上海药物所合成可用于肿瘤特异性蛋白降解的降解剂

蛋白质降解靶向嵌合体( proteolysis targeting chimeras,PROTACs)可高效降解蛋白质从而实现多种疾病治疗,受到了科研人员广泛关注。尽管前景看好,传统PROTAC小分子的药代动力学行为并不理想,并且缺乏肿瘤特异性。其持续保持的高效催化降解特性会不可控降解正常组织部位POI蛋白,从而导致严重毒副作用,极大限制了其临床应用。因此,精准递送PROTAC分子至肿瘤部位并有效降解瘤内目标蛋白对开发PROTAC抗肿瘤药物至关重要。 针对上述挑战,于海军课题组2022年7月26日在Nature Communications发表了题为“Engineered bioorthogonal POLY-PROTAC nanoparticles for tumour-specific protein degradation and precise cancer therapy”的研究论文,该研究在于海军课题组前期发展多种......阅读全文

上海药物所合成可用于肿瘤特异性蛋白降解的降解剂

蛋白质降解靶向嵌合体( proteolysis targeting chimeras,PROTACs)可高效降解蛋白质从而实现多种疾病治疗,受到了科研人员广泛关注。尽管前景看好,传统PROTAC小分子的药代动力学行为并不理想,并且缺乏肿瘤特异性。其持续保持的高效催化降解特性会不可控降解正常组织部位P

降解剂药物或可用于皮肤病治疗

原文地址:http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/11/512272.shtm

蛋白降解靶向嵌合体降解剂研究取得新进展

近日,中国科学院广州生物医药与健康研究院研究员许永团队报道了一种新型的、高效的靶向环磷酸腺苷反应元件结合蛋白(CREB)结合蛋白CBP/腺病毒EA1结合蛋白p300(CBP/p300)的蛋白降解靶向嵌合体(PROteolysis TArgeting Chimeras,PROTAC)降解剂,可用于治疗

酮酸片对蛋白合成降解的影响

  α-酮酸类似物是没有任何氨基集团的简单 碳链。这些 酮基类似物不含氮元素,也不产生含氮产物。同时,α-酮酸类似物可接受氨基,在生物体内重新构成相应的氨基酸。此反应是在 转氨酶作用下完成,由产 尿素的 非必需氨基酸,如 谷氨酸和 丙氨酸来提供氨基。  α-酮酸类似物可由 亮氨酸, 缬氨酸, 异亮氨

PROTAC利剑出鞘:STAT3特异性小分子降解剂抑制肿瘤生长

  STAT3(Signal transducer and activator of transcription 3)是STAT家族的成员之一,对多种细胞因子、生长因子等等信号进行响应并激活下游基因的表达。STAT3调节与癌细胞中与存活、增殖、生成、侵袭、转移,耐药性和免疫逃避相关的基因【1】,ST

Science:研究发现肿瘤细菌能降解癌症药物

  多亏了一项偶然的发现,研究人员找到了为何化疗药物有时不起作用的其中一个原因。事实证明,癌细胞内的细菌会摧毁一些药物,使其变得无效。相关成果日前发表于《科学》杂志。  此项发现或许可解释为何药物“吉西他滨”在治疗胰腺癌患者时极少能成功。在113名胰腺癌患者中,有3/4的活体组织检查发现了摧毁“吉西

“可生物降解”茶包在环境中不降解

  一项近日发表于《总体环境科学》的研究表明,一些用塑料替代品制作的茶包在土壤中不会降解,有可能危害陆地物种。  “为了应对塑料垃圾危机,聚乳酸等可生物降解塑料正在越来越多的产品中应用。这项研究强调,在更广泛地应用这种材料之前,需要更多证据证明其降解情况和可能的影响,并防止在处理不当的情况下产生负面

“可生物降解”茶包在环境中不降解

一项近日发表于《总体环境科学》的研究表明,一些用塑料替代品制作的茶包在土壤中不会降解,有可能危害陆地物种。“为了应对塑料垃圾危机,聚乳酸等可生物降解塑料正在越来越多的产品中应用。这项研究强调,在更广泛地应用这种材料之前,需要更多证据证明其降解情况和可能的影响,并防止在处理不当的情况下产生负面问题。”

用于降解血凝块的药物或可用于治疗急性呼吸窘迫

  在一项新的研究中,来自美国麻省理工学院和科罗拉多大学丹佛分校的研究人员提出了一种权宜之计,他们认为这可能帮助患有急性呼吸窘迫的COVID-19患者。他们认为通过重新利用一种如今用于治疗血凝块的药物,他们可能在呼吸机不起作用或无法获得呼吸机的情况下为人们提供帮助。相关研究结果于2020年3月20日

