关于白三烯受体拮抗剂的简介
白三烯是花生四烯酸(AA)经5-脂氧合酶(5-LOX)途径代谢产生的一组炎性介质。体外实验表明,它对人体支气管平滑肌的收缩作用较组胺、血小板活化因子(PAF)强约1000倍,它尚可刺激黏液分泌,增加血管通透性,促进黏膜水肿形成。......阅读全文
关于白三烯受体拮抗剂的简介
白三烯是花生四烯酸(AA)经5-脂氧合酶(5-LOX)途径代谢产生的一组炎性介质。体外实验表明,它对人体支气管平滑肌的收缩作用较组胺、血小板活化因子(PAF)强约1000倍,它尚可刺激黏液分泌,增加血管通透性,促进黏膜水肿形成。
关于白三烯受体拮抗剂的相关病理简介
支气管哮喘(哮喘)时气道阻塞的机制与气道平滑肌收缩,血管渗漏所致粘膜水肿、粘液分泌增加及以嗜酸细胞为主导的炎症细胞浸润等引起的支气管痉挛有关,多种炎性介质如组胺、白三烯(LTs)、血栓素、前列腺素、血小板激活因子(PAF)、趋化因子、腺苷及缓激肽等,参与上、下气道的炎症反应。近年来随着LTs在哮
关于白三烯受体拮抗剂的药理介绍
1.抗炎作用,预防和减轻粘膜炎性细胞浸润。过敏性哮喘患者服用扎鲁司特或孟鲁司特,随着肺功能的改善,患者的痰液、外周血和支气管肺泡灌洗液(BALF)中的淋巴细胞、嗜碱粒细胞、嗜酸粒细胞和巨噬细胞数显著减少,而且减少的程度与FEV 1 及白天症状改善程度相关。 2.舒张支气管平滑肌。哮喘患者服用孟
关于白三烯受体拮抗剂的不良反应介绍
LTRAs的耐受性好,近几年进行的大规模临床试验,证实LTRAs与安慰剂相比,具有显著的临床疗效,长期使用未发现明显的副作用,耐受性好,在儿童亦非常有效、安全。没有发生死亡和严重不良反应的报道。但如有肝功能不全或出现恶心、呕吐、肝肿大及黄疸,应测定肝功能。
关于白三烯受体拮抗剂的主要特点介绍
白三烯受体调节剂是非激素类抗炎药物,其抗炎作用没有激素强,但它的优点是口服药物,使用方便,不含激素,副作用小。 参与哮喘发病的介质很多,但研究已充分证明,使用受体拮抗剂或合成抑制剂抑制LTs的作用,可改善哮喘症状及扩张气道,虽然LTRAs似较合成抑制剂在阻断哮喘迟发反应方面更有效,但众多的临床
关于受体拮抗剂的简介
拮抗剂(antagonist)与受体结合后本身不引起生物学效应,但阻断该受体激动剂介导的作用。根据是否可逆性地与结合到受体的激动剂发生竞争,拮抗剂可以分为两类。 从区别竞争性拮抗和非竞争性拮抗角度看,竞争性拮抗剂的效应可以被增加激动剂浓度所对抗,而非竞争性拮抗剂的效应不能被增加激动剂对抗;竞争
简述白三烯受体拮抗剂的适应症
白三烯受体调节剂主要应用于轻度哮喘及合并过敏性鼻炎患者的长期控制治疗,尤其适用于2岁以上儿童。对于中、重度哮喘病人可以在吸入激素同时联合用药,其作用互补,效果叠加,可以减少吸入激素剂量。
白三烯受体拮抗剂的药理是什么知道吗?
