关于PDE2及其抑制剂的基本介绍
PDE2 对 cAMP 与 cGMP 均 有 水 解 作 用, 且 PDE2 与cGMP 绑定后可增强其对 cAMP 的水解能力。PDE2 只有 1种亚型 PDE2A,但由于起始密码子的不同, PDE2A 又包含 3种亚型: PDE2A1、 PDE2A2 和 PDE2A3。PDE2 在许多组织和细胞中都有表达,如中枢神经系统、 血小板、 心肌细胞、 内皮细胞中 等。其 中 PDE2A1 主 要 存 在 于 细 胞 基 质 中, 而PDE2A2 与 PDE2A3 存在于细胞膜上。由于 PDE2 与 cGMP结合后可以进一步诱导水解 cAMP, PDE2 可能参与了体内cAMP 与 cGMP 信号交集部分通路调节。另外,PDE2 在调节心肌收缩、 改善认知功能以及长期记忆方面都发挥着重要的作用。 目前,PDE2 的抑制剂主要有 EHNA、 BAY60 -7750、 IC933和双嘧达莫等。有报道称, EHNA 通过抑制 PDE......阅读全文
关于PDE2-及其抑制剂的基本介绍
PDE2 对 cAMP 与 cGMP 均 有 水 解 作 用, 且 PDE2 与cGMP 绑定后可增强其对 cAMP 的水解能力。PDE2 只有 1种亚型 PDE2A,但由于起始密码子的不同, PDE2A 又包含 3种亚型: PDE2A1、 PDE2A2 和 PDE2A3。PDE2 在许多组织和
关于PDE3-及其抑制剂的基本介绍
PDE3 对 cAMP 与 cGMP 均有水解能力,但对于 cAMP 的水解能力约为 cGMP 的十倍。PDE3 有两种基因亚型:PDE3A 与 PDE3B,分别位于染色体 11 与 12 上, 由于起始密码子的不同,PDE3A 又可分为 PDE3A1、 PDE3A2 和 PDE3A3三种亚型,
关于PDE7-及其抑制剂的介绍
PDE7 家族的生物学功能与 PDE4 相似, 对 cAMP 具有高度的选择性,作为新的慢性炎症的治疗靶点受到了越来越多的关注。PDE7 家族共有 2 种亚型, PDE7A 和 PDE7B, 二者基因序列同源性高达 70% 。其中, PDE7A 包括 3 种亚型:PDE7A1、 PDE7A2 和
关于PDE5-及其抑制剂的介绍
PDE5 可以特异性水解 cGMP, 只有 1 种亚型 PDE5A, 由于起始密码子的不同, PDE5A 又可分为: PDE5A1、 PDE5A2和 PDE5A3。PDE5 主要分布于肺、 胰腺、 大脑、 阴茎海绵体、血管平滑肌细胞、 血小板、 骨骼肌细胞以及心肌细胞中。PDE5 可以很好地调节
关于蛋白酶抑制剂的基本介绍
蛋白酶是人类免疫缺陷病毒基因编码中的一种特异天冬酰蛋白酶,其作用是将基因和基因表达所产生的蛋白裂解,成为具有活性的病毒结构蛋白和酶,是HⅣ病毒复制的关键物质。蛋白酶抑制剂是一种治疗艾滋病的化学同类药物。 蛋白酶抑制剂是90年代中后期的新产品,药物合成工艺难度大,也是导致抗HⅣ治疗费用居高不下的
关于磷酸二酯酶及其抑制剂的介绍
PDE1 是 最 早 发 现 的 PDE 同 工 酶 之 一, 对 cAMP 与cGMP 均有 水 解 作 用, 已 知 的 PDE1 有 3 种 亚 型: PDE1A、PDE1B 和 PDE1C, 其中, PDE1A 与 PDE1B 对 cGMP 水解能力较强, 而 PDE1C 对 cAMP
简述PDE4-及其抑制剂的基本内容
PDE4 对 cAMP 具有高度特异性, 有 4 种亚型: PDE4A、PDE4B、 PDE4C 和 PDE4D,每个 PDE4 基因都有多个转录单位和启动子, PDE4 约有 20 个同功酶, 广泛分布于人体各种组织和细胞中,如大脑、 肾脏、 心肌细胞, 内皮细胞和免疫细胞中。PDE4 参与了
酶抑制剂的基本介绍
酶抑制剂是一种可以抑制生物体内与某种疾病有关的专一酶活性,从而获得疗效的物质。迄今已发现的酶抑制剂多达100 种以上,有的已在临床上使用。蛋白酶抑制剂有抑胃酶剂、抑糜酶剂等多种,不同类型的蛋白酶都有相应的酶抑制剂。
