关于PDE2及其抑制剂的基本介绍
PDE2 对 cAMP 与 cGMP 均 有 水 解 作 用， 且 PDE2 与cGMP 绑定后可增强其对 cAMP 的水解能力。PDE2 只有 1种亚型 PDE2A，但由于起始密码子的不同， PDE2A 又包含 3种亚型: PDE2A1、 PDE2A2 和 PDE2A3。PDE2 在许多组织和细胞中都有表达，如中枢神经系统、 血小板、 心肌细胞、 内皮细胞中 等。其 中 PDE2A1 主 要 存 在 于 细 胞 基 质 中， 而PDE2A2 与 PDE2A3 存在于细胞膜上。由于 PDE2 与 cGMP结合后可以进一步诱导水解 cAMP， PDE2 可能参与了体内cAMP 与 cGMP 信号交集部分通路调节。另外，PDE2 在调节心肌收缩、 改善认知功能以及长期记忆方面都发挥着重要的作用。 目前，PDE2 的抑制剂主要有 EHNA、 BAY60 -7750、 IC933和双嘧达莫等。有报道称， EHNA 通过抑制 PDE......阅读全文
关于PDE2－及其抑制剂的基本介绍
PDE2 对 cAMP 与 cGMP 均 有 水 解 作 用， 且 PDE2 与cGMP 绑定后可增强其对 cAMP 的水解能力。PDE2 只有 1种亚型 PDE2A，但由于起始密码子的不同， PDE2A 又包含 3种亚型: PDE2A1、 PDE2A2 和 PDE2A3。PDE2 在许多组织和
关于PDE3－及其抑制剂的基本介绍
PDE3 对 cAMP 与 cGMP 均有水解能力，但对于 cAMP 的水解能力约为 cGMP 的十倍。PDE3 有两种基因亚型:PDE3A 与 PDE3B，分别位于染色体 11 与 12 上， 由于起始密码子的不同，PDE3A 又可分为 PDE3A1、 PDE3A2 和 PDE3A3三种亚型，
关于PDE7－及其抑制剂的介绍
PDE7 家族的生物学功能与 PDE4 相似， 对 cAMP 具有高度的选择性，作为新的慢性炎症的治疗靶点受到了越来越多的关注。PDE7 家族共有 2 种亚型， PDE7A 和 PDE7B， 二者基因序列同源性高达 70% 。其中， PDE7A 包括 3 种亚型:PDE7A1、 PDE7A2 和
关于PDE5－及其抑制剂的介绍
PDE5 可以特异性水解 cGMP， 只有 1 种亚型 PDE5A， 由于起始密码子的不同， PDE5A 又可分为: PDE5A1、 PDE5A2和 PDE5A3。PDE5 主要分布于肺、 胰腺、 大脑、 阴茎海绵体、血管平滑肌细胞、 血小板、 骨骼肌细胞以及心肌细胞中。PDE5 可以很好地调节
关于磷酸二酯酶及其抑制剂的介绍
PDE1 是 最 早 发 现 的 PDE 同 工 酶 之 一， 对 cAMP 与cGMP 均有 水 解 作 用， 已 知 的 PDE1 有 3 种 亚 型: PDE1A、PDE1B 和 PDE1C， 其中， PDE1A 与 PDE1B 对 cGMP 水解能力较强， 而 PDE1C 对 cAMP
关于蛋白酶抑制剂的基本介绍
蛋白酶是人类免疫缺陷病毒基因编码中的一种特异天冬酰蛋白酶，其作用是将基因和基因表达所产生的蛋白裂解，成为具有活性的病毒结构蛋白和酶，是HⅣ病毒复制的关键物质。蛋白酶抑制剂是一种治疗艾滋病的化学同类药物。 蛋白酶抑制剂是90年代中后期的新产品，药物合成工艺难度大，也是导致抗HⅣ治疗费用居高不下的
简述PDE4－及其抑制剂的基本内容
PDE4 对 cAMP 具有高度特异性， 有 4 种亚型: PDE4A、PDE4B、 PDE4C 和 PDE4D，每个 PDE4 基因都有多个转录单位和启动子， PDE4 约有 20 个同功酶， 广泛分布于人体各种组织和细胞中，如大脑、 肾脏、 心肌细胞， 内皮细胞和免疫细胞中。PDE4 参与了
酶抑制剂的基本介绍
酶抑制剂是一种可以抑制生物体内与某种疾病有关的专一酶活性，从而获得疗效的物质。迄今已发现的酶抑制剂多达100 种以上,有的已在临床上使用。蛋白酶抑制剂有抑胃酶剂、抑糜酶剂等多种,不同类型的蛋白酶都有相应的酶抑制剂。
关于逆转录酶抑制剂的基本介绍
获得性免疫缺陷综合征（艾滋病，AIDS)是由人免疫缺陷病毒(HIV)引起的严重传染性疾病。HIV是一种逆转录病毒，其逆转录过程就是在病毒逆转录酶的作用下，以病毒RNA为模板合成前病毒DNA的过程。病毒逆转录酶在病毒生命周期中的独特功能使其成为抗病毒治疗的重要靶点 。逆转录酶抑制剂能够特异性作用于
关于血管紧张素转换酶抑制剂的基本介绍
血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）具有降压作用，可以延缓和逆转心室重构，阻止心肌肥厚的进一步发展，改善血管内皮功能和心功能，减少心律失常的发生，还能提高生存率，改善预后。临床上常用的ACEI有卡托普利、依那普利、贝那普利、福辛普利、雷米普利等。
糖苷酶及其抑制剂的研究过程介绍
1、前言糖苷酶和糖基转移酶不仅参与了体内碳水化合物的消化，而且是糖脂、糖蛋白生物合成中寡糖链的修剪酶，它对糖蛋白中寡糖链的形成极为重要；糖链的组成与结构是糖蛋白特异生物功能的识别部位，因此糖苷酶活性对糖蛋白生物合成有关键作用，而后者又涉及到免疫反应、神经细胞的分化、肿瘤的转移以及病毒和细菌的感染.
