关于拉莫三嗪的药理毒理介绍

1、药理作用 作用机制: 药理学研究结果提示拉莫三嗪是一种封闭电压应用依从性的钠离子高通道阻滞剂。在培养的神经细胞中,它产生一种应用和电压依从性阻滞持续的反复放电,同时抑制病理性谷氨酸释放(这种氨基酸对癫痫发作的形成起着关键性 的作用),也抑制谷氨酸诱发的动作电位的爆发。 2、药效学: 在评价药物对中枢神经系统作用的试验中,健康志愿者服用拉莫三嗪240mg,所得结果与安慰剂无异;然而1000mg苯妥英和10mg安定均明显损害细微视觉运动的协调和眼球运动,增加身体的摆动和产生主观的镇静作用。 在另一项研究中,单剂口服600mg的卡马西平明显损害了细微视觉运动的协调和眼球运动,此时身体的摆动和心率均增加;然而,服用150mg和300mg剂量的拉莫三嗪,结果与安慰剂无差异。 3、毒理研究 突变性: 大范围的致突变试验结果表明,本品对人类无遗传学危险。 致癌性: 在大、小鼠的长期研究中,本品无致癌性。......阅读全文

关于拉莫三嗪的药理毒理介绍

  1、药理作用  作用机制:  药理学研究结果提示拉莫三嗪是一种封闭电压应用依从性的钠离子高通道阻滞剂。在培养的神经细胞中,它产生一种应用和电压依从性阻滞持续的反复放电,同时抑制病理性谷氨酸释放(这种氨基酸对癫痫发作的形成起着关键性 的作用),也抑制谷氨酸诱发的动作电位的爆发。  2、药效学:  

关于拉莫三嗪的基本介绍

  利必通(拉莫三嗪片),适应症为癫痫: 对12岁以上儿童及成人的单药治疗:  1. 简单部分性发作  2. 复杂部分性发作  3. 续发性全身强直 -阵挛性发作  4. 原发性全身强直 -阵挛性发作暂不推荐对十二岁以下儿童采用单药治疗,因为尚未得到对这类特殊目标人群所进行的对照试验的相应数据。  

关于盐酸莫雷西嗪片的药理毒理介绍

  本品属1类抗心律失常药,具体分类尚有不同意见。它可抑制快Na+内流,具有膜稳定作用,缩短2相和3相复极及动作电位时间,缩短有效不应期。对窦房结自律性影响很小,但可延长房室及希浦系统的传导。本品血液动力学作用轻微,在严重器质性心脏病患者可使心衰加重。

拉莫三嗪的性状

本品为淡黄色的方圆形片。50mg每片:一面压印“GSEE1”,另一面为多面形,压印 “ 50”;100mg片:一面压印“GSEE5”,另一面为多面形,压印“100”.

简述莫雷西嗪药理毒理

  本品属1类抗心律失常药,具体分类尚有不同意见。它可抑制快Na内流,具有膜稳定作用,缩短2相和3相复极及动作电位时间,缩短有效不应期。对窦房结自律性影响很小,但可延长房室及希浦系统的传导。本品血液动力学作用轻微,在严重器质性心脏病患者可使心衰加重。

关于复方三嗪芦丁片的药理毒理介绍

  利血平为肾上腺素能神经抑制药,可阻止肾上腺等能神经末梢内介质的贮存,将囊泡中具有升压作用的介质耗竭。硫酸双肼屈嗪为血管扩张药,可松弛小动脉平滑肌,降低外周阻力。氢氯噻嗪则为利尿降压药,能增加利血平和硫酸双肼屈嗪的降压作用;还能降低它们的水钠潴留的副作用。三药联合应用有显著的协同作用,促进血压下降

拉莫三嗪的用法用量

本品应用少量水整片吞服。为保证治疗剂量的维持,需监测病人体重,在体重发生变化时要核查剂量。如果计算出的拉莫三嗪的剂量(用于儿童和肝功能受损患者)不是整片数,则所用的剂量应取低限的整片数。当停用其它联用的抗癫痫药物采用本品单药治疗或其它抗癫痫药物增加到本品的添加治疗方案中,应考虑上述变化对拉莫三嗪药代

概述特拉唑嗪的药理毒理

  A、良性前列腺增生(BPH) 与BPH有关的症状涉及膀胱出口阻塞,它包括两个基本组成部分:静态部分和动态部分。静态部分是前列腺增大的结果。一段时间内,前列腺会不断扩大。然而,临床研究表明,前列腺的大小与BPH症状的严重性或尿道阻塞的程度无关。动态部分是前列腺和膀胱颈平滑肌紧张增加的功能,导致膀胱

拉莫三嗪的适应症

癫痫: 对12岁以上儿童及成人的单药治疗:1. 简单部分性发作2. 复杂部分性发作3. 续发性全身强直- 阵挛性发作4. 原发性全身强直- 阵挛性发作目前暂不推荐对十二岁以下儿童采用单药治疗,因为尚未得到对这类特殊目标人群所进行的对照试验的相应数据。两岁以上儿童及成人的添加疗法 ( add-on t

