棉酚的化学结构和代谢动力学介绍
棉酚是一种黄色的酚类化合物,天然存在于锦葵科的某些植物中,其化学结构由Adams等于1938年阐明,为2.2′联二萘-8,8′二羟基醛-1,1′,6.6′7.7′六羟基-5,5′二异丙基-3-3′二甲基,分子量518.54。棉酚有两种光学异构体,先从棉簇植物中分离出消旋体,然后从桐棉植物中分离出右旋体,再从海岛棉提出左旋体。研究提示消旋棉酚对黑色素瘤细胞系SK-mel-19和SK-mel-28作用相等,IC50=22μmol/L。左旋棉酚IC50=4μmol/L,对细胞的敏感性是消旋棉酚的5倍多[1]。右旋棉酚无生物活性,消旋棉酚的细胞杀伤作用可能在左旋的异构体部分,左旋棉酚效果好,毒副反应小。棉酚制剂主要有3种:精制棉酚、醋酸棉酚和甲酸棉酚。棉酚口服后仅部分被肾和小肠上皮吸收。吸收后大部分于胆汁分泌,其主要代谢场所是肝脏。同位素标记棉酚的生物半衰期为48小时,心、脾、肾、肾上腺、垂体、肌肉和睾丸等组织放射高峰见于4~9天。......阅读全文
棉酚的化学结构和代谢动力学介绍
棉酚是一种黄色的酚类化合物,天然存在于锦葵科的某些植物中,其化学结构由Adams等于1938年阐明,为2.2′联二萘-8,8′二羟基醛-1,1′,6.6′7.7′六羟基-5,5′二异丙基-3-3′二甲基,分子量518.54。棉酚有两种光学异构体,先从棉簇植物中分离出消旋体,然后从桐棉植物中分离出
醋酸棉酚的化学结构是什么?
醋酸棉酚的化学结构为: 化学名称:3,5-二羟基-4-甲基苯乙酸乙酯。 分子式:C19H19O5 分子量:333.35
棉酚干预能量代谢和鳞脂代谢的简介
棉酚能抑制细胞能量代谢,通过乳酸脱氢酶(LDH)同源酶Ⅴ型抑制线粒体氧化鳞酸化和电子传递。艾氏腹水瘤细胞系的能量代谢显示,高浓度的棉酚抑制氧消耗和ATPase的活性,减少糖酵解,诱导NAD+和细胞色素b的氧化状态,抑制细胞能量代谢,导致细胞死亡。艾氏腹水瘤细胞和肉瘤S-180细胞中加入棉酚,发现
棉酚的分布和作用
棉酚(gossypol)是一种黄色多酚羟基双萘醛类化合物,主要存在于锦葵植物棉花的根、茎、叶和种子内,棉籽仁中含量最高。棉酚是锦葵科植物草棉、树棉或陆地棉成熟种子、根皮中提取的一种多元酚类物质,具有抑制精子发生和精子活动的作用。可作为一种有效的男用避孕药 。
关于棉酚的定义介绍
棉酚的作用部位在睾丸生精上皮,以精子细胞和精母细胞最为敏感。由于破坏了生精上皮,从而导致精子畸形、死亡,直至无精子。临床上男性服药4个月后均出现无精子或极少精子,且不活动;停药后药效可持续3~5周,以后逐渐恢复生育功能。甲酸棉酚和醋酸棉酚均能保持抗生育活性,且副作用略有降低。棉酚右旋体无效,左旋
关于棉酚的用途介绍
棉酚的用法:片剂,每片含 20 毫克。初起每天20~30毫克,一般持续60~80天才能见效,通常药物起效的总量为1~2克,此后可改为每次 15~40毫克,每周服 2次维持。由于个体对药物反应的差异较大,用药过程中,特别是最初阶段,应作好精液监测,根据精子计数情况调整用药剂量,以用最低的有效剂量为
关于棉酚的毒性介绍
棉酚是毒性物质,可造成人体红肿出血、食欲不振、神经失常、体重减轻、影响生育力。食用含棉酚较多的毛棉油会引起中毒,患者皮肤有剧烈的灼烧感,并伴有头晕、气喘、心慌和无力等症状。因此,未经特殊处理的毛棉油不可食用。 棉酚的毒性可通过湿热处理法消除。在该过程中,棉酚分子的醛基与蛋白质的氨基缩合生成“结
复方醋酸棉酚片的药代动力学
大鼠口服[sup]14[/sup]C-棉酚溶液740KBq(20μCi)/7.5mg/ 只,观察放射性从动物体内消失一半的时间为60小时,9天放射性从动物体内排出量为服入量的97.24%,说明棉酚自体内排出缓慢,连续给药在体内可能积蓄。 大鼠一次口服棉酚混悬液10mg/只,体内分布以肝脏含量最高
