关于青霉素的体内过程介绍
青霉素遇酸易分解，口服吸收差，肌注100万单位后吸收快且甚完全，0.5小时达血药浓度峰值，约为20U/ml，消除半衰期（t1/2）为1/2小时。6小时内静滴500万单位青霉素钠，2小时后能获得20～30U/ml的血药浓度。青霉素的血清蛋白结合率为46%～58%。青霉素主要分布于细胞外液，淋巴液、胎盘、肝、肾、肺、横纹肌、中耳液等。青霉素的脂溶性低，进入细胞量减少；房水与脑脊液中含量也较低，但炎症时青霉素透入脑脊液和眼的量可略提高，能达有效浓度。青霉素几乎全部以原形迅速经尿排泄，约10%经肾小球过滤。90%经肾小管分泌。无尿患者青霉素的消除半衰期可延长达10小时。丙磺舒可与青霉素竞争肾小管分泌，两药合用时能提高青霉素的血药浓度，延长其半衰期。 为了延长青霉素的作用时间，还可采用难溶制剂普鲁卡因青霉素（procacaine penicillin）和苄星青霉素（benzathine penicillin；长效西林，bicill......阅读全文
关于青霉素的体内过程介绍
青霉素遇酸易分解，口服吸收差，肌注100万单位后吸收快且甚完全，0.5小时达血药浓度峰值，约为20U/ml，消除半衰期（t1/2）为1/2小时。6小时内静滴500万单位青霉素钠，2小时后能获得20～30U/ml的血药浓度。青霉素的血清蛋白结合率为46%～58%。青霉素主要分布于细胞外液，淋巴液、
关于青霉素类抗生素的体内过程介绍
不耐酸，口服胃酸破坏。i.m吸收快而完全，15-30min血药浓度达峰值，t1/2 0.5-1h，作用维持4-6h，脑膜炎时，药物进入脑脊液，达有效浓度。原形肾小管分泌排泄，与丙磺舒竞争排泄，合用提高青霉素血药浓度。 给药剂量：一般感染40-80万u/次，2次/日i.m 严重感染4次/日，或
半合成青霉素的抗菌作用和体内过程等介绍
抗菌作用：本类药的抗菌谱及对耐药性金葡菌的作用均基本相似，对甲型链球菌和肺炎球菌效果最好，但不及青霉素，对耐药金葡菌的效力以双氯西林最强，随后依次为氟氯西林、氯唑西林与苯唑西林，对革兰阴性的肠道杆菌或肠球菌无明显作用。 体内过程：胃肠道吸收较好，食物残渣会影响其吸收，因此，应在饭前一小时，空腹
关于强心苷的体内过程介绍
口服者主要在肠道吸收，在胃中吸收极微，洋地黄毒苷吸收最完全而恒定，地高辛稍差。通常，作用迅速而短暂的强心苷脂溶性低，在肠道中吸收不良，这些药物常注射药。强心苷进入血液后，与血清蛋白有一定程度的结合。洋地黄毒苷主要在肝内代谢转化，其亦具强心作用的代谢产物及未变化的原形从胆汁排出，这些物质在肠内又被
关于长效磺胺的体内过程介绍
长效磺胺口服后易被胃肠道吸收,实验证明,正常成人一次服2克,4~6小时血浓度达最高达(18~19毫克%),24小时后血中乃保侍13~14毫克百分比的有效浓度。再给正常成人一次服4克,4~8小时血中浓度达18毫克百分比,24小时后血中浓度13.7毫克百分比。故服用过大剂量(3克以上),其血中浓度并
β内酰胺类抗生素青霉素的体内过程的介绍
青霉素遇酸易分解，口服吸收差，肌注100万单位后吸收快且甚完全，0.5小时达血药浓度峰值，约为20U/ml，消除半衰期（t1/2）为1/2小时。6小时内静滴500万单位青霉素钠，2小时后能获得20～30U/ml的血药浓度。青霉素的血清蛋白结合率为46%～58%。青霉素主要分布于细胞外液，淋巴液、
关于抗结核片的体内过程介绍
中服吸收迅速而完全，1～2小时血药浓度达峰值，但个体差异很大。食物可减少吸收，故应空腹服药。t1/2约为4小时，有效血药浓度可维持8～12小时。吸收后分布于全身各组织， 穿透力强，能进入细胞、结核空洞、痰液及胎儿体内。脑膜炎时，脑脊液中浓度可达血浓度的20%。主要在肝内代谢成去乙酰基利福平，其抑
关于依托泊苷的体内过程介绍
静脉滴注VP-16，其t1/2α为1.4±0.4小时，t1/2β为5.7±1.8小时，74%~90%的药物与血解剖学蛋白结合，脑脊液中药物浓度仅为血中的2%~10%。该品软胶囊口服吸收后，血中浓度在给药后1~2小时达最高值。主要分布在胆汁、腹水、尿、胸水和肺组织中。VP-16主要经尿排出，72小
