关于非竞争性拮抗剂的简介
结合到受体蛋白上与激动剂结合位点不同的部位，阻止激动剂引起受体激动的药物。在量效关系曲线图上，非竞争性拮抗通常降低反应曲线的坡度和高度，也引起一定程度的反应曲线右移。能够结合到受体蛋白有别于激动剂结合部位的药物，通常被称为变构调节剂。变构调节剂能够改变受体功能，但不激动受体，苯二氮卓类药物是一个典型例子。......阅读全文
关于非竞争性拮抗剂的简介
结合到受体蛋白上与激动剂结合位点不同的部位，阻止激动剂引起受体激动的药物。在量效关系曲线图上，非竞争性拮抗通常降低反应曲线的坡度和高度，也引起一定程度的反应曲线右移。能够结合到受体蛋白有别于激动剂结合部位的药物，通常被称为变构调节剂。变构调节剂能够改变受体功能，但不激动受体，苯二氮卓类药物是一个
关于竞争性拮抗剂的基本介绍
药物与受体有亲和力但不产生受体激动效应，可以阻止激动剂与该受体的结合。在激动剂浓度固定时，提高可逆性竞争性拮抗剂的浓度可以逐渐抑制激动剂产生的反应。在达到一个高浓度时，拮抗剂可以完全阻止反应的发生。反之，足够高浓度的激动剂能够移去一定浓度的拮抗剂的作用，仍然可以达到最大效应Emax。因为拮抗作用
关于受体拮抗剂的简介
拮抗剂（antagonist）与受体结合后本身不引起生物学效应，但阻断该受体激动剂介导的作用。根据是否可逆性地与结合到受体的激动剂发生竞争，拮抗剂可以分为两类。 从区别竞争性拮抗和非竞争性拮抗角度看，竞争性拮抗剂的效应可以被增加激动剂浓度所对抗，而非竞争性拮抗剂的效应不能被增加激动剂对抗；竞争
非竞争性抑制
⑴ 非竞争性抑制剂的化学结构不一定与底物的分子结构类似;⑵ 底物和抑制剂分别独立地与酶的不同部位相结合;⑶ 抑制剂对酶与底物的结合无影响，故底物浓度的改变对抑制程度无影响;⑷ 动力学参数:Km值不变，Vm值降低。
非竞争性抑制的概念
非竞争性抑制是指有些抑制物往往与酶的非活性部位相结合，形成抑制物一酶的络合物后会进一步再与底物结合;或是酶与底物结合成底物一一酶络合物后，其中有部分再与抑制物结合。虽然底物、抑制物和酶的结合无竞争性，但两者与酶结合所形成的中间络合物不能直接生成产物，导致了酶催化反应速率的降低，这种抑制称为非竞争性抑
关于白三烯受体拮抗剂的简介
白三烯是花生四烯酸（AA）经5-脂氧合酶（5-LOX）途径代谢产生的一组炎性介质。体外实验表明，它对人体支气管平滑肌的收缩作用较组胺、血小板活化因子（PAF）强约1000倍，它尚可刺激黏液分泌，增加血管通透性，促进黏膜水肿形成。
关于N受体拮抗剂琥珀胆碱的简介
此药进入血液后，迅速被血液和肝脏中的假性胆碱酯酶水解，产生琥珀单胆碱和胆碱，前者又被同一酶水解成胆碱和琥珀酸，肌松作用消失。琥珀单胆碱也具有肌松活性，但仅为琥珀胆碱的1/50。由于代谢快速和体内分布均匀，仅约10%-15%的给药量到达神经肌肉接头处。约2%以原形经肾排泄，其余均以降解产物的形式随
非选择性的β受体拮抗剂普萘洛尔的简介
普萘洛尔是等量的左旋和右旋异构体的消旋品，仅左旋体对β受体有拮抗作用。脂溶性高，口服超过90%被吸收，但首过消除率60%-70%，生物利用度较低，仅约30%。到达体循环的药量个体差异大，血药浓度差异可达25倍。普萘洛尔易通过血脑屏障。血浆蛋白结合率高，约93%。主要经肝代谢，代谢产物4-羟普萘洛
非竞争性抑制的基本特点
⑴ 非竞争性抑制剂的化学结构不一定与底物的分子结构类似；⑵ 底物和抑制剂分别独立地与酶的不同部位相结合；⑶ 抑制剂对酶与底物的结合无影响，故底物浓度的改变对抑制程度无影响；⑷ 动力学参数：Km值不变，Vmax值降低。
非竞争性抑制的作用介绍
作用：抑制剂与游离酶或酶-底物复合物结合的一种酶促反应抑制作用。酶-底物-抑制剂复合物（ESI）不能进一步释放出产物。这种抑制使得Vmax变小，但Km不变。非竞争性抑制作用
关于白三烯受体拮抗剂的相关病理简介
