氮卓斯丁治疗哮喘的机理作用

1、直接阻断组胺与H1受体的结合:氮卓斯丁具有选择性地结合H1受体的药理活性,其对H1受体的结合作用是所有抗组胺药物中最强的,由于其与H1受体的结合是一种非竞争性的结合形式,不易被局部的高浓度组胺所替代。 2、抑制肥大细胞释放组胺、白细胞三烯:氮卓斯丁可以增强肥大细胞的膜稳定性,抑制肥大细胞释放组胺、白细胞三烯等炎性介质,其抑制抗原及非抗原刺激导致的肥大细胞释放组胺的作用比酮替芬、色甘酸钠、茶碱和阿司咪唑强5000倍。其机理为氮卓斯丁可以抑制细胞内的5-脂氧合酶的活性,阻断钙离子内流,增加了cAMP水平而起到肥大细胞膜稳定作用。动物实验表明,氮卓斯丁可以显著地抑制豚鼠、大鼠和家兔的肥大细胞/ 嗜碱细胞释放组胺、白细胞三烯等炎性介质的活性。氮卓斯丁可在肺和气道内被肺泡巨噬细胞选择性地吸收,并抑制其释放细胞因子和白细胞三烯。氮卓斯丁对由变应原、A23187和48\80复合物诱导的人肥大细胞的释放活性也有明显地抑制作用,但对肥大......阅读全文

氮卓斯丁治疗哮喘的机理作用

  1、直接阻断组胺与H1受体的结合:氮卓斯丁具有选择性地结合H1受体的药理活性,其对H1受体的结合作用是所有抗组胺药物中最强的,由于其与H1受体的结合是一种非竞争性的结合形式,不易被局部的高浓度组胺所替代。  2、抑制肥大细胞释放组胺、白细胞三烯:氮卓斯丁可以增强肥大细胞的膜稳定性,抑制肥大细胞释

简述氮卓斯丁的副作用

  氮卓斯丁的副作用发生率较低,且较为轻微,哮喘病人口服本品4mg/天,副作用总发生率为7—14%,而8mg/天为18—25%。口服给药时的副作用主要是嗜睡和倦怠感,发生率为3-18%,;味觉异常也较为常见,发生率在2-26%; 其他不良反应较为少见,包括偶有口干、恶心、食欲不佳、腹痛、腹泻、手足麻

氮卓斯丁的临床应用

  氮卓斯丁是由德国Asta-werk公司在1986年首推上市, 是一种口服吸入皆有效的、可以防治哮喘病的抗组胺类抗过敏药物,具有较强的气道抗炎效应。现已经在欧美等10余个国家上市,1997年氮卓斯丁气雾剂获美国FDA批准。从研究状况来看氮卓斯丁是一种很有前途的、具有抗炎性质的治疗哮喘的新药。临床研

氮卓斯丁的临床应用

  氮卓斯丁是由德国Asta-werk公司在1986年首推上市, 是一种口服吸入皆有效的、可以防治哮喘病的抗组胺类抗过敏药物,具有较强的气道抗炎效应。现已经在欧美等10余个国家上市,1997年氮卓斯丁气雾剂获美国FDA批准。从目前的研究状况来看氮卓斯丁是一种很有前途的、具有抗炎性质的治疗哮喘的新药。

关于氮卓斯丁的基本介绍

  氮卓斯丁是由德国Asta-werk公司在1986年首推上市, 是一种口服吸入皆有效的、可以防治哮喘病的抗组胺类抗过敏药物,具有较强的气道抗炎效应。白色结晶粉末,无臭,味苦,易溶于氯仿、二氯甲烷和冰醋酸, 略溶于甲醇,微溶于水或无水乙醇,不溶于丙酮和乙醚。熔点为225-229℃。

概述氮卓斯丁的药理机制

  自1981年在日本发现氮卓斯丁以来,许多实验室对其进行了广泛的基础和临床药理研究,但至今其药理机制尚未完全阐明。氮卓斯丁衍生于酞嗪,分子式为C22H24 CIN3O.HCI,分子量是418.37。氮卓斯丁是模拟酮替芬的化学结构,经过结构改造而成,因此不仅在结构上与酮替芬相似,在药理机制和临床效应

