概述逆转录酶抑制剂的合理应用
(1)对于抗病毒治疗失败者,病毒反弹缘于患者的依从性差和对药物的耐受性,因此及时应用其他逆转录酶抑制剂更换,为选择适宜的替代药,确定药物相关不良反应是由哪种药所致尤为重要。 (2)鉴于对胎儿的安全性数据尚不充分,逆转录酶抑制剂对幼、婴儿可能有不利的影响,并通过乳汁分泌,因此对妊娠、哺乳期妇女慎用;对儿童不推荐应用;对过敏者禁用。 (3)逆转录酶抑制剂对肝、肾、心脏功能不全者慎用;有肝脏毒性、引起AST、ALT、乳酸脱氢酶升高 [4] ;肾功能不全者(肌酐清除率>30mlmin)慎用;晚期肾病(肌酐清除率<30mlmin)和肝功能严重不全者禁用。部分逆转录酶抑制剂可致血脂蛋白代谢异常和心血管事件危险几率增加,提示临床宜给予注意 [5] 。 (4)服用逆转录酶抑制剂后,使获得机会性感染的几率可能增加,应进行严密的临床观察。 (5)大部分逆转录酶抑制剂(扎西他宾、齐多夫定、恩曲他滨)可经肾脏清除,与有肾毒性药(......阅读全文
概述逆转录酶抑制剂的合理应用
(1)对于抗病毒治疗失败者,病毒反弹缘于患者的依从性差和对药物的耐受性,因此及时应用其他逆转录酶抑制剂更换,为选择适宜的替代药,确定药物相关不良反应是由哪种药所致尤为重要。 (2)鉴于对胎儿的安全性数据尚不充分,逆转录酶抑制剂对幼、婴儿可能有不利的影响,并通过乳汁分泌,因此对妊娠、哺乳期妇女慎
逆转录酶抑制剂的合理应用
(1)对于抗病毒治疗失败者,病毒反弹缘于患者的依从性差和对药物的耐受性,因此及时应用其他逆转录酶抑制剂更换,为选择适宜的替代药,确定药物相关不良反应是由哪种药所致尤为重要。(2)鉴于对胎儿的安全性数据尚不充分,逆转录酶抑制剂对幼、婴儿可能有不利的影响,并通过乳汁分泌,因此对妊娠、哺乳期妇女慎用;对儿
关于逆转录酶抑制剂的概述
逆转录酶(RT)早于1964年发现,在结构上逆转录酶由两个亚基α和β组成,α亚基的分子量为6.2万,β亚基的分子量为9.5万。在功能上,逆转录酶具有DNA聚合酶、内切酶和类似RNaseH活性;同时具有结合t-RNA和解开DNA-DNA或RNA-DNA的活性。逆转录酶在宿主细胞内有3个基因表达为多
逆转录酶抑制剂的应用
(1)对于抗病毒治疗失败者,病毒反弹缘于患者的依从性差和对药物的耐受性,因此及时应用其他逆转录酶抑制剂更换,为选择适宜的替代药,确定药物相关不良反应是由哪种药所致尤为重要。(2)鉴于对胎儿的安全性数据尚不充分,逆转录酶抑制剂对幼、婴儿可能有不利的影响,并通过乳汁分泌,因此对妊娠、哺乳期妇女慎用;对儿
宫缩抑制剂的合理应用
自发性早产是产科临床工作中常见的妊娠期并发症之一,其致病因素十分复杂。目前有临床及实验室证据支持的病因包括:子宫肌层和胎膜的过分膨胀、蜕膜出血、早熟胎儿内分泌的激活和宫内感染。而宫缩是各种原因所致自发性早产的最终环节,因而抑制子宫收缩是早产治疗的着重点。目前使用的宫缩抑制剂包括β2肾上腺素受
简述逆转录酶抑制剂的临床应用评价
1.减少HIV-1病毒载量 2.增加CD4+淋巴细胞计数 3.调整耐药患者的抗病毒治疗失败 4.调整出现不良反应的治疗
逆转录酶抑制剂的作用
NRTI均为DNA的天然底物的衍生物,其中AZT和d4T为脱氧胸苷的类似物;ddC和3TC为脱氧胞苷的类似物;ddI和TNF为脱氧腺苷的类似物;ABC为脱氧鸟苷的类似物,均需在细胞内转化为活性的三磷酸衍生物,通过胸苷激酶、胸苷酸激酶的磷酸化作用,形成活化型三磷酸体(AZTTP)。AZTTP为HIV-
逆转录酶抑制剂的分类
1.核苷类逆转录酶抑制剂上市的HIV-1核苷类逆转录酶抑制剂(NRTI)按结构可以分为三类 :(1)2',3'-二脱氧核苷类在糖基部分被修饰,包括:AZT,d4T和ABC;(2)2',3'-二脱氧核苷类在糖基部分没有被修饰,包括:ddI和ddC;(3)2',3
逆转录酶抑制剂的分类
1.核苷类逆转录酶抑制剂上市的HIV-1核苷类逆转录酶抑制剂(NRTI)按结构可以分为三类 :(1)2',3'-二脱氧核苷类在糖基部分被修饰,包括:AZT,d4T和ABC;(2)2',3'-二脱氧核苷类在糖基部分没有被修饰,包括:ddI和ddC;(3)2'