支气管哮喘(哮喘)时气道阻塞的机制与气道平滑肌收缩，血管渗漏所致粘膜水肿、粘液分泌增加及以嗜酸细胞为主导的炎症细胞浸润等引起的支气管痉挛有关，多种炎性介质如组胺、白三烯(LTs)、血栓素、前列腺素、血小板激活因子(PAF)、趋化因子、腺苷及缓激肽等，参与上、下气道的炎症反应。近年来随着LTs在哮
α7nACh－受体的竞争性拮抗剂对实验小鼠学习记忆...（一）
α7nACh 受体的竞争性拮抗剂对实验小鼠学习记忆能力的影响摘要:目的 探讨α7nACh 受体的竞争性拮抗剂(MLA) 对实验小鼠在Morris 水迷宫中学习记忆能力的影响。方法 雄性昆明小鼠每天腹腔注射MLA (110、418μg/ g ) ,连续8d ,采用Morris 水迷宫,通过定位航行、空
α7nACh－受体的竞争性拮抗剂对实验小鼠学习记忆...（二）
2 结果211 最大潜伏期测定结果 35 只小鼠中,2 只原地打转,·190 ·宁夏医学院学报Journal of Ningxia Medical College第28 卷 3 期2006 年6 月不符合实验要求被剔除。33 只小鼠中有31 只经2d (16 次)训练,能够在第16 次训练后70
关于非发酵菌的简介
非发酵菌，英文全称：none ferment；non -fermentive bacterial；non -fermentative bacteria。是指一群不能利用葡萄糖或仅能以氧化形式利用葡萄糖的革兰阴性杆菌。其中假单胞菌属的铜绿假单胞菌在肺部感染中十分重要；也是指一大群在厌氧条件下不
关于5羟色胺（5HT）受体拮抗剂的简介
5-羟色胺（5-HT）受体拮抗剂作为一种神经递质和血管活性物质，人体内超过90%的5-HT 储存在血小板内。血小板的5-HT 受体有两类: 5-HT1受体和5-HT2受体。血液5-HT2可以激活血小板及血管平滑肌的5-HT2受体，促进血栓的形成[25]。因此研究血管5-HT2受体来开发抗血小板药
关于丁非洛尔的简介
丁非洛尔是一种抗高血压药。用于高血压，口服，100mg/次，1日2次；某些人可用至400mg/d。 【丁非洛尔的注意】 （1）除对心脏的β受体（β1受体）有阻断作用外，对支气管及血管平滑肌的β受体（β2受体）亦有阻断作用，可引起支气管痉挛及鼻粘膜微细血管收缩，故忌用于哮喘及过敏性鼻炎病人。
关于多非利特的简介
多非利特是一种比较特异的第Ⅲ类抗心律失常药，钾离子通道阻滞剂。可治疗和预防房性心律失常，如房颤、心房扑动和阵发性室上性心动过速，也可预防室性心动过速的发生。本品为钾离子通道阻滞剂，为Ⅲ类抗心律失常药。能延长心室肌细胞动作电位时程(相当于QIC间期)和有效不应期，而对心率)血压、PR间期或QRS波
关于非那雄胺的简介
非那雄胺，化学式为C23H36N2O2，是一种4-氮杂甾体化合物。它是睾酮代谢成为二氢睾丸酮过程中的细胞内酶-II型5a-还原酶的特异性抑制剂，能非常有效地减少血液和前列腺内的二氢睾丸酮，即通过抑制睾酮转化成双氢睾酮（DHT），使前列腺体积缩小而改善症状、增加尿流速率、预防良性前列腺增生（BPH
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的简介
即血管紧张素受体阻滞剂，为一类高血压治疗药物。通过阻断AngⅡ效应降低血压。现已广泛用于临床。主要用于临床高血压病及其他心肾疾病的治疗。 AngII所具有的生物学效应由受体介导，经放射性配基络合法测定，AngII受体至少有2种类型（AT1，AT2），可能还有AT3、AT4等类型，均具种属和组织
关于甲氧非那明的简介
甲氧非那明是化学物质，CSA号是93-30-1。 性质：油状液体。沸点97-99℃（0.267kPa）。其盐酸盐为白色结晶性粉末，熔点129-131℃。易溶于水、乙醇、氯仿，微溶于苯、乙醚。无臭，味苦。5%水溶液的pH为5.3-5.7。 用途：拟肾上腺素药物，具有显著的扩张支气管和松弛平滑肌
