简述PDE4及其抑制剂的基本内容
PDE4 对 cAMP 具有高度特异性， 有 4 种亚型: PDE4A、PDE4B、 PDE4C 和 PDE4D，每个 PDE4 基因都有多个转录单位和启动子， PDE4 约有 20 个同功酶， 广泛分布于人体各种组织和细胞中，如大脑、 肾脏、 心肌细胞， 内皮细胞和免疫细胞中。PDE4 参与了促进单核细胞与巨噬细胞活化、 中性粒细胞浸润、 血管平滑肌的增殖、 血管扩张以及心肌收缩等相关生理病理过程， 对中枢神经系统功能、 心血管功能、炎症 /免疫系统、 细胞黏附等都有影响。 目前，对 PDE4 的研究主要集中在免疫及炎症相关疾病中，世界上许多著名的制药公司都把 PDE4 作为慢性炎症相关疾病的靶点。PDE4 抑制剂发挥抗炎作用主要通过以下几种途径: ( 1) 抑制多种炎症介质的活性； ( 2) 抑制细胞黏附因子的上调和表达； ( 3) 抑制血白细胞的活化； ( 4) 诱导细胞凋亡； ( 5) 诱导具有抑制活性的细胞因子的......阅读全文
简述PDE4－及其抑制剂的基本内容
PDE4 对 cAMP 具有高度特异性， 有 4 种亚型: PDE4A、PDE4B、 PDE4C 和 PDE4D，每个 PDE4 基因都有多个转录单位和启动子， PDE4 约有 20 个同功酶， 广泛分布于人体各种组织和细胞中，如大脑、 肾脏、 心肌细胞， 内皮细胞和免疫细胞中。PDE4 参与了
学者开发出治疗肺部疾病的新型PDE4抑制剂
广东省科学院动物研究所创新药物与疾病动物模型研究中心联合广东药科大学、广州医科大学和北卡罗来纳大学教堂山分校，研究报道了活性磷酸二酯酶4（PDE4）抑制剂A5的结构设计、化学合成、抗炎活性筛选、对动物肺损伤的缓解作用评价及其分子机制研究。近日，相关成果发表于《药物化学杂志》。 PDE4作为治疗
简述基因变异的基本内容
基因变异是指基因组DNA分子发生的突然的可遗传的变异。从分子水平上看，基因变异是指基因在结构上发生碱基对组成或排列顺序的改变。基因虽然十分稳定，能在细胞分裂时精确地复制自己，但这种稳定性是相对的。在一定的条件下基因也可以从原来的存在形式突然改变成另一种新的存在形式，就是在一个位点上，突然出现了一
简述生物测定的基本内容
毒性测定生物测定中最重要的一个部分。经典的毒性测定根据染毒时间长短分为： ①急性毒性试验，一次给予受试物后动物所产生的毒性反应，观察时间一般为一周； ②蓄积性毒性试验，对受试动物给予多次小剂量的受试物，观察蓄积和解毒的关系，做几天、几周或几月； ③亚急性毒性试验，研究试验动物在多次给以受试
简述铅中毒的基本内容
铅在工业领域的应用已有很长的历史， 但是几百年以前人们就已经认识到它的毒性。研究表明，铅能够造成一系列生理、生化指标的变化 影响中枢和外周神经系统、心血管系统、生殖系统、免疫系统的功能，引起胃肠道、 肝肾和脑的疾病。儿童和孕妇尤其容易受铅的影响，铅中毒使得儿童的智力、学习能力、感知理解能力下降，
天然产物小檗碱结构中PDE4抑制剂儿茶酚基团，抗银屑病
近日，中国科学院上海药物研究所许叶春课题组、柳红课题组和唐炜课题组于Journal of Medicinal Chemistry发表了一篇封面文章。合作团队发现了一种全新骨架的4-型磷酸二酯酶（PDE4）选择性抑制剂，口服和外用均可有效改善银屑病模型小鼠的皮肤症状，且部分评价指标优于上市药物Ap
磷酸二酯酶4的基本内容介绍
人类PDE4的同功酶具多样性，分4种亚型：PDE4A、4B、4C和4D。PDE4与多种炎性细胞的cAMP水解有关，因此，抑制PDE4可抑制免疫和炎症细胞。而且，cAMP介导气道平滑肌松弛。与口肾上腺素受体激动剂相比，PDE4抑制剂扩张支气管的作用较弱。PDE4 抑制剂Rolipram、Denbu
关于PDE7－及其抑制剂的介绍
PDE7 家族的生物学功能与 PDE4 相似， 对 cAMP 具有高度的选择性，作为新的慢性炎症的治疗靶点受到了越来越多的关注。PDE7 家族共有 2 种亚型， PDE7A 和 PDE7B， 二者基因序列同源性高达 70% 。其中， PDE7A 包括 3 种亚型:PDE7A1、 PDE7A2 和