关于胰蛋白酶抑制剂的基本信息介绍
蛋白酶抑制剂是能够与酶结合而降低酶作用底物分解速率的物质。具有蛋白质性质蛋白酶抑制剂广泛存在，现已从大豆中分离出了两种具有蛋白质性质的蛋白酶抑制剂：库尼兹(Kunitz)胰蛋白酶抑制剂和鲍曼一贝尔克(BB)抑制剂。前者分子质量为20～25ku，后者分子质量为8ku 。
磷酸二酯酶2的基本内容
3种cGMP刺激的髓碴s POE2A1、A2和A3都是一个基因的产物，但由于各外显子连接的不同，它们的氨基酸存在差异。PDE2显示出不同的组织和亚细胞分布。膜结合的酶存在于脑和心脏．而可溶性的酶则存在于肝脏和血小板。PDE2亦分布于T细胞．当抗原受体结合后，胸腺细胞PDE2活性下调。在胸腺细胞，
关于生长抑制剂的介绍
它能使茎或枝条的细胞分裂和伸长速度减慢，抑制植株及枝条加长生长。主要有以下几种： b9:又叫必久，b995，阿拉，有抑制生长，促进花芽分化，提高抗寒能力，减少生理病害等作用。 矮壮素(ccc):又叫三西，2-氯乙基三甲基氯化铵（Chlormequat chloride）。纯品为白色结晶，易溶
磷酸二酯酶的基因分型及介绍
磷酸二酯酶1PDE1有3种同功酶：PDE1A、1B和1C，分别由不同的基因编码。PDE1的催化活性是通过两个CaM结合区域来调控的，然而每种同功酶都有其被激活的独特Ca阈值。PDE1C可同等地水解cAMP和cGMP，能下调葡萄糖刺激的胰岛素分泌。PDE1A和PDE1B主要水解cGMP。3种PDE1的
各型磷酸二酯酶功能特性介绍
磷酸二酯酶1PDE1有3种同功酶：PDE1A、1B和1C，分别由不同的基因编码。PDE1的催化活性是通过两个CaM结合区域来调控的，然而每种同功酶都有其被激活的独特Ca阈值。PDE1C可同等地水解cAMP和cGMP，能下调葡萄糖刺激的胰岛素分泌。PDE1A和PDE1B主要水解cGMP。3种PDE1的
关于呼吸链的抑制剂的介绍
1、鱼藤酮、安密妥、杀粉蝶菌素：阻断电子从NADH到辅酶Q的传递。鱼藤酮是极毒的植物物质，可作杀虫剂； 2、抗霉素A：从链霉素分离出的抗生素，抑制从细胞色素b到c1的传递； 3、氰化物、叠氮化物、CO、H2S等，阻断由细胞色素aa3到氧的传递。
关于蛋白质抑制剂的介绍
蛋白质生物合成的抑制剂 许多蛋白质生物合成抑制剂具有高度专一性,这对于研究合成机制很重要。许多临床有效的抗生素是通过特异抑制原核生物的蛋白质合成而发挥作用的,它们抑制细菌生长而不损害人体细胞。利用两类生物蛋白质合成的差异,可以找出治疗细菌感染引起的疾病的药物。表中列出一些较为重要的蛋白质生物合成
神经氨酸酶抑制剂的基本信息介绍
神经氨酸酶（neuraminidase，NA）是流感病毒颗粒表面的一种由蛋白构成的酶，是病毒复制和扩散所最关键的酶。病毒神经氨酸酶抑制剂（Nueraminidase inhibitor ）是继金刚烷胺和流感疫苗后的一类全新作用机制的流感防治药，能选择性地抑制呼吸道病毒表面神经氨酸酶的活性，阻止子
脲酶抑制剂及其在畜牧生产中的应用
在目前家畜的营养中，蛋白质是最短缺的营养物质。由于反刍动物能利用非蛋白氮（NPN）合成微生物蛋白（MCP）供机体利用，因此尿素可用作反刍动物的蛋白质资源。但尿素在瘤胃内的分解速度很快，极大地限制了反刍动物对其的利用，为提高尿素等NPN的利用率，国内外学者做了大量工作。通过使用脲酶抑制剂，延缓尿素的释
脲酶抑制剂及其在畜牧生产中的应用
