关于盐酸莫索尼定片的毒理研究介绍
小鼠药理实验显示:本品可减少自主活动次数,协同戊巴比妥促进小鼠睡眠,抑制中枢神经系统活动;它在降压同时减慢心率,但对心电和呼吸频率及深度无明显影响。一次灌胃LD50(半数致死量)为190mg/kg;一次静脉注射LD50为37mg/kg;对死亡小鼠组织学检查发现除左心室扩张和肺血管扩张充血外,其余脏器无明显变化。 大鼠的毒性实验显示:随所用剂量的增加,会出现松毛、少动和体重增长缓慢等一般药物反应;尿液检查异常;肝酶的升高;病理组织学异常主要见于肾脏和心脏。停药四周以后大部分异常指标可恢复。 致突变试验表明,莫索尼定不引起Ames试验各菌株回变菌落数的明显增加,未见CHL细胞株染色体畸变率的升高,对昆明小鼠的骨髓嗜多染红细胞中微核率也无明显改变,结果均为阴性。提示该药导致体外基因突变和体内染色体畸变的可能较小。 生殖毒性试验表明,尚未发现本品有致畸作用。......阅读全文
关于盐酸莫索尼定片的毒理研究介绍
小鼠药理实验显示:本品可减少自主活动次数,协同戊巴比妥促进小鼠睡眠,抑制中枢神经系统活动;它在降压同时减慢心率,但对心电和呼吸频率及深度无明显影响。一次灌胃LD50(半数致死量)为190mg/kg;一次静脉注射LD50为37mg/kg;对死亡小鼠组织学检查发现除左心室扩张和肺血管扩张充血外,其余
关于莫索尼定的毒理研究介绍
小鼠药理实验显示:本品可减少自主活动次数,协同戊巴比妥促进小鼠睡眠,抑制中枢神经系统活动;它在降压同时减慢心率,但对心电和呼吸频率及深度无明显影响。一次灌胃LD50(半数致死量)为190mg/kg;一次静脉注射LD50为37mg/kg;对死亡小鼠组织学检查发现除左心室扩张和肺血管扩张充血外,其余
关于盐酸莫索尼定片的基本介绍
盐酸莫索尼定片,用于轻~中度原发性高血压。 1、警示语: 老年患者须慎用,用初始剂量宜小,因为他们对药物的敏感性有时难以估计。 2、成份: 本品主要成份是盐酸莫索尼定 3、所属类别: 化药及生物制品>>循环系统药物>>抗高血压药>>交感神经抑制药
关于盐酸莫索尼定片的禁忌介绍
在下列情况下严禁服用盐酸莫索尼定片。 对本品过敏者 窦房结综合症、Ⅱ度和Ⅲ度窦房或房室传导阻滞。 窦性心动过缓,安静时心率(50次/分)。 恶性心律不齐、中度冠状动脉功能不全患者。 严重心功能不全患者。 不稳定的心绞痛患者。 患有严重的肝脏疾病患者。 晚期的肾功能紊乱患者(GFR
关于盐酸莫索尼定片的用法用量介绍
本品应采用个体化用药原则。一般从最低剂量开始,即0.2mg,每天1次,于早晨服用。应以三周的间隔进行剂量调整直到获得满意疗效。常用剂量为一次0.2mg,一日2次(早、晚)。每次最大剂量不得超过0.4mg,每日最大剂量不得超过0.6mg。轻、中度肾功能不全者,单次剂量不得超过0.2mg或日剂量不超
使用盐酸莫索尼定片过量的介绍
本品过量时可出现头痛、镇静、嗜睡、低血压、疲乏无力、心动过缓、口干、呕吐及胃痛,也可能出现高血压,心动过速及高血糖。对于本品过量尚无特殊解毒药物。发现药物过量时,应予以及时对症处理。发生严重低血压时,应取平卧位并抬高下肢,补充血容量,注意监测血压变化,必要时可缓慢静脉注射缩血管药物。
使用盐酸莫索尼定片的注意事项介绍
本品和β本受体阻滞剂联合用药时,如心须中断治疗,应首先停用β体受体阻滞剂,待数日后再停用本品。 肾功能不全患者应遵医嘱减低剂量并监测血压。 对本品过敏时应停药。 尽管在使用本品中迄今尚未发生过血压升降的异常变化,但建议长期服用本品时,勿采取突然停药的措施。 开车或操纵机器者应谨慎,可能影
使用盐酸莫索尼定片的不良反应
服药初期可能会出现口干、倦怠、头痛,偶尔头晕、嗜睡或体弱无力等症状,通常在服药一周内能自行减退。偶见胸闷、反应迟钝、尿频、失眠、恶心、皮肤潮红及瘙痒。极少产生胃肠道不适,个别有皮肤过敏反应。
简述盐酸莫索尼定片的药理作用
药理作用本品为中枢性抗高血压药。对咪唑啉Ⅰ1受体具有高度亲和力,为咪唑啉Ⅰ1受体的选择性激动剂,通过激动延髓咪唑啉受体,使外周交感神经活性降低,血管扩张,外周血管阻力下降,从而降低血压。本品对α2受体的亲和力比对Ⅱ咪唑啉受体的亲和力弱,因此本品降压时不减慢心率,也无明显中枢镇静作用。