关于氮卓斯丁的药理机制

  自1981年在日本发现氮卓斯丁以来,许多实验室对其进行了广泛的基础和临床药理研究,但至今其药理机制尚未完全阐明。氮卓斯丁衍生于酞嗪,分子式为C22H24 CIN3O.HCI,分子量是418.37。氮卓斯丁是模拟酮替芬的化学结构,经过结构改造而成,因此不仅在结构上与酮替芬相似,在药理机制和临床效应

氮卓斯丁的注意事项

  1. 动物实验证实大剂量氮卓斯丁有致畸作用,故妊娠期、哺乳期妇女应慎用本品。FDA将氮卓斯丁划为孕妇用药的C类(较不安全);  2. 目前尚无对新生儿和婴幼儿安全性的研究资料。  3.因有嗜睡副作用,驾驶员等具有危险性的机械操作者应禁用或慎用。  4.酒精可以增强氮卓斯丁的中枢抑制作用,因此服药

关于氮卓斯丁的临床应用介绍

  现已经在欧美等10余个国家上市,1997年氮卓斯丁气雾剂获美国FDA批准。从研究状况来看氮卓斯丁是一种很有前途的、具有抗炎性质的治疗哮喘的新药。临床研究表明单次口服氮卓斯丁8.8mg可缓解支气管痉挛达6-8小时,其支气管解痉效应接近吸入β2-受体激动剂,强于茶碱缓释剂。变应原支气管激发试验前口服

关于氮卓斯丁的剂型和剂量介绍

  盐酸氮卓斯丁片剂,有每片4mg和2mg两种。成人和12 岁以上青少年的临床推荐剂量为4mg,每日2次;为预防夜间凌晨的哮喘发作,可于睡前顿服8mg。对于6 -12岁的儿童可给以2mg,每日2次。此外该药已制成MDI吸入剂型和供儿童使用的0. 2%的颗粒制剂投放市场。

使用氮卓斯丁的注意事项介绍

  1、动物实验证实大剂量氮卓斯丁有致畸作用,故妊娠期、哺乳期妇女应慎用本品。FDA将氮卓斯丁划为孕妇用药的C类(较不安全);  2、尚无对新生儿和婴幼儿安全性的研究资料。  3、因有嗜睡副作用,驾驶员等具有危险性的机械操作者应禁用或慎用。  4、酒精可以增强氮卓斯丁的中枢抑制作用,因此服药期间不应

关于氮卓斯丁的体内分解过程介绍

  分别口服氮卓斯丁1mg、2mg、3mg和4mg后,在3-4 小时达血浆峰值浓度,峰值浓度分别为0.6ng/ml、1.1ng/ml、2.0ng/ml和l2.7ng/ml。每日两次,每次3mg连续口服3-4天可使血浆浓度稳定在3-4ng/ml;口服1-3mg 时达血浆峰值浓度时间为4小时,口服4mg

简述盐酸氮卓斯汀片的药物相互作用

  盐酸氮䓬斯汀与酒精或其它神经中枢系统抑制药物同时服用,会加重神经中枢系统抑制,导致眩晕、嗜睡、因此应避免同时服用。口服本品(4mg,2次/天),同时口服西米替丁(400mg,2次/天)可使本品的生物利用度提高65%,与雷尼替丁(150mg,2次/天)同时服用,则对本品的药物代谢无影响。口服本品同

关于盐酸氮卓斯汀滴眼液的简介

  盐酸氮卓斯汀滴眼液,季节性过敏性结膜炎症状的治疗和预防。  性状:本品为无色的澄明液体。  适应症:季节性过敏性结膜炎症状的治疗和预防。  用法用量:每日两次,早晚各一次,每眼一滴。症状严重者,剂量可增加至每日四次。在致敏原浓度特高的时期里,应在早上起床后立刻滴用本品滴眼液。在症状消失后,仍应持

