关于甲砜霉素的药动学介绍

本品口服或注射给药后吸收良好,吸收迅速而完全,血浆药物浓度峰值在口服后2h和肌内注射后1h内达到,正常人口服、肌内注射和静脉注射0.5g后的高峰血药浓度分别为4.7~9μg/ml以上,以后缓慢下降,血浆药物浓度和维持时间比氯霉素高而持久。每6~8小时给药后可迅速而广泛地分布到全身各组织中,其中以肾、脾、肝、肺中的含量较多,在肾和肝中的含量比同剂量的氯霉素约高3~4倍,在脑组织中也可达一定浓度,由于存在肠肝循环,故胆汁内浓度也高,容易透过血-脑脊液屏障进入脑脊液,也可微量透入乳汁和脓性及黏液性痰液中。血浆半衰期为1.5h,与血浆蛋白结合较少。本品在肝内不与葡萄糖醛酸结合,以原形药物自胆汁排出,部分则由肾小管分泌,24h由尿液排出剂量的70%~90%,成人口服0.5g,12h后尿药浓度可达400μg/ml,肾功能减退时尿中排出量即显著减少,体内可有蓄积倾向。......阅读全文

关于甲砜霉素的药动学介绍

  本品口服或注射给药后吸收良好,吸收迅速而完全,血浆药物浓度峰值在口服后2h和肌内注射后1h内达到,正常人口服、肌内注射和静脉注射0.5g后的高峰血药浓度分别为4.7~9μg/ml以上,以后缓慢下降,血浆药物浓度和维持时间比氯霉素高而持久。每6~8小时给药后可迅速而广泛地分布到全身各组织中,其中以

关于甲砜霉素的介绍

  甲砜霉素为白色到类白色结晶性粉末或晶体。熔点(℃)178-180(混旋),164-166(右旋)。其化学式为[R-(R*,R*)]N-[1-(羟基甲基)-2-羟基-2-[4-(甲基磺酰基)苯基]乙基]-2,2-二氯乙酰胺,在二甲基甲酰胺中易溶,在无水乙醇中略溶,在水中微溶。临床上主要用于治疗呼吸

关于甲砜霉素的详细介绍

  甲砜霉素抗菌作用是体内抗菌活性较高,但其对沙门菌属,大肠杆菌和肺炎杆菌的作用较氨霉素略差,与氯霉素呈完全交叉耐药性。本品较适用于呼吸系统感染、尿路感染和胆道系统感染。上海15家医院组织的一项多中心的临床试验中,共入选344例患者,其中呼吸系统、泌尿系统、胆道、消化系统感染者176例,支气管感染1

关于普卡霉素的药动学的介绍

  有关本品药代动力学资料很少。有报道给小鼠腹腔注射本品的标记物,肝、肾组织中浓度较高,肝中的枯否细胞以及肾小管细胞中浓度尤高,脑组织中浓度较低,但用药后4 h,脑脊液中浓度与血中浓度相似;在小鼠血中本品消除较快,特别是用药的头2 h内。本品排泄较快,于用药后4 h内从尿及粪中排泄67%,在体内的代

关于醋甲胆碱的药理药动学介绍

  1、药理作用  醋甲胆碱可激动M胆碱受体,对心血管系统的选择性较强,对胃肠道及膀胱平滑肌的作用较弱,它也可收缩支气管平滑肌,使支气管分泌增加。其性稳定,可以口服,但吸收少而不规则。在体内受胆碱酯酶的灭活较慢,故作用较持久。主要用于房性心动过速,但非首选,可于其他治疗无效时再用。也可用于外周血管痉

关于甲砜霉素的临床需要介绍

  甲砜霉素在各器官的血中浓度均高于淋球菌MIC值,在人体组织中也不被代谢破坏,以原形经肾排泄,故对于无合并症的淋病有较高的疗效,其治愈率95.56%。甲砜霉素不仅对淋球菌有极强杀菌力,而且对厌氧菌也有较好的效果。中国STD中非淋菌性尿道炎(NGU)正在逐年上升,而NGU中有很多是由厌氧菌、滴虫所至

关于甲砜霉素的鉴别实验介绍

  (1)取本品与甲砜霉素对照品适量,分别加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,照薄层色谱法(2010年版药典二部附录ⅤB)试验,吸取上述两种溶液各5μl,分别点于同一硅胶GF254薄层板上,以乙酸乙酯-甲醇(97:3)为展开剂,展开,晾干,置紫外光灯(254nm)下检视。供试品溶液所显

关于甲砜霉素的前景预测介绍

  盐酸甲砜霉素甘氨酸酯临床主要用于呼吸道感染,伤寒,泌尿道、胆道、肠道感染,亦可用于慢性支气管炎等肺部继发性细菌感染。  盐酸甲砜霉素甘氨酸酯在体内能迅速水解释放出甲砜霉素而发挥抗菌活性。在治疗气管炎和支气管炎等肺部继发性细菌感染时甲砜霉素甘氨酸酯盐酸盐可通过吸入和呼吸道内注射给药,甲砜霉素可以口