简述盐酸莫索尼定片的药物相互作用
与β阻断剂合用时,开始时即产生降压,然后有较强的反跳现象出现。 与其他降压药合用可增强本品的降压效果。 与苄唑啉合用时,能削弱本品的降压作用。 与酒精、镇静药或麻醉药合用时,能增强其降压效果。 本品不宜与三环类抗抑郁药同用。
关于莫索尼定的生产方法介绍
方法1: 5-氨基-4,6-二氯-2-甲基嘧啶和1-乙酰基-2-咪唑啉-2-酮反应,生成的产物和甲醇钠作用得莫索尼定。 [1] 方法2: 5-氨基-4-氯-6-甲氧基-2-甲基嘧啶和硫氰酸铵及苯甲酰氯反应,得(I)。去苯甲酰基得(Ⅱ),甲基化得(Ⅲ),再和乙二胺作用得莫索尼定。 [1]
关于莫索尼定的用法用量介绍
本品应采用个体化用药原则。一般从最低剂量开始,即0.2mg,每天1次,于早晨服用。应以三周的间隔进行剂量调整直到获得满意疗效。常用剂量为一次0.2mg,一日2次(早、晚)。每次最大剂量不得超过0.4mg,每日最大剂量不得超过0.6mg。轻、中度肾功能不全者,单次剂量不得超过0.2mg或日剂量不超
简述盐酸莫索尼定片的药代动力学
本品口服吸收较快,0.3~1小时血药浓度达峰值,生物利用度约为88%。本品没有首过效应,58~60%的原型化合物经肾脏排泄,只有小于2%的药物经粪便排泄。小于15%的药物在体内代谢,主要产物为4,5-脱氧莫索尼定和胍基衍生物,口服T1/2(消除半衰期)为2小时左右。食物摄入不影响本品的药代动力学
关于莫索尼定的药理作用介绍
药理作用本品为中枢性抗高血压药。对咪唑啉Ⅰ1受体具有高度亲和力,为咪唑啉Ⅰ1受体的选择性激动剂,通过激动延髓咪唑啉受体,使外周交感神经活性降低,血管扩张,外周血管阻力下降,从而降低血压。本品对α2受体的亲和力比对Ⅱ咪唑啉受体的亲和力弱,因此本品降压时不减慢心率,也无明显中枢镇静作用。
关于莫索尼定的点评分析介绍
本品为α2-受体激动剂,属于咪唑啉降压药。用于中度和重度原发性和继发性高血压。因其抑制胃肠道的分泌与运动,也适用于兼患溃疡病的高血压患者。此药与利尿剂合用可明显提高疗效。为强效中枢降压药,为第二线降压药,在眼科主要为局部给药。本品有降低眼压作用,且不影响瞳孔及眼调节机制。可使眼内血管收缩,房水生
关于莫索尼定的基本信息介绍
莫索尼啶,又名莫索尼定,化学名为4-氯-N-(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)-6-甲氧基-2-甲基-5-嘧啶胺,分子式为C9H12ClN5O,分子量为241.67700密度:1.52g/cm3,沸点:364.7°C at 760 mmHg,闪点:174.3°C,结晶,熔点217-219℃(分
关于盐酸伊伐布雷定片的毒理研究介绍
1、盐酸伊伐布雷定片—遗传毒性: 伊伐布雷定Ames试验、一项小鼠淋巴瘤试验、体内程序外DNA合成(UDS)试验、体内染色体畸变试验、小鼠与大鼠体内微核试验结果均为阴性;体外UDS试验弱阳性,另外,一项小鼠淋巴瘤试验和一项人淋巴细胞试验可能阳性。 2、盐酸伊伐布雷定片—生殖毒性: 未见伊伐
使用莫索尼定过量的危害介绍
本品过量时可出现头痛、镇静、嗜睡、低血压、疲乏无力、心动过缓、口干、呕吐及胃痛,也可能出现高血压,心动过速及高血糖。对于本品过量尚无特殊解毒药物。发现药物过量时,应予以及时对症处理。发生严重低血压时,应取平卧位并抬高下肢,补充血容量,注意监测血压变化,必要时可缓慢静脉注射缩血管药物。
关于盐酸可乐定片的药理毒理介绍
1.可乐定是α受体激动剂。 2.可乐定直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜α2受体,使抑制性神经元激动,减少中枢交感神经冲动传出,从而抑制外周交感神经活动。可乐定还激动外周交感神经突触前膜α2受体,增强其负反馈作用,减少末梢神经释放去甲肾上腺素,降低外周血管和肾血管阻力,减慢心率,降低血压。肾血
简述莫索尼定的使用禁忌