简述拉莫三嗪的成分和性状

  一、成份  化学名称:3,5-二氨基-6-(2, 3-二氯苯基)-as-三吖嗪  化学结构式:  分子式 C9H7N5Cl2  分子量 256.09  二、性状  本品为淡黄色的方圆形片。50mg每片:一面压印“GSEE1”,另一面为多面形,压印 “ 50”;100mg片:一面压印“GSEE5”

简述拉莫三嗪的适应症

  癫痫: 对12岁以上儿童及成人的单药治疗:  1. 简单部分性发作  2. 复杂部分性发作  3. 续发性全身强直 -阵挛性发作  4. 原发性全身强直 -阵挛性发作  目前暂不推荐对十二岁以下儿童采用单药治疗,因为尚未得到对这类特殊目标人群所进行的对照试验的相应数据。  两岁以上儿童及成人的添

关于吡嗪酰胺片的药理毒理介绍

  本品对人型结核杆菌有较好的抗菌作用,在pH5—5.5时,杀菌作用最强,尤其对处于酸性环境中缓慢生长的吞噬细胞内的结核菌是目前最佳杀菌药物。本品在体内抑菌浓度12.5ug/ml,达50ug/ml可杀灭结核杆菌。本品在细胞内抑制结核杆菌的浓度比在细胞外低10倍,在中性、碱性环境中几乎无抑菌作用。作用

关于他克莫司软膏的药理毒理介绍

  在为期26周的大鼠实验和为期28天的家兔实验中,每天外用他克莫司软膏(0.03%  -1%)后,在显微镜下观察到皮肤变化(增生、表皮空泡形成、棘层肥厚、浅表炎症)。由于这些皮肤变化与他克莫司浓度不相关,也见于赋形剂组,而空白对照组极少见,因而被认为与赋形剂有关而与他克莫司本身无关。在大鼠中外用高

关于他克莫司胶囊的药理毒理介绍

  药物治疗学分类:钙调神经磷酸酶抑制剂。  1、作用机制和药效学作用  在分子水平,他克莫司的作用通过其与胞浆蛋白(FKBP12)的结合介导,胞浆蛋白的作用是使他克莫司在细胞内聚集。FKBP12-他克莫司复合物可特异性和竞争性的与钙调神经磷酸酶结合并抑制钙调神经磷酸酶,导致T细胞内钙依赖性信号传导

关于盐酸特拉唑嗪胶囊的毒理介绍

  致癌、致突变和生殖毒性 特拉唑嗪没有致突变作用。也无证据支持特拉唑嗪有致癌作用。治疗对睾丸的重量和形态不产生影响。以30和120mg/(kg·天)剂量给药,子宫涂片与对照涂片相比精子含量减少并且精子的数量与随后的受孕有比较好的相关性。当以40和250mg/(kg·天)(29和175倍于人推荐最大

关于双氢氯噻嗪的药理毒理介绍

  对水、电解质排泄的影响  1、利尿作用,尿钠、钾、氯、磷和镁等离子排泄增加,而对尿钙排泄减少。本类药物作用机制主要抑制远端小管前段和近端小管(作用较轻)对氯化钠的重吸收,从而增加远端小管和集合管的Na+-K+交换,K+分泌增多。其作用机制尚未完全明了。本类药物都能不同程度地抑制碳酸酐酶活性,故能

关于盐酸异丙嗪片的药理毒理介绍

  异丙嗪是吩噻嗪类衍生物,属抗组胺药,可用于镇吐,抗晕眩,晕动症以及镇静催眠。  1.抗组胺作用:与组织释放的组胺竞争H1受体,能拮抗组胺对胃肠道、气管、支气管或细支气管平滑肌的收缩或挛缩,能解除组胺对支气管平滑肌的致痉和充血作用。  2.止呕作用:可能与抑制了延髓的催吐化学感受区有关。  3.抗

关于氟桂利嗪片的药理毒理介绍

  氟桂利嗪片是一种钙通道阻断剂。能防止因缺血等原因导致的细胞内病理性钙超载而造成的细胞损害。氟桂利嗪片具有:  ①缓解血管痉挛,对血管收缩物质引起的持续性血管痉挛有持久的抑制作用,尤其对基底动脉和颈内动脉明显,其作用比脑益嗪强15倍;  ②前庭抑制作用,能增加耳蜗小动脉血流量,改善前庭器官循环; 

关于盐酸肼屈嗪片的药理毒理介绍

  本品为烟酸类衍生物。  1.降压:降压作用的确切机制未明。主要扩张小动脉,对静脉作用小,使周围血管阻力降低,心率增快,心每搏量和心排血量增加。长期应用可致肾素分泌增加,醛固酮增加,水钠潴留而降低效果。  2.心力衰竭:本品增加心排出量,降低血管阻力与后负荷。

