简述环肽的合成方法

Jame P.Tam[88-90]等建立了分子内转移硫内酯化和Ag+离子辅助环合来制备非保护环肽的方法。对于N端为半胱氨酸,C端为硫酯的线性多肽,在pH=7的磷酸缓冲液中,巯基与硫酯基生成共价的硫内酯,这种硫内酯自发地经过S原子到N原子酰基迁移而形成环肽。 作者应用上述方法合成了一系列N端为半胱氨酸的Cyclo(Cys-Tyr-Gly-Xaa-Yaa-Leu),为了防止二硫桥的形成和加速环合反应的进行,反应过程中加入TCEP(三羧基乙基膦),反应时间约为4小时,收率在78%~92%之间,HPLC检测未发现副反应和低聚物。 对于不含半胱氨酸的线性多肽的环合,采用亲硫的Ag+离子辅助配位柔性的线性多肽的N端氨基与C端硫酯形成一个环状的中间体,通过熵活化促进分子内环合。与硫内酯环合方法原理相似,Ag+离子通过一种非经典环-链结构互变而促使分子内环合的发生。 应用上述方法合成环肽的具体实例是Cyclo(Ala-Lys-Try-......阅读全文

简述环肽的合成方法

  Jame P.Tam[88-90]等建立了分子内转移硫内酯化和Ag+离子辅助环合来制备非保护环肽的方法。对于N端为半胱氨酸,C端为硫酯的线性多肽,在pH=7的磷酸缓冲液中,巯基与硫酯基生成共价的硫内酯,这种硫内酯自发地经过S原子到N原子酰基迁移而形成环肽。  作者应用上述方法合成了一系列N端为半

关于鬼笔环肽的生物合成介绍

  鬼笔环肽是一种双环七肽,含有不寻常的半胱氨酸-色氨酸键。 编码鬼笔环肽合成的基因是死亡帽蘑菇中MSDIN家族的一部分,编码34个氨基酸的前肽。 脯氨酸残基位于七个残基区域的两侧,稍后将变成鬼笔环肽。 翻译后,必须对肽进行蛋白水解切除,环化,羟基化,使Trp-Cys交联形成色氨酸,并差向异构化以形

简述鬼笔环肽的作用机理

  鬼笔环肽结合F-肌动蛋白,防止其解聚并中毒细胞。 鬼笔环肽特异性结合在F-肌动蛋白亚基之间的界面,将相邻的亚基锁定在一起。 鬼笔环肽(一种双环七肽)与肌动蛋白丝的结合比与肌动蛋白单体的结合更紧密,从而导致肌动蛋白亚基从丝端解离的速率常数减小,这通过防止丝解聚而基本稳定了肌动蛋白丝。此外,发现鬼笔

关于鬼笔环肽的化学合成介绍

  由于鬼笔环肽因其结合和稳定肌动蛋白聚合物的能力而被开发利用,但细胞无法轻易吸收,因此科学家发现鬼笔环肽衍生物在研究中更有用。 本质上,它遵循典型的使用羟脯氨酸的小肽合成。 合成的主要困难是色氨酸的形成(半胱氨酸-色氨酸交联)。  以下是Anderson等人进行的一般合成机理。在2005年进行了a

环肽合成酶的基本信息

中文名称环肽合成酶英文名称cyclic peptide synthetase定  义催化直链多肽N端的α氨基和C端的α羧基脱水反应形成环状多肽的酶。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),酶(二级学科)

环肽合成酶的基本信息

中文名称环肽合成酶英文名称cyclic peptide synthetase定  义催化直链多肽N端的α氨基和C端的α羧基脱水反应形成环状多肽的酶。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),酶(二级学科)

固相合成法制备抗原肽环肽

1.1  仪器与试剂多肽合成仪(CS536,美国CSBio公司),半制备型高效液相色谱仪(Waters Delta Prep4000,美国Waters公司),分析型高效液相色谱仪(Agilent 1100,美国Agilent公司),冷冻干燥机(Christ Alpha,德国Christ公司)

简述安替比林的合成方法

  由1-苯基-3-甲基吡唑酮-5经甲基化、水解而得。在干燥的甲基化罐中,加入吡唑酮,再加入硫酸二甲酯,升温至160℃,反应6h,加热水煮沸2h。将此甲基化反应物放入盛有氢氧化钠溶液的水解罐中,在100-110℃搅拌水解3h。静置分层,取安替比林油层放在结晶罐内,加蒸馏水稀释,搅拌,降温至10℃以下

上海有机所生物合成,海洋抗肿瘤环肽天然产物

  随着基因组测序技术和生物信息学分析技术的快速发展,天然产物的生物合成研究发展迅速,大量的生物合成基因簇被挖掘和报道。核糖体肽类天然产物由于其独特的生物合成逻辑、新颖复杂的化学结构和多样的生物、生理活性在天然产物中成为独特的类群,其生物合成研究也引发了广泛的关注。目前对其中独特的生物合成酶类的挖掘

