关于盐酸氮卓斯汀片的药理毒理介绍
1、药理作用 盐酸氮䓬斯汀及其主要代谢产物是组胺H1受体拮抗剂,具有抗组胺作用。 2、毒理研究 遗传毒性:Ames试验、DNA损伤修复试验、小鼠淋巴细胞正向突变试验、小鼠微核试验及大鼠骨髓染色体畸变试验均未发现遗传毒性。 生殖毒性:大鼠口服盐酸氮䓬斯汀30mg/kg/天对雌雄大鼠的生育力未见影响。口服68.6mg/kg/天时,大鼠的动情周期延长,交配活动及怀孕数量减少,黄体数及胚胎植入数降低,但其着床前丢失并不增加。 小鼠口服68.6mg/kg/天,显示有胚胎毒性、胎仔毒性和致畸性(外观及骨骼异常)。大鼠口服30mg/kg/天,发现骨化延迟(掌骨未发育),第14肋骨的发生率增加。大鼠口服68.6mg/kg/天,造成流产和胎仔毒性。这些在高暴露量下观察到的骨骼异常与人类的相关性尚不清楚。 致癌性:大鼠和小鼠口服盐酸氮䓬斯汀30mg/kg/天和25mg/kg/天,连续24个月,未发现致癌性。......阅读全文
关于盐酸氮卓斯汀片的药理毒理介绍
1、药理作用 盐酸氮䓬斯汀及其主要代谢产物是组胺H1受体拮抗剂,具有抗组胺作用。 2、毒理研究 遗传毒性:Ames试验、DNA损伤修复试验、小鼠淋巴细胞正向突变试验、小鼠微核试验及大鼠骨髓染色体畸变试验均未发现遗传毒性。 生殖毒性:大鼠口服盐酸氮䓬斯汀30mg/kg/天对雌雄大鼠的生育力
简述盐酸氮卓斯汀滴眼液的药理毒理
盐酸氮卓斯汀为一种新结构2,3-二氮杂萘酮的衍生物,该药物为潜在的长效、具有H1受体拮抗剂特点的抗过敏化合物。眼部局部用药后,可以检测到其抗炎的效应。体内(临床前期)及体外试验数据表明盐酸氮卓斯汀在过敏性反应的早期及晚期可以抑制某些化学介质的合成和释放,例如:白三烯、组胺、PAF及血清素。 截
关于盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂的药理毒理介绍
盐酸氮卓斯汀为一种新结构的2、3二氮杂萘酮的衍生物,为潜在的长效抗过敏化合物,具有H 1受体拮抗剂特点。动物实验数据表明,高浓度的盐酸氮卓斯汀可以阻止过敏反应中某些化学介质的合成和释放(例如:白三烯、组胺、5-羟色胺) 鼻喷给药时,在允许应用的最大剂量下,未检测到局部毒性反应或器官特异性毒性反应
关于盐酸氮卓斯汀片的基本介绍
盐酸氮卓斯汀片,适应症为抗过敏。用于治疗过敏性鼻炎。 1、成份: 本品有效成份为盐酸氮䓬斯汀,其化学名为4-(对氯苯甲基)-2-(1-甲基-4-六氢氮䓬基)-2,3-二氮杂萘-1(2H)-酮盐酸盐。 分子式:C22H24N3OCl·HCl 分子量:418.4 2、性状:本品为白色薄膜衣
简述盐酸氮卓斯汀鼻喷剂的药理毒理
吸收与分布:盐酸氮卓斯汀鼻腔用药的药代动力学研究详细,吸收与分布:盐酸氮卓斯汀鼻腔用药的药代动力学研究较少。有文献报道0.56mg鼻腔给药后平均稳态血桨浓度正常人为0.26ug/L,鼻炎患者为0.65ug/L,这可能是由于鼻炎患者的鼻粘膜通透性增加的结果。鼻腔给药约10分钟起效,药效可持续10~
关于盐酸氮卓斯汀片的使用禁忌介绍
1、孕妇及哺乳期妇女用药: 盐酸氮䓬斯汀生殖毒性研究证明对生育无影响。由于对孕妇临床研究数据尚不充分,因此只有妊娠妇女无适当选择余地时才使用本品。尚不知道本品是否通过乳汁代谢,但由于乳汁是药物代谢途径之一,因此建议哺乳期妇女尽量避免使用本品。 2、儿童用药 : 尚无12岁以下儿童使用本品的
简述盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂的药理毒理
盐酸氮卓斯汀为一种新结构的2、3二氮杂萘酮的衍生物,为潜在的长效抗过敏化合物,具有H1受体拮抗剂特点。动物实验数据表明,高浓度的盐酸氮卓斯汀可以阻止过敏反应中某些化学介质的合成和释放(例如:白三烯、组胺、5-羟色胺) 鼻喷给药时,在允许应用的最大剂量下,未检测到局部毒性反应或器官特异性毒性反应
关于盐酸氮卓斯汀滴眼液的简介
盐酸氮卓斯汀滴眼液,季节性过敏性结膜炎症状的治疗和预防。 性状:本品为无色的澄明液体。 适应症:季节性过敏性结膜炎症状的治疗和预防。 用法用量:每日两次,早晚各一次,每眼一滴。症状严重者,剂量可增加至每日四次。在致敏原浓度特高的时期里,应在早上起床后立刻滴用本品滴眼液。在症状消失后,仍应持
关于氯氮卓片的药理毒理介绍