关于琥乙红霉素的药理药动学介绍

  1、药理作用  该品属大环内酯类抗生素,为红霉素的琥珀酸乙酯,在胃酸中较红霉素稳定。对葡萄球菌属(耐甲氧西林菌株除外)、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。 [3]  2、药代动力学  琥乙红霉素口服易吸收,药物在胃酸中稳定,在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收。空腹口服琥乙红霉素500mg,0

关于罗红霉素颗粒的药理药动学介绍

  1、罗红霉素颗粒的药物相互作用:尚不明确。  2、罗红霉素颗粒的药理毒理:新一代大环内酯类抗生素,主要作用于革兰阳性菌、厌氧菌、衣原体和支原体等。其体外抗菌作用与红霉素相类似,体内抗菌作用比红霉素强1~4倍。  3、罗红霉素颗粒的药代动力学:罗红霉素颗粒0.3g口服后,吸收较好,峰浓度较高。其分

关于甲砜霉素的适应症介绍

  用于对本品敏感的流感杆菌、大肠杆菌、沙门菌属所致的呼吸系统、肝胆系统、泌尿系统和消化系统的感染。对伤寒、副伤寒、布氏菌病也有一定的疗效;亦用于淋病和淋菌性尿道炎。

关于甲砜霉素中毒的简介

  甲砜霉素(甲砜氯霉素、硫霉素)抗菌谱与氯霉素相似,但抗菌作用不及氯霉素。口服吸收完全,血浆半衰期1.5h。成人常用量1~2g/d,分3~4次服用。本药应用中的不良反应较氯霉素少,主要为胃肠道反应,对造血系统的毒性也小,可引起周围神经炎,尚无发生灰婴综合征的报道。肾功能不全者可发生全头秃发,应减量

关于石杉碱甲片的药理药动学介绍

  1、药理毒理:  本品为胆碱酯酶抑制剂,对真性ChE具有选择性抑制作用,易通过血脑屏障。具有促进记忆再现和增强记忆保持的作用。  2、药代动力学:  由于本品用量极小,目前尚无人体药代动力学研究的药物检测方法。动物实验表明,本品口服吸收迅速而完全,分布亦快,分布相半衰期(t1/2α)为9.8分钟

关于甲丙氨酯片的药理药动学介绍

  1、药物过量:  中毒症状:中毒时可发生昏迷、呼吸麻痹、心律失常、心脏及循环衰竭,亦可发生急性血小板过敏性紫癜、血管神经性水肿、支气管痉挛、高热、晕厥等。  处理:立即洗胃、导泻、输液,并依病情给予对症治疗及支持疗法。  2、药理毒理:  弱抗焦虑药,具有中枢性肌肉松弛作用和抗焦虑、镇静催眠作用

甲砜霉素的相关检查介绍

  1、酸碱度  取本品0.1g,加水20ml溶解后,加溴麝香草酚蓝指示液0.1ml;如显蓝色,加盐酸滴定液(0.02mol/L)0.10ml,应变为黄色;如显黄色,加氢氧化钠滴定液(0.02mol/L)0.10ml,应变为蓝色。  2、有关物质  取本品,加流动相溶解并稀释制成每1ml中含1mg的

简述卷须霉素的药动学

  本品很少经胃肠道吸收,须注射用药。本品在尿中浓度甚高,也可穿过胎盘,不能渗透进入脑脊液(CSF)。肌注后l~2小时血药浓度达峰值,血药峰浓度平均28~32μg/ml(范围20~47μg/ml)。T1/2为3~6小时,肌注1g后尿中平均浓度1680μg/ml。主要经肾小球滤过以原形排出,给药12小

简述竹桃霉素的药动学

  有人曾给10个正常人一次口服竹桃霉素250毫克,3小时后的平均血浓度为2.9微克/毫升;每4小时口服250毫克一次,10例中4例的血浓度不到2微克/毫升。另4例应用竹桃霉素0.5克每4小时一次,血浓度为2.0-16.5微克/毫升,提示有累积现象(某些作者所报告的血浓度较上述者为低)。  静脉内注

关于甲砜霉素的药物相互作用介绍

  1、本药与乙内酰脲类抗癫痫药同用可抑制肝细胞微粒体酶的活性,导致此类药物的代谢降低,或替代该类药物的血清蛋白结合部位,使乙内酰脲类的作用增强或毒性增加。  2、与降血糖药(如甲苯磺丁脲)同用可替代降血糖药的血清蛋白结合部位,增强降血糖作用。  3、与某些骨髓抑制药(秋水仙碱、羟基保泰松、保泰松和

关于利血平的药动学介绍

  1、利血平的药动学:口服吸收迅速而完全,2~3h后血药浓度达峰水平,很快分布到肝、脑、脾、肾、脂肪和肾上腺等组织。分布半衰期为4.5h,消除半衰期长达27h。经血浆酯酶和肝代谢,代谢物产物由尿、粪排出。  2、利血平的适应症:高血压(轻、中度)。  3、利血平的禁忌症:溃疡性结肠炎、有精神病抑郁