关于局部麻醉药的体内过程介绍
1．局部麻醉药— 吸收局麻药自作用部位吸收后，进入血液循环的量和速度决定血药浓度。影响因素有： (1)药物剂量； (2)给药部位； (3)局麻药的性能； (4) 血管收缩剂。 2．局部麻醉药— 分布 局麻药吸收入血后，首先分布到脑、肺、肝、肾等高灌流器官，然后以较慢速度分布到肌、肠、皮肤等血液
关于水杨酸类药物的体内过程介绍
口服后，小部分在胃、大部分在小肠吸收。0.5～2小时血药浓度达峰值。在吸收过程中与吸收后，迅速被胃粘膜、血浆、红细胞及肝中的酯酶水解为水杨酸。因此，乙酰水杨酸血浆浓度低，血浆t1/2短（约15分钟）。水解后以水杨酸盐的形式迅速分布至全身组织。也可进入关节腔及脑脊液，并可通过胎盘。水杨酸与血浆蛋白
关于马来酸氯苯那敏的体内过程介绍
口服和注射该药后吸收快且完全，蛋白结合率为72%。口服起效时间为15～60分钟，血药浓度3～6小时可达峰值，肌肉注射起效时间为5～10分钟。半衰期为12～15小时，可在体内维持3～6小时。该药在体内大部分由肝脏代谢，24小时后大部分经肾脏排出体外，同时也可经大便、汗液排泄。哺乳期妇女，也可经乳汁
关于h2受体阻断药的体内过程介绍
本类药物口服吸收良好，但首关消除使生物利用度降为50%～60%。消除t1/2尼扎替丁为1.3小时，其他三药为2～3小时。大部分药物以原形经肾排出，但肝功能不良者雷尼替丁半衰期明显延长。
关于氮卓斯丁的体内分解过程介绍
分别口服氮卓斯丁1mg、2mg、3mg和4mg后，在3-4 小时达血浆峰值浓度，峰值浓度分别为0.6ng/ml、1.1ng/ml、2.0ng/ml和l2.7ng/ml。每日两次，每次3mg连续口服3-4天可使血浆浓度稳定在3-4ng/ml；口服1-3mg 时达血浆峰值浓度时间为4小时，口服4mg
关于肾上腺糖皮质激素的体内过程介绍
口服、注射均可吸收。口服可的松或氢化可的松后1～2小时血药浓度可达高峰。一次给药作用持续8～12小时。 氢化可的松在血浆中（浓度小于25μg%时）约有90%以上与血浆蛋白结合，其中77%与皮质激素转运蛋白（transcortin，corticosteroid binding globulin，
体内氨的代谢过程的介绍
氨是一种剧毒物质，脑组织对氨的作用尤为敏感，需要及时处理以免在组织中堆积。正常人除门静脉血液外，血液中氨的浓度极低，一般不超过60μmol/L（0.1mg/dl）。1.体内氨的来源（1）氨基酸分解产生氨：氨基酸脱氨基作用是氨的主要来源；胺类物质的氧化分解也可产生氨。（2）肠道吸收：肠道氨主要来自①肠
关于氨基糖苷类抗生素在体内吸收的过程介绍
1．吸收极性较大，口服很难吸收，仅作肠道消毒用。全身给药多采用肌内注射，吸收迅速而完全。 2．分布血浆蛋白结合率均较低。在大多数组织中浓度都较低，脑脊液中浓度不到1%，即使在脑膜发炎时也达不到有效浓度。而在肾皮质和内耳内、外淋巴液中浓度较高，这可以解释它们的肾脏毒性和耳毒性。 3．消除主要以
关于青霉素的分类介绍
青霉素用于临床是40年代初，人们对青霉素进行大量研究后又发现一些青霉素，当人们又对青霉素进行化学改造，得到了一些有效的半合成青霉素，70年代又从微生物代谢物中发现了一些母核与青霉素相似也含有β－内酰胺环，而不具有四氢噻唑环结构的青霉素类，可分为三代：第一代青霉素指天然青霉素，如青霉素G（苄青霉素
关于阿糖胞苷的体内代谢的介绍
口服时，仅有少于20%的阿糖胞苷被消化系统吸收，效果很差。口服后会因首关效应，迅速被肝脏的胞嘧啶脱氨酶代谢为无活性的尿嘧啶阿糖胞苷。而皮下或肌肉注射时，经过氚标记的阿糖胞苷在给药20到60分钟之间产生血浆放射性峰浓度远比静脉注射的低。至于连续静脉注射则能够产生的相对恒定的血浆药物水平。 静脉注
关于普鲁卡因青霉素的内容介绍
普鲁卡因青霉素为青霉素长效品种，不耐酸，不能口服，只能肌内注射，禁止静脉给药。该品抗菌谱与作用机制同青霉素。血浓度维持时间48小时。主要作用于对青霉素敏感的革兰阳性球菌引起的中度与轻度感染，急性感染经青霉素G基本控制后可改用该品肌内注射，每日1～2次，维持治疗。 【普鲁卡因青霉素的适应症】 由
关于半合成青霉素的介绍
