简述呋喃丙胺的药理作用和药动学
一、药理作用 主要影响血吸虫的糖代谢过程,对童虫的杀灭优于成虫,对其他寄生虫病也有作用。 二、药动学 口服后在小肠吸收迅速,并迅速被分解转化,外周静脉血中几乎测不到药物的存在。尿中原型药物排泄量低于口服总量的1%,其代谢物从尿和胆汁中排出。......阅读全文
简述呋喃丙胺的药理作用和药动学
一、药理作用 主要影响血吸虫的糖代谢过程,对童虫的杀灭优于成虫,对其他寄生虫病也有作用。 二、药动学 口服后在小肠吸收迅速,并迅速被分解转化,外周静脉血中几乎测不到药物的存在。尿中原型药物排泄量低于口服总量的1%,其代谢物从尿和胆汁中排出。
简述洛哌丁胺的药动学
本品易为肠壁吸收,几乎全部进入肝脏代谢,由于它对肠壁的高亲和力和“首过代谢”,几乎不进入全身血液循环,原形药的血浓度很低,血浆达最高浓度是在口服胶囊后5h。作用持续24h以上。t1/2平均为10.8h。蛋白结合率97%。经胆汁和粪便排泄。尿中排泄约占5%~10% [3] 。
简述呋喃丙胺的适应症和用法用量
一、适应症 对日本血吸虫童虫及成虫均有杀灭作用,对姜片虫、华支睾吸虫也有效。用于治疗慢性、急性、部分晚期并发症的日本血吸虫病人,还可用于姜片虫病及华支睾吸虫病。 [2] 二、用量用法 治血吸虫病:成人第1日服1g、第2日2g,分2次服,第3日以后每日3g,分3次服,连服14~20日为1疗
关于呋喃妥因的药动学介绍
该品的微晶型在小肠内迅速而完全吸收,大结晶型的吸收较缓,引起的胃肠道刺激也较强。血清中药物浓度很低,高浓度出现于尿中,肾中的药物浓度可能也较高。该品也可经胎盘进入胎儿循环。蛋白结合率为60%,部分在体内为各组织(包括肝脏)灭活,t1/2为0.3~1小时。肾小球滤过为主要排泄途径,少量自肾小管分泌
简述呋喃丙胺的药物相互作用
药物通过肝脏时迅速降解(首过效应强),血及组织中药物浓度较低,不能有效地杀灭寄居于大肠、直肠系膜下静脉的血吸虫,故单用根治率不高,如在开始用药时加用敌百虫麻痹虫体,可明显加快虫体肝移,提高治愈率。如此合并用药可使呋喃丙胺的疗程由单用时的20天减至10天。
简述奎宁的药动学
口服吸收迅速而完全,1~3h血药浓度达峰值。本药吸收后分布于全身组织,以肝脏浓度最高,肺、肾、脾次之,骨骼肌和神经组织中最少,其蛋白结合率约为70%。本药在肝中被氧化分解,其代谢物及少量原形药(约10%)经肾排泄,服药后15min即出现于尿中,24h后几乎全部排出,故本药无蓄积性。半衰期为8.5
乙琥胺的药动学作用
吸收快而完全。分布到除脂肪外的各组织。蛋白结合不显著,可通过血脑屏障进入脑脊液。成人一次口服750mg, 2~4 小时血药浓度可达15μg/ml, 3~7小时作用达高峰, 持续约为24小时,血药治疗浓度为40~100μg/ml。在肝内代谢, 代谢产物无抗癫痫作用。成年人半衰期为50~60小时, 小儿
关于呋喃唑酮片的药理药动学介绍
1、药理毒理 本品为硝基呋喃类抗菌药。对革兰阳性及阴性菌均有一定抗菌作用,包括沙门菌属、志贺菌属、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、肠杆菌属、金葡菌、粪肠球菌、化脓性链球菌、霍乱弧菌、弯曲菌属、拟杆菌属等,在一定浓度下对毛滴虫、贾第鞭毛虫也有活性。其作用机制为干扰细菌氧化还原酶从而阻断细菌的正常代谢。
简述磷酸可待因的药动学
可待因及其盐类口服后自胃肠道吸收快而完全,其生物利用度为40%~70%,口服后约20min生效,Tmax约1h。在体内经肝脏代谢,主要经尿排出,约有10%的可代因在体内脱甲基而成吗啡,T1/2为3~4h。 磷酸可待因片剂:口服后较易被胃肠吸收,主要分布于肺、肝、肾和胰。本品易于透过血脑屏障,又
简述卷须霉素的药动学