关于PDE5－及其抑制剂的介绍
PDE5 可以特异性水解 cGMP， 只有 1 种亚型 PDE5A， 由于起始密码子的不同， PDE5A 又可分为: PDE5A1、 PDE5A2和 PDE5A3。PDE5 主要分布于肺、 胰腺、 大脑、 阴茎海绵体、血管平滑肌细胞、 血小板、 骨骼肌细胞以及心肌细胞中。PDE5 可以很好地调节
简述转录抑制剂的内容
转录能被一些特异性的抑制剂抑制，有些抑制剂是治疗某些疾病的药物，有的则是研究转录机理的重要试剂。按照作用机理的不同，转录抑制剂分为两大类。第一类抑制剂特异性地与DNA链结合，抑制模板的活性，使转录不能进行。这类抑制剂同时抑制DNA复制，例如：放线菌素D、纺锤菌素、远霉素、溴乙锭和黄曲霉素等。第二
简述显微切割术的基本内容
1，用于显微切割的组织切片可以是冰冻切片、石蜡包埋的组织切片或细胞涂片。切片的厚度可为4~10µ；m，冰冻切片需经甲醛或乙醇固定。 2，用于显微切割的组织切片还必须染色，以便于进行目标细胞群或单一细胞的定位。染色可以用普通方法，如1%~2%的甲基绿、0.1%的核固红、3.6%的瑞氏染
糖苷酶及其抑制剂的研究过程介绍
1、前言糖苷酶和糖基转移酶不仅参与了体内碳水化合物的消化，而且是糖脂、糖蛋白生物合成中寡糖链的修剪酶，它对糖蛋白中寡糖链的形成极为重要；糖链的组成与结构是糖蛋白特异生物功能的识别部位，因此糖苷酶活性对糖蛋白生物合成有关键作用，而后者又涉及到免疫反应、神经细胞的分化、肿瘤的转移以及病毒和细菌的感染.
关于PDE2－及其抑制剂的基本介绍
PDE2 对 cAMP 与 cGMP 均 有 水 解 作 用， 且 PDE2 与cGMP 绑定后可增强其对 cAMP 的水解能力。PDE2 只有 1种亚型 PDE2A，但由于起始密码子的不同， PDE2A 又包含 3种亚型: PDE2A1、 PDE2A2 和 PDE2A3。PDE2 在许多组织和
脲酶抑制剂及其在畜牧生产中的应用
在目前家畜的营养中，蛋白质是最短缺的营养物质。由于反刍动物能利用非蛋白氮（NPN）合成微生物蛋白（MCP）供机体利用，因此尿素可用作反刍动物的蛋白质资源。但尿素在瘤胃内的分解速度很快，极大地限制了反刍动物对其的利用，为提高尿素等NPN的利用率，国内外学者做了大量工作。通过使用脲酶抑制剂，延缓尿素的释
关于PDE3－及其抑制剂的基本介绍
PDE3 对 cAMP 与 cGMP 均有水解能力，但对于 cAMP 的水解能力约为 cGMP 的十倍。PDE3 有两种基因亚型:PDE3A 与 PDE3B，分别位于染色体 11 与 12 上， 由于起始密码子的不同，PDE3A 又可分为 PDE3A1、 PDE3A2 和 PDE3A3三种亚型，
脲酶抑制剂及其在畜牧生产中的应用
在目前家畜的营养中，蛋白质是最短缺的营养物质。由于反刍动物能利用非蛋白氮（NPN）合成微生物蛋白（MCP）供机体利用，因此尿素可用作反刍动物的蛋白质资源。但尿素在瘤胃内的分解速度很快，极大地限制了反刍动物对其的利用，为提高尿素等NPN的利用率，国内外学者做了大量工作。通过使用脲酶抑制剂，延缓尿素的释
简述人类的信息素的基本内容
人类的信息素存在与否一直存在着争议，迈克林塔克的研究认为其兼具有调节体（madulate pheromone）与社交信息素（social pheromone）的性质。人类的信息素具有性别的区分，其中男性信息素是雄二烯酮，女性信息素则是雌四烯醇。人类的信息素尚未经科学界达成最后的共识，缜密的研究数
关于草甘膦的基本内容简述
按照世界卫生组织的国际癌症研究所（IARC）所分级，单从致癌性看，喝草甘膦水溶液比晒太阳、喝葡萄酒、五粮液、吃咸鱼等我们常吃的食品都还要安全。 IARC无权决定草甘膦是否可以安全施用，这是由美国环保局和欧盟的德国风险评估所这样的机构决定的。后两者均认为草甘膦可以安全使用。 草甘膦进入植物6-
简述细胞器—液泡的基本内容
在成熟的活的植物细胞中经常都有一个大的充满液体的中央液泡，是在细胞生长和发育过程中由小的液泡融合而成的，是单层膜包围的充满水液的泡。液泡中含有无机盐、氨基酸、糖类以及各种色素等代谢物，甚至还含有有毒化合物，并处于高渗状态，使细胞处于吸涨饱满的状态。 单层膜，只存在于植物细胞，是调节细胞内的环境