简述复方三嗪芦丁片的药理毒理

  利血平为肾上腺素能神经抑制药,可阻止肾上腺等能神经末梢内介质的贮存,将囊泡中具有升压作用的介质耗竭。硫酸双肼屈嗪为血管扩张药,可松弛小动脉平滑肌,降低外周阻力。氢氯噻嗪则为利尿降压药,能增加利血平和硫酸双肼屈嗪的降压作用;还能降低它们的水钠潴留的副作用。三药联合应用有显著的协同作用,促进血压下降

拉莫三嗪与其它药物相互作用

UDP-葡萄糖醛酸转移酶已经被确定为负责拉莫三嗪代谢的酶。没有证据表明拉莫三嗪能产生有临床意义的肝氧化药物代谢酶的诱导或抑制作用,拉莫三嗪和经细胞色素P450酶代谢的药物之间不可能发生相互作用。拉莫三嗪可诱导自身代谢,但此作用是有限性的,无明显的临床意义。表:其它药物对拉莫三嗪葡萄糖醛酸化的影响+给

关于双嘧达莫缓释胶囊的药理毒理介绍

  药理毒理:  具有抗血栓形成作用。双嘧达莫抑制血小扳聚集,高浓度(50μg/ml)可抑制血小板释放。作用机制可能为  1.抑制血小板、上皮细胞和红细胞摄取腺苷,治疗浓度(0.5~1.9μg/dl)时该抑制作用成剂量依赖性。局部腺苷浓度增高,作用于血小板的A2受体,刺激腺苷酸环化酶,使血小板内环磷

关于赛氏他克莫司的药理毒理介绍

  在分子水平,本品的作用似乎是由细胞质内与之结合的蛋白FKBP12介导的。FKBP12使得本品进入细胞内,并形成复合物,该复合物竞争性地与钙调素特异性地结合并抑制钙调素,后者介导T细胞内-钙依赖性抑制性信号传递系统,从而阻止一系列淋巴因子基因转录(详见说明书)。  体内外实验证明,赛氏他克莫司是一

关于匹多莫德口服溶液的药理毒理介绍

  1、匹多莫德口服溶液的药理作用:匹多莫德口服溶液是一种人工合成的口服免疫刺激剂,通过刺激和调节细胞介导的免疫反应而起作用。  2、匹多莫德口服溶液的毒理研究:  重复给药毒性:大鼠连续52周灌服本品200、400、800mg/kg/日,中、高剂量组雌性动物体重明显增加,800mg/kg/日(按体

概述拉莫三嗪的药代动力学

  拉莫三嗪在肠道内吸收迅速、完全,没有明显的首过代谢。口服给药后约2.5小时达到血浆峰浓度。进食后的达峰时间稍延迟,但吸收的程度不受影响。实验表明,当单次最高给药剂量达450mg时,药代动力学曲线仍呈线性。稳态时最高血药浓度在不同个体之间差异较大,但在同一个体,浓度的差异很小。  血浆蛋白结合率约

关于盐酸特拉唑嗪片的毒理研究介绍

  1、遗传毒性  Ames试验、在体细胞遗传学试验、小鼠显性致死试验、在体中国仓鼠染色体畸变试验和V79细胞正向突变试验均未见潜在致突变性。  2、生殖毒性  大鼠每日灌胃8、30和120 mg/kg特拉唑嗪以研究对生育力/生殖影响。结果显示30mg/kg 组 (240mg/M2, 人最大推荐剂量

简述三氟拉嗪的药理作用

  本品为具有哌嗪侧链的吩噻嗪类药。作用类似氯丙嗪,但抗精神病作用和镇吐作用均较强,锥体外系反应比较多见。对消除幻觉、妄想,改善呆滞、木僵、淡漠、退缩等症状有较好效果,对兴奋、躁狂症状疗效差。对非精神病的情感障碍,如焦虑、紧张有疗效,但通常只用于对苯二氮卓类产生耐受性的患者,且应短期应用低剂量。本品

关于三氟拉嗪的用法用量介绍

  1.治疗精神病:开始口服5mg,每天2次,此后逐渐增加到常用剂量每天15~20mg,分次服,重症患者可用每天40mg。深部肌内注射可缓解急性精神病症状,每天1~3mg,分次肌内注射。  2.控制恶心、呕吐:1~2mg,每天2次,直至每天6mg,分次服。

关于兰索拉唑胶囊的药理毒理介绍

  本品为苯并咪唑类化合物,口服吸收后转移至胃粘膜,在酸性条件下转变为活性体结构,此种活性物与质子泵((H++K+)-ATPase)的SH基结合,从而抑制该酶的活性,故能抑制胃酸的分泌。1.(H++K+)-ATPase活性抑制作用兰索拉唑可抑制狗胃粘膜内微粒体的(H++K+)-ATPase活性(体外

关于盐酸氟桂利嗪片的药理毒理介绍

  1.药理作用  本品是一种钙通道阻断剂。能防止隐缺血等原因导致的细胞内病理性钙超载而造成的细胞损害。  2、本品具有:  缓解血管痉挛,对血管收缩物质引起的持续性血管痉挛有持久的抑制作用,尤其对基地动脉和颈内动脉明显,其作用比脑益嗪强15倍;  前庭抑制作用,能增强耳蜗小动脉血流量,改善前庭器官