关于磷酸二酯酶及其抑制剂的介绍

PDE1 是 最 早 发 现 的 PDE 同 工 酶 之 一, 对 cAMP 与cGMP 均有 水 解 作 用, 已 知 的 PDE1 有 3 种 亚 型: PDE1A、PDE1B 和 PDE1C, 其中, PDE1A 与 PDE1B 对 cGMP 水解能力较强, 而 PDE1C 对 cAMP 与 cGMP 水 解 能 力 无 明 显 差异。PDE1A 主要分布于血管平滑肌细胞中, 可调节平滑肌的紧张性, PDE1B 主要分布于神经系统中, 参与学习记忆、 免疫调节等生理活动,而 PDE1C 主要分布于大脑和平滑肌细胞中,可能参与了血管平滑肌细胞的增殖以及中枢神经系统的信号传递。PDE1 主要通过与 Ca2 + /CaM 绑定发挥作用,绑定后的 PDE1 含有两个催化亚基和两个钙调蛋白分子组成,在第二信使环核苷酸单磷酸与 Ca2 + 之间起到连接的作用,如嗅觉信号终止过程中气味分子与嗅觉受体结合后,通过嗅觉特异性通道 Gs ......阅读全文

关于血管紧张素转换酶抑制剂的基本介绍

  血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)具有降压作用,可以延缓和逆转心室重构,阻止心肌肥厚的进一步发展,改善血管内皮功能和心功能,减少心律失常的发生,还能提高生存率,改善预后。临床上常用的ACEI有卡托普利、依那普利、贝那普利、福辛普利、雷米普利等。

关于蛋白酶抑制剂的不良反应介绍

  Joan Stephenson博士在美国医学会《医学新闻及观点》杂志上发表文章称,美国、加拿大及澳大利亚的研究者发现,一些接受抗HⅣ治疗的患者在服用蛋白酶抑制剂后出现了脂肪的异常分布。  研究者发现,在服用3个月或以上蛋白酶抑制剂后,一部分患者在体重不变的情况下,出现了脂肪组织的异常沉积,其表现

磷酸二酯酶的简介

  磷酸二酯酶(PDEs)具有水解细胞内第二信使(cAMP,环磷酸腺苷或cGMP,环磷酸鸟苷)的功能,降解细胞内cAMP或cGMP,从而终结这些第二信使所传导的生化作用。 cAMP和cGMP对于细胞活动起着重要的调节作用。而其浓度的调节主要由腺苷酸环化酶的合成和磷酸二酯酶(PDEs)水解作用之间的平

抑制剂的作用介绍

通过改变酶必需基团的化学性质从而引起酶活力降低或丧失的作用称为抑制作用,具有抑制作用的物质称为抑制剂,抑制剂通常是小分子化合物,但在生物体内也存在生物大分子类型的抑制剂。

关于胰蛋白酶抑制剂的用法用量的介绍

  ⑴缓慢静脉推注(不超过2ml/分),头2天每日注射8-12万单位,首剂宜大些.维持量用静滴,一日2-4万单位,分4次用.  ⑵纤维蛋白溶解引起的急性出血:立即静注8-12万单位,以后每2小时1万单位.  ⑶预防剂量:术前1日开始,每日注射2万单位,共3天. 治疗肠瘘及连续渗血可局部使用.  ⑷预

近红外光谱学和化学计量学鉴别真伪磷酸二酯酶抑制剂

本项研究选择性的针对5 型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂。这一类药主要用于治疗勃起 功能障碍,另外也可以用于治疗良性前列腺增生(BPH)和肺动脉高压。 该应用文章阐述了如何使用PerkinElmer 带AssureID™和Spectrum 10™软件的Spectrum Two N™ FT-NIR

治疗特发性肺动脉高压的相关介绍

  IPAH是一种进展性疾病。治疗主要针对血管收缩、内膜损伤、血栓形成及心功能衰竭等方面,旨在降低肺血管阻力和压力,改善心功能,增加心排血量,改善症状及预后。  1.肺动脉高压治疗  根据心功能分级和急性血管反应试验制定阶梯治疗方案。急性血管反应试验阳性者,可给与口服钙通道阻滞剂、吸氧、抗凝、改善功

前列环素类似物以及第五型磷酸二酯酶抑制剂的协同性

  圣路易斯大学医学院的研究人员发现了两大类用于治疗肺动脉高压的药物;前列环素类似物( PGI2 analogs) 以及第五型磷酸二酯酶抑制剂(PDE5 inhibitors)彼此间新的交互作用。研究人员发现将此两种药物合并使用后可更增加人类红血球细胞释放一种有助于血管扩张的物质:三磷酸腺苷