在下列情况下严禁服用盐酸莫索尼定片。 1. 对本品过敏者 2. 窦房结综合症、Ⅱ度和Ⅲ度窦房或房室传导阻滞。 3. 窦性心动过缓,安静时心率(50次/分)。 4. 恶性心律不齐、中度冠状动脉功能不全患者。 5. 严重心功能不全患者。 6. 不稳定的心绞痛患者。 7.患有严重的肝脏疾
关于盐酸莫雷西嗪片的药理毒理介绍
本品属1类抗心律失常药,具体分类尚有不同意见。它可抑制快Na+内流,具有膜稳定作用,缩短2相和3相复极及动作电位时间,缩短有效不应期。对窦房结自律性影响很小,但可延长房室及希浦系统的传导。本品血液动力学作用轻微,在严重器质性心脏病患者可使心衰加重。
使用莫索尼定的注意事项
本品和β本受体阻滞剂联合用药时,如心须中断治疗,应首先停用β体受体阻滞剂,待数日后再停用本品。 肾功能不全患者应遵医嘱减低剂量并监测血压。 对本品过敏时应停药。 尽管在使用本品中迄今尚未发生过血压升降的异常变化,但建议长期服用本品时,勿采取突然停药的措施。 开车或操纵机器者应谨慎,可能影
简述莫索尼定的物化性质
外观与性状:晶体 密度:1.52 g/cm 3(20ºC) 熔点:40-43°C(lit.) 沸点:364.7ºC at 760 mmHg 闪点:>230°F 折射率:1.68 储存条件:存放在原始容器,阴凉黑暗的地方。
简述莫索尼定的基本信息
中文名称:莫索尼定 中文别名:莫索尼定,不带盐酸;4-氯-N-(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)-6-甲氧基-2-甲基-5-嘧啶胺;莫索尼啶; 英文名称:Moxonidinum 英文别名:4-chloro-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-6-methox
关于盐酸雷莫司琼口内崩解片的药理毒理介绍
顺铂等化疗药物可使5-羟色胺从消化道的肠嗜铬细胞中游离出来。此5-羟色胺与存在于消化道粘膜内传入迷走神经末梢的5-HT3受体结合,该刺激经过呕吐中枢诱发呕吐。一般认为,盐酸雷莫司琼是通过阻断5-HT3受体而发挥止吐作用的。 1.5-HT3受体拮抗作用 在豚鼠离体结肠的5-羟色胺诱发收缩实验中
简述莫索尼定的药物相互作用
1 与β阻断剂合用时,开始时即产生降压,然后有较强的反跳现象出现。 2 与其他降压药合用可增强本品的降压效果。 3 与苄唑啉合用时,能削弱本品的降压作用。 4 与酒精、镇静药或麻醉药合用时,能增强其降压效果。 5 本品不宜与三环类抗抑郁药同用。
关于注射用盐酸雷莫司琼的毒理研究介绍
1.急性毒性 对小鼠、犬鼠和犬进行了静脉给药的动物实验。小鼠和大鼠在给药后可见一过性的自发运动的减少,在出现震颤和痉挛后死亡。LD50分别是:雄性小鼠90〜108mg/kg,雌性小鼠108〜130mg/kg,雄性大鼠172mg/kg,雌性大鼠151mg/kg。对犬给药30mg/kg后可见呕吐、
关于盐酸齐拉西酮片的毒理研究介绍
1、遗传毒性 Ames试验中,在无代谢活化时齐拉西酮可使一株鼠伤寒沙门氏菌回复突变率升高。小鼠淋巴瘤细胞基因突变试验、人淋巴细胞染色体畸变试验结果均为阳性,小鼠微核试验结果为阴性。 2、生殖毒性 SD大鼠在齐拉西酮剂量为10~160 mg/kg/天(按 mg/m2推算,相当于人最大推荐剂量20
关于盐酸格拉司琼片的毒理研究介绍
遗传毒性:本品Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞正向突变试验、小鼠微核试验及体内、外大鼠肝细胞程序外DNA合成(UDS)试验结果均未表现出致突变作用,但在Hela细胞体外试验中出现UDS明显增加。体外人淋巴细胞染色体畸变试验中可见多倍体细胞的数量明显增加。 生殖毒性:经口给予本品剂量达100 mg/
关于盐酸舍曲林片的毒理研究介绍
遗传毒性:细菌突变试验、小鼠淋巴瘤突变试验、在体小鼠骨髓和体外人淋巴细胞遗传学试验结果表明,在有或无代谢激活存在时,舍曲林均未出现遗传毒性。 生殖毒性:给药剂量为80mg/kg (以mg/m2计,为人最大推荐剂量MRHD 的4倍)时,两个大鼠试验之一观察到动物生育力降低。在大鼠和家兔上进行了剂