棉酚的主要作用机理和功能
棉酚的作用部位在睾丸生精上皮,以精子细胞和精母细胞最为敏感。由于破坏了生精上皮,从而导致精子畸形、死亡,直至无精子。临床上男性服药4个月后均出现无精子或极少精子,且不活动;停药后药效可持续3~5周,以后逐渐恢复生育功能。甲酸棉酚和醋酸棉酚均能保持抗生育活性,且副作用略有降低。棉酚右旋体无效,左旋体为
棉酚的抗增殖的相关介绍
拓扑异构酶可改变DNA拓扑性质,在DNA生物合成中起重要作用。研究提示,棉酚抑制拓扑异构酶Ⅱ的催化激活和干预拓扑异构酶-DNA复合物形成的稳定性,影响细胞的功能。棉酚降低DNA聚合酶α和β的活性,抑制DNA合成,导致细胞在S期中止,是一种特异的DNA合成抑制剂,在较大剂量下抑制细胞分裂[2]。
关于棉酚的药理作用介绍
棉酚口服后,药物在体内的分布广泛,由于它难以通过血脑屏障及血睾屏障,以致在脑组织中或睾丸内的浓度极低。而幸运的是: ①睾丸的生精上皮对药物的反应极敏感,因此,在对一般组织不至于产生明显毒性作用的剂量下,即可达到抗生育的作用。 ②药物在体内的代谢缓慢,完全消除需要20天左右的时间或更长,也就是
复方醋酸棉酚片的成分介绍
本品为复方制剂,其组分为:醋酸棉酚20mg、氯化钾250mg、维生素B 110mg、维生素B 610mg。
关于棉酚的基本信息介绍
棉酚(gossypol)是一种黄色多酚羟基双萘醛类化合物,主要存在于锦葵植物棉花的根、茎、叶和种子内,棉籽仁中含量最高。棉酚是锦葵科植物草棉、树棉或陆地棉成熟种子、根皮中提取的一种多元酚类物质,具有抑制精子发生和精子活动的作用。可作为一种有效的男用避孕药。
关于棉酚的抗肿瘤效果介绍
体外实验表明棉酚对起源于淋巴及粒细胞、肾上腺、乳腺、宫颈、直肠和中枢神经系统的多种肿瘤细胞株均有明显的增殖抑制活性。 Coyle等予棉酚30mg/kg管饲法处理中枢神经系统BRW祼鼠动物模型,每周5天,共4周,肿瘤的平均瘤重是对照组的50%[8]。鼠皮下接种前列腺癌细胞系MAT-LyLu,立即
棉酚应用的注意事项介绍
⑴主要有低血钾、肌无力、嗜睡和性欲减退。长期应用可能产生对睾丸功能的不可逆性影响。 ⑵服药前有精索静脉曲张的病人在服用棉酚后特别容易发生生精上皮长期或永久性损伤,故需要恢复生精功能的服药者,应预先检查诊断。 ⑶如发生低钾血症,可口服或静脉补充钾盐,氯化钾每次1mg,1日3次。 ⑷心、肝功能
棉酚的提取方法
冷浸法:称取棉根皮粉末5g,加入乙醚12。5ml,密封,冷浸12h,抽滤,滤渣再冷浸1h,用溶剂10ml,二次抽滤,合并滤液,减压浓缩至10ml。回流法:称取棉根皮粉末5g,加入乙醚12。5ml,回流提取4h,抽滤,减压浓缩至10ml。先冷浸后超声法:称取棉根皮粉末5g,加入乙醚12。5ml,先冷浸
棉酚的药物用法
棉酚的用法:片剂,每片含 20 毫克。初起每天20~30毫克,一般持续60~80天才能见效,通常药物起效的总量为1~2克,此后可改为每次 15~40毫克,每周服 2次维持。由于个体对药物反应的差异较大,用药过程中,特别是最初阶段,应作好精液监测,根据精子计数情况调整用药剂量,以用最低的有效剂量为宜;
复方醋酸棉酚片的药代动力学与贮藏
药代动力学 大鼠口服[sup]14[/sup]C-棉酚溶液740KBq(20μCi)/7.5mg/ 只,观察放射性从动物体内消失一半的时间为60小时,9天放射性从动物体内排出量为服入量的97.24%,说明棉酚自体内排出缓慢,连续给药在体内可能积蓄。 大鼠一次口服棉酚混悬液10mg/只,体内分布
棉酚干预信号传导通路的相关介绍
