如何靶向降解促癌症蛋白？
癌症研究越来越关注于靶向作用引发疾病蛋白的疗法开发，其中研究者们对发生早期降解的蛋白进行了标记，近日发表于国际杂志Nature上的研究论文中，来自瑞士巴塞尔弗雷德里希米歇尔研究所的科学家就揭示了特殊化合物如何拦截遍在蛋白连接酶来靶向作用特殊的蛋白进行降解，该机制或为靶向降解特殊的癌症蛋白提供思路。 过去10年里，癌症研究者们不断寻找利用细胞的“废物处理系统”来诱导促进癌症发生蛋白的降解，为了诱发这种蛋白发生降解，细胞内的蛋白通常需要被处理标记进行标记，而这一过程通常由遍在蛋白连接酶来完成，因此研究者们已经找到了多种策略来揭示引发疾病的蛋白对遍在蛋白连接酶的敏感性，并且帮助诱导疾病蛋白的降解。 这项研究中，研究者表示，一种小型的药物分子可以通过将其黏贴在遍在蛋白连接酶上从而“动摇”特殊的癌症蛋白，研究者Thoma说道，这是一种新型治疗制剂的作用方式，其可以诱导特殊靶点的选择性降解，而不是抑制酶类的功能；同时这种方式也阐明了......阅读全文
如何靶向降解促癌症蛋白？
癌症研究越来越关注于靶向作用引发疾病蛋白的疗法开发，其中研究者们对发生早期降解的蛋白进行了标记，近日发表于国际杂志Nature上的研究论文中，来自瑞士巴塞尔弗雷德里希米歇尔研究所的科学家就揭示了特殊化合物如何拦截遍在蛋白连接酶来靶向作用特殊的蛋白进行降解，该机制或为靶向降解特殊的癌症蛋白提供思路
Science深度：癌症靶向治疗新思路“降解垃圾蛋白”
在目前的癌症靶向药物里，占主导地位的是针对致癌蛋白的小分子或单抗抑制剂。不过，随着时间的推移，许多癌细胞会对这类药物产生抗药性，比如说产生新的突变，或者激活其它致癌蛋白。过去15年来，一些研究人员在寻找其它的抗癌途径时，将目标瞄准了细胞内的“清洁工”——泛素-蛋白酶体系统。泛素-蛋白酶体系统负责
靶向蛋白降解技术：“借刀”清除致病蛋白
人体就像是一台精密的仪器，任何一个零件出现问题，都有可能带来意想不到的麻烦。蛋白质就是其中一类最为重要的“零件”。很多疾病是由细胞内某种蛋白质表达失衡，特别是某种蛋白质过多表达引起的。科学家想到：如果消灭掉这些不该出现的“坏”蛋白质，疾病不就迎刃而解了吗？于是，靶向蛋白降解技术应运而生，作为一颗冉冉
LYTAC－与靶向蛋白降解技术讲解（一）
近日，溶酶体靶向嵌合体 (LYTAC) 的发现在“江湖”上掀起了风浪，PROTAC 技术也安上了“开关”，到底是怎么回事儿呢？作为 5G 青年的小编又忍不住下手了，借此和大家聊一聊那些靶向蛋白技术~靶向蛋白降解 (TPD) 是一种有效性的，高度选择性的诱发蛋白降解方式。近年来，以 PROTAC
LYTAC－与靶向蛋白降解技术讲解（三）
到目前为止，除 CRBN/IMiD 分子胶之外，分子胶的设计构想仍依赖偶然的发现，包括通过系统地挖掘数据库得到的 CDK 抑制剂 CR8 分子，以及优化 MDM2 双功能降解剂 MD-222 得到的 MG-277 。 ■ 自噬介导的靶向蛋白质降解 (AUTAC)： 自噬靶向嵌合体 (AUTAC
LYTAC－与靶向蛋白降解技术讲解（二）
庞大的蛋白降解家族 当然，“蛋白降解家族”可不止 PROTAC，LYTAC 两个成员，还有很多其他的新兴靶向蛋白技术，如光控靶蛋白降解 (photo-PROTAC)、分子胶 (Molecular Glue)，自噬介导的靶蛋白降解 (AUTAC)、利用 TRIM21 E3 连接酶靶向降解蛋白的 Tri
蛋白质的酶促降解过程介绍
蛋白质是重要的营养素，人和动物摄食蛋白质用以维持细胞、组织的生长、更新和修补；产生酶、激素、抗体和神经递质等多种重要的生理活性物质，这是糖和脂类不可替代的。每克蛋白质在体内氧气分解产生4千卡能量。
蛋白降解靶向嵌合体降解剂研究取得新进展
近日，中国科学院广州生物医药与健康研究院研究员许永团队报道了一种新型的、高效的靶向环磷酸腺苷反应元件结合蛋白（CREB）结合蛋白CBP/腺病毒EA1结合蛋白p300（CBP/p300）的蛋白降解靶向嵌合体（PROteolysis TArgeting Chimeras，PROTAC）降解剂，可用于治疗
联合团队开发特异靶向肝脏蛋白降解剂