白三烯ELISA试剂盒白三烯受体拮抗剂的药理1.抗炎作用,预防和减轻粘膜炎性细胞浸润。过敏性哮喘患者服用扎鲁司特或孟鲁司特,随着肺功能的改善,患者的痰液、外周血和支气管肺泡灌洗液(BALF)中的淋巴细胞、嗜碱粒细胞、嗜酸粒细胞和巨噬细胞数显著减少,而且减少的程度与FEV 1 及白天症状改善程度相关。
关于N受体拮抗剂琥珀胆碱的简介
此药进入血液后,迅速被血液和肝脏中的假性胆碱酯酶水解,产生琥珀单胆碱和胆碱,前者又被同一酶水解成胆碱和琥珀酸,肌松作用消失。琥珀单胆碱也具有肌松活性,但仅为琥珀胆碱的1/50。由于代谢快速和体内分布均匀,仅约10%-15%的给药量到达神经肌肉接头处。约2%以原形经肾排泄,其余均以降解产物的形式随
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的简介
即血管紧张素受体阻滞剂,为一类高血压治疗药物。通过阻断AngⅡ效应降低血压。现已广泛用于临床。主要用于临床高血压病及其他心肾疾病的治疗。 AngII所具有的生物学效应由受体介导,经放射性配基络合法测定,AngII受体至少有2种类型(AT1,AT2),可能还有AT3、AT4等类型,均具种属和组织
关于M受体拮抗剂东莨菪碱的介绍
该药是一种颠茄类生物碱,与阿托品相比,其对中枢神经系统的作用更强,持续时间更久。治疗剂量时即可致中枢神经系统抑制,具有明显的镇静作用,表现为困倦、遗忘、疲乏、快速动眼睡眠相缩短,但在大剂量时却又产生兴奋作用。此外尚有欣快作用,因此易造成药物滥用。此药主要用于麻醉前给药,不但能抑制腺体分泌,而且能
关于多巴胺D2受体拮抗剂的基本介绍
甲氧氯普胺(metoclopramide ), 又名胃复安,灭吐灵,于1961年合成并应用于临床,为对氨基苯甲酸的水溶性衍生物,是多巴胺D1和D2受体拮抗剂。D2受体主要抑制小肠胆碱能通路的功能, 通过负反馈机制影响递质的释放。DA存在于几种哺乳动物的胃肠道壁上,而且明显抑制胃肠道的动力作用。D
关于多巴胺受体的简介
多巴胺受体是通过其相应的膜受体发挥作用的一种位于生物体内的受体。多巴胺受体为七个跨膜区域组成的G蛋白偶联受体家族,已分离出五种多巴胺受体(DA2R) 。 根据多巴胺受体的生物化学和药理学性质,可分为D1 类和D2 类受体。D1 类受体包括D1和D5受体(在大鼠也称D1A和D1B受体) 。D2
关于Fc受体的简介
通过利用Fab'2抗体片段和P、c受体缺陷型小鼠研究进一步了解抗体Fc在巨噬细胞浸润中的作用。利用Fab'2抗 -GBM抗体片段的研究表明在自身抗体依赖的、补体非依赖的巨噬细胞浸润中必须有Fc的作用。应用IgG、Fc片段对鼠免疫复合物介导的增殖性肾小球肾炎进行治疗,可减轻病情进展
关于多巴胺受体简介
多巴胺受体是结合在膜上的供神经递质多巴胺识别的位点。多巴胺受体既存于中枢神经系统(CNS),也存在于外周。依据生化和药理学标准已将此受体分为二型。微摩浓度的多巴胺作用于D1多巴胺受体可刺激腺甘酸环化酶的活性。酚噻嗪类多巴胺拮抗剂如氟非那嗪作用非常强大,抑制多巴胺D1受体效应只需纳摩水平,而丁酰苯
非选择性的β受体拮抗剂普萘洛尔的简介
普萘洛尔是等量的左旋和右旋异构体的消旋品,仅左旋体对β受体有拮抗作用。脂溶性高,口服超过90%被吸收,但首过消除率60%-70%,生物利用度较低,仅约30%。到达体循环的药量个体差异大,血药浓度差异可达25倍。普萘洛尔易通过血脑屏障。血浆蛋白结合率高,约93%。主要经肝代谢,代谢产物4-羟普萘洛
关于非竞争性拮抗剂的简介
结合到受体蛋白上与激动剂结合位点不同的部位,阻止激动剂引起受体激动的药物。在量效关系曲线图上,非竞争性拮抗通常降低反应曲线的坡度和高度,也引起一定程度的反应曲线右移。能够结合到受体蛋白有别于激动剂结合部位的药物,通常被称为变构调节剂。变构调节剂能够改变受体功能,但不激动受体,苯二氮卓类药物是一个
N受体拮抗剂:琥珀胆碱的功能介绍
由琥珀酸和两分子胆碱组成,在碱性溶液中容易破坏,如与硫喷妥钠混合,活性很快下降。【药动学】此药进入血液后,迅速被血液和肝脏中的假性胆碱酯酶水解,产生琥珀单胆碱和胆碱,前者又被同一酶水解成胆碱和琥珀酸,肌松作用消失。琥珀单胆碱也具有肌松活性,但仅为琥珀胆碱的1/50。由于代谢快速和体内分布均匀,仅约1
药物治疗咳嗽变异性哮喘的相关介绍
主要为抗炎药及支气管舒张剂的应用。 (1)支气管舒张剂对于有间断咳嗽症状的患者可按需使用支气管扩张剂,以短效β2受体激动剂或茶碱为主。对于有持续频繁咳嗽症状或者吸入糖皮质激素仍不能有效控制症状的,可以加用长效β2受体激动剂或者缓释茶碱。 (2)吸入糖皮质激素由于CVA同典型哮喘都具有嗜酸粒细
