简述氮芥的药理作用
氮芥是最早用于临床并取得突出疗效的抗肿瘤药物。为双氯乙胺类烷化剂的代表,它是一高度活泼的化合物。本品进入体内后,通过分子内成环作用,形成高度活泼的乙烯亚胺离子,在中性或弱碱条件下迅速与多种有机物质的亲核基团(如蛋白质的羧基、氨基、巯基、核酸的氨基羟基、磷酸根)结合,进行烷基化作用。氮芥最重要的反应是与鸟嘌呤第7位氮共价结合,产生DNA的双链内的交叉联结或DNA的同链内不同碱基的交叉联结。G1期及M期细胞对氮芥的细胞毒作用最为敏感,由G1期进入S期延迟。此外,本品尚有弱免疫抑制作用。......阅读全文
简述氮芥的药理作用
氮芥是最早用于临床并取得突出疗效的抗肿瘤药物。为双氯乙胺类烷化剂的代表,它是一高度活泼的化合物。本品进入体内后,通过分子内成环作用,形成高度活泼的乙烯亚胺离子,在中性或弱碱条件下迅速与多种有机物质的亲核基团(如蛋白质的羧基、氨基、巯基、核酸的氨基羟基、磷酸根)结合,进行烷基化作用。氮芥最重要的反
苯丁酸氮芥片的药理作用
苯丁酸氮芥为芳香族氮芥衍生物,是一具有双重功能的烷化剂。通过形成一高活性的乙撑亚胺基团产生烷基化作用,其一种可能的作用方式就是通过乙撑亚胺的衍生物在DNA的二条螺旋链上交联,进而破坏DNA的复制。
简述苯丁酸氮芥的作用机制
作用机制与其他氮芥类药物相同,主要引起DNA链的交叉连接而影响DNA的功能。耐药主要由于谷胱甘肽S转移酶活性增加。本品进入人体内后丙酸侧链在β-位氧化成苯乙酸氮芥。虽然苯乙酸氮芥的抗肿瘤作用低于苯丁酸氮芥,但脱氯乙基作用缓慢,所以作用时间较长。
简述苯丁酸氮芥的理化性质
一、基本信息 化学式:C14H19Cl2NO2 分子量:304.212 CAS号:305-03-3 EINECS号:206-162-0 二、理化性质 密度:1.248g/cm3 熔点:64℃ 沸点:460.1℃ 闪点:232.1℃ 折射率:1.536 外观:米色粉末
简述苯丁酸氮芥的注意事项
由于本品可造成不可逆转的骨髓损害,在治疗期间应密切监测血细胞计数。近期曾接受放射治疗或其他细胞毒类药物治疗的患者不宜使用本品。当出现骨髓淋巴细胞浸润或骨髓增生时,每日剂量不应超过0.1mg/kg体重。 患肾病综合征症的儿童,间歇高剂量苯丁酸氮芥治疗的患者和有癫痫史的患者用药时应严密监测后序用药
盐酸氮芥
性状本品为白色结晶性粉末;有引湿性与腐蚀性。本品在水中极易溶解,在乙醇中易溶熔点本品的熔点(通则0612)为108~111℃。鉴别(1)取本品约50mg,加硫代硫酸钠滴定液(0.1mol/L)0.5ml与碳酸氢钠50mg,小心加热,放冷,加稀盐酸使成酸性后,再加碘滴定液(0.05mo/L)1滴,黄色
简述盐酸氮芥注射液的药理毒理
本品为双功能烷化剂,主要抑制DNA合成, 同时对RNA人和蛋白质合成也有抑制作用。其作用机理是氮芥可与鸟嘌呤第7位氮呈共价结合,产生DNA的双链内交叉联结或人的同链内不同碱基的交叉联结,阻止DNA复制,造成细胞损伤或死亡。对肿瘤细胞的G1期和M期杀伤作用最强, 大剂量时对各期细胞均有杀伤作用,属
盐酸氮芥的检查方法
酸度取本品50mg,加水25ml溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为3.0~5.0。干燥失重取本品,置五氧化二磷干燥器中,减压干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(通则0831)。
苯丁酸氮芥片的
性状 本品为棕色薄膜包衣、圆形双凸片,一面刻有“GX EG3”,另一面刻有“L”。 适应症 霍奇金病、数种非霍奇金淋巴瘤、慢性淋巴细胞性白血病、瓦尔登斯特伦巨球蛋白血症、晚期卵巢腺癌。 本品对于部分乳腺癌病人也有明显的疗效。