关于食物过敏的药物治疗及其他治疗介绍

  1、治疗食物过敏—抗组胺药物  通过与组胺竞争H1受体,从而阻断组胺引起的一系列症状而达到治疗目的。第一代H1受体拮抗剂常用:苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏(扑尔敏)、赛庚啶、去氯羟嗪、酮替芬、多虑平等。可有效治疗急性症状,但有抗胆碱能样作用、嗜睡。第二代H1受体拮抗剂常用:特非那定、西替利嗪、阿司

生物酶学基础糖苷酶及其抑制剂的研究

1、前言糖苷酶和糖基转移酶不仅参与了体内碳水化合物的消化,而且是糖脂、糖蛋白生物合成中寡糖链的修剪酶,它对糖蛋白中寡糖链的形成极为重要;糖链的组成与结构是糖蛋白特异生物功能的识别部位,因此糖苷酶活性对糖蛋白生物合成有关键作用,而后者又涉及到免疫反应、神经细胞的分化、肿瘤的转移以及病毒和细菌的感染.

关于胰蛋白酶抑制剂的基本信息介绍

  蛋白酶抑制剂是能够与酶结合而降低酶作用底物分解速率的物质。具有蛋白质性质蛋白酶抑制剂广泛存在,现已从大豆中分离出了两种具有蛋白质性质的蛋白酶抑制剂:库尼兹(Kunitz)胰蛋白酶抑制剂和鲍曼一贝尔克(BB)抑制剂。前者分子质量为20~25ku,后者分子质量为8ku 。

磷酸二酯酶的作用机制

cAMP和cGMP作为神经递质、激素、光和气味等物质的第二信使,广泛作用于细胞内靶器官,如:激酶、离子通道及各种PDEs。当外来信号经跨膜传递并引起一系列生理反应使核苷酸环化酶激活后(如图1所示),cAMP和cGMP产生,PDEs家族的使命便是使之水解失活为5-单磷酸核苷(monophosphate

磷酸二酯酶的作用机制

cAMP和cGMP作为神经递质、激素、光和气味等物质的第二信使,广泛作用于细胞内靶器官,如:激酶、离子通道及各种PDEs。当外来信号经跨膜传递并引起一系列生理反应使核苷酸环化酶激活后(如图1所示),cAMP和cGMP产生,PDEs家族的使命便是使之水解失活为5-单磷酸核苷(monophosphate

关于蛋白质合成抑制剂的阻断剂的介绍

  许多抗生素都是以直接抑制细菌细胞内蛋白质合成而对人体副作用最小为目的而设计的,它们可作用于蛋白质合成的各个环节,包括抑制起始因子,延长因子及核糖核蛋白体的作用等等。  1、链霉素、卡那霉素、新霉素等:  这类抗生素属于基甙类,它们主要抑制革兰氏阴性细菌蛋白质合成的三个阶段:  ①S起始复合物的形

酶抑制剂的作用介绍

通过改变酶必需基团的化学性质从而引起酶活力降低或丧失的作用称为抑制作用,具有抑制作用的物质称为抑制剂,抑制剂通常是小分子化合物,但在生物体内也存在生物大分子类型的抑制剂。

常见的生长抑制剂介绍

它能使茎或枝条的细胞分裂和伸长速度减慢,抑制植株及枝条加长生长。主要有以下几种:b9:又叫必久,b995,阿拉,有抑制生长,促进花芽分化,提高抗寒能力,减少生理病害等作用。矮壮素(ccc):又叫三西,2-氯乙基三甲基氯化铵(Chlormequat chloride)。纯品为白色结晶,易溶于水,是人工

酶的抑制剂分类介绍

酶的抑制剂分为不可逆抑制剂和可逆抑制剂两大类。不可逆抑制剂与酶的必需基团以共价键结合,引起酶的永久性失活,其抑制作用不能够用透析,超滤等温和物理手段解除。可逆抑制剂与酶蛋白以非共价键结合,引起酶活性暂时性丧失,其抑制作用可以通过透析、超滤等手段解除。可逆抑制剂又分为竞争性抑制剂、非竞争性抑制剂和反竞

生长抑制剂的功能介绍

它能使茎或枝条的细胞分裂和伸长速度减慢,抑制植株及枝条加长生长。主要有以下几种:b9:又叫必久,b995,阿拉,有抑制生长,促进花芽分化,提高抗寒能力,减少生理病害等作用。矮壮素(ccc):又叫三西,2-氯乙基三甲基氯化铵(Chlormequat chloride)。纯品为白色结晶,易溶于水,是人工

酶抑制剂的基本介绍

酶抑制剂是一种可以抑制生物体内与某种疾病有关的专一酶活性,从而获得疗效的物质。迄今已发现的酶抑制剂多达100 种以上,有的已在临床上使用。蛋白酶抑制剂有抑胃酶剂、抑糜酶剂等多种,不同类型的蛋白酶都有相应的酶抑制剂。