简述盐酸氮卓斯汀鼻喷剂的药物相互作用

  在饮酒或使用中枢神经系统抑制剂时,禁用本品,否则会加重中枢神经系统抑制。口服盐酸氮卓斯汀(4mg 2次/天),同时口服西咪替丁(150mg 2次/天)可使盐酸氮卓斯汀的生物利用度提高65%。 口服盐酸氮卓斯汀同时分别口服红霉素(500mg 3次/天,连续7天)和酮康唑(200mg 2次/天,连续

盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂的药理作用介绍

  盐酸氮卓斯汀为一种新结构的2、3二氮杂萘酮的衍生物,为潜在的长效抗过敏化合物,具有H 1受体拮抗剂特点。动物实验数据表明,高浓度的盐酸氮卓斯汀可以阻止过敏反应中某些化学介质的合成和释放(例如:白三烯、组胺、5-羟色胺) 鼻喷给药时,在允许应用的最大剂量下,未检测到局部毒性反应或器官特异性毒性反应

简述盐酸氮卓斯汀滴眼液的药理毒理

  盐酸氮卓斯汀为一种新结构2,3-二氮杂萘酮的衍生物,该药物为潜在的长效、具有H1受体拮抗剂特点的抗过敏化合物。眼部局部用药后,可以检测到其抗炎的效应。体内(临床前期)及体外试验数据表明盐酸氮卓斯汀在过敏性反应的早期及晚期可以抑制某些化学介质的合成和释放,例如:白三烯、组胺、PAF及血清素。  截

关于盐酸氮卓斯汀片的基本介绍

  盐酸氮卓斯汀片,适应症为抗过敏。用于治疗过敏性鼻炎。  1、成份:  本品有效成份为盐酸氮䓬斯汀,其化学名为4-(对氯苯甲基)-2-(1-甲基-4-六氢氮䓬基)-2,3-二氮杂萘-1(2H)-酮盐酸盐。  分子式:C22H24N3OCl·HCl  分子量:418.4  2、性状:本品为白色薄膜衣

脱氮作用的作用机理

即为反硝化作用微生物和植物吸收利用硝酸盐有两种完全不同的用途,一是利用其中的氮作为氮源,称为同化性硝酸还原作用:NO3-→NH4+→有机态氮。许多细菌、放线菌和霉菌能利用硝酸盐做为氮素营养。另一用途是利用NO2-和NO3-为呼吸作用的最终电子受体,把硝酸还原成氮(N2),称为反硝化作用或脱氮作用:N

非特异性治疗尘螨过敏性哮喘的介绍

  (1)抗组胺治疗许多抗组胺药物对尘螨过敏性哮喘有较好的临床疗效,尤其是近年来发现的第二代抗组胺药如氮卓斯汀、西替利嗪、特非那定(特非那丁)、氯雷他定等,可以有效地改善症状,是目前治疗轻度尘螨过敏性哮喘的主要药物,其中某些药物如氮卓斯汀不仅可以拮抗组胺,还可以拮抗白细胞三烯、血小板激活因子、血栓素

脱氮作用的机理

微生物和植物吸收利用硝酸盐有两种完全不同的用途,一是利用其中的氮作为氮源,称为同化性硝酸还原作用:NO3-→NH4+→有机态氮。许多细菌、放线菌和霉菌能利用硝酸盐做为氮素营养。另一用途是利用NO2-和NO3-为呼吸作用的最终电子受体,把硝酸还原成氮(N2),称为反硝化作用或脱氮作用:NO3-→NO2

关于盐酸氮卓斯汀片的药理毒理介绍

  1、药理作用  盐酸氮䓬斯汀及其主要代谢产物是组胺H1受体拮抗剂,具有抗组胺作用。  2、毒理研究  遗传毒性:Ames试验、DNA损伤修复试验、小鼠淋巴细胞正向突变试验、小鼠微核试验及大鼠骨髓染色体畸变试验均未发现遗传毒性。  生殖毒性:大鼠口服盐酸氮䓬斯汀30mg/kg/天对雌雄大鼠的生育力

