关于逆转录酶抑制剂的概述
逆转录酶（RT）早于1964年发现，在结构上逆转录酶由两个亚基α和β组成，α亚基的分子量为6.2万，β亚基的分子量为9.5万。在功能上，逆转录酶具有DNA聚合酶、内切酶和类似RNaseH活性；同时具有结合t-RNA和解开DNA-DNA或RNA-DNA的活性。逆转录酶在宿主细胞内有3个基因表达为多蛋白，与普通的DNA聚合酶一样，在合成DNA时也需要引物，其所需的引物一般为t-RNA。 核苷酸类HIV逆转录酶抑制（NRTI）剂起源于上世纪90年代，1987年第1个对抗人体免疫缺陷病毒和治疗获得性免疫缺乏综合征即艾滋病的药物齐多夫定(AZT)问市，开创了化学药物治疗AIDS先驱，为当时束手无策的AIDS者带来一丝期盼。此后，核苷酸类HIV逆转录酶抑制剂（NRTI）和非核苷酸类HIV逆转录酶抑制剂（NNRTI）、HIV蛋白酶抑制剂（PI）的研发如雨后春笋，发展趋势迅猛，速度排序为抗病毒药之首。 迄今已约有100多种新药加盟，包括......阅读全文
关于逆转录酶抑制剂的概述
逆转录酶（RT）早于1964年发现，在结构上逆转录酶由两个亚基α和β组成，α亚基的分子量为6.2万，β亚基的分子量为9.5万。在功能上，逆转录酶具有DNA聚合酶、内切酶和类似RNaseH活性；同时具有结合t-RNA和解开DNA-DNA或RNA-DNA的活性。逆转录酶在宿主细胞内有3个基因表达为多
概述逆转录酶抑制剂的合理应用
(1)对于抗病毒治疗失败者,病毒反弹缘于患者的依从性差和对药物的耐受性,因此及时应用其他逆转录酶抑制剂更换,为选择适宜的替代药,确定药物相关不良反应是由哪种药所致尤为重要。 (2)鉴于对胎儿的安全性数据尚不充分,逆转录酶抑制剂对幼、婴儿可能有不利的影响,并通过乳汁分泌,因此对妊娠、哺乳期妇女慎
关于逆转录酶抑制剂的基本介绍
获得性免疫缺陷综合征（艾滋病，AIDS)是由人免疫缺陷病毒(HIV)引起的严重传染性疾病。HIV是一种逆转录病毒，其逆转录过程就是在病毒逆转录酶的作用下，以病毒RNA为模板合成前病毒DNA的过程。病毒逆转录酶在病毒生命周期中的独特功能使其成为抗病毒治疗的重要靶点 。逆转录酶抑制剂能够特异性作用于
逆转录酶抑制剂的作用
NRTI均为DNA的天然底物的衍生物,其中AZT和d4T为脱氧胸苷的类似物；ddC和3TC为脱氧胞苷的类似物；ddI和TNF为脱氧腺苷的类似物；ABC为脱氧鸟苷的类似物,均需在细胞内转化为活性的三磷酸衍生物,通过胸苷激酶、胸苷酸激酶的磷酸化作用,形成活化型三磷酸体(AZTTP)。AZTTP为HIV-
逆转录酶抑制剂的分类
1.核苷类逆转录酶抑制剂上市的HIV-1核苷类逆转录酶抑制剂(NRTI)按结构可以分为三类 :(1)2',3'-二脱氧核苷类在糖基部分被修饰,包括:AZT,d4T和ABC；(2)2',3'-二脱氧核苷类在糖基部分没有被修饰,包括:ddI和ddC；(3)2'
逆转录酶抑制剂的应用
(1)对于抗病毒治疗失败者,病毒反弹缘于患者的依从性差和对药物的耐受性,因此及时应用其他逆转录酶抑制剂更换,为选择适宜的替代药,确定药物相关不良反应是由哪种药所致尤为重要。(2)鉴于对胎儿的安全性数据尚不充分,逆转录酶抑制剂对幼、婴儿可能有不利的影响,并通过乳汁分泌,因此对妊娠、哺乳期妇女慎用；对儿
逆转录酶抑制剂的作用
NRTI均为DNA的天然底物的衍生物,其中AZT和d4T为脱氧胸苷的类似物；ddC和3TC为脱氧胞苷的类似物；ddI和TNF为脱氧腺苷的类似物；ABC为脱氧鸟苷的类似物,均需在细胞内转化为活性的三磷酸衍生物,通过胸苷激酶、胸苷酸激酶的磷酸化作用,形成活化型三磷酸体(AZTTP)。AZTTP为HIV-
逆转录酶抑制剂的分类
1.核苷类逆转录酶抑制剂上市的HIV-1核苷类逆转录酶抑制剂(NRTI)按结构可以分为三类 :(1)2',3'-二脱氧核苷类在糖基部分被修饰,包括:AZT,d4T和ABC；(2)2',3'-二脱氧核苷类在糖基部分没有被修饰,包括:ddI和ddC；(3)2',3
简述逆转录酶抑制剂的作用
