分析右丙氧芬的药理作用和药代动力学

药理作用 右丙氧芬结构类似美沙酮。临床用其盐酸盐。右丙氧芬主要与阿片μ受体结合,其作用与美沙酮相似,镇痛作用较弱,仅能用于缓解轻度到中度疼痛。几乎无镇咳作用。 药代动力学 口服后迅速吸收,具有首过效应,生物利用度为30%~70%。主要在肝内代谢为去甲丙氧芬后随尿排出。表观分布容积为10~26L/kg。口服清除率为每分钟1.3~3.6L,全身性清除率为每分钟0.6~1.2L。右丙氧芬t1/2为14.6(8~24)h或3.5~15h;代谢物去甲丙氧酚的t1/2为22.9h。......阅读全文

关于希罗达的药理作用及药代动力学介绍

  药理作用  卡培他滨是一种对肿瘤细胞有选择性活性的口服细胞毒性制剂。卡培他滨本身无细胞毒性,但可转化为具有细胞毒性的5氟尿嘧啶,其结构通过肿瘤相关性血管因子胸苷磷酸化酶在肿瘤所在部位转化而成,从而最大程度的降低了5-氟尿嘧啶对正常人体细胞的损害。  药代动力学  通过以502-3514 mg/m

溴化普泮西林的药理作用及药代动力学

  药理作用  溴化普泮西林为季铵抗毒蕈碱药。其周围作用类似阿托品。作用强于溴本辛,有较强的外周抗胆碱、抗毒蕈碱样作用,较弱的交感神经节阻滞作用,选择性解除胃肠胰胆平滑肌痉挛,抑制腺体分泌。  药代动力学  溴化普泮西林口服后吸收不完全。食物可降低生物利用度。吸收前,在小肠中广泛代谢。主要随尿排泄代

关于特普他林的药理作用及药代动力学

  药理作用  特普他林对气道β2受体选择性较高,扩张支气管作用与沙丁胺醇相近。对心脏的作用仅为异丙肾上腺上腺上腺素的1/100。特普他林以间羟酚环取代了儿茶酚环,并在乙醇胺侧链上的叔丁基取代氨基的氢原子。由此结构的变化使之不易被COMT、单胺氧化化酶或硫酸激酶灭活,作用时间明显延长,成为其最显著特

硫脒头孢菌素的药理作用及药代动力学

  药理作用  具第一代头孢菌素的抗菌性质,对金黄色葡萄球菌的抗菌作用与头孢噻吩近似,对草绿色链球菌、溶血性链球菌、白喉杆菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌等革兰阳性菌有良好的抗菌作用。对脑膜炎球菌、卡他布兰汉球菌、大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌、奇异变形杆菌等革兰阴性菌也有一定的抗菌作用。硫脒头孢菌素的特点是

奎建分散片的药理作用及药代动力学

  药理作用  复方磺胺甲噁甲噁甲噁唑是磺胺甲噁甲噁唑(SMZ)和甲氧苄苄啶(TMP)的复方制剂。磺胺甲噁甲噁唑属全身应用的中效磺胺类药,为一种广谱抑菌剂。它可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶,阻止细菌二氢叶酸的合成,从而抑制细菌的生长繁殖。甲氧苄苄啶是细菌二氢叶酸还原酶抑制剂,属磺胺

氯雷他定颗粒的药理作用及药代动力学

  药理作用  氯雷他定为口服的长效三环类抗组胺药,具有选择性的抗外周H 受体的作用。它作为第三代抗组胺药,具有起效快,作用强的特点。用豚鼠研究表明,本品的作用时间为18-24小时,对中枢作用的研究表明,本品对小鼠、大鼠、狗和猴很少或没有抑制作用或抗胆碱能作用。  动物试验未见明显的致畸作用。  药

概述诺和锐30的药代动力学

  门冬胰岛素为人胰岛素B链第28为的脯氨酸由天门冬氨酸代替,所以门冬胰岛素形成六聚体的倾向比可溶性人胰岛素低。本品中30%由可溶性门冬胰岛素组成,与双时相人胰岛素中的可溶性人胰岛素相比,皮下吸收更快。另外70%结晶相是精蛋白门冬胰岛素,与人NPH胰岛素类似,具有较长的吸收作用时间。  本品的最大血

​利福平的药代动力学

利福平口服吸收良好,服药后1.5~4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度(Cmax)为7~9mg/L,6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg,血药峰浓度(Cmax)为11mg/L。该品在大部分组织和体液中分布良好,包括脑脊液,当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加;在唾液中亦可达有效治

地高辛的药代动力学

口服吸收迅速而完全,生物利用度高达90%以上,服药后1h血浆药物浓度达峰值,经4h达显效,6~12h达峰效应,血清治疗浓度15~25ng/mL,血浆蛋白结合率低,为20%~25%。主要经肝微粒体酶代谢消失,消除半衰期一般为4~7天。由胆汁排出,再循环后,由尿排出。

肝素的药代动力学

  肝素口服不吸收,皮下、肌内或静脉注射均吸收良好,吸收后分布于血细胞和血浆中,部分可弥散到血管外组织间隙。其静脉注射后能与血浆低密度脂蛋白高度结合成复合物,也可与球蛋白及纤维蛋白原结合,由单核-吞噬细胞系统摄取到肝内代谢,经肝内肝素酶作用,部分分解为尿肝素。肝素静脉注射后半衰期为1~6h,平均1.