磷酸二酯酶的基因分型及介绍
磷酸二酯酶1PDE1有3种同功酶：PDE1A、1B和1C，分别由不同的基因编码。PDE1的催化活性是通过两个CaM结合区域来调控的，然而每种同功酶都有其被激活的独特Ca阈值。PDE1C可同等地水解cAMP和cGMP，能下调葡萄糖刺激的胰岛素分泌。PDE1A和PDE1B主要水解cGMP。3种PDE1的
各型磷酸二酯酶功能特性介绍
磷酸二酯酶1PDE1有3种同功酶：PDE1A、1B和1C，分别由不同的基因编码。PDE1的催化活性是通过两个CaM结合区域来调控的，然而每种同功酶都有其被激活的独特Ca阈值。PDE1C可同等地水解cAMP和cGMP，能下调葡萄糖刺激的胰岛素分泌。PDE1A和PDE1B主要水解cGMP。3种PDE1的
关于磷酸二酯酶及其抑制剂的介绍
PDE1 是 最 早 发 现 的 PDE 同 工 酶 之 一， 对 cAMP 与cGMP 均有 水 解 作 用， 已 知 的 PDE1 有 3 种 亚 型: PDE1A、PDE1B 和 PDE1C， 其中， PDE1A 与 PDE1B 对 cGMP 水解能力较强， 而 PDE1C 对 cAMP
简述蛋白酶抑制剂的作用特点
是基于肽类的化合物，它们或竞争性抑制蛋白酶活性或作为互补蛋白酶活性点的抑制剂。这类药物能抑制蛋白酶的活性，其主要作用于艾滋病病毒复制的最后阶段，由于蛋白酶被抑制，使之从感染的CD4细胞核中形成DNA不能聚集和释放。
生物酶学基础糖苷酶及其抑制剂的研究
1、前言糖苷酶和糖基转移酶不仅参与了体内碳水化合物的消化，而且是糖脂、糖蛋白生物合成中寡糖链的修剪酶，它对糖蛋白中寡糖链的形成极为重要；糖链的组成与结构是糖蛋白特异生物功能的识别部位，因此糖苷酶活性对糖蛋白生物合成有关键作用，而后者又涉及到免疫反应、神经细胞的分化、肿瘤的转移以及病毒和细菌的感染.
磷酸二酯酶3简介
人类PDE3的两种同功酶PDE3A 和PDE3B是分别位于染色体1 2和11上的不同基因的产物。PDE3A和PDE3B的催化区域均包含一互不相同的44个氮基酸插入段。这44个氨基酸的不同不仅使PDE3A 和PDE3B相互区分，亦使PDE3的催化部位有别于其它类型的PDEs。PDE3A 和PDE3
简述纤溶抑制剂治疗的药理作用
纤溶抑制剂治疗的药理作用—体外实验显示EACA有抑制血浆链激酶对纤溶酶原的活化作用，抑制纤溶酶及其他蛋白消化酶的作用，因此使纤维蛋白原对消化酶的作用不敏感。它能抑制实验性的体外抗原抗体反应,抑制组织胺的产生,局部注射能抑制人的结核菌素反应。 单剂量EACA口服后，在胃肠道中迅速完全地被吸收，2
简述逆转录酶抑制剂的作用
NRTI均为DNA的天然底物的衍生物,其中AZT和d4T为脱氧胸苷的类似物；ddC和3TC为脱氧胞苷的类似物；ddI和TNF为脱氧腺苷的类似物；ABC为脱氧鸟苷的类似物,均需在细胞内转化为活性的三磷酸衍生物,通过胸苷激酶、胸苷酸激酶的磷酸化作用,形成活化型三磷酸体(AZTTP)。AZTTP为HI
新基口服药物Otezla获英国NICE批准治疗重度斑块型银屑病
2016年10月21日/生物谷BIOON/--美国生物技术巨头新基（Celgene）重磅口服抗炎药Otezla（apremilast）近日在英国监管方面传来喜讯。英国国家卫生与临床优化研究所（NICE）发布最终指南，支持将Otezla用于英国国家卫生服务系统（NHS），用于不适合或接受其他系统疗
什么是PDE5抑制剂
能抑制PDE5酶活性的化合物就是PDE5抑制剂。PDE是磷酸二酯酶，具有水解细胞内第二信使（cAMP或cGMP）的功能，从而终结这些第二信使所传导的生化作用。PDE4和5是研究的热点，没有记错的话PDE5抑制剂可以用于治疗ED
简述胰蛋白酶抑制剂的适应症
能抑制胰蛋白酶及糜蛋白酶，阻止胰脏中其他活性蛋白酶原的激活及胰蛋白酶原的自身激活，故可用于各型胰腺炎的治疗与预防；能抑制纤维蛋白溶酶和纤维蛋白溶酶原的激活因子，阻止纤维蛋白溶酶原的活化，用于治疗和预防各种纤维蛋白溶解所引起的急性出血；能抑制血管舒张素，从而抑制其舒张血管、增加毛细血管通透性、降低