使用HMGCoA还原酶抑制剂的不良反应
1.一般不良反应 他汀类药物耐受性好,一般不良反应消化系统反应如恶心、腹泻或便秘等,神经系统症状如头昏等,皮肤反应皮疹等。这些反应一般并不严重,随着用药时间的延长可能减轻或消失,个别需要对症治疗或调整药物 [3] 。 2.肌毒性 肌毒性是他汀类药物引起的最显著最普遍的不良反应。通常包括横纹肌溶解、肌痛、肌炎。横纹肌溶解症是最罕见最严重的肌病,大概106他汀类药物服用者中有1.5人出现这种情况 [3] 。 3.神经毒性 长期使用他汀类药物可能会引发一系列神经类症状:认知能力障碍,健忘,记忆丧失,自杀冲动,多动神经症以及攻击行为。在临床出现上述症状时,应立即停药。这些症状是可逆的,若再次使用他汀类药物就会复发,这可能与他汀类药物导致的认知能力下降有关。 4.肝毒性 他汀类药物对肝脏副作用的临床表现包括无症状性转氨酶升高、胆汁淤积、肝炎甚至急性肝功能衰竭。其中以无症状性转氨酶升高最为常见。在临床动物研究中,发现辛伐他......阅读全文
概述里素劳的药物相互作用
1、影响酮康唑吸收的药物 引起患者胃酸减少的药物会使本品的吸收下降。 2、影响酮康唑代谢的药物 酮康唑主要通过CYP3A4代谢。酶诱导药物,如利福平、利福布丁、卡马西平、异烟肼、奈韦拉平和苯妥英,会明显降低酮康唑的生物利用度而降低疗效。因此,不建议与强酶诱导剂合用。 利托那韦会增加酮康唑
概述酮康唑片的药物相互作用
1.影响酮康唑吸收的药物 引起患者胃酸减少的药物会使本品的吸收下降。 2.影响酮康唑代谢的药物 酮康唑主要通过CYP3A4代谢。酶诱导药物,如利福平、利福布丁、卡马西平、异烟肼、奈韦拉平和苯妥英,会明显降低酮康唑的生物利用度而降低疗效。因此,不建议与强酶诱导剂合用。 利托那韦会增加酮康唑
酮康唑片的相互作用
1.影响酮康唑吸收的药物 引起患者胃酸减少的药物会使本品的吸收下降。 2.影响酮康唑代谢的药物 酮康唑主要通过CYP3A4代谢。酶诱导药物,如利福平、利福布丁、卡马西平、异烟肼、奈韦拉平和苯妥英,会明显降低酮康唑的生物利用度而降低疗效。因此,不建议与强酶诱导剂合用。 利托那韦会增加酮康唑的生物利
关于氟伐他汀的使用禁忌介绍
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊 娠级别X由于HMG-辅酶A还原酶抑制剂减少胆固醇的合成,并且可能使某些生物活性的胆固醇衍生物合成减少,若妊娠或哺乳妇女服用则可能对胎儿或婴儿有 害。因此,HMG-COA还原酶抑制剂禁用于怀孕合哺乳期妇女,也禁用于未采用可靠避孕措施的育龄妇女。治疗期间如怀孕,必须停用本
简述普伐他汀的药理作用
本品为3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶竞争性抑制剂。HMG-CoA还原酶是催化胆固醇生物合成初期阶段HMG-CoA转化为甲羟戊酸的限速酶,本品可逆性抑制HMG-CoA还原酶,从而抑制胆固醇的生物合成。 本品通过两方面发挥其降脂作用,第一为可逆性抑制HMG-CoA还原酶活性
关于瑞舒伐他汀钙的简介
瑞舒伐他汀钙是一种有机化合物,分子式为C44H54CaF2N6O12S2,是选择性3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,通过抑制HMG-CoA还原酶,减少肝细胞合成及储存胆固醇,从而降低血中总胆固醇(TC)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平。 2023年7月,永太科
概述瑞舒伐他汀钙分散片的药理毒理
瑞舒伐他汀钙分散片对HMG-CoA还原酶的抑制作用已经在大鼠的人体肝微粒体以及克隆并纯化的人体HMG、CoA还原酶片段进行了研究,对后者的I分别是:普伐他汀,氟伐他汀,辛伐他汀11.2nmol?L-1,阿托伐他汀,瑞舒伐他汀,表明本品比现有他汀类药物作用更强,在大鼠和人体肝微粒体的研究结果相似。
关于阿托伐他汀钙胶囊的药理毒理介绍
药效学 阿托伐他汀属于HMG—CoA还原酶抑制剂。 阿托伐他汀是HMG—CoA还原酶的一选择性、竞争性抑制剂,HMG-CoA还原酶为一限速酶,该酶将3-羟基-3-甲基-戊二酰基辅酶A转化为甲羟戊酸(包括胆固醇在内的固醇的前体)。甘油三脂和胆固醇在肝脏内合并成极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL)并释
使用胰蛋白酶抑制剂的不良反应介绍