中国科学院上海药物研究所研究员张翾课题组与中国科学院昆明动物所研究员何永捍课题组合作，开发了一类能特异靶向肝脏蛋白的降解剂（LIVTAC），成功实现了肝内靶蛋白的精准降解，并在肝细胞癌（HCC）模型上进行了概念验证。9月2日，相关研究发表于《控制释放杂志》。肝癌是我国发病率排名第四、死亡率位居第二的
程序可控的新型高效蛋白靶向降解技术问世
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2024/3/519018.shtm3月12日，华东师范大学生命科学学院、上海市调控生物学重点实验室、医学合成生物学研究中心叶海峰团队筛选获得了一种可高效降解蛋白的E3泛素连接酶Trim21截断变体（ΔTrim21），并
药界新宠：LYTAC－与靶向蛋白降解技术（一）
近日，溶酶体靶向嵌合体 (LYTAC) 的发现在“江湖”上掀起了风浪，PROTAC 技术也安上了“开关”，到底是怎么回事儿呢？作为 5G 青年的小编又忍不住下手了，借此和大家聊一聊那些靶向蛋白技术~靶向蛋白降解 (TPD) 是一种有效性的，高度选择性的诱发蛋白降解方式。近年来，以 PROTAC
药界新宠：LYTAC－与靶向蛋白降解技术（二）
■ 分子胶 (Molecular Glue)：分子胶是一类诱导或稳定蛋白之间相互作用的小分子化合物，通过结合 E3 泛素连接酶并修饰其分子表面，诱导新的蛋白质间相互作用 (正常情况下两者原先没有相互作用)，并在连接酶的作用下，导致蛋白降解 。沙利度胺 (Thalidomide) 及类似物泊马度胺 (
细胞膜蛋白靶向降解有了新策略
细胞膜蛋白作为药物研发的核心靶点，其重要性已被大量临床药物证实。细胞膜蛋白靶向降解技术能选择性清除致病蛋白，展现出更强治疗潜力，开辟了药物研发的新范式。 近日，由中国科学院深圳先进技术研究院医药所研究员房丽晶、副研究员陈亮与研究员李红昌组成的学科交叉团队，在细胞膜蛋白靶向降解技术方面取得重要进
癌症治疗新机遇：PROTAC靶向免疫代谢相关蛋白
免疫代谢（immunometabolism）涉及糖酵解、三羧酸循环、磷酸戊糖途径和氨基酸代谢等细胞内代谢通路网络，在调节免疫细胞反应中起着至关重要的作用。特别是，氨基酸，如色氨酸(Trp)、精氨酸、谷氨酰胺和亮氨酸的代谢可以影响肿瘤的进展和免疫细胞的增殖和分化。因此，通过调控与这些氨基酸代谢相关
关键癌症蛋白的突变或帮助开发新型靶向疗法
多年来，科学家们一直在努力寻找阻断癌症关键蛋白的方法，这种名为STAT3的蛋白可以扮演一种转录因子，来帮助将DNA指令转换为RNA指令从而产生新的蛋白；当处于过度活跃阶段时，STAT3就会促进并加速异常细胞的生长和分裂，从而引发癌症，而科学家们进行了多种方法来选择性地阻断癌症中STAT3的表达，但至
华东理工大学蛋白靶向降解策略研究获进展
近日，中国工程院院士、华东师范大学教授钱旭红和副教授杨泱泱课题组在蛋白靶向降解策略研究中取得重要进展，相关成果以《自噬途径依赖的具有内质网靶向能力的DNA纳米材料用于降解膜结合细胞器内的蛋白质》为题发表于《德国应用化学》，并被评选为“非常重要论文”。近年来，靶向蛋白降解策略已成为疾病治疗与干预的重要
研究发展出自噬驱动的细胞膜蛋白靶向降解技术
靶向蛋白降解是新的药物研发策略。这一策略利用细胞自身的降解机制，实现对特定蛋白质的选择性清除，在解决传统药物难以触及的“不可成药靶点”方面展现了潜力。位于细胞表面的细胞膜蛋白，广泛参与细胞识别、物质运输、信号转导等生命活动，是重要的药物研发靶点。近年来，针对细胞膜蛋白，涌现出以LYTAC和AbTAC
JCR：张翾/何永捍团队开发特异靶向肝脏蛋白降解剂——LIVTAC
中国科学院上海药物研究所张翾课题组与中国科学院昆明动物所何永捍课题组合作，在 Journal of Controlled Release 期刊发表了题为：Liver-targeting chimeras as a potential modality for the treatment of l
蛋白降解靶向嵌合体在小分子药物研发中的机遇与挑战
白色脂肪组织作为储能组织，主要以三酰甘油的形式储存多余的能量。棕色脂肪组织作为耗能组织，利用解偶联蛋白 1 解偶联的方式产生热量，维持体温，从而消耗机体储存多余的能量。肾上腺素受体激活和寒冷刺激等因素均可引发白色脂肪棕色化。棕色脂肪产热以及白色脂肪棕色化是一个复杂的、由多种因素参与的调控过程
