拓扑异构酶的临床应用

这些药物包括阿霉素(adriamycin)、放线霉素D(actinomycinD)、道诺梅素(daunomycin)、VP-16、VM-26(替尼泊苷teniposide或者表鬼臼毒素(epipodophyllotoxin)。相对来说,无论是临床,还是处在试验阶段的,作为哺乳动物异构酶II型毒素的药物较多 双-和四苯咪唑(Chen等,CancerRes.1993,53,1332-1335;Sun等,J.Med.Chem.1995,38,3638-3644;Kim等,J.Med.Chem.1996,39,992-998),某些白屈菜生物碱(benzo[c]phenanthridine)和原小檗碱类生物碱(protoberberine)与合成的类似体(Makhey等,Med.Chem.Res.1995,5,1-12; Janin等,J.Med.Chem.1975,18,708-713;Makhey等,Bioorg.&M......阅读全文

拓扑异构酶的临床应用

  这些药物包括阿霉素(adriamycin)、放线霉素D(actinomycinD)、道诺梅素(daunomycin)、VP-16、VM-26(替尼泊苷teniposide或者表鬼臼毒素(epipodophyllotoxin)。相对来说,无论是临床,还是处在试验阶段的,作为哺乳动物异构酶II型毒素

拓扑异构酶的用途

  DNA的结构转换和解析  Ⅱ型拓扑异构酶  Ⅱ型拓扑异构酶巧妙地执行了打开DNA双螺旋的过程。它将DNA的一个双螺旋结构切开,并让另一个螺旋从缺口处穿过,在此之后一个双螺旋便被打开。这里显示的图片是由两个蛋白构建的:这个编号为1bgw的蛋白具有拓扑异构酶的下半部分结构,另外一个编号为1eil的蛋

拓扑异构酶的简介

  DNA拓扑异构酶是存在于细胞核内的一类酶,他们能够催化DNA链的断裂和结合,从而控制DNA的拓扑状态,拓扑异构酶参与了超螺旋结构模板的调节。哺乳动物中主要存在两种拓扑异构酶。DNA拓扑异构酶I通过形成短暂的单链裂解-结合循环,催化DNA复制的拓扑异构状态的变化;相反,拓扑异构酶II通过引起瞬间双

拓扑异构酶的分类

  可分为两类一类叫拓扑异构酶I,一类叫拓扑异构酶II。拓扑异构酶I催化DNA链的断裂和重新连接,每次只作用于一条链,即催化瞬时的单链的断裂和连接,它们不需要能量辅因子如ATP或NAD。E.coliDNA拓扑异构酶I又称ω蛋白,大白鼠肝DNA拓扑异构酶I又称切刻-封闭酶(nicking-closin

简述拓扑异构酶的作用

  是使超级螺旋松弛。所谓超级螺旋是DNA中张力积聚的形式。拓扑异构酶抑制成分是重要抗肿瘤药物,被认为通过稳定拓扑异构酶与DNA之间所形成的一种共价复合物来发挥作用,后者又为DNA复制机制设置了一障碍。科学家对以拓扑异构酶为作用目标的药物的药效起源仍不是很了解。由于该药物的作用而造成的正向DNA超级

拓扑异构酶的用途介绍

  DNA的结构转换和解析  Ⅱ型拓扑异构酶巧妙地执行了打开DNA双螺旋的过程。它将DNA的一个双螺旋结构切开,并让另一个螺旋从缺口处穿过,在此之后一个双螺旋便被打开。由两个蛋白构建的:这个编号为1bgw的蛋白具有拓扑异构酶的下半部分结构,另外一个编号为1eil的蛋白来自于一个旋转酶的结构域,它与拓

概述拓扑异构酶的分类

  可分为两类一类叫拓扑异构酶I,一类叫拓扑异构酶II。拓扑异构酶I催化DNA链的断裂和重新连接,每次只作用于一条链,即催化瞬时的单链的断裂和连接,它们不需要能量辅因子如ATP或NAD。E.coliDNA拓扑异构酶I又称ω蛋白,大白鼠肝DNA拓扑异构酶I又称切刻-封闭酶(nicking-closin

DNA拓扑异构酶的功能介绍

中文名DNA拓扑异构酶外文名DNA topoisomerase性    质生物类    别酶功    能实现DNA超螺旋的转型定义DNA拓扑异构酶为催化DNA拓扑学异构体相互转变的酶之总称。催化DNA链断开和结合的偶联反应,为了分析体外反应机制,用环状DNA为底物。

DNA拓扑异构酶的相关介绍

  DNA拓扑异构酶能催化的反应很多,这里只能作简单叙述。DNA拓扑异构酶I对单链DNA的亲和力要比双链高得多,这正是它识别负超螺旋DNA的分子基础,因为负超螺旋DNA常常会有一定程度的单链区。负超螺旋越高,DNA拓扑异构酶I作用越快。现已知道,生物体内负超螺旋稳定在5%左右,低了不行,高了也不行。