简述左旋苯丙氨酸氮芥的理化性质
一、理化性质 密度:1.32g/cm3 沸点:473.1℃ 闪点:239.9℃ 外观:白色结晶性粉末 溶解性:溶于乙醇、丙二醇,微溶于甲醇,几乎不溶于水、氯仿和乙醚,溶于稀酸 二、分子结构数据 摩尔折射率:78.77 摩尔体积(cm3/mol):231.2 等张比容(90.2K
简述氯氮平的药理作用
氯氮平系二苯二氮杂卓类。对脑内5-羟色胺(5-HT2A)受体和多巴胺(DA1)受体的阻滞作用较强,对多巴胺(DA4)受体的也有阻滞作用,对多巴胺(DA2)受体的阻滞作用较弱,此外还有抗胆碱(M1),抗组胺(H1)及抗a-肾上腺素受体作用,锥体外系反应及迟发性运动障碍较轻,一般不引起血中泌乳素增高
简述盐酸氮芥注射液的药代动力学
氮芥进入血中后迅速与水或细胞的某些成分结合,在血中停留时间只有0.5-1分钟,即有90%以上从血中消除,迅速分布于肺、小肠、脾脏、肾脏、肝脏及肌肉等组织中,脑中含量最少。氮芥的半衰期很短,从狗的实验中证明,血药浓度在48分钟内减低65%-90%,在小鼠10分 钟内减低95%。由于药物变化较快,原
苯丁酸氮芥的检查方法
有关物质照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品,加丙酮溶解并稀释制成每1ml中约含20mg的溶液对照溶液精密量取供试品溶液适量,用丙酮定量稀释制成每1ml中含0.40mg的溶液。色谱条件采用硅胶HF4薄层板(室温干燥24小时),以甲苯甲醇-庚烷-丁酮(8:5:4:4)为展开剂。测定法吸取
苯丁酸氮芥片的成分
化学名称:4-[双(2-氯乙基)氨基]苯丁酸 化学结构式: 分子式:C 14H 19C1 2NO 2 分子量:304.22
苯丁酸氮芥片的禁忌
以前对苯丁酸氮芥耐药者禁用本品。对苯丁酸氮芥及其任何辅料成份过敏者禁用本品。
盐酸氮芥的含量测定方法
取本品约0.2g,精密称定,加1mol/L氢氧化钾的乙醇溶液15m1l,加水15ml,摇匀,加热回流2小时,在水浴上蒸发使溶液体积减少一半,用水稀释至约150ml,加硝酸3ml,精密加硝酸银滴定液(0.1mo/L)50ml,剧烈振摇,滤过,用水洗涤滤渣,合并滤液与洗液,加10%硫酸铁铵1ml,用硫氰
苯丁酸氮芥片的性状
本品为棕色薄膜包衣、圆形双凸片,一面刻有“GX EG3”,另一面刻有“L”。
盐酸氮芥的鉴别方法
(1)取本品约50mg,加硫代硫酸钠滴定液(0.1mol/L)0.5ml与碳酸氢钠50mg,小心加热,放冷,加稀盐酸使成酸性后,再加碘滴定液(0.05mo/L)1滴,黄色不得消失。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集390图)一致。(3)本品显氯化物的鉴别反应(通则0301)。
盐酸氮芥的鉴别方法
(1)取本品约50mg,加硫代硫酸钠滴定液(0.1mol/L)0.5ml与碳酸氢钠50mg,小心加热,放冷,加稀盐酸使成酸性后,再加碘滴定液(0.05mo/L)1滴,黄色不得消失(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集390图)一致(3)本品显氯化物的鉴别反应(通则0301)。
关于盐酸氮芥的药品简介
一、适应症 主要用于恶性淋巴瘤、肺癌、头颈部癌,亦用于慢性白血病、乳腺癌、卵巢癌及绒癌等。 二、用法用量 静脉:快速推入每千克体重0.1mg,每周2~3次,总量30~60mg为1疗程。 胸腹腔注射:每次5~10mg,每周1次,一般不超过4~5次(以上均需稀释后使用)。 三、不良反应