转录抑制剂的功能介绍

转录能被一些特异性的抑制剂抑制,有些抑制剂是治疗某些疾病的药物,有的则是研究转录机理的重要试剂。按照作用机理的不同,转录抑制剂分为两大类。第一类抑制剂特异性地与DNA链结合,抑制模板的活性,使转录不能进行。这类抑制剂同时抑制DNA复制,例如:放线菌素D、纺锤菌素、远霉素、溴乙锭和黄曲霉素等。第二类抑

酶的抑制剂的种类介绍

酶的抑制剂分为不可逆抑制剂和可逆抑制剂两大类。不可逆抑制剂与酶的必需基团以共价键结合,引起酶的永久性失活,其抑制作用不能够用透析,超滤等温和物理手段解除。可逆抑制剂与酶蛋白以非共价键结合,引起酶活性暂时性丧失,其抑制作用可以通过透析、超滤等手段解除。可逆抑制剂又分为竞争性抑制剂、非竞争性抑制剂和反竞

关于血管紧张素转换酶抑制剂的注意事项介绍

  对本类药物过敏者禁用。有血管性水肿、妊娠高血压、严重肾功能损害或高钾血症者禁用。严重贫血、缩窄性心包炎、肥厚或限制性心肌病、原因未明的肾功能不全等患者慎用。  与非甾体类抗炎药、保钾利尿剂同时用药可发生高血钾症,与后者联用还能加剧肾衰竭;与利尿剂或其他降压药合用可增强降压效果,如与利尿剂合用时可

关于法尼基转移酶抑制剂的研究进展介绍

  法尼基转移酶抑制剂是全球抗肿瘤药物研发的重点方向。例如,SCH66336(sarasar) 是一类I1一哌啶一三卤化衍生物, M.D.Anderson Cancer Center将其与temomlomide合用治疗神经胶质肉瘤已经进入Ⅱ期临床试验;R115777(zamestra)是一类甲基一喹

关于HMGCoA还原酶抑制剂的作用机理介绍

  抑制HMG-CoA还原酶,胆固醇合成降低,进而反馈性增强细胞表面低密度脂蛋白(LDL)受体的表达,增加细胞LDL受体数目与活性,降低血液中极低密度脂蛋白(VLDL)、中密度脂蛋白(IDL)和LDL的含量。此外,它还可抑制肝内VLDL的合成,可明显降低总胆固醇(TC),同时也可升高高密度脂蛋白(H

关于组蛋白去乙酰化酶抑制剂的应用介绍

  丹麦科学家以期证明“找到可大范围应用且不太昂贵的治愈HIV(人类免疫缺陷病毒)的方法是可能的”。  他们进行临床试验,检验治疗HIV的一种“新策略”。该策略是将HIV病毒从人类DNA中取出,并被免疫系统永久消灭。  这种疗法利用在治疗癌症时更普遍使用的组蛋白去乙酰化酶活性抑制剂,来把HIV从病人

关于血管紧张素转换酶抑制剂的不良反应介绍

  常见不良反应有干咳、血管性水肿、低血压、肾功能损害、高钾血症等。偶见头痛、眩晕、疲乏、恶心、脱发,性功能减退、淤胆性黄疸、急性胰腺炎、肌内痛性挛缩等。

磷酸二酯酶7简介

  PDE7A1和PDE7A2是同一基因在表达上不同接合的变型,二者的mRNA均在多种组织中普遍表达。然而蛋白质的表达则有严格限制,提示PDE7的功能角色使其蛋白质的翻译受到高度调控。在T淋巴细胞中已发现PDE7A1活性和蛋白质。抑制PDE7可能有利于治疗某些免疫功能紊乱。

磷酸二酯酶3简介

  人类PDE3的两种同功酶PDE3A 和PDE3B是分别位于染色体1 2和11上的不同基因的产物。PDE3A和PDE3B的催化区域均包含一互不相同的44个氮基酸插入段。这44个氨基酸的不同不仅使PDE3A 和PDE3B相互区分,亦使PDE3的催化部位有别于其它类型的PDEs。PDE3A 和PDE3

磷酸二酯酶6简介

  PDE6是光感受器细胞进行光转换级联反应过程中重要的酶。它的活性受异三聚体G蛋白的调控。视杆细胞PDE6全酶是一个四聚体蛋白质,它包括α、β两个大催化亚基和两个具有PDE6抑制作用的小γ亚基。在暗反应光感受器,γ亚基有低水平的PDE6活性。遇光后,视色素视紫红质激活视网膜G蛋白(即转导子),使γ

关于免疫缺陷性肺炎及其类型的确定的介绍

  免疫缺陷性肺炎的及早诊断是十分重要的。只要能够早期确诊,给以相应的免疫治疗和合理的抗感染治疗,便有可能延长患者生存时间和改善生活质量。例如慢性肉芽肿病,曾经被认为是一种迅速致死性疾病,而现在通过合理的抗菌治疗结合外科引流,以及应用免疫调节剂干扰素,感染发生率和病死率已显著降低。有报道在普通易变性