Ⅰ型DNA拓扑异构酶的功能介绍

中文名称Ⅰ型DNA拓扑异构酶英文名称DNA topoisomeraseⅠ定  义编号:EC 5.99.1.2。在双链结构中使其中一条链暂时断裂,断裂时不依赖于ATP,负责使超螺旋松弛的酶。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),酶(二级学科)

拓扑异构酶的基本信息介绍

  DNA拓扑异构酶是存在于细胞核内的一类酶,他们能够催化DNA链的断裂和结合,从而控制DNA的拓扑状态,拓扑异构酶参与了超螺旋结构模板的调节。哺乳动物中主要存在两种拓扑异构酶。DNA拓扑异构酶I通过形成短暂的单链裂解-结合循环,催化DNA复制的拓扑异构状态的变化;相反,拓扑异构酶II通过引起瞬间双

Ⅱ型DNA拓扑异构酶的功能介绍

中文名称Ⅱ型DNA拓扑异构酶英文名称DNA topoisomeraseⅡ定  义编号:EC 5.99.1.3。使双链结构的两条链均暂时断裂,断裂时依赖于ATP,是将松弛、闭环DNA转变为超螺旋形式的酶。包括DNA促旋酶。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),酶(二级学科)

DNA拓扑异构酶的基本信息

DNA拓扑异构酶为催化DNA拓扑学异构体相互转变的酶之总称。催化DNA链断开和结合的偶联反应,为了分析体外反应机制,用环状DNA为底物。

Ⅱ型DNA拓扑异构酶的基本信息

中文名称Ⅱ型DNA拓扑异构酶英文名称DNA topoisomeraseⅡ定  义编号:EC 5.99.1.3。使双链结构的两条链均暂时断裂,断裂时依赖于ATP,是将松弛、闭环DNA转变为超螺旋形式的酶。包括DNA促旋酶。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),酶(二级学科)

DNA拓扑异构酶的基本信息介绍

  在闭环状双链DNA的拓扑学转变中,要暂时的将DNA的一个链或两个链切断,根据异构体化的方式而分为二个型。切断一个链而改变拓扑结构的称为Ⅰ型拓扑异构酶(top -oisomeraseⅠ),通过切断二个链来进行的称为Ⅱ型拓扑异构酶(topoisomeraseⅡ)。属于Ⅰ型的拓扑异构酶,有大肠杆菌的ω

Ⅰ型DNA拓扑异构酶的基本信息

中文名称Ⅰ型DNA拓扑异构酶英文名称DNA topoisomeraseⅠ定  义编号:EC 5.99.1.2。在双链结构中使其中一条链暂时断裂,断裂时不依赖于ATP,负责使超螺旋松弛的酶。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),酶(二级学科)

DNA拓扑异构酶(DNA-topoisomerase)的相关介绍

  为催化DNA拓扑学异构体相互转变的酶之总称。催化DNA链断开和结合的偶联反应,为了分析体外反应机制,用环状DNA为底物。在闭环状双链DNA的拓扑学转变中,要暂时的将DNA的一个链或两个链切断,根据异构体化的方式而分为二个型。切断一个链而改变拓扑结构的称为Ⅰ型拓扑异构酶(top -oisomera

大肠杆菌的拓扑异构酶的相关介绍

  大肠杆菌的拓扑异构酶II(gyrase)除了引入负超螺旋以外.还具有形成或拆开双链DNA环连体和成结分子的能力。II类拓扑异构酶没有碱基序列特异性,它们可以和任何相交的两对双链DNA结合。DNA旋转酶有两个α亚基和两个β亚基。α亚基约105KDa,为gyrA基因所编码,具有磷酸二脂酶活性,可为萘

DNA拓扑异构酶催化反应的相关介绍

  很多,其反应本质是先切断DNA的磷酸二脂键,改变DNA的链环数之后再连接之,兼具DNA内切酶和DNA连接酶的功能.然而它们并不能连接事先已经存在的断裂DNA,也就是说,其断裂反应与连接反应是相互耦联的。拓扑异构酶(包括Ⅰ型和II型)都可以用符号转化模型进行解释  除了DNA拓扑异构酶可以产生异构

可以DNA结合的酶拓扑异构酶和解旋酶

拓扑异构酶和解旋酶: 拓扑异构酶是具有活性核酸酶和连接酶的酶。这些酶能够改变DNA的拓扑特性。它们中的一些通过切割DNA螺旋并允许其旋转,降低其超螺旋程度,然后通过连接酶将两端连接。另一方面,其它拓扑异构酶能够在连接断裂的DNA链之前,切断螺旋,并允许第二个螺旋通过断裂部位。拓扑异构酶是许多涉及DN

