罗红霉素的药代动力学

罗红霉素耐酸而不受胃酸破坏,从胃肠道吸收好,血药浓度高(罗红霉素峰值血药浓度为所有大环内酯类药中最高者)。口服单剂量150mg,2h后血药浓度达峰值,平均为6.6~7.9μg/mL。药物吸收后在组织和体液中分布比红霉素高。在扁桃体、鼻窦、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道组织中的药物浓度均可达有效治疗水平。但在母乳中含量很低。药物浓度-时间曲线下面积(AUC)及血药峰值浓度与剂量成正比。罗红霉素蛋白结合率在血药浓度2.5mg/L时为96%,清除半衰期为8.4~15.5h,远比红霉素长。药物主要随粪便以原形药物排泄,也有部分以脱糖代谢物排泄。另有约7.4%经尿液排出。肾功能不全者,半衰期延长,药物浓度-时间曲线下面积(AUC)增大。严重肝硬化患者,半衰期可延长两倍。罗红霉素吸收速率不受年龄的影响,一般不良反应少,毒性低。......阅读全文

罗红霉素的药代动力学

  罗红霉素耐酸而不受胃酸破坏,从胃肠道吸收好,血药浓度高(罗红霉素峰值血药浓度为所有大环内酯类药中最高者)。口服单剂量150mg,2h后血药浓度达峰值,平均为6.6~7.9μg/mL。药物吸收后在组织和体液中分布比红霉素高。在扁桃体、鼻窦、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道组织中的药物浓度均可达

罗红霉素缓释胶囊的药代动力学

  口服吸收好,血药峰浓度(Cmax)高,动物(家犬)单剂量口服300mg后5~8小时达血药峰浓度(Cmax)5~8mg/L,进食可使生物利用度下降约一半。分布广,扁桃体、鼻窦、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道组织中的药物浓度均可达有效治疗水平。其蛋白结合率在血浓度2.5mg/L时为96%。以原

简述罗红霉素颗粒(Ⅱ)的药代动力学

  该品400mg口服后,吸收较好,生物利用度为50%,进食可使生物利用度下降约一半。峰浓度较高,达峰时间1.19±0.49小时,峰浓度8.06±2.06mg/L,其分布较广,肺、扁桃体等组织内浓度较高,蛋白结合率86%,消除较慢,消除半衰期为12.29±2.36小时。本品少部分在肝代谢(细胞色素酶

关于罗红霉素的药代动力学介绍

  罗红霉素耐酸而不受胃酸破坏,从胃肠道吸收好,血药浓度高(罗红霉素峰值血药浓度为所有大环内酯类药中最高者)。口服单剂量150mg,2h后血药浓度达峰值,平均为6.6~7.9μg/mL。药物吸收后在组织和体液中分布比红霉素高。在扁桃体、鼻窦、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道组织中的药物浓度均可达

关于罗红霉素胶囊的药代动力学介绍

  口服吸收好,血药峰浓度(Cmax)高,单剂量口服罗红霉素150mg后约2小时达血药峰浓度(Cmax)6.6~7.9mg/L,进食可使生物利用度下降约一半。分布广,扁桃体、鼻窦、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道组织中的药物浓度均可达有效治疗水平。其蛋白结合率在血浓度2.5mg/L时为96%。以

简述罗红霉素颗粒剂的药代动力学

  口服单剂量150mg,2小时血浆浓度达峰,平均6.6~7.9μg/ml,AUC为72.6~81μg.h/ml(口服红霉素500mg则为6.97μg.h/ml)。进食后服药则吸收减少。但若与牛奶同服,因本品的脂溶性强而吸收良好,在组织和体液中分布较红霉索明显为高。在母乳中含量甚低。主要通过粪和尿排

罗红霉素缓释胶囊的药代动力学与贮藏介绍

  药代动力学  口服吸收好,血药峰浓度(Cmax)高,动物(家犬)单剂量口服300mg后5~8小时达血药峰浓度(Cmax)5~8mg/L,进食可使生物利用度下降约一半。分布广,扁桃体、鼻窦、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道组织中的药物浓度均可达有效治疗水平。其蛋白结合率在血浓度2.5mg/L时

关于罗红霉素分散片的药代动力学介绍

  口服吸收好,血药峰浓度(Cmax)高,单剂量口服罗红霉素0.15g后约2小时达血药峰浓度(Cmax)为6.6~7.9mg/L,进食可使生物利用度下降约一半。分布广,扁桃体、鼻窦、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道组织中的药物浓度均可达有效治疗水平。其蛋白结合率在血浓度2.5 mg/L时为96%