关于血管紧张素转换酶抑制剂的基本介绍
血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)具有降压作用,可以延缓和逆转心室重构,阻止心肌肥厚的进一步发展,改善血管内皮功能和心功能,减少心律失常的发生,还能提高生存率,改善预后。临床上常用的ACEI有卡托普利、依那普利、贝那普利、福辛普利、雷米普利等。
关于逆转录酶抑制剂的基本介绍
获得性免疫缺陷综合征(艾滋病,AIDS)是由人免疫缺陷病毒(HIV)引起的严重传染性疾病。HIV是一种逆转录病毒,其逆转录过程就是在病毒逆转录酶的作用下,以病毒RNA为模板合成前病毒DNA的过程。病毒逆转录酶在病毒生命周期中的独特功能使其成为抗病毒治疗的重要靶点 。逆转录酶抑制剂能够特异性作用于
关于胰蛋白酶抑制剂的基本信息介绍
蛋白酶抑制剂是能够与酶结合而降低酶作用底物分解速率的物质。具有蛋白质性质蛋白酶抑制剂广泛存在,现已从大豆中分离出了两种具有蛋白质性质的蛋白酶抑制剂:库尼兹(Kunitz)胰蛋白酶抑制剂和鲍曼一贝尔克(BB)抑制剂。前者分子质量为20~25ku,后者分子质量为8ku 。
糖苷酶及其抑制剂的研究过程介绍
1、前言糖苷酶和糖基转移酶不仅参与了体内碳水化合物的消化,而且是糖脂、糖蛋白生物合成中寡糖链的修剪酶,它对糖蛋白中寡糖链的形成极为重要;糖链的组成与结构是糖蛋白特异生物功能的识别部位,因此糖苷酶活性对糖蛋白生物合成有关键作用,而后者又涉及到免疫反应、神经细胞的分化、肿瘤的转移以及病毒和细菌的感染.
关于生长抑制剂的介绍
它能使茎或枝条的细胞分裂和伸长速度减慢,抑制植株及枝条加长生长。主要有以下几种: b9:又叫必久,b995,阿拉,有抑制生长,促进花芽分化,提高抗寒能力,减少生理病害等作用。 矮壮素(ccc):又叫三西,2-氯乙基三甲基氯化铵(Chlormequat chloride)。纯品为白色结晶,易溶
磷酸二酯酶2的基本内容
3种cGMP刺激的髓碴s POE2A1、A2和A3都是一个基因的产物,但由于各外显子连接的不同,它们的氨基酸存在差异。PDE2显示出不同的组织和亚细胞分布。膜结合的酶存在于脑和心脏.而可溶性的酶则存在于肝脏和血小板。PDE2亦分布于T细胞.当抗原受体结合后,胸腺细胞PDE2活性下调。在胸腺细胞,
关于呼吸链的抑制剂的介绍
1、鱼藤酮、安密妥、杀粉蝶菌素:阻断电子从NADH到辅酶Q的传递。鱼藤酮是极毒的植物物质,可作杀虫剂; 2、抗霉素A:从链霉素分离出的抗生素,抑制从细胞色素b到c1的传递; 3、氰化物、叠氮化物、CO、H2S等,阻断由细胞色素aa3到氧的传递。
磷酸二酯酶的基因分型及介绍
磷酸二酯酶1PDE1有3种同功酶:PDE1A、1B和1C,分别由不同的基因编码。PDE1的催化活性是通过两个CaM结合区域来调控的,然而每种同功酶都有其被激活的独特Ca阈值。PDE1C可同等地水解cAMP和cGMP,能下调葡萄糖刺激的胰岛素分泌。PDE1A和PDE1B主要水解cGMP。3种PDE1的
各型磷酸二酯酶功能特性介绍
磷酸二酯酶1PDE1有3种同功酶:PDE1A、1B和1C,分别由不同的基因编码。PDE1的催化活性是通过两个CaM结合区域来调控的,然而每种同功酶都有其被激活的独特Ca阈值。PDE1C可同等地水解cAMP和cGMP,能下调葡萄糖刺激的胰岛素分泌。PDE1A和PDE1B主要水解cGMP。3种PDE1的
关于蛋白质抑制剂的介绍
蛋白质生物合成的抑制剂 许多蛋白质生物合成抑制剂具有高度专一性,这对于研究合成机制很重要。许多临床有效的抗生素是通过特异抑制原核生物的蛋白质合成而发挥作用的,它们抑制细菌生长而不损害人体细胞。利用两类生物蛋白质合成的差异,可以找出治疗细菌感染引起的疾病的药物。表中列出一些较为重要的蛋白质生物合成
神经氨酸酶抑制剂的基本信息介绍
神经氨酸酶(neuraminidase,NA)是流感病毒颗粒表面的一种由蛋白构成的酶,是病毒复制和扩散所最关键的酶。病毒神经氨酸酶抑制剂(Nueraminidase inhibitor )是继金刚烷胺和流感疫苗后的一类全新作用机制的流感防治药,能选择性地抑制呼吸道病毒表面神经氨酸酶的活性,阻止子