简述苯并咪唑的合成方法

  由邻苯二胺与甲酸经环合而得。将邻苯二胺与甲酸的混合物在水浴上加热2h,冷却,用10%氢氧化钠溶液调节pH至10,将析出的固体滤出,用冷水洗涤得粗品。粗品加水微沸,加活性炭脱色,趁热过滤,滤液冷至室温,过滤,冷水洗涤,在100℃干燥得成品。粗品收率90%。  半数致死量(小鼠,经口)2190mg/

简述肌氨酸的合成方法

  由皂树(Quillaia saponaria)的树皮(韧皮部),用热水或含水乙醇浸提后加乙醚或丙酮使之沉淀,再经重结晶、精制而得。主要成分为皂苷(皂树皂苷等)。该树主要野生于南美洲智利、玻利维亚等地,中国亦产。

简述β萘磺酸的合成方法

  由萘经磺化而得。以萘为原料,用98%的硫酸作磺化剂,于160-166℃磺化而得。在磺化过程中,生成少量α-萘磺酸副产物,采用加热的方法,可使不稳定的α-萘磺酸于140-150℃水解脱去磺酸基,成为萘及硫酸,用水蒸气即可将萘吹出。在水解吹萘时,要加少量碱液,以中和部分硫酸。它同时也与萘磺酸作用,生

简述乙醛的合成方法介绍

  乙烯直接氧化法  乙烯和氧气通过含有氯化钯、氯化铜、盐酸及水的催化剂,一步直接氧化合成粗乙醛,然后经蒸馏得成品。 [4]  乙醇氧化法  乙醇蒸气在300-480℃下,以银、铜或银-铜合金的网或粒作催化剂,由空气氧化脱氢制得乙醛。 [5]  乙炔直接水合法  乙炔和水在汞催化剂或非汞催化剂作用下

毒蘑菇鹅膏环肽毒素合成机制研究获进展

  有毒蘑菇对人类健康造成威胁,却是重要药物和功能分子的来源。危害最大的有毒蘑菇当属鹅膏属的某些真菌,大部分致死中毒案例是这一类蘑菇所致。剧毒鹅膏中的毒素为鹅膏环肽,但鹅膏环肽并非仅鹅膏属真菌独有,在亲缘关系很远的环柄菇属和盔孢伞属中也有能产生这类毒素的真菌。  中国科学院昆明植物研究所发现了两个鹅

新研究揭示“最毒蘑菇”鹅膏环肽毒素合成机制

  含有鹅膏环肽毒素的剧毒鹅膏属真菌,被称为“世界最毒蘑菇”。近日,中国科学院昆明植物研究所的科研人员在毒蘑菇鹅膏环肽毒素合成机制方面取得最新研究进展,他们发现了两个鹅膏环肽合成新的关键基因P450-29和FMO1,将已知毒素合成基因从原来的2个增加到了4个,对鹅膏环肽生源合成途径有了更为深入的认识

简述角叉聚糖的合成方法

  将海藻洗净、晒干,放入提取锅中,加入30~50倍水(或适量碱液),用蒸汽加热(100℃左右)40~60min,过滤,边搅拌边向过滤出的提取液中加入醇类溶剂,离心分离,沉淀经滚筒干燥,粉碎可得产品。以滚筒干燥时,需添加单、双甘油酯或聚山梨醇酯做滚筒脱离剂。

简述角叉菜胶的合成方法

  将海藻洗净、晒干,放入提取锅中,加入30~50倍水(或适量碱液),用蒸汽加热(100℃左右)40~60min,过滤,边搅拌边向过滤出的提取液中加入醇类溶剂,离心分离,沉淀经滚筒干燥,粉碎可得产品。以滚筒干燥时,需添加单、双甘油酯或聚山梨醇酯做滚筒脱离剂。

简述碳酸镁的合成方法

  1. 由菱镁矿(MgCO3)与焦炭混合后焙烧得氧化镁。加水成泥状后,将CO2通入得碳酸氢镁,过滤后,加热滤液得碱式碳酸盐沉淀。  2. 用小火加热白云石(MgCO3·CaCO3),仅使碳酸镁分解后粉碎,在0.508~0.609MPa下使之与水和二氧化碳作用,则氧化镁变为碳酸氢镁而溶解,此时剩下碳

简述半胱氨酸的合成方法

  1、锡粒还原法 将胱氨酸溶于稀盐酸中,过滤,滤液加入锡粒升温回流2h。将还原液用水稀释,移去剩余锡粒,通入硫化氢使饱和,过滤,滤渣用少量水洗,将洗、滤液合并,减压浓缩,冷却结晶,过滤、干燥得L-半胱氨酸盐酸盐。  2、电解还原法 将蒸馏水、盐酸、胱氨酸加入电解槽搅拌溶解,维持在50℃以下电解至终