本品很少经胃肠道吸收,须注射用药。本品在尿中浓度甚高,也可穿过胎盘,不能渗透进入脑脊液(CSF)。肌注后l~2小时血药浓度达峰值,血药峰浓度平均28~32μg/ml(范围20~47μg/ml)。T1/2为3~6小时,肌注1g后尿中平均浓度1680μg/ml。主要经肾小球滤过以原形排出,给药12小
简述竹桃霉素的药动学
有人曾给10个正常人一次口服竹桃霉素250毫克,3小时后的平均血浓度为2.9微克/毫升;每4小时口服250毫克一次,10例中4例的血浓度不到2微克/毫升。另4例应用竹桃霉素0.5克每4小时一次,血浓度为2.0-16.5微克/毫升,提示有累积现象(某些作者所报告的血浓度较上述者为低)。 静脉内注
简述甲基钴胺素的药动学
口服维生素B12在胃中与胃粘膜壁细胞分泌的内因子形成维生素B12-内因子复合物。当该复合物进入至回肠末端时与回肠粘膜细胞的微绒毛上的受体相结合,通过胞饮作用进入肠粘膜细胞,再吸收入血液。口服后8~12小时血药浓度达峰值;肌注40分钟时,约50%吸收入血液。肌注维生素B12 1mg后,血药浓度在1
简述氨硫脲的药动学
该品口服后吸收良好。成人口服单剂量150mg后,于4~5小时达到血药峰浓度,为1~2mg/L;剂量加倍。血药峰浓度大致成倍增高。当每日150mg多剂量给药达稳态后,服药后4小时的血药浓度为1.76mg/L,而24小时的谷浓度为0.6mg/L。该品的消除半衰期约为12小时,约20%以原形随尿排出,
关于乙琥胺的药动学介绍
吸收快而完全。分布到除脂肪外的各组织。蛋白结合不显著,可通过血脑屏障进入脑脊液。成人一次口服750mg, 2~4 小时血药浓度可达15μg/ml, 3~7小时作用达高峰, 持续约为24小时,血药治疗浓度为40~100μg/ml。在肝内代谢, 代谢产物无抗癫痫作用。成年人半衰期为50~60小时,
关于麦角胺的药效药动学介绍
1、麦角胺的药效学: 主要是通过对平滑肌的直接收缩作用,使扩张的颅外动脉收缩,或与激活脉管壁的5-羟色胺能受体有关,使脑动脉血管的过度扩张与搏动恢复正常从而使头痛减轻。 2、麦角胺的药动学: 口服吸收少(约为60%)而不规则,吸入剂则吸收快而好;与咖啡因合用可提高麦角胺的吸收并增强对血管的
简述环磷腺苷葡胺注射液的药理药动学
一、环磷腺苷葡胺注射液的药理毒理: 本品为非洋地黄类正性肌力作用,能增加心肌收缩力,改善心脏泵血功能;有扩张血管作用,可降低心肌耗氧量;改善心肌细胞代谢,保护缺血、缺氧的心肌;能够改善窦房结P细胞功能。 二、环磷腺苷葡胺注射液的药代动力学: 本品经血液循环,进入心肌细胞,发挥作用后降解,降
简述双碘喹啉的药动学
口服仅小部分经肠黏膜吸收,绝大部分直接由粪便排出,在肠腔内可达到较高浓度,而且对感染部位产生较强的抗阿米巴作用。但在组织器官中分布较少,进入血液中的药物大部分以原形经尿排泄,小部分分解释放出碘。
简述溴隐亭的药动学
溴隐亭口服吸收迅速和良好,吸收率约为28%,由于广泛的首过代谢,生物利用度仅有6%,血浆药物浓度达峰时间为1~3h,浓度与剂量呈正比,口服后1~2h发挥降泌乳素作用,持续8~12h,作用时间较左旋多巴为长。血浆半衰期为双相性,分别为6.5及67.9h。在体内几乎全部由肝脏代谢,代谢率为94%,给
简述头孢唑肟的药动学
肌肉注射头孢唑肟1g,血药峰浓度于1h到达,为38.87mg/L。静脉推注(5min)1g的即刻血药浓度为159.32mg/L,静脉滴注该品1g(30min)即刻血药浓度为84mg/L,三种给药途径的血清半减期相仿,为1.7~1.9h。头孢唑肟组织分布良好,静脉推注1g后,胆囊、胆汁、眼房水、痰
简述东莨菪碱的药动学
本品口服后迅速从胃肠道吸收。几乎在肝内完全被代谢,仅有极小一部分以原药随尿排出。它可透过血-脑脊液屏障和胎盘。本品的透皮制剂也易于吸收。其t1/2为2.9h,分布容积为1.7L/kg。0.5%本品溶液点眼,20min产生最大散瞳作用,持续90min,3~7天恢复点眼前水平。最大睫状肌麻痹作用在4