少数病人可出现过敏反应,应立即停药.输注过快有时出现恶心,呕吐,发热,搔痒,寻麻疹等。支气管痉挛、胃肠道不适、皮疹、心动过速等均属过敏反应。 较少见的不良反应有:治疗胰腺炎时可出现凝血机制障碍、过敏性休克等。 使用该品可能发生过敏和类过敏反应(< 0.5%)。症状范围自皮疹、瘙痒、呼吸困难、
概述环孢素胶囊的药物相互作用
1、与非甾体抗炎药(NSAID)的相互作用: 当环孢素和非甾体抗炎药合用于类风湿性关节炎病人时,应密切监测临床状态和血清肌酐(参见警告)。 曾有报告,环孢素与萘普生和舒林酸之间有药效学相互作用,它们同时使用时,以99m-Tc二乙烯三胺戌酸(DTPA)和(p-氨基马尿酸)PAH清除率测定的肾功
以降低血浆【低密度脂蛋白】胆固醇为主的调脂药物
① 胆汁酸螯合剂:如考来烯胺(消胆胺)和考来替泊(降胆宁)。② HMG-CoA还原酶抑制剂(他汀类),已在临床上使用的有阿托伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、佛伐他汀。 还有如力平之,来适可等。缺陷是可能导致横纹肌溶解,尤其是与贝特类药物合用时。
关于普伐他汀的注意事项介绍
1.与其他HMG-CoA还原酶抑制剂类似,本品可能升高碱性磷酸酶及转氨酶的水平。建议在治疗前,调整剂量前或其他需要时,应测定肝功能。伴有活动性肝脏疾病或不明原因的持续性转氨酶升高的患者,禁用普伐他汀。对近期患过肝脏疾病、提示有肝脏疾病(例如,不明原因的持续性转氨酶升高,黄疸)、酗酒的患者,使用普
血液3羟3甲戊二酰辅酶A(HMGCOA)还原酶光谱法
实验概要本实验介绍了血液3-羟-3-甲戊二酰辅酶A(HMG-COA)还原酶光谱法的操作流程,该方法是一种旨在运用3-羟-3-甲戊二酰辅酶A作为底物,在还原酶的催化下,还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(NADPH)氧化后吸光峰值的降低,即采用光谱法来测定血液样品中酶活性的权威而经典的技术方法。实验原理甲
非诺贝特胶囊的不良反应及注意事项
不良反应 -与其他贝特类药物合用时,有报道出现过肌肉功能失调(弥散性疼痛,触痛感,肌无力)和少见的严重的横纹肌溶解症。这些不良反应在停药后大多可逆转 (详见警告部分)。 -其他较少发生、中等程度的不良反应也有报道: -胃或肠道消化功能失调,如消化不良; -转氨酶升高(详见注意事项部分)
非诺贝特缓释胶囊的药物相互作用介绍
有增强抗凝作用,同时应用的口服抗凝药用量应减低1/3,以后按检查结果调整用量。与HMG-CoA还原酶抑制剂合用时应慎重。
关于阿托伐他汀钙片的药代动力学介绍
1、吸收:阿托伐他汀口服后吸收迅速;1-2小时内血浆浓度达峰。吸收程度随阿托伐他汀的剂量成正比例增加。与溶液剂相比,阿托伐他汀片的生物利用度为95%-99%。绝对生物利用度约为12%。HMG-CoA还原酶抑制活性的全身利用度约为30%。全身利用度较低的原因在于进入人体循环前胃粘膜清除和/或肝脏首
概述家族性高脂蛋白血症Ⅱb型的治疗
家族性高脂蛋白血症Ⅱb型(FCH)患者并发冠心病的危险性明显性增加,所以纠正高脂血症是很有必要的。治疗的第1步是采用饮食疗法。不过,许多FCH患者单用饮食疗法难达到理想的降低血脂的效果,常需要考虑应用药物治疗。 已报道用于治疗FCH的药物有:烟酸、纤维酸类、三羟基三甲基戊二酰辅酶A(HMG-C
关于洛伐他汀片的禁忌介绍
1、禁忌: 对洛伐他汀过敏的患者禁用。对其它HMG-CoA还原酶抑制剂过敏者慎用。 有活动性肝病或不明原因血氨基转移酶持续升高的患者禁用。 2、孕妇及哺乳期妇女用药:由于在动物实验中本品可导致胎儿发育不良及在母乳中是否有排泌尚不清楚,故在孕妇及乳母不推荐使用。 3、儿童用药:在儿童中的使
非诺贝特胶囊的禁忌
在下列情况中,此药物禁止使用: -对非诺贝特过敏者禁用; -肝功能不全者; -肾功能不全者(详见警告部分); -已知在治疗过程中使用非诺贝特或与之结构相似的药物,尤其是酮洛芬时,会出现光毒性或光敏反应; -与其他贝特类药物合用(详见药物相互作用部分); -儿童禁用。 该药通常不建议与
关于立普妥的药代动力学介绍
1、吸收:立普妥口服后吸收迅速:1~2小时内血浆浓度达峰(Cmax).吸收程度随立普妥的剂量或正比例增加。立普妥(母体药物)的绝对生物利用度约为14%而HMG-CoA还原酶抑制活性的系统生物利用度约为30%。系统生物利用度较低的原因在于进入体循环前胃肠粘膜清除和/或肝脏首过效应。与早晨给药相比,
简述阿托伐他汀的作用机制