关于盐酸氮卓斯汀鼻喷剂的简介

  盐酸氮卓斯汀鼻喷剂,季节性过敏性鼻炎(花粉症),常年性过敏性鼻炎。  适应症:季节性过敏性鼻炎(花粉症),常年性过敏性鼻炎。  规格:10mg:10ml  用法用量:喷药时保持头部直立,详见说明书。1喷/鼻孔,早晚各1次,每日2次,或遵医嘱。  不良反应:本品不良反应的发生率较低(<2%),临床

关于盐酸氮卓斯汀片的使用禁忌介绍

  1、孕妇及哺乳期妇女用药:  盐酸氮䓬斯汀生殖毒性研究证明对生育无影响。由于对孕妇临床研究数据尚不充分,因此只有妊娠妇女无适当选择余地时才使用本品。尚不知道本品是否通过乳汁代谢,但由于乳汁是药物代谢途径之一,因此建议哺乳期妇女尽量避免使用本品。  2、儿童用药 :  尚无12岁以下儿童使用本品的

简述盐酸氮卓斯汀片的注意事项

  对使用本品易产生嗜睡、眩晕的患者,用药后不宜进行驾驶车辆、操作机器和高空作业等精神集中的工作;用药后请将药品放在儿童拿不到的地方,如被儿童误服用,请立即与专业医生联系;在没有医生指导下,请勿同时服用其它抗组胺药;饮酒或服用其他神经中枢系统抑制药物时应避免服用本品;妊娠或哺乳期妇女只有在无适当选择

非索非那丁在哮喘病治疗中的作用

  1、直接拮抗H1受体的作用;  2、对粘附分子的活性:研究发现非索非那丁通过抑制粘附分子的表达和趋化因子的活性来减少气道内炎性细胞的聚集和浸润,可以显著减少体内ICAM-1的表达,从而抑制炎性细胞向炎症组织的趋化,即使药物浓度低至10~10mol/L,也可显著降低从季节性变应性鼻炎患者鼻上皮细胞

简述盐酸氮卓斯汀鼻喷剂的使用禁忌

  1、孕妇及哺乳期妇女用药:根据非临床毒理研究,尽管盐酸氮卓斯汀无致畸和生殖毒性,但对于孕妇和哺乳期妇女用药研究数据尚不充分,因此只在孕妇和哺乳期妇女无适当选择时才使用本品。尚不知道本品是否通过乳汁代谢,但是由于乳汁是代谢的途径之一,因此建议哺乳期妇女尽避免使用。  2、儿童用药:6岁以上的儿童用

盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂的成分介绍

  本品主要成份为:盐酸氮卓斯汀 其化学名称为:(左右旋)-4-(氯苯基)甲基-2-(六氢-1-甲基-1H-环己亚-4-胺)-(2H)-二氮杂萘酮氯化氢 其结构式为: 分子式:C 23H 24CIN 3O·HCl 分子量:418.37

关于盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂的简介

  盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂,适应症为季节性过敏性鼻炎(花粉症)(Seasonal Allergic Rhiniti,SAR)常年性过敏性鼻炎(Perennial Allergic Rhinitis,PAR)  1、成份:  本品主要成份为:盐酸氮卓斯汀  其化学名称为:(左右旋)-4-(氯苯基)甲基-

简述盐酸氮卓斯汀鼻喷剂的药理毒理

  吸收与分布:盐酸氮卓斯汀鼻腔用药的药代动力学研究详细,吸收与分布:盐酸氮卓斯汀鼻腔用药的药代动力学研究较少。有文献报道0.56mg鼻腔给药后平均稳态血桨浓度正常人为0.26ug/L,鼻炎患者为0.65ug/L,这可能是由于鼻炎患者的鼻粘膜通透性增加的结果。鼻腔给药约10分钟起效,药效可持续10~