泼尼松的药代动力学

口服后吸收迅速而完全,生物半衰期约60min,在体内可与皮质激素转运蛋白结合转运至全身。泼尼松本身无生物学活性,需在肝脏内转化成泼尼松龙而发挥作用。体内分布以肝脏含量最高,血浆次之,脑脊液、胸腹水中也有一定含量,而肾和脾中较少。代谢后由尿中排出。泼尼松在肝内将11-酮基还原为11-羟基而显药理作用。

可的松的药代动力学

可的松是肾上腺皮质分泌的糖皮质激素,本身无活性,需在体内代谢成氢化可的松才起作用。亦有一定程度的盐皮质激素样作用。醋酸可的松口服易从胃肠道吸收,约1h血浓达峰值。迅速在肝内代谢成有活性的氢化可的松,其血浆生物学作用的t1/2仅30min。肌注其混悬剂则吸收较口服慢得多。

地塞米松的药代动力学

地塞米松易自消化道吸收,也可经皮吸收,肌内注射地塞米松磷酸磷酸钠或醋酸地塞米地塞米松后分别于1h和8h后达到血浓度峰值。血浆蛋白结合率低于其他皮质激素类药物,约为77%,易于透过胎盘而几乎未灭活。地塞米松生物半衰期约190min,组织半衰期约为3天,65%以上的药物在24h内从尿液中排出,主要为非活

思密达药代动力学

该药不进入血液循环系统,并连同所固定的攻击因子随消化道自身蠕动排出体外。该药不影响X光检查,不改变大便颜色,不改变正常的肠蠕动。

二羟丙茶碱注射液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品平喘作用与茶碱相似。心脏兴奋作用仅为氨茶碱的1/20~1/10。对心脏和神经系统的影响较少。尤适用于伴心动过速的哮喘患者。本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机理比较复杂,过去认为通过抑制磷酸二酯酶,使细胞内CAMP含量提高所致。近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源

盐酸异丙嗪注射液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  异丙嗪是吩噻嗪类抗组胺药,也可用于镇吐、抗晕动以及镇静催眠。  (1)抗组胺作用:与组织释放的组胺竞争H1受体,能拮抗组胺对胃肠道、气管、支气管或细支气管平滑肌的收缩或挛缩,解除组胺对支气管平滑肌的致痉和充血作用。  (2)止吐作用:可能与抑制了延髓的催吐化学感受区有关。  (3)抗

二羟丙茶碱注射液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品平喘作用与茶碱相似。心脏兴奋作用仅为氨茶碱的1/20~1/10。对心脏和神经系统的影响较少。尤适用于伴心动过速的哮喘患者。本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机理比较复杂,过去认为通过抑制磷酸二酯酶,使细胞内CAMP含量提高所致。近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源

简述双氯芬酸钠双释放肠溶胶囊的药代动力学

  双氯芬酸钠在口服给药时,经胃肠道迅速吸收,在肝脏有很强的首过效应,被吸收的药物中约50%进入体循环系统。戴芬是双氯芬酸钠的的一种新型口服制剂。它由两种小药丸组成:一种包有肠溶衣,能够快速释放出双氯芬酸钠;另一种为缓释型,能够长时间保持双氯芬酸钠的释放。两种小药丸的配合产生了有利的药代动力学特性。

盐酸纳美芬注射液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  药理作用 纳美芬为阿片拮抗剂,是纳曲酮的6-亚甲基类似物。纳美芬能抑制或逆转阿片药物的呼吸抑制、镇静和低血压作用。药效学研究显示,在完全逆转剂量下纳美芬的作用持续时间长于纳洛酮。纳美芬无阿片激动活性,不产生呼吸抑制、致幻效应或瞳孔缩小。在无阿片激动剂存在时给予纳美芬未见药理学作用。

氟比洛芬酯注射液的药代动力学及贮藏

  药代动力学  健康男子静脉内单次给予本品5ml(50mg),氟比洛芬酯在5分钟内全部水解为氟比洛芬,6-7分钟后氟比洛芬血中浓度达到最高(8.9μg/ml),半衰期为5.8小时。用药24小时后,本品约50%从尿中排出,主要代谢产物为2-(4’-羟基-2-氟-4-联苯基)丙酸及其聚合物。  贮藏 