GSK三氮乙酰萘细菌拓扑异构酶抑制剂进入III期临床开发

  葛兰素史克(GSK)近日宣布,抗生素gepotidacin III期临床项目已启动对非复杂性尿路感染(uUTI)患者的给药治疗。  gepotidacin是一种新型抗生素,是新一类抗生素——三氮乙酰萘细菌拓扑异构酶抑制剂中的首个药物,由GSK在2007年开发,该药具有一种新颖的“双靶向”作用机制

CEA临床应用-肿瘤标志物的临床应用

癌胚抗原(carcinoembryonic antigen,CEA)是一种MW为150K~300KD的糖蛋白,45%为蛋白质,含有岩藻糖、甘露糖、半乳糖以及唾液酸。研究表明它的组分并非单一。CEA的编码基因位于19号染色体。1965年Gold和Freedman首先自人结肠癌组织发现,是胚胎性

抗癌药物对ⅡDNA拓扑异构酶作用的实验

实验方法原理DNA拓扑异构酶在DNA形成环状和超螺旋结构中起重要作用。另一方面在DNA超螺旋结构的松懈、DNA单、双链的断裂以至再连接的过程均有赖于该酶的参与,从而使DNA的复制或重组成为可能,关于抗癌药如烃化剂和非烃化剂,其中许多是以DNA拓扑异构酶为靶点使之形成可断裂的DNA蛋白复合物从而引起D

抗癌药物对ⅡDNA拓扑异构酶作用的实验

实验方法原理 DNA拓扑异构酶在DNA形成环状和超螺旋结构中起重要作用。另一方面在DNA超螺旋结构的松懈、DNA单、双链的断裂以至再连接的过程均有赖于该酶的参与,从而使DNA的复制或重组成为可能,关于抗癌药如烃化剂和非烃化剂,其中许多是以DNA拓扑异构酶为靶点使之形成可断裂的DNA蛋白复合物从而引起

鹿茸的临床应用

  1、治疗血液病。  2、 鹿茸散(《太平圣惠方》)治房黄,眼赤身黄,体虚无力,夜多梦泄,神思不安,腰脚酸痛。  3、 十补丸(《严氏济生方》)治肾阳虚损,精血不足证。面色黧黑,足冷足肿,耳鸣耳聋,肢体形瘦,足膝软弱,小便不利,腰脊疼痛。

血气的临床应用

通过测定血液的pH、PO2、PCO2和碳酸氢盐(HCO3-)等指标来评价心肺功能状况和酸碱平衡状态,常用于下列疾病或状况:(1)麻醉;(2)肾脏疾患;(3)心脏疾患;(4)术后管理;(5)监护治疗;(6)消化道疾患;(7)呼吸窘迫综合征;(8)中毒及感染性疾患;(9)内分泌及代谢疾患;(10)急慢性

阿糖胞苷的临床应用

阿糖胞苷为只要作用于细胞S增殖期的嘧啶类抗代谢药物,主要用于急性骨髓性白血病、急性淋巴性白血病和淋巴瘤,而在治疗这些疾病中它是诱导化疗的核心药物。阿糖胞苷具有抗病毒作用,并被用来治疗各种疱疹病毒的感染。但是由于阿糖胞苷的抗病毒选择性较差且能够引起骨髓抑制及其他严重的不良反应,它主要仍被用于恶性血液病

扁蓄的临床应用

  中医方  1.热黄疸疾。用匾蓄放豉汁中,下五味,煮羹汤吃。  2.霍乱吐得。用匾蓄放豉汁中,下五圳,煮羹汤吃。  3.蛔虫病。用匾蓄十斤,锉细,加水一石煎至一斗。去渣,再次煎浓。头天晚上禁食,次日空心服一升,虫即可打下。  4.痔发肿病。用匾蓄捣烂取汁服一升。不效可再服。另取匾蓄汁和面作饼,一天

葶苈子的临床应用

  治疗慢性肺原性心脏病并发心力衰竭。以北葶苈子末3-6g,每日分3次食后服,并配合一般对症处理和抗菌素以控制感染。曾治10例,效果良好。服药后多在第4日开始见尿量增加,浮肿渐退;心力衰竭到2-3周时见显着减轻或消失。服药过程中未发现任何副作用。

卡介苗的临床应用

  取本品2瓶(120mg),溶于40~50ml生理盐水并充分摇匀,按外科导尿手术,将导尿管插入膀胱腔,将稀释好的药液,经导尿管注入。注入后,患者不断变换体位,如左侧、右侧、仰卧和俯卧,各约30分钟,经2小时后自行排除药液。对高龄患者或体弱者卡介苗用量可减半(60mg/次)。  卡介苗灌注一般在手术