关于二甲双胍的药代学和化合物介绍

一、化合物简介 化学式:C4H11N5 分子量:129.164 CAS号:657-24-9 EINECS号:211-517-8 密度:1.28g/cm3 沸点:224.1℃ 闪点:89.3℃ 二、药代学 为双胍类口服降血糖药,作用较苯乙双胍弱。口服后吸收率仅50%。tmax约为2小时,在血浆中不与血浆蛋白结合。几乎全部由尿排泄,第一相t1/2约为3小时,第二相t1/2约为12~14小时,降糖作用可持续8小时。......阅读全文

关于二甲双胍的药代学和化合物介绍

  一、化合物简介  化学式:C4H11N5  分子量:129.164  CAS号:657-24-9  EINECS号:211-517-8  密度:1.28g/cm3  沸点:224.1℃  闪点:89.3℃  二、药代学  为双胍类口服降血糖药,作用较苯乙双胍弱。口服后吸收率仅50%。tmax约为

关于肌松药的药代学药效学介绍

  肌松药具有高度离子化的特点,不能穿过细胞的膜性结构,分布容积有限,约为80~140ml/kg,与血容量相差无几。血浆白蛋白降低时,肌松药分布容积变小,作用增强。各种肌松药与白蛋白的结合率不同,如筒箭毒碱与血浆白蛋白结合率为l0%,泮库溴铵的结合率为34%.结合率高者,分布容积也相应增大,神经肌肉

关于肌松药的药代学药效学介绍

  肌松药具有高度离子化的特点,不能穿过细胞的膜性结构,分布容积有限,约为80~140ml/kg,与血容量相差无几。血浆白蛋白降低时,肌松药分布容积变小,作用增强。各种肌松药与白蛋白的结合率不同,如筒箭毒碱与血浆白蛋白结合率为10%,泮库溴铵的结合率为34%。结合率高者,分布容积也相应增大,神经肌肉

关于优克的药代学特征介绍

  1、药代学特征  本药口服后吸收很快,血浆氟西汀浓度约在6~8小时达峰,大约95%与血浆蛋白结合。主要在肝脏中代谢成活性代谢产物去甲氟丁汀及其它代谢物,从肾脏由尿排出。不论氟西汀本身,还是代谢产物去甲氟西汀,排泄很慢:前者半衰期为2~3天,后者为7~9天。每天服药20mg,4周后稳态血浓度为:氟

关于替考拉宁的药代学介绍

  1、吸收:替考拉宁在口服时不吸收。在肌注后的生物利用度为94%。  2、分布(血清浓度):对人静注后其血清浓度显示出两相的分布(一相快速的分布紧接着是一相较慢的分布),其半衰期分别为了0.3和3小时左右。该相分布跟随一个缓慢的排泄,其半衰期为70~100小时。单剂量:给予健康者每12小时400m

关于氮芥的药代学适应症介绍

  主要用于恶性淋巴瘤及癌性胸膜、心包及腹腔积液。目前已很少用于其他肿瘤,对急性白血病无效。与长春新碱(VCR)、甲基卡肼(PCZ)及泼尼松(PDN)合用治疗霍奇金病有较高的疗效,对卵巢癌、乳腺癌、绒癌、前列腺癌、精原细胞瘤、鼻咽癌(半身化疗法)等也有一定疗效;腔内注射用以控制癌性胸腹水有较好疗效;

关于盐酸二甲双胍胶囊的药理药动学介绍

  一、盐酸二甲双胍胶囊的药理毒理:  本品为双胍类降血糖药,不促进胰岛素的分泌,其降血糖作用机理是促进组织无氧糖酵解,使肌肉等组织利用葡萄糖的作用加强,同时抑制肝糖原的异生,减少肝糖的产生,使血糖降低。  二、盐酸二甲双胍胶囊的药代动力学:  盐酸二甲双胍胶囊口服1g后,约(1.83±0.56)小

关于盐酸二甲双胍片的药代动力学介绍

  二甲双胍主要由小肠吸收,吸收半衰期为0.9〜2.6小时,生物利用度为50%〜60%口服二甲双胍 0.58-2小时,其血浆浓度达峰值,近2微克/ml。胃肠道壁内集聚较髙水平二甲双胍,为血浆浓度的10〜100倍。肾、肝的唾液内含量约为血浆浓度的2倍多,二甲双胍结构稳定,不与血浆蛋白结合,以原形随尿液

关于异戊巴比妥的药效学和药代动力学介绍

  1、药效学  本品对中枢神经系统有抑制作用,因剂量不同而表现为镇静、催眠、抗惊厥等不同作用,其作用机制与苯巴比妥相似,可能是由于阻断脑干网状结构上行激活系统使大脑皮层转入抑制。  2、药代动力学  口服易由胃肠道吸收,服后15~30分钟起效。吸收后分布于全身各组织内,因本品的脂溶性稍高,易通过血