抑制剂的基本概念
抑制剂(又称为缓聚剂)是一种用来阻滞或降低化学反应速度的物质,作用与负催化剂相同。它不能停止聚合反应,只是减缓聚合反应。借以抑制或缓和化学反应的物质。
关于脂联素及其受体的介绍
脂联素不仅由脂肪细胞分泌,骨骼肌、内皮细胞、心肌细胞也可分泌;其由染色体3q27的apM1基因编码,该基因由3个外显子和2个内含子组成。脂联素的相对分子质量为30000,与补体C1q结构相似,又称为Arcp30、AdipoQ、apM1、GBP28;同时,它还属于可溶性胶原超家族,与胶原VIII和
HMGCoA还原酶抑制剂基本介绍
HMG-CoA还原酶抑制剂(羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂,hydroxy methylglutaryl coenzyme A reductase inhibitor)即他汀类(statins)药物。HMG-CoA还原酶是肝细胞合成胆固醇过程中的限速酶,催化生成甲羟戊酸(MVA),抑制HMG-C
关于混倍性的基本介绍
混倍性是指在同一个体中二倍性组织与非二倍性组织混存的现象(B.Nemec,1931),此时称该个体称为混倍体(mixoploid)。 这种个体的染色体数仍表现为多倍性的和异倍性的变化。用秋水仙素处理引起体细胞的染色体数加倍时,二倍性细胞和多倍性细胞也往往混在一起。通常在菠菜的根尖上可看到混倍性
关于甲沟炎的基本介绍
甲沟炎(paronychia)是一种累及甲周围皮肤皱襞的炎症反应,表现为急性或慢性化脓性、触痛性和疼痛性甲周组织肿胀,由甲皱襞脓肿引起。当感染变成慢性时,甲基底部出现横嵴,并随着复发出现新嵴。手指受累较脚趾更常见。主要易感因素为损伤导致甲上皮与甲板分离,化脓性球菌或酵母菌可继发性侵入潮湿的甲沟和
关于强脊炎的基本介绍
强脊炎属于风湿病范畴,是血清阴性脊柱关节病中的一种。研究表明,该病原因尚不很明确,以脊柱为主要病变的慢性疾病,病变主要累及骶髂关节,引起脊柱强直和纤维化,造成弯腰、行走活动受限,并可有不同程度的眼、肺、肌肉、骨骼的病变,也有自身免疫功能的紊乱,所以又属自身免疫性疾病。
关于强啡肽的基本介绍
强啡肽是一种阿片肽,生理功能多种多样,最早被人们认识到的是其显著的镇痛功能,但其对人体具有很强的成瘾性和药物依赖性,以后又发现它对机体的很多功能有明显的调节作用,如对心血管系统、呼吸系统等 。
关于丙磺舒的基本介绍
丙磺舒(Probenecid)抑制尿酸盐在近曲肾小管的主动再吸收,增加尿酸盐的排泄而降低血中尿酸盐的浓度。可缓解或防止尿酸盐结节的生成,减少关节的损伤,亦可促进已形成的尿酸盐溶解。无抗炎、镇痛作用。可以竞争性抑制弱有机酸(如青霉素、头孢菌素)在肾小管的分泌,故可以增加这些抗生素的血药浓度和延长它
关于酚妥拉明的基本介绍
酚妥拉明,又名3-[[(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)甲基](4-甲苯基)氨基]苯酚,化学式为C17H19N3O,是一种α肾上腺素受体阻断剂。临床上用于血管痉挛性疾病,如肢端动脉痉挛症(即雷诺病)、手足发绀症等、感染中毒性休克以及嗜铬细胞瘤的诊断试验等,用于室性早搏亦有效。
关于混倍体的基本介绍
这种个体的染色体数仍表现为多倍性的和异倍性的变化。用秋水仙素处理引起体细胞的染色体数加倍时,二倍性细胞和多倍性细胞也往往混在一起。通常在菠菜的根尖上可看到混倍性。在昆虫中,有由于内分裂所造成的内多倍化(参见内多倍性)而产生数目极多的巨核〔如已知在一种水(Gerris lateralis)的唾腺中
关于鼻衄的基本介绍
鼻衄是临床常见的症状之一,俗称鼻出血。可由鼻部疾病引起,也可由全身疾病所致。鼻出血多为单侧,少数情况下可出现双侧鼻出血;出血量多少不一,轻者仅为涕中带血,重者可引起失血性休克,反复鼻出血可导致贫血。