简述依昔黄酮的药动学
依昔黄酮口服后在小肠形成7种代谢物与原形一起吸收,其中4种代谢物具有生物效能,原形药物的Tmax约1.3h。本品吸收后主要分布在胃、肠、肝和骨中。主要在肝脏代谢。口服单剂量200mg,t1/2为9.8h,AUC为632ng·h/ml;48h内尿中总排泄率为42.9%,均为代谢物形式。每日600m
简述拉米夫定的药动学
拉米夫定口服后吸收良好,成人口服拉米夫定0.1g约1 hr左右达血药峰浓度cmax 1.1-1.5 μg/mL,生物利用度为80-85%。拉米夫定与食物同时服用,可使Tmax延迟0.25-2.5 hr,cmax下降10-40%,但生物利用度不变。静脉给药研究结果表明拉米夫定平均分布容量为1.3
丙米嗪相关药品的药理药动学介绍
1、丙米嗪的分类名称 一级分类:神经系统药物 二级分类:抗抑郁药物 三级分类:三环类药 2、丙米嗪的药物剂型 片剂:12.5mg,25mg,50mg。 3、丙米嗪的药理作用 本品为三环类抗抑郁药的代表药之一。具有明显的抗抑郁作用,中等程度的镇静和抗毒蕈碱作用(中枢和外周)。对内因性抑郁
关于氯丙咪嗪的药理药动学介绍
1、氯丙咪嗪的药理毒理: 本品为三环类抗抑郁药,主要作用在于阻断中枢神经系统去甲肾上腺素和5-羟色胺的再摄取,对5-羟色胺的再摄取的阻断作用更强,而发挥抗抑郁及抗焦虑作用,亦有镇静和抗胆碱能作用。 2、氯丙咪嗪的药代动力学: 口服吸收快而完全,生物利用度30~40%,蛋白结合率96~97%
简述氢可酮的药动学和注意事项
一、氢可酮药品的药代动力学 5位成年男性口服10mg氢可酮,平均血浆浓度峰值是23.6±5.2ng/mL,达峰时间是1.3±0.3h,血浆t1/2为3.8±0.3h。氢可酮表现出复杂的代谢方式,包括O-脱甲基,N-脱甲基和6-酮还原成6-α和6-β羟基代谢物 [1]。 二、氢可酮药品的注意事
简述依沙吖啶的药动学和适应症
一、依沙吖啶的药动学: 该药经母体羊膜腔内注射后,经12小时羊水中药物浓度达高峰,进入母体血循环的含量甚少,Lewis等检测24小时后血中最高峰值为0.02μg/ml,对母体较安全。大部分药物透过羊膜分布在胎儿的各种器官组织和体液中;其中胃液中含量最高,药物经肝脏解毒后,由肾排泄,在24-36
简述α肾上腺素受体激动药的药动学
α肾上腺素受体激动药口服无效,口服后因收缩胃黏膜血管而极少被吸收,加之受到碱性肠液的破坏以及肠道与肝脏的代谢。不能皮下注射或肌内注射,由于强烈收缩血管,易致局部组织缺血坏死,固有“打到哪里,烂到哪里”之称。可静脉注射,但药物作用持续时间短暂,故临床常用静脉滴注给药。与内源性NA类似,进入体内的外
简述五氟利多的药理药动学
1、五氟利多的药理作用: 五氟利多为口服长效抗精神病药。抗精神病作用与其阻断脑内多巴胺受体有关,还可阻断神经系统-肾上腺素受体,抗精神病作用强而持久,口服一次可维持数天至一周,亦有镇吐作用,但镇静作用较弱,对心血管功能影响较轻。 2、五氟利多的药代动力学: 口服吸收缓慢,24~72小时血药
简述甲磺酸左氧氟沙星的药动学
注射与口服给药的药代动力学相近,注射给药吸收快,同等剂量下,注射给药达峰浓度高于口服给药,因此更适合于中、重度感染的治疗。本品口服吸收良好,食物对其影响不大,最高血药浓度与血药浓度-时间曲线下面积的增加均显示与剂量有明确的相关性。进食后服用同空腹服用比较,最高血药浓度略低,达峰时间略长,但尿中的
简述舒必利的药理药动学
一、舒必利的药理学: 舒必舒必利为磺酰胺衍生物。是中枢多巴胺(D2,D3,D4)受体的选择性拮抗剂具有较强的抗精神病作用和止吐作用,还有精神振奋作用。对淡漠、退缩、木僵、抑郁、幻觉、妄想等症状有较好疗效,但无明显镇静作用及抗躁狂作用。 [4] 二、舒必利药代动力学: 口服舒必利后缓慢从胃肠