关于特非那定颗粒的简介
特非那定颗粒是一种药品。 一、特非那定颗粒的适应症： 1、季节性过敏性鼻炎、常年性过敏性鼻炎。 2、急、慢性荨麻疹等。 二、特非那定颗粒的用法用量：口服：成人及12岁以下者，一次60mg，一日2次；6～12岁儿童，一次30mg，一日2次，或遵医嘱。 三、特非那定颗粒的不良反应： （1
关于双氯非那胺的简介
双氯非那胺，是一种有机化合物，化学式为C6H6Cl2N2O4S2，主要用作碳酸酐酶抑制剂，可以通过抑制人类胞浆内碳酸酐酶同功酶I和II以及跨膜的肿瘤相关碳酸酐酶同工酶IX和XII发挥治疗作用，主要用于治疗青光眼。长期应用可致低钾血症及酸中毒。 基本信息： 化学式：C6H6Cl2N2O4S2
关于吉非罗齐胶囊的简介
吉非罗齐胶囊，用于高脂血症。适用于严重Ⅳ或Ⅴ型高脂 蛋白血症、冠心病危险性大而饮食控制、减 轻体重等治疗无效者。也适用于Ⅱb型高脂蛋 白血症、冠心病危险性大而饮食控制、减轻 体重、其它血脂调节药物治疗无效者。鉴于本品对人类有潜在致癌的危险性，使 用时应严格限制在指定的适应症范围内，且 疗效不明显
关于索拉非尼片的简介
1、索拉非尼片为多激酶抑制剂，能够抑制肿瘤细胞的生长。临床用于治疗不能手术的晚期肾细胞癌及远处转移的原发肝细胞癌。 通用名：索拉非尼片 英文通用名：Sorafenib tosylate 汉语拼音：Jiabenhuangsuan Suolafeini Pian 化学名：4-{4-[3-（4
关于钙拮抗剂的分类介绍
钙离子阻滞剂有多种，1987年世界卫生组织将其分为选择性和非选择性两大类，在选择性钙离子阻滞剂中又分为：维拉帕米类、硝苯地平类和地尔硫卓类三种。而非选择性的钙离子阻滞剂不用于抗高血压治疗。1992年国际药理学联合会认为常用于抗高血压治疗的钙离子阻滞剂，选择性地作用于L－型钙离子通道，结合部位在α
关于非ST段抬高的MI的简介
不稳定性心绞痛、非ST段抬高心肌梗死和ST段抬高的Q波MI统称为急性冠脉综合征。三者的发病均有相似的病理生理基础，不同处在于：相关动脉血栓形成的发展程度和速度不同、血栓溶解的时间不同和出现侧支循环的程度不同。这些对决定最后坏死的范围、残留受损心肌量和左室功能改变有重要意义。非ST段抬高心肌梗死急
关于特非那丁片的禁忌简介
1、禁忌与某些唑类抗真菌药（如：酮康唑、伊曲康唑等）与某些大环内酯类抗生素（如红霉素、克拉霉素、竹桃霉素等）以及严重损伤肝脏功能的其他药物合用； 2、有明显肝功能损害者禁用； 3、有器质性心脏病的病人禁用，尤其是有房室传导阻滞先天性QTc间期延长综合症（Romano-WardSyndrome
关于盐酸伐地那非片的简介
1、盐酸伐地那非片的成份：本品主要成份为盐酸伐地那非。 其化学名为：2-[2-乙氧基-5-(4-乙基-哌嗪-1-磺胺基)-苯基]-5-甲基-7-丙基-3H-咪唑[5，1-f]-[1，2，4]三联氮-4-酮单盐酸盐 分子式： C23H32N6O4S·HCl·3H2O 分子量 ： 579.1
关于甲苯磺酸索拉非尼的简介
甲苯磺酸索拉非尼是一种新型多靶点抗肿瘤药物，由德国拜耳制药公司研制成功，可同时作用于肿瘤细胞和肿瘤血管。它具有双重的抗肿瘤作用：既可通过阻断由RAF/MEK/ERK介导的细胞信号传导通路而直接抑制肿瘤细胞的增殖，还可通过抑制VEGFR和血小板衍生生长因子(PDGF)受体而阻断肿瘤新生血管的形成,
关于心脏非贯穿性损伤的简介
心脏非贯穿性损伤大多是因胸壁受到剧烈撞击所致，如司机前胸撞于方向盘，腹部或下肢受到突然挤压，大量血流回流入心脏，高速行驶的汽车急刹车而致心脏扭转而损伤，高压气浪冲击等。依创伤部位分 (1)心包破裂、挫伤， (2)心肌破裂。上述两种常合并存在，按贯穿性心脏损伤处理。 (3)损伤性室间隔破裂，