1、耐酸青霉素 苯氧青霉素包括青霉素V和苯氧乙基青霉素。抗菌谱与青霉素相同，抗菌活性不及青霉素，耐酸、口服吸收好，但不耐酶，不宜用于严重感染。 2、耐酶青霉素 化学结构特点是通过酰基侧链（R1）的空间位障作用保护了β-内酰胺环，使其不易被酶水解，主要用于耐青霉素的金葡菌感染。 异恶唑类青
关于酪氨酸体内代谢的介绍
酪氨酸是构成蛋白质的氨基酸，具有电离的芳香环侧链，呈嗜水性，酪氨酸在人及动物体内由苯丙氨酸羟化而产生，所以当苯丙氨酸营养充足时，是非必需氨基酸。 酪氨酸的分解代谢是先在肝内酪氨酸转氨酶催化下，转变成对羟苯丙酮酸，该酶需要吡哆醛磷酸充作辅酶。对羟苯丙酮酸经对羟苯丙酮酸羟化酶的作用，同时引起侧链丙
脂质体在体内过程的作用过程
脂质体与细胞之间作用的主要形式包括膜间转运(细胞膜的脂质交换)、接触释药、吸附、融合和内吞。脂质体具有类细胞结构，进入体内主要被网状内皮系统吞噬而激活机体自身的免疫功能，并改变包封药物的体内分布，使药物主要在肝、脾、肺和骨髓等组织器官中积蓄，从而提高药物的治疗指数、减少药物的治疗剂量和降低药物的毒性
关于酪氨酸的体内代谢的介绍
酪氨酸是构成蛋白质的氨基酸，具有电离的芳香环侧链，呈嗜水性，酪氨酸在人及动物体内由苯丙氨酸羟化而产生，所以当苯丙氨酸营养充足时，是非必需氨基酸。 酪氨酸的分解代谢是先在肝内酪氨酸转氨酶催化下，转变成对羟苯丙酮酸，该酶需要吡哆醛磷酸充作辅酶。对羟苯丙酮酸经对羟苯丙酮酸羟化酶的作用，同时引起侧链丙
关于吡哆醛的体内转化的介绍
维生素B6以吡哆醛、吡哆醇和吡哆胺等三种同效维生素存在于食物中，它们都由哺乳动物的肝脏转化为其活化形式磷酸吡哆醛。维生素B6存在于许多食物中，但是，维生素B6的缺乏比人们所想像的要广泛得多。没有任何疾病与维生素B6的缺乏有关，但是，在那些喂养含维生素B6量不足的食物的婴儿中，曾经观察到惊厥的症状
肾上腺糖皮质激素在体内的过程介绍
口服、注射均可吸收。口服可的松或氢化可的松后1～2小时血药浓度可达高峰。一次给药作用持续8～12小时。 氢化可的松在血浆中（浓度小于25μg%时）约有90%以上与血浆蛋白结合，其中77%与皮质激素转运蛋白（transcortin，corticosteroid binding globulin，
关于苯唑青霉素的基本介绍
苯唑西林钠，是一种有机化合物，化学式为C19H18N3NaO5S，是一种青霉素类抗生素，口服和肌内注射用于轻度感染，静脉注射或静脉滴注用于严重感染，主要用于抗葡萄球菌，具有耐金葡球菌β-内酰胺酶的能力。
关于青霉素V的含量测定介绍
取该品约50mg，精密称定，加水5ml溶解后，加1mol/L氢氧化钢溶液5ml，混匀，放置15分钟，加1mol/L硝酸溶液5ml、醋酸盐缓冲液（pH4.6)20ml与水20ml，摇匀，照电位滴定法（附录ⅦA)，用铀电极作为指示电极，汞-硫酸亚汞电极为参比电极，在35～40℃，用硝酸汞滴定液（0.
关于青霉素的使用历史时间介绍
1940年代初期开始使用青霉素之后不久，就发现使用青霉素治疗肠球菌心内膜炎的效果，比治疗链球菌心内膜炎的效果差，同时也发现肠球菌对青霉素的感受性也比链球菌差。举例而言，S. bovis对青霉素的最低抑制浓度（MIC）为0.01到0.12μg/ml，而粪肠球菌为1到8 μg/ml，屎肠球菌则高达4
关于普鲁卡因青霉素的制备方法介绍
方法名称：普鲁卡因青霉素—普鲁卡因和青霉素的测定—高效液相色谱法 应用范围：该方法采用高效液相色谱法测定普鲁卡因青霉素中普鲁卡因（C13H20N2O2)和青霉素（C16H18N2O4)的含量。 该方法适用于普鲁卡因青霉素中普鲁卡因和青霉素的含量测定。 方法原理：取该品适量，用流动相溶解并定
关于苯唑青霉素的来源介绍
本品为(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-(5-甲基-3-苯基-4-异噁唑甲酰氨基)-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐一水合物，按无水物计算，含苯挫西林（C19H19N3O5S）不得少于90.0%。