1、药物过量 中毒症状:大剂量中毒时,可出现昏迷、血压降低、呼吸抑制和心动缓慢等。 处理:立即催吐、洗胃、导泻以排除药物,并依病情给予对症治疗及支持疗法。 2、药理毒理 本品为苯二氮䓬类抗焦虑药,作用机制与其选择性作用于大脑边缘系统,与中枢苯二氮䓬受体结合而促进(-氨基丁酸的释放,促
简述盐酸氮卓斯汀片的注意事项
对使用本品易产生嗜睡、眩晕的患者,用药后不宜进行驾驶车辆、操作机器和高空作业等精神集中的工作;用药后请将药品放在儿童拿不到的地方,如被儿童误服用,请立即与专业医生联系;在没有医生指导下,请勿同时服用其它抗组胺药;饮酒或服用其他神经中枢系统抑制药物时应避免服用本品;妊娠或哺乳期妇女只有在无适当选择
盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂的药理作用介绍
盐酸氮卓斯汀为一种新结构的2、3二氮杂萘酮的衍生物,为潜在的长效抗过敏化合物,具有H 1受体拮抗剂特点。动物实验数据表明,高浓度的盐酸氮卓斯汀可以阻止过敏反应中某些化学介质的合成和释放(例如:白三烯、组胺、5-羟色胺) 鼻喷给药时,在允许应用的最大剂量下,未检测到局部毒性反应或器官特异性毒性反应
关于依巴斯汀片的药理毒理介绍
依巴斯汀具有迅速而长效的组织胺抑制作用,并且具有对组胺H1受体的超强亲和力。口服给药,依巴斯汀及其代谢产物均不能穿过血脑屏障。这解释了在试验过程中观察到依巴斯汀对于中枢神经系统的轻微的镇静作用。 试验数据表明,依巴斯汀是一种强效、长效、高选择性的组胺H1受体阻断剂,并且对中枢神经系统的胆碱能受
简述盐酸氮卓斯汀片的药物相互作用
盐酸氮䓬斯汀与酒精或其它神经中枢系统抑制药物同时服用,会加重神经中枢系统抑制,导致眩晕、嗜睡、因此应避免同时服用。口服本品(4mg,2次/天),同时口服西米替丁(400mg,2次/天)可使本品的生物利用度提高65%,与雷尼替丁(150mg,2次/天)同时服用,则对本品的药物代谢无影响。口服本品同
关于盐酸氮卓斯汀鼻喷剂的简介
盐酸氮卓斯汀鼻喷剂,季节性过敏性鼻炎(花粉症),常年性过敏性鼻炎。 适应症:季节性过敏性鼻炎(花粉症),常年性过敏性鼻炎。 规格:10mg:10ml 用法用量:喷药时保持头部直立,详见说明书。1喷/鼻孔,早晚各1次,每日2次,或遵医嘱。 不良反应:本品不良反应的发生率较低(<2%),临床
盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂的药理毒理及药代动力学
药理毒理 盐酸氮卓斯汀为一种新结构的2、3二氮杂萘酮的衍生物,为潜在的长效抗过敏化合物,具有H 1受体拮抗剂特点。动物实验数据表明,高浓度的盐酸氮卓斯汀可以阻止过敏反应中某些化学介质的合成和释放(例如:白三烯、组胺、5-羟色胺) 鼻喷给药时,在允许应用的最大剂量下,未检测到局部毒性反应或器官特
关于盐酸地尔硫卓片的药理毒理介绍
本品为钙离子通道阻滞剂。通过作用于心肌、冠脉血管、末梢血管的平滑肌以及房室结等部位的钙离子通道,抑制钙离子由细胞外向细胞内的跨膜内流,减少细胞内钙离子的浓度,但不改变血清钙浓度。缓解和预防心肌,血管平滑肌细胞的收缩,具有扩张冠脉和末梢血管,改善心肌肥大及延长房塞结传导时间等作用,可以有效治疗高血
简述盐酸氮卓斯汀片的药代动力学
吸收与分布:口服盐酸氮䓬斯汀吸收较充分,人单次口服4mg,吸收后4.2小时血药浓度达峰值3μg/L,每日口服2次,与单次用药相比,血药浓度提前达峰值,其峰值为10μg/L,绝对生物利用度>80%。 口服本品其活性成份主要分布在外周器官,稳态分布容积为14.5L/kg,体外实验表明盐酸氮䓬斯汀和
关于盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂的简介
盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂,适应症为季节性过敏性鼻炎(花粉症)(Seasonal Allergic Rhiniti,SAR)常年性过敏性鼻炎(Perennial Allergic Rhinitis,PAR) 1、成份: 本品主要成份为:盐酸氮卓斯汀 其化学名称为:(左右旋)-4-(氯苯基)甲基-
盐酸氮䓬斯汀片
性状本品为白色或类白色片或薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)取本品细粉适量,加水振摇,滤过,滤液显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本
