分析右丙氧芬的药理作用和药代动力学
药理作用 右丙氧芬结构类似美沙酮。临床用其盐酸盐。右丙氧芬主要与阿片μ受体结合,其作用与美沙酮相似,镇痛作用较弱,仅能用于缓解轻度到中度疼痛。几乎无镇咳作用。 药代动力学 口服后迅速吸收,具有首过效应,生物利用度为30%~70%。主要在肝内代谢为去甲丙氧芬后随尿排出。表观分布容积为10~26L/kg。口服清除率为每分钟1.3~3.6L,全身性清除率为每分钟0.6~1.2L。右丙氧芬t1/2为14.6(8~24)h或3.5~15h;代谢物去甲丙氧酚的t1/2为22.9h。......阅读全文
乳果糖口服溶液的药理作用及药代动力学
药理作用 乳果糖在结肠中被消化道菌丛转化成低分子量有机酸,导致肠道内pH值下降,并通过保留水分,增加粪便体积。上述作用刺激结肠蠕动,保持大便通畅,缓解便秘,同时恢复结肠的生理节律。 在肝性脑病(PSE)、肝昏迷和昏迷前期,上述作用促进肠道嗜酸菌(如乳酸杆菌)的生长,抑制蛋白分解菌,使氨转变为离
简述呋喃丙胺的药理作用和药动学
一、药理作用 主要影响血吸虫的糖代谢过程,对童虫的杀灭优于成虫,对其他寄生虫病也有作用。 二、药动学 口服后在小肠吸收迅速,并迅速被分解转化,外周静脉血中几乎测不到药物的存在。尿中原型药物排泄量低于口服总量的1%,其代谢物从尿和胆汁中排出。
简述盐酸丁丙诺啡注射液的药代动力学
本品能迅速地被吸收,几分钟内达到血药浓度高峰,主要在肝中代谢,从胆汁排泄,粪便中排出,本品可透过血脑和胎盘屏障。临床的药代动力学报道本品的血浓度变化符合三次幂指数消除曲线,起始相快(t1/2β为2分钟),终末相慢(t1/2β约为3小时),峰值为5分钟,清醒时血药浓度比麻醉时低,生物利用度接近10
盐酸异丙嗪注射液的药代动力学及贮藏
药代动力学 注射给药后吸收快而完全,血浆蛋白质结合率高。肌注给药后起效时间为20分钟,静注后为3~5分钟,抗组胺作用一般持续时间为6~12小时,镇静作用可持续2~8小时。主要在肝内代谢,无活性代谢产物经尿排出,经粪便排出量少。 贮藏 遮光,密闭保存。
关于磷酸丙吡胺注射液的药代动力学介绍
静脉给药后,广泛分布于全身,表观分布容积(Vd)为3.0~5.7L/kg。蛋白结合率依血药浓度而异,约为35%~95%。t1/2约4~10小时,肾肌酐清除率低于每分钟40ml时为10~18小时。15分钟内按体重2mg/kg静滴时为3μg/ml。治疗血药浓度为3~7μg/ml。在肝内代谢脱去异丙基
丙泊酚注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 ■药理作用:丙泊酚为静脉全麻药,用于麻醉和镇静的诱导与维持。通常治疗剂量静脉注射后约40秒即可产生催眠作用,而兴奋作用很小。本药的作用机制可能是激活氨基丁酸(GABA)受体-氯离子复合物,常规剂量时增加氯离子传导,大剂量时使GABA受体脱敏,从而抑制中枢神经系统。 ■毒理研究 遗传毒
棓丙酯注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 1.药理作用 本品具有抑制(血栓素A 2)TXA 2引起的血小板聚集作用;可降低全血粘度和血浆比粘度,加快红细胞电泳速度,也可松弛血管平滑肌,增加冠状动脉的血流量;对心肌缺血有明显的保护作用。 2.毒性研究 急性毒性实验,小鼠静脉注射的LD 50为311.13mg/kg±5.31mg
概述丁丙诺啡透皮贴剂的药代动力学
有证据表明,丁丙诺啡可经肝肠循环吸收。 未妊娠的大鼠以及妊娠大鼠的实验结果表明;丁丙诺啡可以通过血脑屏障和胎盘屏障。通过胃肠外给药,在动物脑中的药物浓度(所含成分仅为丁丙诺啡原形)为口服用药的2~3倍。肌肉注射或口服丁丙诺啡后,在胎儿的胃肠道内,丁丙诺啡具有明显的蓄积作用,推测与胆汁排泄有关,
简述氨酚异丙嗪注射液的药代动力学
对乙酰氨基酚吸收后在体液中分布均匀,约有25%与血浆蛋白结合。小量时(血药浓度[60μg/ml)与蛋白结合不明显,大量或中毒量则结合率较高,可达43%。本品90%~95%在肝脏代谢,主要与葡糖醛酸、硫酸及半胱氨酸结合。中间代谢产物对肝脏有毒性作用。半衰期(t1/2β)一般为1~4小时(平均2小时
亮丙瑞林的药代动力学及适应症介绍