NRTI均为DNA的天然底物的衍生物,其中AZT和d4T为脱氧胸苷的类似物；ddC和3TC为脱氧胞苷的类似物；ddI和TNF为脱氧腺苷的类似物；ABC为脱氧鸟苷的类似物,均需在细胞内转化为活性的三磷酸衍生物,通过胸苷激酶、胸苷酸激酶的磷酸化作用,形成活化型三磷酸体(AZTTP)。AZTTP为HI
逆转录酶抑制剂的合理应用
(1)对于抗病毒治疗失败者,病毒反弹缘于患者的依从性差和对药物的耐受性,因此及时应用其他逆转录酶抑制剂更换,为选择适宜的替代药,确定药物相关不良反应是由哪种药所致尤为重要。(2)鉴于对胎儿的安全性数据尚不充分,逆转录酶抑制剂对幼、婴儿可能有不利的影响,并通过乳汁分泌,因此对妊娠、哺乳期妇女慎用；对儿
逆转录酶抑制剂的基本信息
获得性免疫缺陷综合征（艾滋病，AIDS)是由人免疫缺陷病毒(HIV)引起的严重传染性疾病。HIV是一种逆转录病毒，其逆转录过程就是在病毒逆转录酶的作用下，以病毒RNA为模板合成前病毒DNA的过程。病毒逆转录酶在病毒生命周期中的独特功能使其成为抗病毒治疗的重要靶点 。逆转录酶抑制剂能够特异性作用于病毒
核苷类逆转录酶抑制剂的种类
(1)2',3'-二脱氧核苷类在糖基部分被修饰,包括:AZT,d4T和ABC；(2)2',3'-二脱氧核苷类在糖基部分没有被修饰,包括:ddI和ddC；(3)2',3'-二脱氧核苷类的L型对映体,包括:3TC。
简述逆转录酶抑制剂的临床应用评价
1.减少HIV-1病毒载量 2.增加CD4+淋巴细胞计数 3.调整耐药患者的抗病毒治疗失败 4.调整出现不良反应的治疗
PNAS：片段筛选发现HIV逆转录酶抑制剂
近日，来自澳大利亚的科学家在国际学术期刊PNAS发表了一项最新研究进展，他们通过研究发现了三种针对HIV-1逆转录酶的片段化抑制剂，能够有效抑制HIV-1逆转录酶活性，为HIV-1预防和治疗药物开发提供了重要信息。 基于片段筛选的方法可用于发现新的活性位点或变构抑制剂以进行治疗干预。在该项研究
关于逆转录酶的简介
多反转录酶都具有多种酶活性，主要包括以下几种活性 。 ①RNA指导的DNA聚合酶活性；以RNA为模板，催化dNTP聚合成DNA的过程。此酶需要RNA为引物，多为色氨酸的tRNA，在引物tRNA3′－末端以5′→3′方向合成DNA。反转录酶中不具有3′→5′外切酶活性，因此没有校正功能，所以由反
非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI)的优缺点介绍
NNRTIs是一类在结构上差异较大,但作用机制相似的化合物。它们都结合于HIV-1RT上一个非底物结合的变构部位,形成一种蝴蝶状的构型,这一构型正好嵌入到RT上变构部位的袋状结构中。NNRTIs对RT的抑制剂为非竞争性抑制。通过与NRTIs作比较,可以发现NNRTIs的优点在于:对细胞的毒性很小,在
关于逆转录酶的合成步骤介绍
1、使用前每个组份轻轻混匀，然后2000rpm离心20s 2、取灭过菌且无核酸酶的0.2ml离心管，依次加入2～5μgRNAnμL 3、65℃保温5min，然后冰浴5min； 4、往3步骤中的0.2ml离心管依次加入下列组份 RNase抑制剂（40u/μL）0.5μL 10×M-MLV
关于逆转录酶的医学发展介绍
细胞的衰老和老化被认为和染色体末端由重复的DNA（TTAGGG）序列所组成的端粒序列的丢失相关。随着细胞的每次分裂，端粒会丢失50～200bp，当端粒缩短到一定程度就不再保护染色体免受重组或降解，细胞分裂的控制点就此得到信号而产生作用，可使细胞分裂停止并进入老化过程致细胞死亡。端粒长度的维持即重
关于AMV逆转录酶的基本介绍
amv逆转录酶分离自禽类成髓细胞瘤病毒，其方法由houts等人的方法改进而来。分离得到的酶是分子量为157kd的αβ全酶。amv逆转录酶经高度纯化，完全无核酸酶污染。amv逆转录酶可用于cdna合成，也可用于rna和dna的双脱氧测序。amv逆转录酶以总rnd或polya+rnd为模板，具有以r
关于HMGCoA还原酶抑制剂的概述