药物治疗咳嗽性哮喘的简介
1、支气管舒张剂:对于有间断咳嗽症状的患者可按需使用支气管扩张剂,以短效β2受体激动剂或茶碱为主。对于有持续频繁咳嗽症状或者吸入糖皮质激素仍不能有效控制症状的,可以加用长效β2受体激动剂或者缓释茶碱。 2、吸入糖皮质激素:由于CVA同典型哮喘都具有嗜酸粒细胞性气道炎症和气道重塑,因此吸入糖皮质
药物治疗咳嗽变异型哮喘的介绍
(1)支气管舒张剂对于有间断咳嗽症状的患者可按需使用支气管扩张剂,以短效β2受体激动剂或茶碱为主。对于有持续频繁咳嗽症状或者吸入糖皮质激素仍不能有效控制症状的,可以加用长效β2受体激动剂或者缓释茶碱。 (2)吸入糖皮质激素由于CVA同典型哮喘都具有嗜酸粒细胞性气道炎症和气道重塑,因此吸入糖皮质
关于神经递质受体的简介
神经递质有十多种,它们各自有一种或一种以上的受体。就乙酰胆碱而言,在脊椎动物中至少有三种受体,其中烟碱胆碱能受体和蕈毒胆碱能受体研究得比较多。烟碱胆碱能受体分布于自主神经节、中枢、电鳗的电器官等的细胞膜中,当受体与烟碱结合而被激活后,离子通道很快开启,开启的持续时间短(毫秒级)。蕈毒胆碱能受体存
简述血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的基础特性
ATⅡ刺激在体内引起许多生理性反应以维持血压及肾脏功能。在高血压病、动脉疾病、心脏肥大、心力衰竭及糖尿病、肾病等的发病机制上都起着主要的作用。血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)部分阻断ATⅡ的形成,对上述心脏血管疾病产生了显著的治疗效应,但小部分的病人因干咳不能耐受,从而促使研制出完全阻断ATⅡ
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的功能效应介绍
左室肥厚(LVH)为心血管病的独立危险因素,沙坦类药物对降低LVH有明显的作用。1997在意大利召开的第八届欧洲高血压会议上有报道缬沙坦对于左室肥厚的疗效,经超声心动确定有LVH的高血压病患者,以缬沙坦80 mg/d与氨酰心安50 mg/d相比较,经4周治疗DBP仍>95 mm Hg,则将药物加
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的基本信息
目前上市的AngII受体拮抗剂都是针对AT1型受体的。AT1拮抗剂抑制AngII介导的血管收缩、肾小管钠、水重吸收;抑制RAS对压力感受体反射的调控,提高敏感性,对交感神经兴奋具有抑制作用,并介导中枢及外周交感神经的加压作用。 临床使用的AT1受体拮抗剂为非肽类药物,依据结构可分为2类: (
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂对肾的作用
现已认识到ATⅡ在高血压肾脏损害特别是糖尿病肾病恶化中起重要作用,ATⅡ介导的肾小球小动脉的收缩,导致肾小球毛细血管性高血压,并通过其他机制损害肾脏,包括升高肾小球压力而增加系膜巨分子流入,刺激细胞因子及系膜基质的扩张,ATⅡ还增加蛋白尿。因此,应用AT1受体亚型拮抗剂具有明显的肾脏保护效应,特
M受体拮抗剂:东莨菪碱的功能介绍
该药是一种颠茄类生物碱,与阿托品相比,其对中枢神经系统的作用更强,持续时间更久。治疗剂量时即可致中枢神经系统抑制,具有明显的镇静作用,表现为困倦、遗忘、疲乏、快速动眼睡眠相缩短,但在大剂量时却又产生兴奋作用。此外尚有欣快作用,因此易造成药物滥用。此药主要用于麻醉前给药,不但能抑制腺体分泌,而且能抑制
前列腺炎α受体拮抗剂的相关治疗
前列腺痛、细菌性或非细菌性前列腺炎患者的前列腺、膀胱颈及尿道平滑肌张力都增加,排尿时后尿道内压增高致尿液反流入前列腺管,是引起前列腺痛、前列腺结石及细菌性前列腺炎的重要原因,应用α受体拮抗剂有效地改善前列腺痛及排尿症状,有助于防止尿液的前列腺内反流,对防止感染复发有重要意义。在Ⅲ型前列腺炎的治疗
关于类固醇受体超家族的简介
类固醇受体超家族是指一类与类固醇激素结合并介导其效应的胞内受体。包括糖皮质激素受体、性激素受体、甲状腺激素受体、维甲酸受体、维生素D3受体等。通过激活基因转录起作用,其DNA结合结构域都含有2个Cys2/Cys2型锌指模体,可识别DNA上的激素应答元件。
关于肾上腺素能受体的简介
是介导儿茶酚胺作用的一类组织受体,为G-蛋白耦联型。根据其对去甲肾上腺素的不同反应情况,分为肾上腺素能α受体和β受体。相对来说去甲肾上腺素对于α受体的作用较肾上腺素更为敏感,而肾上腺素对β受体的作用会更敏感一些。皮肤、肾、胃肠的血管平滑肌以α受体为主,骨骼肌、肝脏的血管平滑肌以及心脏以β受体为主