药代动力学 醋酸亮丙瑞林口服无效。皮下或肌内注射吸收良好。单次皮下注射3.75mg,1~2日血药浓度达峰值为1~2ng/ml。用于前列腺癌时,每次皮下注射3.75mg,每 4周1次,共注射3次,达稳态血药浓度为0.1~1ng/ml。本品在体内水解为4种降解产物,经肾脏排泄。单次皮下注射28日后
双氯芬酸钠肠溶胶囊的药代动力学及包装
药代动力学 健康青年男性,单剂量口服50mg后,达峰时间1.58±1.10小时,峰浓度为0.92±0.23ng/ml。血浆蛋白结合率为99.5%,大约50%在肝脏代谢,40~65%从肾脏排出,35%从胆汁、粪便排出,长期应用无蓄积作用。 包装 铝塑水泡眼包装,10粒×1板/盒、10粒×2板
洛索洛芬钠胶囊的药代动力学及贮藏介绍
药代动力学 16例健康成人口服60mg洛索洛芬钠时,药物迅速吸收,血液中除有洛索洛芬钠原型药物外,还存在活性代谢物洛索洛芬钠的trans-OH体。血药浓度达峰时间,洛索洛芬钠约为30分钟,trans-OH体约为50分钟,半衰期均为约1小时15分钟。 5例成人受试者口服60mg洛索洛芬钠,1小
概述盐酸布替萘芬喷雾剂的药代动力学
本品尚未在国内进行人体药代动力学研究。据国外资料介绍,在对健康志愿者一项为期4天研究中,7名志愿者的背部皮肤(3000cm3),每日涂抹 6mg 1%盐酸布替萘芬乳膏一次,其他 12个志愿者的手臂、躯干和腹股沟部位(10000cm2)每日涂抹 20mgl% 盐酸布替萘芬乳膏一次。局部使用 14天
双氯芬酸钠肠溶胶囊的药代动力学及贮藏
药代动力学 健康青年男性,单剂量口服50mg后,达峰时间1.58±1.10小时,峰浓度为0.92±0.23ng/ml。血浆蛋白结合率为99.5%,大约50%在肝脏代谢,40~65%从肾脏排出,35%从胆汁、粪便排出,长期应用无蓄积作用。 贮藏 遮光、防潮、密闭保存。
关于醋氯芬酸肠溶胶囊的药代动力学介绍
1.吸收:口服后醋氯芬酸可迅速完全吸收,其生物利用度几乎达100%,血药浓度达峰时间为用药后1.25~3小时。与食物同服达峰时间延长,但吸收不受食物影响。 2.分布:醋氯芬酸蛋白结合率高(>99.7%),醋氯芬酸透进滑膜液,其浓度达血浆药物浓度的60%,分布容积近30L。 3.排泄:平均血浆
盐酸纳美芬注射液的药代动力学及贮藏
药代动力学 肌注或皮下注射纳美芬与静注纳美芬是生物等效的。肌注和皮下注射的绝对生物利用度分别为101.5±8.1%和99.7±6.9%。肌注2.3±1.1小时后、皮下注射1.5±1.2小时后纳美芬达最大血药浓度,紧急情况下静注1mg剂量在5~15分钟内就可达到治疗浓度。 纳美芬分布迅速,用药后
关于洛索洛芬钠分散片的药代动力学
16例健康成人口服60mg洛索洛芬钠时,药物迅速吸收,血液中除有洛索洛芬钠原型药物外,还存在活性代谢物洛索洛芬钠的trans-OH体。血药浓度达峰时间,洛索洛芬钠约为30分钟,trans-OH体约为50分钟,半衰期均为约1小时15分钟。 5例成人受试者口服60mg洛索洛芬钠,1小时后洛索洛芬钠
关于醋氯芬酸肠溶片的药代动力学介绍
1、吸收: 醋氯芬酸肠溶片口服吸收迅速且十分完全,生物利用度几乎达100%,血药浓度达峰时间为用药后1.25至3小时, 与食物同服达峰时间延长,但食物不影响其吸收程度。 2、分布 :醋氯芬酸肠溶片蛋白结合率>99.7%。可透入滑膜液,透入浓度可达血浆药物浓度的60%,分布容积约30L。 3、
关于双氯芬酸钠肠溶片的药代动力学介绍
1、吸收: 当肠溶片通过胃进入小肠之后,其中的双氯芬酸可迅速完全地被吸收。尽管如此,由于本品为肠溶剂型,可能延迟起效时间。用餐时服药,可降低药物吸收速度,但并不减少药物活性物质的吸收量。 服用两片(50mg)后,平均2小时即可达到平均峰值血药浓度1.5µg/ml(5µmol/L),其血药浓度
关于双氯芬酸钠缓释小丸的药代动力学介绍
健康青年男性,单剂量口服100mg后,达峰时间3.79±1.14小时,峰浓度为733.14±244.03ng/ml,消除半衰期为 4.36±1.77小时。每日口服二次,每次50mg的稳态血药峰浓度为292.99ng/ml,稳态血药谷浓度为27.03ng/ml。 用法与用量:口服(整粒吞服)。
关于氟比洛芬巴布膏的药代动力学介绍