逆转录酶抑制剂的作用
NRTI均为DNA的天然底物的衍生物,其中AZT和d4T为脱氧胸苷的类似物;ddC和3TC为脱氧胞苷的类似物;ddI和TNF为脱氧腺苷的类似物;ABC为脱氧鸟苷的类似物,均需在细胞内转化为活性的三磷酸衍生物,通过胸苷激酶、胸苷酸激酶的磷酸化作用,形成活化型三磷酸体(AZTTP)。AZTTP为HIV-
简述逆转录酶抑制剂的作用
NRTI均为DNA的天然底物的衍生物,其中AZT和d4T为脱氧胸苷的类似物;ddC和3TC为脱氧胞苷的类似物;ddI和TNF为脱氧腺苷的类似物;ABC为脱氧鸟苷的类似物,均需在细胞内转化为活性的三磷酸衍生物,通过胸苷激酶、胸苷酸激酶的磷酸化作用,形成活化型三磷酸体(AZTTP)。AZTTP为HI
关于逆转录酶抑制剂的基本介绍
获得性免疫缺陷综合征(艾滋病,AIDS)是由人免疫缺陷病毒(HIV)引起的严重传染性疾病。HIV是一种逆转录病毒,其逆转录过程就是在病毒逆转录酶的作用下,以病毒RNA为模板合成前病毒DNA的过程。病毒逆转录酶在病毒生命周期中的独特功能使其成为抗病毒治疗的重要靶点 。逆转录酶抑制剂能够特异性作用于
核苷类逆转录酶抑制剂的种类
(1)2',3'-二脱氧核苷类在糖基部分被修饰,包括:AZT,d4T和ABC;(2)2',3'-二脱氧核苷类在糖基部分没有被修饰,包括:ddI和ddC;(3)2',3'-二脱氧核苷类的L型对映体,包括:3TC。
逆转录酶抑制剂的基本信息
获得性免疫缺陷综合征(艾滋病,AIDS)是由人免疫缺陷病毒(HIV)引起的严重传染性疾病。HIV是一种逆转录病毒,其逆转录过程就是在病毒逆转录酶的作用下,以病毒RNA为模板合成前病毒DNA的过程。病毒逆转录酶在病毒生命周期中的独特功能使其成为抗病毒治疗的重要靶点 。逆转录酶抑制剂能够特异性作用于病毒
PNAS:片段筛选发现HIV逆转录酶抑制剂
近日,来自澳大利亚的科学家在国际学术期刊PNAS发表了一项最新研究进展,他们通过研究发现了三种针对HIV-1逆转录酶的片段化抑制剂,能够有效抑制HIV-1逆转录酶活性,为HIV-1预防和治疗药物开发提供了重要信息。 基于片段筛选的方法可用于发现新的活性位点或变构抑制剂以进行治疗干预。在该项研究
非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI)的优缺点介绍
NNRTIs是一类在结构上差异较大,但作用机制相似的化合物。它们都结合于HIV-1RT上一个非底物结合的变构部位,形成一种蝴蝶状的构型,这一构型正好嵌入到RT上变构部位的袋状结构中。NNRTIs对RT的抑制剂为非竞争性抑制。通过与NRTIs作比较,可以发现NNRTIs的优点在于:对细胞的毒性很小,在
儿科药物的合理应用
一、儿科用药的原则 1、选择合理药物 在用药之前必须进行正确的诊断,确定是细菌感染还是病毒感染,儿科常见的病毒性感染有水痘、病毒性肠炎和大多数急性上呼吸道感染等,这些疾病各自有特异性症状与体征。对细菌感染者应掌握所用药物的适应症、剂量、用药途径及药物的不良反应。在使用药物时应遵循
阿司匹林的临床合理应用
阿司匹林(乙酰水杨酸)在临床应用近百年,是解热镇痛抗炎药。随着临床药学的发展,阿司匹林临床使用不断拓宽,广泛用于心脑血管疾病的二级预防中,其理论研究也更加深入和充实。现从以下几方面将阿司匹林的临床合理应用作一阐述。 1.阿司匹林的药理作用 1.1阿司匹林的解热作用 细胞因
科学基金项目最新文章:HIV逆转录酶抑制剂
逆转录酶(reverse transcriptase, RT)在HIV从mRNA 逆转录成 DNA 的过程中起着决定性作用, 因此成为抗艾滋病药物设计的重要靶点之一,近期来自云南大学,教育部自然资源药物化学重点实验室等处的研究人员采用分子全息定量构效关系(hologram quantit
科学基金项目最新文章:HIV逆转录酶抑制剂