在目前家畜的营养中，蛋白质是最短缺的营养物质。由于反刍动物能利用非蛋白氮（NPN）合成微生物蛋白（MCP）供机体利用，因此尿素可用作反刍动物的蛋白质资源。但尿素在瘤胃内的分解速度很快，极大地限制了反刍动物对其的利用，为提高尿素等NPN的利用率，国内外学者做了大量工作。通过使用脲酶抑制剂，延缓尿素的释
抑制剂的基本概念
抑制剂（又称为缓聚剂）是一种用来阻滞或降低化学反应速度的物质，作用与负催化剂相同。它不能停止聚合反应，只是减缓聚合反应。借以抑制或缓和化学反应的物质。
HMGCoA还原酶抑制剂基本介绍
HMG-CoA还原酶抑制剂（羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂，hydroxy methylglutaryl coenzyme A reductase inhibitor）即他汀类（statins）药物。HMG-CoA还原酶是肝细胞合成胆固醇过程中的限速酶，催化生成甲羟戊酸（MVA），抑制HMG-C
关于脂联素及其受体的介绍
脂联素不仅由脂肪细胞分泌,骨骼肌、内皮细胞、心肌细胞也可分泌；其由染色体3q27的apM1基因编码，该基因由3个外显子和2个内含子组成。脂联素的相对分子质量为30000,与补体C1q结构相似,又称为Arcp30、AdipoQ、apM1、GBP28；同时,它还属于可溶性胶原超家族，与胶原VIII和
关于光合磷酸化的抑制剂的介绍
叶绿体进行光合磷酸化，必须：(1)类囊体膜上进行电子传递；（2)类囊体膜内外有质子梯度；(3)有活性的ATP酶。破坏这三个条件之一的试剂都能使光合磷酸化中止，这些试剂也就成了光合磷酸化的抑制剂。 (1)电子传递链 传递过程是：P680→pheo→Q→PQ→Fe-S－Cytb6→Cytf→PC
关于肺气肿的类型及其病变特点介绍
肺气肿病变发生在肺腺泡（acinus），即Ⅰ级呼吸细支气管所分布的肺组织范围内。属肺泡性肺气肿（alveolar emphysema）。根据病变的确切解剖部位及分布范围的不同可分为： 1．弥漫性肺气肿 （1）腺泡中央型肺气肿：腺泡中央型肺气肿（centriacinar emphyse
磷酸二酯酶5的相关介绍
与PDE1和PDE2不同，PDE5绝对专一地水解cGMP，且无同功酶。PDE5包含两个立体异构的cGMP结合位点，串联地排列于蛋白质的氨基端 cGMP与此两位点的结合并不直接影响酶的催化活性，但影响酶被PKA磷酸化的能力 。PDE5抑制剂有Zaprinast，Viagm CSilaenaft1)
关于蛋白酶抑制剂的不良反应介绍
Joan Stephenson博士在美国医学会《医学新闻及观点》杂志上发表文章称，美国、加拿大及澳大利亚的研究者发现，一些接受抗HⅣ治疗的患者在服用蛋白酶抑制剂后出现了脂肪的异常分布。 研究者发现，在服用3个月或以上蛋白酶抑制剂后，一部分患者在体重不变的情况下，出现了脂肪组织的异常沉积，其表现
关于磷酸二酯酶抑制剂的介绍
磷酸二酯酶抑制剂是一种以抑制磷酸二酯酶活性的药物，选择性的磷酸二酯酶3、4、5抑制剂在心衰、哮喘、阳痿等疾病中具有广泛的应用。通过抑制使cAMP裂解的磷酸二酯酶F-Ⅲ，抑制cAMP的裂解，而升高细胞内cAMP的浓度，增加钙离子内流，产生正性肌力的作用，除了正性肌力作用外，磷酸二酯酶抑制剂还通过增
抑制剂的作用介绍
通过改变酶必需基团的化学性质从而引起酶活力降低或丧失的作用称为抑制作用，具有抑制作用的物质称为抑制剂，抑制剂通常是小分子化合物，但在生物体内也存在生物大分子类型的抑制剂。