Nature：新型靶向性癌症疫苗
星形细胞瘤和少突神经胶质瘤是神经胶质瘤的两种亚型。这些无法治愈的脑肿瘤都是起源于中枢神经系统的一类支持细胞——胶质细胞。低级别的神经胶质瘤生长相对缓慢，以一种弥漫的方式扩散至整个大脑，很难通过手术完全清除。在许多情况下，化疗和放疗的疗效非常有限。神经胶质瘤可发展为极具侵袭性的胶质母细胞瘤。 低
癌症治疗新策略：靶向铁死亡抑制蛋白，促进癌细胞死亡
原创 生物世界 生物世界 收录于合集#铁死亡 24 个 #癌症研究 361 个撰文 | 王聪编辑 | 王多鱼排版 | 水成文多细胞生物在发育过程中，存在着多种预定的、受到精确控制的细胞程序性死亡，例如细胞凋亡（Apoptosis）、程序性坏死（Necroptosis）、细胞焦亡（Pyroptosis
美研究发现大肠粘膜内蛋白质或促癌症疫苗问世
据纽约时报网站报道，近日美国研究人员发现一种仅存在大肠粘膜内的蛋白质，该蛋白质可有助于治疗结肠癌和其他肿瘤疫苗的问世。研究者在国家癌症研究所学报上发表文章称，携带该蛋白质疫苗的老鼠，在实验感染结肠肿瘤时，有较少肿瘤细胞扩散到肺和肝，具有有效的抵抗癌细胞的作用。 目前虽然有许多癌症疫苗已经投入使用，但
蛋白质代谢的降解蛋白
1、内源蛋白降解速度不同，一般代谢中关键酶半衰期短，如多胺合成的限速酶－鸟氨酸脱羧酶半衰期只有11分钟，而血浆蛋白约为10天，胶原为1000天。体重70千克的成人每天约有400克蛋白更新，进入游离氨基酸库。 2、内源蛋白主要在溶酶体降解，少量随消化液进入消化道降解，某些细胞器也有蛋白酶活性。内
癌症治疗新策略：靶向休眠细胞
如同熊会冬眠以抵御寒冷，癌细胞也会休眠以保护自身免受威胁，躲避抗癌药物和治疗措施。但是，美国麻省总医院癌症中心的Mo Motamedi博士及其团队已经发现了一种“唤醒”休眠癌细胞的方法，能使其对化疗、放疗和抗癌药物重新产生反应。 Motamedi表示，大到熊小到细菌，所有生物都有一种基本能力
Nature新文章：靶向侵袭性癌症
由来自加州大学戴维斯分校、圣地亚哥分校和其他研究机构的研究人员组成的一个研究小组，确定了侵袭性前列腺癌背后的一个关键机制。发表在8月14日《自然》(Nature)杂志上的这项新研究，证实了两个长链非编码RNAs：PRNCR1和PCGEM1通过激活雄激素受体，逃避了雄激素剥夺治疗(androgen
PNAS：靶向癌症的全新途径
科学家们发现，一种多聚物可以帮助药物靶向肿瘤。Freiburg大学的研究团队通过纯化学方式，成功为治疗性的纳米颗粒指引了方向，文章发表在本期的美国国家科学院院刊PNAS杂志上。这项研究展示了为纳米颗粒导航的全新模式，这些颗粒约几百纳米大小，可以作为微小容器将药物运送到内皮细胞。 研究人员发
PNAS：癌症靶向性治疗新思路
来自加州大学伯克利分校的研究人员在一项新研究中证实，敲除一种酶可大大削弱侵袭性癌细胞扩散及生长肿瘤的能力，从而为开发癌症治疗提供了一个有前景的新靶点。 这篇论文发表在8月26日的《美国国家科学院院刊》(PNAS)上，阐明了一组由脂肪酸和胆固醇构成的分子——脂质在癌症形成中的重要作用。
基因突变检测指导癌症靶向治疗
肺癌和结直肠癌近年来已成为大多数国家癌症死亡的主要原因。由于个体遗传基因存在差异性，不同类型的癌症患者选择适合的靶向治疗药物或能取得预期的疗效，基因突变检测为医生提供了重要参考信息。中国国家食品药品监督管理局日前批准由瑞士罗氏诊断研发的cobas EGFR/KRAS基因突变检测技术用于临床基因突
Cell子刊：靶向好吃甜食的癌症
来自加州大学Ludwig癌症研究所的研究人员阐明了，癌细胞通过改变它们代谢葡萄糖的方式来生成维持失控性生长所需能量及原材料的一个重要机制。 在线发表在《细胞代谢》(Cell Metabolism)杂志上的这项新研究，也揭示了侵袭性脑癌——胶质母细胞瘤是如何利用这一机制来抵抗破坏Warb
利用CRISPR系统筛选癌症药物靶向目标
近日，来自美国冷泉港实验室的研究人员在国际学术期刊nature biotechnology在线发表了一项最新研究进展，他们应用CRISPR-CAS9技术靶向编码蛋白功能性结构域的外显子对癌症药物作用靶点进行大规模筛选，克服了CRISPR-CAS9技术在该方面的技术障碍，对于癌症药物靶点筛选有重要