HMG-CoA（羟甲基戊二酰辅酶A）还原酶是体内生物合成胆固醇（Ch）过程中的限速酶，能催化底物HMG-CoA生成产物甲羟戊酸，是体内合成胆固醇的限速步骤。HMG-CoA还原酶是调节血脂药物的重要作用靶点。HMG-CoA还原酶抑制剂与底物HMG-CoA具有相似的结构片段，抑制剂与HMG-CoA还
科学基金项目最新文章：HIV逆转录酶抑制剂
逆转录酶(reverse transcriptase, RT)在HIV从mRNA 逆转录成 DNA 的过程中起着决定性作用, 因此成为抗艾滋病药物设计的重要靶点之一，近期来自云南大学，教育部自然资源药物化学重点实验室等处的研究人员采用分子全息定量构效关系(hologram quantit
科学基金项目最新文章：HIV逆转录酶抑制剂
逆转录酶(reverse transcriptase, RT)在HIV从mRNA 逆转录成 DNA 的过程中起着决定性作用, 因此成为抗艾滋病药物设计的重要靶点之一，近期来自云南大学，教育部自然资源药物化学重点实验室等处的研究人员采用分子全息定量构效关系(hologram quantit
关于逆转录酶的质量控制介绍
1.切口酶：在与200单位酶37oC保温60分钟后，超螺旋质粒保留在90%以上。 2.DNase测定：200单位酶与50ng3H-DNA37oC保温60分钟，分解出的放射性低于1%。 3.RNase测定：200单位酶与50ng3H-RNA37oC保温60分钟，分解出的放射性低于3%。 4.
关于逆转录酶的基本信息介绍
反转录酶(reverse transcriptase,也可写成逆转录酶) 又称为依赖RNA 的DNA 聚合酶。1970 年Temin 等在致癌RNA 病毒中发现了一种特殊的DNA 聚合酶，该酶以RNA 为模板，以dNTP 为底物，tRNA( 主要是色氨酸tRNA) 为引物，在tRNA 3'-OH
关于逆转录酶的社会效益介绍
由它催化转录合成的DNA称为互补DNA(cDNA)。通常情况下，细胞内的转录应由DNA到RNA的，所得RNA为信使RNA（mRNA）供蛋白质合成作模板用。而在部分RNA病毒中，要实现自身扩增，必须具有DNA，因此先由RNA逆转录合成cDNA再由cDNA转录出RNA。逆转录酶可用RT—PCR，将R
关于逆转录酶的注意事项介绍
在进行RT反应之前，应考虑以下几个方面： 1、RNA 成功的cDNA合成来自高质量的RNA，高质量的RNA至少应保证全长并且不含逆转录酶的抑制剂，如EDTA或SDS。在提取RNA的过程中，要特别防止RNase的污染，同时在逆转录反应中经常加入RNase抑制剂以增加cDNA合成的长度和产量。R
关于逆转录酶的使用说明介绍
M-MLV反转录酶比AMV反转录酶缺乏连续性，因此要获得像AMV反转录酶反应中产生同样量的cDNA就要求使用较多单位的M-MLV反转录酶。用1微克的mRNA起始合成第一条链的cDNA，要用8单位的M-MLV反转录酶才相当于1单位的AMV反转录酶的作用。该酶很容易被亚精胺(Spermidine)所
关于AMV逆转录酶的特点和应用介绍
一、特点介绍 1．高灵敏度2、高得率 3．高达60℃的反应温度可有效打开rna二级结构 4．可合成长至10-12kb的cdna 5．rt反应液可适用不同用途 二、应用 1．1μg helatotalrna在42℃，50℃，55℃，60℃经amv酶逆转录后进行pcr的产物电泳结果2、1
逆转录酶的合成步骤
1、使用前每个组份轻轻混匀，然后2000rpm离心20s2、取灭过菌且无核酸酶的0.2ml离心管，依次加入2～5μgRNAnμL3、65℃保温5min，然后冰浴5min；4、往3步骤中的0.2ml离心管依次加入下列组份RNase抑制剂（40u/μL）0.5μL10×M-MLVReactionBuff
逆转录酶的活性特点
①DNA聚合酶活性；以RNA为模板，催化dNTP聚合成DNA的过程。此酶需要RNA为引物，多为赖氨酸的tRNA，在引物tRNA 3'－末端以5'→3'方向合成DNA。反转录酶中不具有3'→5'外切酶活性，因此没有校正功能，所以由反转录酶催化合成的DNA出错率比