关于青霉素V钾胶囊的药理药动学介绍

  1、药理毒理:  本品为青霉素类抗生素。抗菌谱与作用机制与青霉素相同,通过抑制细菌细胞壁粘肽合成而对繁殖期敏感细菌有杀灭作用。本品对多数革兰氏阳性菌、个别革兰氏阴性菌(如嗜血杆菌)、螺旋体和放线菌均有抗菌活性,但多数葡萄球菌菌株(90%以上)包括金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌可产生β内酰胺酶

治疗甲砜霉素中毒的要点介绍

  1.口服大剂量者应催吐、洗胃、导泻、补液,促其排泄。  2.使用氯霉素过量时,无特效解毒药,透析疗法不能清除本药,以对症、支持治疗为主。  3.新生儿发生循环衰竭时给予吸氧,积极治疗循环衰竭。  4.发生与剂量有关的骨髓抑制,立即停药,予以相应治疗,一般是可逆的。  5.发生周围神经炎,出血倾向

关于氯苯吩嗪的药动学介绍

  氯苯吩嗪注射给药吸收缓慢,口服吸收率个体差异较大,吸收率在45%~62%,其吸收受剂型的影响较大,将微粒胶结晶和油脂基质制成胶囊口服,吸收率可提高至70%。吸收后分布不均匀,由于药物具有高亲脂性,主要沉积于脂肪组织和网状内皮系统的细胞内,被全身的巨噬细胞摄取,分布至肠系膜淋巴结、肾上腺、皮下脂肪

关于普拉睾酮的药动学介绍

  本药在妊娠末期经静脉注射5min后血药浓度剧增。15min时血浆药物浓度为给药前的1.3~13.6倍,半衰期为2h。本药进入体内先经肝脏代谢为脱氢表雄酮,再经Δ5,4异构酶作用后转化为雄烯二酮,卵巢内芳香化酶作用转化成雌酮及雌二醇。转化后的雌激素和雄激素在血液中95%都与性激素结合球蛋白(SHB

关于盐酸阿糖胞苷的药动学介绍

  静注后呈双消除相,T1/2(约1h~3h,大多数在肝脏代谢。鞘内注射后,脑脊液中的T1/2约为2h。  静注Ara-C后,在血浆内很快被Cytidine/deoxycytidine脱氨酶(由肝脏产生)脱氨而形成Ara-U,为无细胞毒的代谢产物,仅少数(

关于巴尼地平的药动学介绍

  口服吸收良好,口服后1-1.6h起效,口服10mg/kg,Cmax为3-4.4ng/ml,降压作用可维持10h以上;分布较广泛,肾、肝和胃组织中分布浓度较血浆中高,大脑中最低;在肝脏代谢,消除较慢,但在其它器官中消除较快,重复给药无蓄积作用,代谢产物由粪排泄。

关于纳洛酮的药理药动学介绍

  1、纳洛酮的药理学  纳洛酮结构类似吗啡,为一特异性类阿片拮抗剂。纳洛酮是一种有效的类阿片拮抗剂,通过竞争阿片受体(依次为μ,κ,δ)而起作用;同时伴有激动作用,即激动-拮抗的结合作用。能解除类阿片药物过量中毒和术后持续的呼吸抑制,还可对吸毒者进行鉴别诊断。  2、纳洛酮的药代动力学  纳洛酮口

甲砜霉素的检查方法

酸碱度取本品0.10g,加水20m溶解后,加溴麝香草酚蓝指示液0.1ml;如显蓝色,加盐酸滴定液(0.02mol/L)0.10ml,应变为黄色;如显黄色,加氢氧化钠滴定液(0.02mol/L)0.10ml,应变为蓝色。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品,加流动相溶解并稀释

利福霉素相关药品的药动学

口服吸收差,仅供注射。单剂量150mg肌注,产生1~3h的治疗血浆浓度。单剂量250mg肌注可持续8h,给药后1h和8h的血浆浓度分别为1.44μg/ml和0.05μg/ml。注射后体内分布以肝和胆汁内最高,在肾、肺、心、脾中也可达治疗浓度。血浆半衰期为3~4h。主要由胆汁和粪便中排出,少量由尿液中

简述氯林肯霉素的药理药动学

  本品的抗菌谱与林可霉素同,但抗菌活性较强,克林霉素口服吸收快而完全(约90%),进食对吸收的影响不大。克林霉素在胎血中的浓度比林可霉素大,在乳汁中的浓度可达3.8μg/ml,孕妇及乳母使用本品应注意其利弊。蛋白结合率高(90%)。口服的达峰时间为0.75~l小时,T1/2为2.4~3小时,小儿为

关于盐酸二甲双胍胶囊的药理药动学介绍

  一、盐酸二甲双胍胶囊的药理毒理:  本品为双胍类降血糖药,不促进胰岛素的分泌,其降血糖作用机理是促进组织无氧糖酵解,使肌肉等组织利用葡萄糖的作用加强,同时抑制肝糖原的异生,减少肝糖的产生,使血糖降低。  二、盐酸二甲双胍胶囊的药代动力学:  盐酸二甲双胍胶囊口服1g后,约(1.83±0.56)小