立普妥是HMG-CoA还原酶的选择性、竞争性抑制剂。HMG-CoA的作用是将羟甲基戊二酸单酰辅酶A转化成甲羟戊酸,即包括胆固醇在内的固醇前体。临床研究、病理研究和流行病学研究显示,总胆固醇(TC),低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和载脂蛋白B(apo B)血浆水平升高促进人动脉粥样化形成,是心血
关于立普妥的作用机制介绍
立普妥是HMG-CoA还原酶的选择性、竞争性抑制剂。HMG-CoA的作用是将羟甲基戊二酸单酰辅酶A转化成甲羟戊酸,即包括胆固醇在内的固醇前体。临床研究、病理研究和流行病学研究显示,总胆固醇(TC),低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和载脂蛋白B(apo B)血浆水平升高促进人动脉粥样化形成,是心血
关于利普妥的基本介绍
利普妥为他汀类血脂调节药,属HMG-CoA还原酶抑制剂。本身无活性,口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶,使胆固醇的合成减少,也使低密度脂蛋白受体合成增加,主要作用部位在肝脏,结果使总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低,中度降低血清甘油三酯水平和增
简述阿托伐他汀药品钙片的药理作用
本品为他汀类血脂调节药,属HMG-CoA还原酶抑制剂。本身无活性,口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶,使胆固醇的合成减少,也使低密度脂蛋白受体合成增加,主要作用部位在肝脏,结果使总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低,中度降低血清甘油三酯水平和增高
关于阿托伐他汀药品钙片的简介
本品为他汀类血脂调节药,属HMG-CoA还原酶抑制剂。本身无活性,口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶,使胆固醇的合成减少,也使低密度脂蛋白受体合成增加,主要作用部位在肝脏,结果使总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低,中度降低血清甘油三酯水平和增高
简述瑞舒伐他汀钙分散片的药物相互作用
瑞舒伐他汀钙分散片是一种选择性竟争性的HMG-CoA还原酶抑制剂HMG-CoA还原酶是-羟--甲戊二酰辅酶A转变成甲羟戊酸过程中的限速酶甲羟戊酸是胆固醇的前体动物试验与细胞培养试验结果显示瑞舒伐他汀被肝脏摄取率高并具有选择性肝脏是降低胆固醇的作用靶器官体内体外试验结果显示瑞舒伐他汀能增加细胞表面
简述辛伐他汀的药理作用
本品为羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂,抑制内源性胆固醇的合成,为血脂调节剂。文献资料表明,有降低高脂血症家兔血清、肝脏、主动脉中总胆固醇(TC)的含量,降低极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C),低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平的作用。
使用瑞舒伐他汀钙的不良反应介绍
瑞舒伐他汀钙不良反应主要为头痛,头晕眼花,便秘,恶心呕吐,腹痛,肌痛,肌病,以及虚弱乏力等,这些不良反应的发生率均较低,且一般是轻度和暂时的。像其他HMG-CoA还原酶抑制一样,随剂量增加和不良药物反应发生频率也会增加。另外据报道每日80mg剂量(非推荐剂量)时可能发生横纹肌溶解。少数服用瑞舒伐
非那雄胺分散片的药物相互作用
尚未确定具有临床重要意义的药物相互作用。 1. 非那雄胺对细胞色素P450-相关的药物代谢酶系统没有明显影响。在男性中已被检测的化合物有普萘洛尔、地高辛、格列本脲、华法令、茶碱和安替比林,它们均未发现与非那雄胺有临床意义的相互作用。 2. 其它联合治疗。虽然没有进行特异的药物相互作用研究,但在临
简述非那雄胺片的药物相互作用
1、尚未确定具有临床重要意义的药物相互作用。非那雄胺片对细胞色素P450-相关的药物代谢酶系统没有明显影响。在男性中已被检测的化合物有普萘洛尔、地高辛、格列本脲,华法林、茶碱和安替比林,它们均未发现与本品有临床意义的相互作用。 2、其它联合治疗:虽然没有进行特异的药物相互作用研究,但在临床研究