药物对ⅡDNA拓扑异构酶作用的实验

实验方法原理 DNA拓扑异构酶在DNA形成环状和超螺旋结构中起重要作用。另一方面在DNA超螺旋结构的松懈、DNA单、双链的断裂以至再连接的过程均有赖于该酶的参与,从而使DNA的复制或重组成为可能,关于抗癌药如烃化剂和非烃化剂,其中许多是以DNA拓扑异构酶为靶点使之形成可断裂的DNA蛋白复合物从而引起

抗癌药物对ⅡDNA拓扑异构酶作用的实验

实验方法原理DNA拓扑异构酶在DNA形成环状和超螺旋结构中起重要作用。另一方面在DNA超螺旋结构的松懈、DNA单、双链的断裂以至再连接的过程均有赖于该酶的参与,从而使DNA的复制或重组成为可能,关于抗癌药如烃化剂和非烃化剂,其中许多是以DNA拓扑异构酶为靶点使之形成可断裂的DNA蛋白复合物从而引起D

矮地茶的临床应用

  用量9~12克,煎服;或捣汁。外用:捣敷。用治慢性气管炎、肺结核咳嗽咯血、吐血、脱力劳伤、筋骨酸痛、肝炎、痢疾、急慢性肾炎、高血压、疝气、肿毒。

木贼的临床应用

  ⑴木贼散(《证治准绳》)治目赤医翳:木贼、蝉蜕、谷精草、甘草、苍术、蛇蜕、黄芩。水煎服。方中木贼疏风热、退目翳,为君药。  ⑵木贼散(《仁斋直指方》)治肠风下血:木贼(去节,炒)30g,木馒(炒),枳壳(制)、槐角(炒)、茯苓、荆芥各15g,上为末,每服6g,浓煎枣汤调下。方中木贼疏风热,为君药

桔梗的临床应用

  1.银翘散(《温病条辨》)  主治温病初起。连翘9g,银花9g,苦桔梗6g,薄荷6g,竹叶4g,生甘草5g,荆芥穗5g,淡豆豉5g,牛蒡子9g,芦根9g。方中桔梗清利咽喉,是属佐使之用。[8]  2.桑菊饮(《伤寒论》)  主治风温初起。桑叶7.5g,菊花3g,杏仁6g,连翘5g,薄荷2.5g,

鹿衔草的临床应用

  颈性眩晕症  鹿衔草注射液(每支2ml,含生药0.5g)肌内注射,每日2次,每次4mL,7日为I疗程,同时配合推拿及牵引以矫正颈椎骨严重移位。治疗322例,痊愈47例,显效127例,好转125例,无效23例,总有效率为92.9%。  冠心病心绞痛  鹿衔草I号(鹿衔草、短柄五加、柿叶等)、鹿衔草

紫草的临床应用

  治疗急慢性肝炎:用从紫草根中提取的紫草红(素)干燥粉末为熔质,以氢氧化钠溶液为溶剂,制成0.2%紫草注射液。肌肉注射,每日1~2次,每次2ml。计观察黄疸型传染性肝炎13例,均治愈;急性无黄痘型传染性肝炎157例,治愈139例,显效6例,好转12例;慢性肝炎113例,治愈84例,显效 14例,好

桃仁的临床应用

  1、桃仁可以用于经闭痛经,癥瘕痞块,跌打损伤等病症。在治疗瘀血阻滞所致的痛经经闭的患者时,常配伍红花、当归、川芎等药物一同使用,如桃红四物汤;在治疗产后瘀血腹痛,恶露不下的患者时,常配伍当归、炮姜、川芎等药物,如生化汤;在治疗瘀血蓄积所致的癥瘕痞块的患者时,常配伍桂枝、丹皮、赤芍等药物,如桂枝茯