关于盐酸二甲双胍缓释胶囊的药代动力学介绍

  1、吸收  盐酸二甲双胍缓释胶囊口服后从胃肠吸收,血药浓度达峰时间平均值为7小时。与食物同时服时,可使二甲双胍吸收增加约50%,但对其Cmax和Tmax无影响。高脂肪饮食和低脂肪饮食对盐酸二甲双胍缓释胶囊药物代谢动力学参数的影响相似。多次服用盐酸二甲双胍缓释胶囊时,二甲双胍不会在血浆中蓄积。  

关于盐酸二甲双胍肠溶胶囊的药理药动学介绍

  一、盐酸二甲双胍肠溶胶囊的药理毒理:  本品属双胍类降糖药,不促进胰岛素的分泌,其降血糖作用是促进组织无氧糖酵解,使肌肉等组织利用葡萄糖的作用加强,同时抑制肝糖原的异生,减少肝糖的产生,使血糖降低。  二、盐酸二甲双胍肠溶胶囊的药代动力学:  盐酸二甲双胍肠溶胶囊口服后由小肠吸收,与口服普通片剂

关于盐酸二甲双胍肠溶片的药代动力学介绍

  一、盐酸二甲双胍肠溶片的药代动力学:  口服二甲双胍主要在小肠吸收。空腹状态下口服二甲双胍0.5克的绝对生物利用度为50~60%。同时进食略减少药物的吸收速度和吸收程度。国内口服本品药代动力学试验结果表明,口服后达血药峰浓度时间为2小时,平均血浆药物清除半衰期约为4小时。二甲双胍几乎不与血浆蛋白

关于二甲双胍格列本脲片(Ⅰ)的药代动力学介绍

  口服单方盐酸二甲双胍后,血药浓度达峰时间为服药后2.4±0.8小时,峰浓度约为2μg/ml,经肠道吸收,与血浆蛋白结合率小于5%,不经肝脏代谢,大部分以原形经肾脏排泄,消除半衰期为3.15±1.29小时。口服单方格列本脲后,血药浓度达峰时间为3.2土0.6小时,蛋白结合率为95%,在肝脏内代谢,

关于利血平的药动学介绍

  1、利血平的药动学:口服吸收迅速而完全,2~3h后血药浓度达峰水平,很快分布到肝、脑、脾、肾、脂肪和肾上腺等组织。分布半衰期为4.5h,消除半衰期长达27h。经血浆酯酶和肝代谢,代谢物产物由尿、粪排出。  2、利血平的适应症:高血压(轻、中度)。  3、利血平的禁忌症:溃疡性结肠炎、有精神病抑郁

关于硫代硫酸钠注射液的药理药动学介绍

  药物过量:药物过量可引起头晕、恶心、乏力等。  药理毒理:本品所供给的硫,通过体内硫转移酶,将硫与体内游离的或已与高铁血红蛋白结合的CN_ 相结合,使变为毒性很小的硫氰酸盐,随尿排出而解毒。  药代动力学:本品不易由消化道吸收。静脉注射迅速分布到各组织的细胞外液T1/2为15~20分钟,而后由尿

关于伏立康唑胶囊的一般药代学特点介绍

  分别在健康受试者、特殊人群和患者中进行了伏立康唑的药代动力学研究。对伴有曲霉病危险因素(主要为淋巴系统或造血组织的恶性肿瘤)的患者研究发现,每日2次口服伏立康唑,每次200mg或300mg,共14天,其药代动力学特点(包括吸收快,吸收稳定,体内蓄积和非线性药代动力学)与健康受试者一致。  由于伏

关于二甲双胍马来酸罗格列酮片的药代动力学介绍

  1、分布  马来酸罗格列酮:群体药代动力学分析表明,罗格列酮的口服平均分布容积(Vss/F)(CV%)约为17.6(30%)升。约99.8%罗格列酮与血浆蛋白(主要是与白蛋白)结合。盐酸二甲双胍:单剂口服盐酸二甲双胍850mg后,二甲双胍的平均表观分布容积(V/F)为654±358L。二甲双胍与

关于盐酸多巴酚丁胺的药动学和适应症介绍

  1、盐酸多巴酚丁胺的药代动力学  口服无效,静脉注入1-2分钟内起效,如缓慢滴注可延长到10分钟,一般静注后10分钟作用达高峰,持续数分钟。表观分布容积为0.2L/㎏,清除率为 244L/h,半衰期约为2分钟,在肝脏代谢成无活性的化合物。代谢物主要经肾脏排出。  2、盐酸多巴酚丁胺的适应症  临

关于泮库溴铵的合成和药动学介绍

  1、泮库溴铵的合成方法:  下列化合物和乙酸异丙烯醇酯反应,进行烯醇酯化,再用对氯过苯甲酸环氧化,氢氧化钾水解,并使其中一个环氧开环成羰基,接着和哌啶反应,硼氢化钠还原,乙酰化,最后和二分子的溴甲烷反应,季铵化成盐得到泮库溴铵。  2、泮库溴铵的药动学:  静脉注射后3~4min可出现最大作用,