逆转录酶(reverse transcriptase, RT)在HIV从mRNA 逆转录成 DNA 的过程中起着决定性作用, 因此成为抗艾滋病药物设计的重要靶点之一,近期来自云南大学,教育部自然资源药物化学重点实验室等处的研究人员采用分子全息定量构效关系(hologram quantit
关于AMV逆转录酶的特点和应用介绍
一、特点介绍 1.高灵敏度2、高得率 3.高达60℃的反应温度可有效打开rna二级结构 4.可合成长至10-12kb的cdna 5.rt反应液可适用不同用途 二、应用 1.1μg helatotalrna在42℃,50℃,55℃,60℃经amv酶逆转录后进行pcr的产物电泳结果2、1
抗结核药物的合理应用
抗结核病药的用药原则 1、早期用药。 2、联合用药:种数取决于疾病的严重程度。 3、坚持全疗程规律性用药:患者时用时停或随意变换用量是结核病化疗失败主要原因。 4、适宜剂量。 第一线抗结核药:疗效好,毒性低;异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素、吡嗪酰胺。 第二
浅谈儿科药物的合理应用
药物是治疗疾病的一个重要手段,而其副反应、过敏反应和毒性作用则常会对机体产生不良影响。我国每年约有3万名儿童因不合理应用药物而导致耳毒性药物致聋以及其他不良反应。选择儿科药物须慎重、确切,更要求剂量恰当。因此,儿童合理用药、保证儿童健康成长关系到祖国的未来、生存与发展,具有现实和深远的历
非甾体抗炎药的临床合理应用
非甾体抗炎药(NSAIDs)在临床中应用非常广泛。目前,大约有1亿人定期服用此类药物。此类药物对术后疼痛、类风湿性关节炎、骨性关节炎引起的肌肉和关节痛有良好的镇痛效果。虽然非甾体抗炎药(NSAIDs)在镇痛方面有非常好的效果,但是它还存在明显的副作用。Tenenbaum指出将近30%定期使用
儿科药物的临床合理应用
儿童正处于生长发育的过程,各脏器功能以及酶系统、免疫中枢系统发育不完善,对药物的代谢及排泄速度与成人不尽相同,较成人易产生不良反应。对药物毒副作用的耐受程度较成人差。临床儿科医生或药师指导患儿正确使用药物,提高药物的安全性和有效性,降低药物不良反应的发生,能使药物治疗更加有效。本文就儿童这一
抗真菌药的合理应用
一、两性霉素B及其含脂复合制剂 (一)适应症 1.两性霉素B适用于下列真菌所致侵袭性真菌感染的治疗:隐球菌病、北美芽生菌病、播散性念珠菌病、球孢子菌病、组织胞浆菌病,由毛霉属、根霉属、犁头霉属、内孢霉属和蛙粪霉属等所致的毛霉病,由申克孢子丝菌引起的孢子丝菌病,曲霉所致的曲霉病、暗
激素在儿科的临床合理应用
肾上腺皮质激素是临床常用药物,具有抗炎、抗毒、抗免疫抑制和抗过敏等作用,但是它同其他药物一样也存在着副作用和禁忌症。近几年发现在临床中对肾上腺皮质激素的应用存在很大的争议,因此要合理应用,必须严格掌握使用肾上腺皮质激素适应症和禁忌症。 1.问题 临床中由于激素的普遍、长期、大剂量
常用抗癫痫药的合理应用
抗癫痫药物在癫痫发作的治疗中有特殊重要的意义,抗癫痫药物可通过两种方式来消除或减轻癫痫发作,一是影响中枢神经元,以防止或减少他们的病理性过渡放电;其二是提高正常脑组织的兴奋阈,减弱病灶兴奋的扩散,防止癫痫复发。 一般将60年代前合成的抗癫痫药如:苯妥英钠、乙琥胺、丙戊酸钠等称为老抗癫痫药
抗生素的临床合理应用
抗生素是20世纪最伟大的医学发现。1929年,美国细菌学家Fleming发明了PN,从此以后PN为代表的抗生素从病魔手中挽救了数以万计的生命。但是,由于近年来人们对抗生素的过分依赖,造成对抗生素的滥用,药物不良反应与不良的药物相互作用急剧上升,药源性疾病频繁发生。目前,我国抗生素滥用造成的
降压药的临床合理应用
国内外几个重要的高血压治疗指南(指南)将利尿剂、B2受体阻滞剂、钙通道阻滞剂(CCB)、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)以及a2受体阻滞剂作为一线抗高血压药物。六大类抗高血压药物的广泛应用,使高血压治疗及控制状况得到改观,大大降低了全球心血管病发生和死亡的