关于罗红霉素肠溶散的药代动力学介绍

  罗红霉素肠溶散口服后在肠道中吸收。吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高,在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍,在胆汁中的浓度可达血药浓度的10~40倍以上。在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高,痰中浓度与血药浓度相仿;在胸、腹水及脓液等中的浓

罗红霉素缓释胶囊的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为半合成的14元大环内酯类抗生素。其体外抗菌谱与抗菌活性与红霉素基本相仿,对革兰阳性菌作用较红霉素略差,对嗜肺军团菌的作用较红霉素强。对肺炎衣原体、肺炎支原体、溶脲脲原体的抗微生物作用与红霉素相仿或略强。本品可透过细菌细胞膜,在接近供位(“P”)与敏感菌的细胞核糖体50S亚单位可

关于罗红霉素肠溶片的药代动力学介绍

  罗红霉素肠溶片口服后在肠道中吸收。吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高,在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍,在胆汁中的浓度可达血药浓度的10~40倍以上。在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高,痰中浓度与血药浓度相仿;在胸、腹水及脓液等的浓度

关于罗红霉素肠溶微丸胶囊的药代动力学介绍

  【性状】内容物为白色或类白色肠溶包衣的红霉素碱微丸。  【药理毒理】非临床毒理研究:对大鼠长期(2年)研究,口服红霉素无致癌、致基因突变的证据;对于雄性和雌性大鼠的研究未发现其对生殖方面的影响。  【药代动力学】  口服红霉素碱吸收后,主要与血浆蛋白结合,并很快广泛分布于体液中。  红霉素不易透

关于罗红霉素氨溴索分散片的药代动力学介绍

  罗红霉素氨溴索分散片的两个组分罗红霉素和氨溴索之间无明显药代动力学参数的相互影响。两单药的药代动力学特性如下: 罗红霉素: 罗红霉素口服剂量的50%从胃肠道吸收,单次经口给药150mg2小时后药物达到峰浓度6.6-7.9mg/L。饭后服药可使药物吸收减少,而饭前服用则无影响。罗红霉素广泛分布于组

罗红霉素的犬体药代动力学及相对生物利用度研究

微生物法验材料健康犬试剂、试剂盒罗红霉素标准品藤黄微球菌标准菌株CMCC(B)28001磷酸盐缓冲液营养琼脂干粉罗红霉素片乙醇仪器、耗材灭菌锅培养皿温箱打孔器电子天平微波炉游标卡尺移液管移液器药物-机体相互作用一方面是药物对机体的作用,产生药效、毒性或副作用,表现为药物的药理作用或毒理作用,决定于特

罗红霉素的犬体药代动力学及相对生物利用度研究

药物-机体相互作用一方面是药物对机体的作用,产生药效、毒性或副作用,表现为药物的药理作用或毒理作用,决定于特定的化学结构,具有较强的结构特异性。另一方面是机体对药物的作用:吸收、分布,生物转化和排泄,表现为药物的药代动力学性质。主要取决于药物的溶解性、脂水分配系数、电荷等药物分子整体的理化性质,结构

克罗米芬药的药代动力学

  口服后经肠道吸收,进入肝血流循环。T1/2一般为5~7天。本品在肝内代谢。随胆汁进入肠道,然后自粪便排除,部分经肝肠循环再吸收。5天内自粪便内排出一半。6周内仍可在粪便中测出。  【贮藏】常温(10℃-30℃)贮存,置于儿童不可触及处。遮光,密封保存。  【规格】 1.片剂:每片50mg。 2.

地高辛的药代动力学

口服吸收迅速而完全,生物利用度高达90%以上,服药后1h血浆药物浓度达峰值,经4h达显效,6~12h达峰效应,血清治疗浓度15~25ng/mL,血浆蛋白结合率低,为20%~25%。主要经肝微粒体酶代谢消失,消除半衰期一般为4~7天。由胆汁排出,再循环后,由尿排出。

地塞米松的药代动力学

地塞米松易自消化道吸收,也可经皮吸收,肌内注射地塞米松磷酸磷酸钠或醋酸地塞米地塞米松后分别于1h和8h后达到血浓度峰值。血浆蛋白结合率低于其他皮质激素类药物,约为77%,易于透过胎盘而几乎未灭活。地塞米松生物半衰期约190min,组织半衰期约为3天,65%以上的药物在24h内从尿液中排出,主要为非活

​利福平的药代动力学

利福平口服吸收良好,服药后1.5~4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度(Cmax)为7~9mg/L,6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg,血药峰浓度(Cmax)为11mg/L。该品在大部分组织和体液中分布良好,包括脑脊液,当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加;在唾液中亦可达有效治