苯丁酸氮芥片的禁忌
以前对苯丁酸氮芥耐药者禁用本品。对苯丁酸氮芥及其任何辅料成份过敏者禁用本品。
盐酸氮芥的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品约50mg,加硫代硫酸钠滴定液(0.1mol/L)0.5ml与碳酸氢钠50mg,小心加热,放冷,加稀盐酸使成酸性后,再加碘滴定液(0.05mo/L)1滴,黄色不得消失(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集390图)一致(3)本品显氯化物的鉴别反应(通则0301)。检查酸度取
盐酸氮芥的基本性状
本品为白色结晶性粉末;有引湿性与腐蚀性。本品在水中极易溶解,在乙醇中易溶熔点本品的熔点(通则0612)为108~111℃。
关于苯丁酸氮芥的简介
苯丁酸氮芥,是一种有机化合物,化学式为C14H19Cl2NO2,主要用于慢性淋巴细胞白血病、卵巢癌和低度恶性非霍奇金淋巴瘤。 2017年10月27日,世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考,苯丁酸氮芥在1类致癌物清单中。
盐酸氮芥注射液
类别同盐酸氮芥规格(1)1ml:5mg(2)2ml:10mg贮藏遮光,密闭保存。性状本品为无色或几乎无色的澄明黏稠液体。鉴别(1)取本品2ml,加水10ml与氢氧化钠试液lml,用乙醚振摇提取,分取乙醚层,加水1ml与稀盐酸2滴,蒸去乙醚,加碘化汞钾试液2滴,即生成白色浑浊及沉淀(2)本品显氯化物鉴
简述柳氮磺吡啶的药理作用
柳氮磺吡啶是水杨酸与磺胺吡吡啶的偶氮化合物,具有抗菌、抗风湿和免疫抑制作用。在肠道内被该处细菌分解为磺胺吡吡啶(SP)与5-氨基水杨酸(5-ASA)。SP有微弱的抗菌作用,它在药物分子中主要起载体作用,阻止5-ASA在胃和十二指肠部位吸收,仅在肠道碱性条件下,肠道微生物使重氮键破裂而释出有效成分
简述苯二氮卓的药理作用
小剂量苯二氮䓬类药物主要作用在边缘系统,对大脑皮层的影响较小。苯二氮䓬类药物作用于GABA受体、苯二氮䓬受体和氯离子通道的复合物,通过增强GABA的活性,进一步开放氯离子通道,使氯离子大量进入细胞内,引起神经细胞超极化,从而起到中枢抑制作用。具体表现为4类药理作用: 1.抗焦虑作用 可以减轻
简述柳氮磺胺吡啶的药理作用
柳氮磺吡啶是水杨酸与磺胺吡吡啶的偶氮化合物,具有抗菌、抗风湿和免疫抑制作用。在肠道内被该处细菌分解为磺胺吡吡啶(SP)与5-氨基水杨酸(5-ASA)。SP有微弱的抗菌作用,它在药物分子中主要起载体作用,阻止5-ASA在胃和十二指肠部位吸收,仅在肠道碱性条件下,肠道微生物使重氮键破裂而释出有效成分
苯丁酸氮芥片的用法用量
本品为口服给药。 [u]霍奇金病[/u] 单一用药剂量一般为0.2mg/kg/天,持续治疗4至8周。本品通常作为联合化疗方案的组成药物,有多种组合方案。该药还可替代氮芥,使毒性减轻且疗效相同。 [u]非霍奇金淋巴瘤[/u] 起始单一用药剂量一般为0.1-0.2mg/kg/天,4-8周,此后进行
苯丁酸氮芥的含量测定方法
取本品约0.2g,精密称定,加丙酮10ml溶解后,立即加水10ml与酚酞指示液3滴,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)迅速滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于30.42mg的C4H13Cl2NO。