联合团队开发特异靶向肝脏蛋白降解剂

中国科学院上海药物研究所研究员张翾课题组与中国科学院昆明动物所研究员何永捍课题组合作,开发了一类能特异靶向肝脏蛋白的降解剂(LIVTAC),成功实现了肝内靶蛋白的精准降解,并在肝细胞癌(HCC)模型上进行了概念验证。9月2日,相关研究发表于《控制释放杂志》。肝癌是我国发病率排名第四、死亡率位居第二的

可生物降解的COD

废水中以强氧化剂测定的COD并不一定能全部为微生物降解,在厌氧条件下能够被厌氧菌消耗的COD称作“可生物降解的COD(Biodegradable COD)”,即CODBD。这是指在厌氧过程中能够作为底物被细菌加以利用的COD,因此也可以称作“底物COD”(SubstrateCOD)。在全部COD中,

王少萌团队构建STAT3特异性小分子降解剂抑制肿瘤生长

  STAT3(Signal transducer and activator of transcription 3)是STAT家族的成员之一,对多种细胞因子、生长因子等等信号进行响应并激活下游基因的表达。STAT3调节与癌细胞中与存活、增殖、生成、侵袭、转移,耐药性和免疫逃避相关的基因【1】,ST

COD降解剂工作原理

COD降解剂工作原理产品功能 1. 产品为无色至微黄色晶体或颗粒。 2. 运用化学反响,对污水中高分子进行断链和损坏,到达降解COD的作用。 3. 易溶于水等无机溶剂,运用操作便利。 4.与各种絮凝剂、混凝剂配伍运用,起增效作用。 适用范畴 产品广泛应用于各种印染、化工、酿制、城市日子用水及归纳废水

COD降解剂工作原理

COD降解剂工作原理产品功能 1. 产品为无色至微黄色晶体或颗粒。 2. 运用化学反响,对污水中高分子进行断链和损坏,到达降解COD的作用。 3. 易溶于水等无机溶剂,运用操作便利。 4.与各种絮凝剂、混凝剂配伍运用,起增效作用。 适用范畴 产品广泛应用于各种印染、化工、酿制、城市日子用水及归纳废水

从单靶到多靶:Ikaros蛋白降解剂的药物化学革命,开启免疫肿瘤治疗新纪元

在古希腊神话中,伊卡洛斯是那个借助父亲的发明飞向太阳、最终坠落的少年。而在化学生物学领域,Ikaros则是一个正在书写全新篇章的主角——它是一个蛋白家族,正在引领靶向蛋白降解药物研发领域的深刻变革。 Ikaros家族包含五种蛋白,统称为Ikaros锌指蛋白(IKZF1-5)。每种IKZF都是一种

高半胱氨酸的合成降解

一种方法是通过回收蛋氨酸的途经。因为高半胱氨酸在体内是通过蛋氨酸产生的。通过“它来自何处, 就返回何处”的方法可以有效的降低高半胱氨酸在体内的浓度。我们体内必须有足够的叶酸和维生素B-12,才能保持回收的工作做得好。其次,高半胱氨酸可以在有维生素B-6的条件下转换成半胱氨酸。还有另外一种方法,就是通

环鸟苷酸的合成和降解途径介绍

合成途径鸟苷酸环化酶(guanylate cyclase, GC)可将三磷酸鸟苷(guanosine triphosphate, GTP)催化为cGMP。其中,与膜受体结合的鸟苷酸环化酶和可以在膜受体与肽类激素(如心房钠尿肽)结合后被激活。而胞质中的游离鸟苷酸环化酶可被NO激活进而合成cGMP。降解

上海有机所研发降解剑麻皂素洁净新技术

  中科院上海有机化学研究所研究员田伟生带领团队针对我国甾体药物工业行业中的重大环境污染问题(即薯蓣皂甙元生产及深加工中的重大环境污染问题),经20余年努力,日前在工厂完成了用双氧水代替铬酐氧化降解剑麻皂素的洁净技术工业化试生产。随着这一技术的推广应用,我国甾体皂素生产及深加工中的重大环境污染问题有

蛋白质代谢的降解蛋白

  1、内源蛋白降解速度不同,一般代谢中关键酶半衰期短,如多胺合成的限速酶-鸟氨酸脱羧酶半衰期只有11分钟,而血浆蛋白约为10天,胶原为1000天。体重70千克的成人每天约有400克蛋白更新,进入游离氨基酸库。  2、内源蛋白主要在溶酶体降解,少量随消化液进入消化道降解,某些细胞器也有蛋白酶活性。内

上海微系统所发明可降解“蚕丝蛋白骨钉”

  近日,中国科学院上海微系统与信息技术研究所传感技术联合国家重点实验室研究员陶虎带领团队,通过传统纺织业的蚕丝最新研发了一种可降解且降解速度可控的生物医疗器械。相关成果以“基于功能化蚕丝蛋白的可溶光学衍射传感技术”为题发表于最新一期《先进材料》(DOI: 10.1002/adma.20160547