可的松的药代动力学

可的松是肾上腺皮质分泌的糖皮质激素,本身无活性,需在体内代谢成氢化可的松才起作用。亦有一定程度的盐皮质激素样作用。醋酸可的松口服易从胃肠道吸收,约1h血浓达峰值。迅速在肝内代谢成有活性的氢化可的松,其血浆生物学作用的t1/2仅30min。肌注其混悬剂则吸收较口服慢得多。

泼尼松的药代动力学

口服后吸收迅速而完全,生物半衰期约60min,在体内可与皮质激素转运蛋白结合转运至全身。泼尼松本身无生物学活性,需在肝脏内转化成泼尼松龙而发挥作用。体内分布以肝脏含量最高,血浆次之,脑脊液、胸腹水中也有一定含量,而肾和脾中较少。代谢后由尿中排出。泼尼松在肝内将11-酮基还原为11-羟基而显药理作用。

肝素的药代动力学

  肝素口服不吸收,皮下、肌内或静脉注射均吸收良好,吸收后分布于血细胞和血浆中,部分可弥散到血管外组织间隙。其静脉注射后能与血浆低密度脂蛋白高度结合成复合物,也可与球蛋白及纤维蛋白原结合,由单核-吞噬细胞系统摄取到肝内代谢,经肝内肝素酶作用,部分分解为尿肝素。肝素静脉注射后半衰期为1~6h,平均1.

思密达药代动力学

该药不进入血液循环系统,并连同所固定的攻击因子随消化道自身蠕动排出体外。该药不影响X光检查,不改变大便颜色,不改变正常的肠蠕动。

关于必舒胃片的药代动力学的药代动力学介绍

  必舒胃片从胃肠道吸收不完全,生物利用度约为26%,进食的同时服药可减少吸收,使生物利用度降至10%~20%。口服后2~3h血药浓度达峰值,口服25mg和50mg峰浓度分别为24~32ng/ml和51~62ng/ml。肌注吸收良好,20min后达峰浓度90ng/ml,与静脉注射相同。必舒胃片在全身

吡啶磺胺的药代动力学

  吡啶磺胺口服后血浆半衰期为6.5h。其最大缺点是口服后血中乙酰化物浓度高,且尿中药物原型及乙酰化物的溶解度均比较低,易在肾脏析出结晶损害肾脏,而且胃肠道反应多见,国内已不用。

氢化可的松的药代动力学

氢化可的松口服吸收快而完全,tmax为1~2h,每次服药可维持8~12h。磷酸酯或琥珀磷酸酯水溶性增加,肌内或皮下注射后迅速吸收,tmax为1h。但醋酸氢化可的氢化可的松的溶解度很差,一般用其混悬液。肌内注射吸收缓慢,每次注射可维持24h。如作关节腔内注射,每次注射可维持约1周。氢化可的松进入血液后

土霉素的药代动力学

盐酸土霉素口服吸收不完全(约可吸收30%-58%),分布容积约为0.9-1.9L/kg。单剂量口服1g后血药浓度峰值约为3.9mg/L。药物吸收后分布广泛,可渗入胸腔积液、腹腔积液中,也可以透过胎盘屏障进入胎儿血循环,但不易透过血-脑脊液屏障,因此脑脊液中的药物浓度低。土霉素还可以分布于肝脏、脾脏、

关于氯胺酮的药代动力学

  氯胺酮t1/2α为7~17min,稳态分布容积为3L/kg,血浆蛋白结合率为45%~50%。静脉注射后首先进入脑组织,脑内浓度可高于血浆浓度的6.5倍。肝、肺和脂肪内的浓度也较高,重分布明显。t1/2β为2~3h。主要经肝脏生物转化成去甲氯胺酮,再继续代谢成无活性化合物,去甲氯胺酮仍有镇痛作用,

简述依那普利的药代动力学

  口服本品后吸收约60%,吸收不受胃肠道内食物的影响。本品吸收后在肝内水解所生成的二羧酸依那普利拉抑制血管紧张素转换酶的作用比本品强,但口服依那普利拉吸收极差。口服本品后约1小时血药浓度达高峰,而依那普利拉高峰血药浓度是在 3~4小时。多数给本品后依那普利拉的有效半衰期为11小时。口服本品一剂后,

庆大霉素的药代动力学

  肌注后吸收迅速而完全。局部冲洗或局部应用后亦可经身体表面吸收一定量。吸收后主要分布于细胞外液,其中5~15%再分布到组织中,在肾皮质细胞中积蓄,该品可穿过胎盘。分布容积为0.2~0.25L/kg(0.06~0.63L/kg)。尿液中药物浓度高。支气管分泌物、脑脊液、蛛网膜下腔、眼组织以及房水中含