双氯芬酸钠肠溶胶囊的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为非甾体抗炎药。可选择性切断花生四烯酸代谢系列中环氧合酶的作用环节,阻断前列腺素的合成途径,具有消炎、镇痛和解热作用。  药代动力学  健康青年男性,单剂量口服50mg后,达峰时间1.58±1.10小时,峰浓度为0.92±0.23ng/ml。血浆蛋白结合率为99.5%,大约50%

关于洛索洛芬钠胶囊的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  洛索洛芬钠为非甾体消炎药,具有镇痛、消炎及解热作用,尤其是镇痛作用较强,其作用机理为抑制前列腺素生物合成,其作用点为环氧化酮。本品为前体药物,经消化道变换成活性代谢物而发挥作用。 药理作用:据国外文献报道: 1.镇痛作用 (1) 在Randall-Selitto法(炎症足加压法:大鼠

关于氟比洛芬酯注射液的药代动力学介绍

  一、药代动力学  健康男子静脉内单次给予本品5ml(50mg),氟比洛芬酯在5分钟内全部水解为氟比洛芬,6-7分钟后氟比洛芬血中浓度达到最高(8.9μg/ml),半衰期为5.8小时。用药24小时后,本品约50%从尿中排出,主要代谢产物为2-(4’-羟基-2-氟-4-联苯基)丙酸及其聚合物。  二

关于洛索洛芬钠分散片的药代动力学介绍

  据国外文献报道:  16例健康成人口服60mg洛索洛芬钠时,药物迅速吸收,血液中除有洛索洛芬钠原型药物外,还存在活性代谢物洛索洛芬钠的trans-OH体。血药浓度达峰时间,洛索洛芬钠约为30分钟,trans-OH体约为50分钟,半衰期均为约1小时15分钟。  5例成人受试者口服60mg洛索洛芬钠

关于必舒胃片的药代动力学的药代动力学介绍

  必舒胃片从胃肠道吸收不完全,生物利用度约为26%,进食的同时服药可减少吸收,使生物利用度降至10%~20%。口服后2~3h血药浓度达峰值,口服25mg和50mg峰浓度分别为24~32ng/ml和51~62ng/ml。肌注吸收良好,20min后达峰浓度90ng/ml,与静脉注射相同。必舒胃片在全身

简述磺胺甲噁唑/甲氧苄啶的药代动力学

  磺胺甲噁唑/甲氧苄啶吸收后两种成分全身分布良好,其中TMP的脂溶性比SMZ高,具有更大的分布容积,且TMP主要集中在前列腺液和阴道液等相对酸性环境中。TMP和SMZ按1:5的比例制成的复方药物,可以产生1:20的血浆浓度比,系最佳抗菌效应比。两种成分在体内过程相似,给药后2h可达血药浓度峰值,其

关于人尿促性激素的药理作用及药代动力学

  药理作用  人尿促性激素是从绝经期妇女尿中提取的一种糖蛋白激素。其中含有黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH),两者之比为1:1。主要具有促卵泡成熟素(FSH)和促黄体生成素(LH)的双重作用。对女性能促进卵泡的发育和成熟,促使卵泡分泌雌激素,使子宫内膜增生。其后加用绒促性素,能增强促排卵作用

氟二乙氨乙基安定的药理作用及药代动力学

  药理作用  氟西氟二乙氨乙基安定是长效的苯二氮卓类镇静催眠药,其催眠作用较同类药强,可缩短入睡时间,延长睡眠时相,减少觉醒次数。作用机制参见地西泮。  药代动力学  口服后由胃肠道充分吸收。口服氟二乙氨乙基安定后15~45min起效,0.5~1h血药深度达峰值,7~10天血药浓度达稳态。可透过胎

复方磺胺甲恶唑片的药理作用及药代动力学

  药理作用  本品为磺胺类抗菌药,是磺胺甲唑(SMZ)与甲氧苄啶(TMP)的复方制剂,对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、变形杆菌属、摩根菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋球菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌均具有良好抗菌作用,尤其对大肠埃希菌、流感嗜血杆

盐酸丁丙诺啡注射液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为镇痛药,为阿片受体的部分拮抗-激动剂,动物实验表明对小鼠镇痛作用明显,文献报道,本品对无依赖性犬能抑制屈肌和皮肤的抽搐反射、抑制咳嗽反射、减慢心率、降低收缩压,对心血管参数无明显影响。本品能产生吗啡样的呼吸抑制、起始慢,持续时间长,尚未见严重呼吸抑制的报道。对大鼠的慢性毒性研究