关于环肽的命名介绍

  环肽(cyclic peptides)的名称由肽的名称(放在括号内)加前缀“环(cyclo)”构成。由符号构成的肽的名称放在括号“( )”内,前面也加上前缀“环(cyclo)”。完全由氨基酸残基以正常肽键[真肽键(eupeptide linkage)]组成的肽对其中 D -型的氨基酸残基需要使用

简述从头合成的合成过程

  嘌呤核苷酸的从头合成  早在1948年,Buchanan等采用同位素标记不同化合物喂养鸽子,并测定排出的尿酸中标记原子的位置的同位素示踪技术,证实合成嘌呤的前身物为:氨基酸(甘氨酸、天门冬氨酸(天冬氨酸)、和谷氨酰胺)、CO2和一碳单位(N10甲酰FH4,N、N10-甲炔FH4)。  随后,由B

简述美克洛嗪的合成方法

  将1-对氯二苯甲基-4-苄基哌嗪溶于乙醇,在镍催化剂存在下,于10MPa氢压下在150℃反应6h。滤出催化剂,真空蒸馏,分离出对氯二苯甲基哌嗪。然后加入研细的氨基钠,加热回流1h,反应物冷却后加入间甲基苄基氯,产物进行后处理,得氯苯甲嗪。

简述转移核糖核酸的合成方法

  生物合成:在生物体内,DNA分子上的tRNA基因经过转录生成tRNA前体,然后被加工成成熟的tRNA:  tRNA前体的加工包括:切除前体分子中两端或内部的多余核苷酸;形成tRNA成熟分子所具有的修饰核苷酸;如果前体分子3′端缺乏CCA顺序,则需补加上CCA末端。加工过程都是在酶催化下进行的。 

简述洛哌丁胺的合成方法

  二苯乙腈和氨基钠作用后,再通入环氧乙烷反应。在反应得到产物中,加入36%溴化氢的冰乙酸溶液,得4-溴-2,2-二苯基丁酸。接着用氧化亚砜氯化酰氯,再在甲苯和水中,通入二甲胺进行酰化,最后和4-羟基-4-对氯苯基哌啶反应,即得洛哌丁胺。

简述聚合氯化铝的合成方法

  聚合氯化铝的合成方法有很多种,按照原材料的不同,可分为金属铝法、活性氢氧化铝法、三氧化二铝法、氯化铝法、碱溶法等。  ①金属铝法。采用金属铝法合成聚合氯化铝的原料主要为铝加工的下脚料,如铝屑、铝灰和铝渣等。由铝灰按一定配比在搅拌下缓慢加入盐酸进行反应,经熟化聚合、沉降制得液体聚合氯化铝,再经稀释

简述醋酸铜的合成方法及性质

  合成方法  实验室中的制备方法:  将50g五水合硫酸铜溶于500ml水中,过滤,另取57g十水合碳酸钠溶于240ml水,加热至60℃,慢慢加入硫酸铜溶液,并不断搅拌。静置,滤出沉淀,用热水洗涤至无硫酸为止,将沉淀放在300ml水中,加入2ml氨水搅拌,静置,倾出上层溶液,如此洗涤、沉淀数次。在

简述麦角固醇的生物合成方法

  麦角甾醇的合成途径主要分为4个关键步骤,首先是甲羟戊酸的生物合成。甲羟戊酸是胆甾醇、萜烯(terpene)类等类戊二烯生物合成的重要中间体,由乙酰辅酶A缩合成3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(3-hydroxy-3-methylglutarylcoenzyme A,HMGCoA)后,经还原并脱去辅

简述洛美沙星的合成方法

  以2,3,4,5-氟苯甲酸为原料,经氯化亚砜氯化为酰氯,再和乙氧基丙二酸二乙酯缩合,然后脱羧生成四氟苯甲酰基乙酸乙酯,接着和原甲酸三乙脂在乙酸酐作用下缩合得到烯键,和乙胺反应以取代乙氧基,在氢化钠作用下环合生成喹啉环衍生物,酯基水解成羧基,最后和2-甲基哌嗪反应,得到洛美沙星。

简述3甲基吲哚的合成方法

  3-甲基吲哚存在于粪便,甜根,蜜腺樟木,煤焦油等中。可从粪便中提取制得。也可用苯肼与丙醛生成腙在氯化锌催化加热下制取。也可从煤焦油中提取。  制备方法:3-甲基吲哚存在于灵猫香、人粪、干酪、牛奶和茶中。用苯肼以苯稀释,在搅拌下滴加丙醛苯溶液,在回流温度下反应。滴加完毕后,继续搅拌1小时,反应完毕

关于鬼笔环肽的物质介绍

  鬼笔环肽是最早发现的环状肽之一。它是从Amanita phalloides中分离出来的,并于1937年由Feodor Lynen和Ulrich Wieland结晶。它的结构不同寻常,因为它包含一个半胱氨酸-色氨酸键,形成一个双环七肽。这种连接以前没有被表征过,这使得鬼笔环肽的结构阐明变得更加困难