1、干预第一信使 Shidaifat等通过核糖核酸保护法发现,棉酚对前列腺癌细胞系PC3的转化生长因子β1(TGF-β1)的表达有刺激作用。3H-Tdr掺入分析示棉酚作用于TGF-β1基因的表达,抑制细胞DNA合成和中止细胞于G0/Gl期[2,4]。 激素是信号传导通路中重要的第一信使。组织
棉酚的基本信息
中文名称:棉酚分子式:C30H30O8分子量:518.55英文名:gossypol规格:98%CAS :303-45-7
棉酚的药理作用
棉酚口服后,药物在体内的分布广泛,由于它难以通过血脑屏障及血睾屏障,以致在脑组织中或睾丸内的浓度极低。而幸运的是:①睾丸的生精上皮对药物的反应极敏感,因此,在对一般组织不至于产生明显毒性作用的剂量下,即可达到抗生育的作用。②药物在体内的代谢缓慢,完全消除需要20天左右的时间或更长,也就是说,一它在体
复方醋酸棉酚片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 1.药理 醋酸棉酚对卵巢及子宫内膜、肌层甾体激素受体有抑制作用,从而使子宫内膜和肌层明显变薄,月经量减少;高浓度棉酚可与细胞生长相关的酶或功能蛋白作用,使细胞凋亡,但不会诱导细胞恶性增生;醋酸棉酚通过抑制肾脏髓袢升支粗段(Na--K--Cl-)联合转运系统,使钠离子、钾离子、氯离子重
棉酚使用中存在的主要问题介绍
①低钾血症,棉酚可以促进肾脏组织合成前列腺素及抑制钾一钠三磷酸腺成酶的活性,降低肾脏保留钾的能力,从而导致低钾血症。使用中必须熟悉低钾血症的临床表现,及时发现与处理,以便杜绝不良后果,有条件者应定期监测血钾的水平。 ②永久性无精子症,棉酚可致生精上皮萎缩,然而个体间的差异很大,有些人用后生精上
关于丙泊酚的分子结构和计算化学数据介绍
一、丙泊酚的分子结构数据 摩尔折射率:56.50 摩尔体积(cm3/mol):188.0 等张比容(90.2K):452.3 表面张力(dyne/cm):33.5 极化率(10-24cm3):22.40 [1] 二、丙泊酚的计算化学数据 疏水参数计算参考值(XlogP):0 氢键
复方醋酸棉酚片的用途
用于子宫功能性出血、子宫肌瘤并月经过多及子宫内膜异位症。
棉酚是否具有毒性?
棉酚是毒性物质,可造成人体红肿出血、食欲不振、神经失常、体重减轻、影响生育力。食用含棉酚较多的毛棉油会引起中毒,患者皮肤有剧烈的灼烧感,并伴有头晕、气喘、心慌和无力等症状。因此,未经特殊处理的毛棉油不可食用。棉酚的毒性可通过湿热处理法消除。在该过程中,棉酚分子的醛基与蛋白质的氨基缩合生成“结合棉酚”
棉酚使用中存在的注意事项
棉酚使用中存在的主要问题;①低钾血症,棉酚可以促进肾脏组织合成前列腺素及抑制钾一钠三磷酸腺成酶的活性,降低肾脏保留钾的能力,从而导致低钾血症。使用中必须熟悉低钾血症的临床表现,及时发现与处理,以便杜绝不良后果,有条件者应定期监测血钾的水平。②永久性无精子症,棉酚可致生精上皮萎缩,然而个体间的差异很大
复方醋酸棉酚片的成分及性状
成份 本品为复方制剂,其组分为:醋酸棉酚20mg、氯化钾250mg、维生素B 110mg、维生素B 610mg。 性状 本品为薄膜衣片,除去包衣后显黄色。
复方醋酸棉酚片的药理作用
1.药理 醋酸棉酚对卵巢及子宫内膜、肌层甾体激素受体有抑制作用,从而使子宫内膜和肌层明显变薄,月经量减少;高浓度棉酚可与细胞生长相关的酶或功能蛋白作用,使细胞凋亡,但不会诱导细胞恶性增生;醋酸棉酚通过抑制肾脏髓袢升支粗段(Na--K--Cl-)联合转运系统,使钠离子、钾离子、氯离子重吸收减少,致
化学品吸附棉
化学品吸附棉作用和形式: 机械设备、油桶油罐、化学品容器、实验室泄漏经常发生。油品和化学品泄漏后,处置泄漏物zui常用到的物品是:通用型吸附棉,只吸油棉和吸液棉(化学品吸附棉)。这样可以保持工厂和工作场所清洁干爽,防止油品和化学品溢出至排水沟以及清洁江河湖泊、海上的油和化学品泄漏等等。