关于氯苯吩嗪的药动学介绍

  氯苯吩嗪注射给药吸收缓慢,口服吸收率个体差异较大,吸收率在45%~62%,其吸收受剂型的影响较大,将微粒胶结晶和油脂基质制成胶囊口服,吸收率可提高至70%。吸收后分布不均匀,由于药物具有高亲脂性,主要沉积于脂肪组织和网状内皮系统的细胞内,被全身的巨噬细胞摄取,分布至肠系膜淋巴结、肾上腺、皮下脂肪

关于普拉睾酮的药动学介绍

  本药在妊娠末期经静脉注射5min后血药浓度剧增。15min时血浆药物浓度为给药前的1.3~13.6倍,半衰期为2h。本药进入体内先经肝脏代谢为脱氢表雄酮,再经Δ5,4异构酶作用后转化为雄烯二酮,卵巢内芳香化酶作用转化成雌酮及雌二醇。转化后的雌激素和雄激素在血液中95%都与性激素结合球蛋白(SHB

关于盐酸阿糖胞苷的药动学介绍

  静注后呈双消除相,T1/2(约1h~3h,大多数在肝脏代谢。鞘内注射后,脑脊液中的T1/2约为2h。  静注Ara-C后,在血浆内很快被Cytidine/deoxycytidine脱氨酶(由肝脏产生)脱氨而形成Ara-U,为无细胞毒的代谢产物,仅少数(

关于巴尼地平的药动学介绍

  口服吸收良好,口服后1-1.6h起效,口服10mg/kg,Cmax为3-4.4ng/ml,降压作用可维持10h以上;分布较广泛,肾、肝和胃组织中分布浓度较血浆中高,大脑中最低;在肝脏代谢,消除较慢,但在其它器官中消除较快,重复给药无蓄积作用,代谢产物由粪排泄。

关于纳洛酮的药理药动学介绍

  1、纳洛酮的药理学  纳洛酮结构类似吗啡,为一特异性类阿片拮抗剂。纳洛酮是一种有效的类阿片拮抗剂,通过竞争阿片受体(依次为μ,κ,δ)而起作用;同时伴有激动作用,即激动-拮抗的结合作用。能解除类阿片药物过量中毒和术后持续的呼吸抑制,还可对吸毒者进行鉴别诊断。  2、纳洛酮的药代动力学  纳洛酮口

关于氟康唑的药代动力学介绍

  口服吸收良好,且不受食物、抗酸药、H2受体阻滞药的影响。空腹口服该品约可吸收给药量的90%。单次口服该品100mg,平均血药峰浓度(Cmax)为4.5~8mg/L。表观分布容积(Vd)接近于体内水分总量。该品血浆蛋白结合率低(11%~12%),在体内广泛分布于皮肤、水疱液、腹腔液、痰液等组织体液

关于利君沙的药代动力学介绍

  本品在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收,在体内酯化物部分水解为碱。空腹口服500mg后,0.5~2.5小时达血药峰浓度,酯化物及碱二者的总浓度为15 mg /L,游离碱为0.6mg/L。吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高,在肾、肺等组织中的浓度可高出

关于克仑特罗的药代动力学介绍

  克仑特罗口服吸收快而完全,15min起效,血浆药物浓度达峰值时间为2~3h,作用持续6~8h。药物分布符合带有周边室的二室开放模型。自血浆中的消除可分两相,血浆分布半衰期为1h,血浆代谢半衰期为34h,主要通过肾脏排泄,168h后排泄87%。给药间隔12h足以维持血药浓度。在人体中已发现5种代谢

关于强的松的药代动力学介绍

  口服后吸收迅速而完全,生物半衰期约60min,在体内可与皮质激素转运蛋白结合转运至全身。泼尼松本身无生物学活性,需在肝脏内转化成泼尼松龙而发挥作用。体内分布以肝脏含量最高,血浆次之,脑脊液、胸腹水中也有一定含量,而肾和脾中较少。代谢后由尿中排出。泼尼松在肝内将11-酮基还原为11-羟基而显药理作

关于卡托普利的药代动力学介绍

  1、片制:口服吸收迅速,约15min起效,1h血药浓度达峰值,分布广泛,可透过胎盘,并可移行进入乳汁。生物利用度60%,蛋白结合率约30%,t1/2为4h,作用维持6—8h。增加剂量可延长作用时间,而不增强降压作用。在肝内代谢,代谢物和原形药物从尿中排泄。  2、注射液:本品注射起效迅速,血循环

关于泼尼松的药代动力学介绍

  口服后吸收迅速而完全,生物半衰期约60min,在体内可与皮质激素转运蛋白结合转运至全身。泼尼松本身无生物学活性,需在肝脏内转化成泼尼松龙而发挥作用。体内分布以肝脏含量最高,血浆次之,脑脊液、胸腹水中也有一定含量,而肾和脾中较少。代谢后由尿中排出。泼尼松在肝内将11-酮基还原为11-羟基而显药理作