关于药物分析降解实验心得

今天我们说说5种条件下的降解实验及深入的讨论降解实验,是否可以参照破坏试验?破坏试验的目的是什么?实验条件的设置要注意什么?等等问题。 降解实验也就是通过高温、酸、碱、氧化等实验条件对其产品进行产物降解,也属于破坏性实验,主要看都能产生哪些杂质。 1、酸降解试 一般选择0.1N的盐酸,在

简述同型半胱氨酸的合成降解

  我们的身体有几种方法可以降解体内的高半胱氨酸。一种方法是通过回收蛋氨酸的途经。因为高半胱氨酸在体内是通过蛋氨酸产生的。通过“它来自何处, 就返回何处”的方法可以有效的降低高半胱氨酸在体内的浓度。我们体内必须有足够的叶酸和维生素B-12,才能保持回收的工作做得好。其次,高半胱氨酸可以在有维生素B-

必需氨基酸的合成和降解

机体内的蛋白质总是处于分解、合成的动态变化之中。不同蛋白质更新率有所不同,蛋白质如果是信号分子类,则其更新率相对较高。反之,结构蛋白(胶原蛋白和心肌纤维蛋白)具有相对长的寿命。机体内存在合成蛋白质所需氨基酸的特殊代谢路径,也存在降解氨基酸的代谢途径。 各种氨基酸可按照特定的化学反应进行降解。多数必需

必要氨基酸的合成与降解

机体内的蛋白质总是处于分解、合成的动态变化之中。不同蛋白质更新率有所不同,蛋白质如果是信号分子类,则其更新率相对较高。反之,结构蛋白(胶原蛋白和心肌纤维蛋白)具有相对长的寿命。机体内存在合成蛋白质所需氨基酸的特殊代谢路径,也存在降解氨基酸的代谢途径。各种氨基酸可按照特定的化学反应进行降解。多数必需氨

甘肃造出可完全生物降解塑料:可用于商品包装

   在人们的常识里,塑料一般都是从石油中提炼生产的。然而,兰州的科研人员首次将淀粉、坡缕石黏土(凹凸棒土)、壳聚糖、阻燃剂等复配,制备出可完全生物降解的塑料薄膜。  记者昨日了解到,由西北师范大学化学化工学院、甘肃省高分子材料重点实验室和生态环境相关高分子材料教育部重点实验室完成的《马铃

中原工学院合成高效催化剂可降解有机染料

  河南中原工学院米立伟团队通过连续反应,构筑了具有可调控催化性能的分等级结构硫化铜纳米晶。相关成果日前在线发表于《科学报告》杂志。  纺织印染工业是废水排放比例较大的产业之一。据统计,每印染1吨纺织品要耗水约200吨,其中80%以上成为印染废水。然而,用于废水染料降解的方法普遍具有能耗大、成本高等

研究人员成功研制新型催化剂用于VOCs光热降解

  我国目前处于经济高速发展阶段,经济体量大,在能源的快速消耗下,随之而来的大气污染问题也愈发突出。挥发性有机物(VOCs)是重要的大气污染物,其来源丰富,种类繁杂,且多为有毒有害物质,对人体健康产生了极大的威胁。此外,VOCs还会与大气中的氮氧化物发生光化学反应,生成毒性更大的光化学烟雾。因此,V

蛋白聚糖的降解的概述

  可在一系列细胞外酶或溶酶体中的细胞内酶的催化下进行。水解糖链的酶包括内切糖苷酶及外切糖苷酶,分别催化水解糖链中的及糖链非还原末端的糖苷链。透明质酸酶是了解最多的内切糖苷酶。精细胞产生的透明质酸酶对其穿过卵膜实现受精是必要的。细菌分泌的透明质酸酶对其侵犯宿主组织有重要作用。氨基聚糖中的硫酸基由硫酸

如何靶向降解促癌症蛋白?

  癌症研究越来越关注于靶向作用引发疾病蛋白的疗法开发,其中研究者们对发生早期降解的蛋白进行了标记,近日发表于国际杂志Nature上的研究论文中,来自瑞士巴塞尔弗雷德里希米歇尔研究所的科学家就揭示了特殊化合物如何拦截遍在蛋白连接酶来靶向作用特殊的蛋白进行降解,该机制或为靶向降解特殊的癌症蛋白提供思路

尿纤维蛋白降解产物

尿纤维蛋白降解产物阳性意味着肾脏内有凝血和纤溶现象,提示有炎症病变。非炎性疾病大多阴性。原发性肾小球肾病通常为阴性,慢性肾炎多为阳性。尿纤维蛋白降解产物含量增加反映了肾功能损害程度。在医学`教育网搜集整理慢性肾炎的治疗过程中,临床症状缓解,肾功能恢复,尿纤维蛋白降解产物含量逐渐降低或转阴;阳性者表明