1、血药浓度 (1)健康成年人单次贴敷时(14小时),血药浓度的达峰时间为13.8±1.3小时,峰浓度为38.5±5.9ng/mL,半衰期为10.4±0.8小时。(n=10,mean±SE) (2)健康成年人反复贴敷时(1日2次,29日),血药浓度在第4日后达到稳态,剥离48小时后从血中消失
关于洛芬待因缓释片的药代动力学介绍
布洛芬、磷酸可待因合用后在体内的药物代谢动力学的各种参数,仍同单独服药相似,无相互间的作用。磷酸可待因口服60mg时,其峰浓度为170.3ng/ml,达峰时间为0.6小时,半衰期为4.5小时,消除速率常数为1.9小时,血药浓度时间曲线下面积为649ng·h/ml。经肾排泄,主要为葡萄醛酸结合物。
关于甲氧氯普胺片的药代动力学介绍
1、甲氧氯普胺片的药代动力学:易自胃肠道吸收,进入血液循环后,13~22%迅速与血浆蛋白(主要为白蛋白)结合。经肝脏代谢。T1/2一般为4~6小时,根据用量大小有别。口服30~60分钟后开始作用,持续时间一般为l~2小时。经肾脏排泄,口服量约有85%以原形及葡糖醛酸结合物随尿排出。 2、甲氧氯
小儿双磺甲氧苄啶颗粒的药代动力学
本品中 SMZ 、SD 、TMP ,口服吸收安全,均可吸收给药量的 90% 以上,吸收后分布广泛,可通过血 -脑脊液屏障浓度达治疗浓度,亦可通过胎盘屏障。 SMZ 、SD 在肝内代谢产物为无效型。乙酰化磺胺、二药游离型及乙酰化型均可由肾排泄, SMZ 尿中游离型浓度明显高于血浓度, SMZ 半
关于盐酸右美托咪定注射液的药代动力学介绍
国外研究资料显示:在健康志愿者(N=10)的研究中,当静脉输注剂量范围为0.2~0.7μg /kg/hr时,呼吸率和氧饱和度保持在正常范围内,未见呼吸抑制。 静脉输注后,右美托咪定的药代动力学参数如下:快速分布相的分布半衰期(t1/2)大约为6分钟;终末清除半衰期(t1/2)大约为2小时;稳态
概述丁丙诺啡透皮贴剂的药物相互作用
丁丙诺啡透皮贴剂不能与单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)合用。过去两周使用过MAOIs的患者也 不能使用丁丙诺啡透皮贴剂。 其他活性物质对丁丙诺啡药物代谢动力学的影响 丁丙诺啡主要通过糖脂化作用代谢,也有少部分(约为30%)经CYP3A4代谢。与CYP3A4抑 制剂联合使用可能会导致血药浓度的升
关于右美沙芬的药理药动学介绍
1、药理作用 抑制延髓咳嗽中枢而产生镇咳作用。镇咳作用显著,与相同剂量的可待因大体相同或稍强,但无止痛作用。治疗剂量不会抑制呼吸,作用快且安全。 2、药动学 口服给药后在胃肠道吸收完全,10~30min起效。口服10~20mg时,有效时间为5~6h,口服30mg时有效时间可长达8~12h,
先锋霉素18号的药理作用及药代动力学
药理作用 具第一代头孢菌素的抗菌性质,对金黄色葡萄球菌的抗菌作用与头孢噻吩近似,对草绿色链球菌、溶血性链球菌、白喉杆菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌等革兰阳性菌有良好的抗菌作用。对脑膜炎球菌、卡他布兰汉球菌、大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌、奇异变形杆菌等革兰阴性菌也有一定的抗菌作用。先锋霉素18号的特点
利巴韦林含片的药理作用及药代动力学
药理作用 1 药理广谱抗病毒药。体外具有抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多种病毒生长的作用,其机制不全清楚。本品并不改变病毒吸附、侵入和脱壳,也不诱导干扰素的产生。药物进入被病毒感染的细胞后迅速磷酸化,其产物作为病毒合成酶的竞争性抑制剂,抑制肌苷单磷酸脱氢酶、流感病毒RNA多聚
关于沃格孟汀的药理作用及药代动力学
药理作用 阿莫西阿莫西林-克拉维酸钾为阿莫西林与克拉维酸钾组成的复方制剂。阿莫西林为半合成的广谱青霉素,属氨基青霉素类。抗菌作用机制与青霉素相同,通过与细菌青霉素结合蛋白(PBPs)结合,干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用。其特点是广谱,不耐青霉素酶。阿莫西林-克拉维酸钾对需氧粪链球菌、肺炎链球