关于盐酸氮卓斯汀滴眼液的药代动力学介绍
1、一般特点 口服药物后,盐酸氮卓斯汀迅速被人体吸收,其绝对生物利用度为81%。食物对吸收无影响,药物分布的容量较大,主要集中于周围组织,蛋白质结合水平相对较低(80%~90%)。 单剂量给予盐酸氮卓斯汀后,其血浆半衰期大约为20小时,而其活性代谢产物N-Desmethyl氮卓斯汀大约为45
盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂的成分介绍
本品主要成份为:盐酸氮卓斯汀 其化学名称为:(左右旋)-4-(氯苯基)甲基-2-(六氢-1-甲基-1H-环己亚-4-胺)-(2H)-二氮杂萘酮氯化氢 其结构式为: 分子式:C 23H 24CIN 3O·HCl 分子量:418.37
关于苯磺贝他斯汀片的药理毒理介绍
苯磺贝他斯汀对组胺H1受体具有选择性的抑制作用,对5-HT2、α1、α2无亲和性,能够抑制过敏性炎症时嗜酸性粒细胞向炎症部位的浸润,抑制活化嗜酸性粒细胞IL-5的生成。 药效学试验显示 :本品能抑制组胺导致的皮肤反应 ;体外试验可抑制组胺引起的豚鼠离体平滑肌的收缩,抑制I性过敏反应模型的被动皮
关于盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂的用法用量
1喷/鼻孔,早晚各1次,每日2次(相当于每日0.56mg盐酸氮䓬斯汀剂量)或遵医嘱。喷药时保持头部直立。(见使用方法) 在症状消失前应坚持使用爱赛平鼻喷剂,但连续使用不超过6个月。
关于盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂的适应症介绍
季节性过敏性鼻炎(花粉症)(Seasonal Allergic Rhiniti,SAR) 常年性过敏性鼻炎(Perennial Allergic Rhinitis,PAR)
关于氮卓斯丁的药理机制
自1981年在日本发现氮卓斯丁以来,许多实验室对其进行了广泛的基础和临床药理研究,但至今其药理机制尚未完全阐明。氮卓斯丁衍生于酞嗪,分子式为C22H24 CIN3O.HCI,分子量是418.37。氮卓斯丁是模拟酮替芬的化学结构,经过结构改造而成,因此不仅在结构上与酮替芬相似,在药理机制和临床效应
关于盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂的不良反应
少数患者喷药时会产生鼻黏膜刺激,个别患者出现鼻衄 。若给药方法不正确(如头部后仰)用药时会有苦味的感觉,偶尔会产生恶心症状。
苯磺贝他斯汀片的药理毒理介绍
苯磺贝他斯汀对组胺H1受体具有选择性的抑制作用,对5-HT2、α1、α2无亲和性,能够抑制过敏性炎症时嗜酸性粒细胞向炎症部位的浸润,抑制活化嗜酸性粒细胞IL-5的生成。 药效学试验显示 :本品能抑制组胺导致的皮肤反应 ;体外试验可抑制组胺引起的豚鼠离体平滑肌的收缩,抑制I性过敏反应模型的被动皮
简述氯氮卓的药理毒理介绍
本品为苯二氮䓬类抗焦虑药,作用机制与其选择性作用于大脑边缘系统,与中枢苯二氮䓬受体结合而促进γ-氨基丁酸的释放,促进突触传导功能有关。本品还有中枢性肌松弛作用和抗惊厥作用,小剂量时有抗焦虑作用,随着剂量增加,可显示镇静、催眠、记忆障碍,很大剂量时也可致昏迷,但很少有呼吸和心血管严重抑制。
简述盐酸氮卓斯汀鼻喷剂的使用禁忌
1、孕妇及哺乳期妇女用药:根据非临床毒理研究,尽管盐酸氮卓斯汀无致畸和生殖毒性,但对于孕妇和哺乳期妇女用药研究数据尚不充分,因此只在孕妇和哺乳期妇女无适当选择时才使用本品。尚不知道本品是否通过乳汁代谢,但是由于乳汁是代谢的途径之一,因此建议哺乳期妇女尽避免使用。 2、儿童用药:6岁以上的儿童用
关于盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂的药代动力学介绍
1、一般特点: 口服药物后,盐酸氮卓斯汀迅速被人体吸收,绝对生物利用度为81%。食物对吸收无影响。分布的容量高表明分布主要在周围组织,蛋白质结构水平相对较低(80%-90%)单药给予盐酸氮卓斯汀后,血浆清除半衰期盐酸氮卓斯汀为20小时,治疗性的活性代谢产物N-Desmethyl氮卓斯汀大约45