简述洛美沙星的合成方法
以2,3,4,5-氟苯甲酸为原料,经氯化亚砜氯化为酰氯,再和乙氧基丙二酸二乙酯缩合,然后脱羧生成四氟苯甲酰基乙酸乙酯,接着和原甲酸三乙脂在乙酸酐作用下缩合得到烯键,和乙胺反应以取代乙氧基,在氢化钠作用下环合生成喹啉环衍生物,酯基水解成羧基,最后和2-甲基哌嗪反应,得到洛美沙星。......阅读全文
简述洛美沙星的合成方法
以2,3,4,5-氟苯甲酸为原料,经氯化亚砜氯化为酰氯,再和乙氧基丙二酸二乙酯缩合,然后脱羧生成四氟苯甲酰基乙酸乙酯,接着和原甲酸三乙脂在乙酸酐作用下缩合得到烯键,和乙胺反应以取代乙氧基,在氢化钠作用下环合生成喹啉环衍生物,酯基水解成羧基,最后和2-甲基哌嗪反应,得到洛美沙星。
简述洛美沙星的药理作用
洛美沙星系喹诺酮类广谱抗菌药,对革兰氏阴性菌,革兰氏阳性菌及部分厌氧菌均有杀菌作用,对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌、耐氨苄青霉素的流感杆菌及耐吡哌酸的大肠杆菌及对其他药物耐药的细菌抗菌效果较好。其抗菌机制为抑制细菌DNA螺旋酶的活性,从而抑制细菌DNA转录与复制,对多种革兰氏阳性及阴性细菌均有杀菌
简述洛美沙星的物化性质
一、基本信息 中文名称:洛美沙星 中文别名:(+/-)-1-乙基-6,8-二氟-1,4-二氢-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧-喹啉-3-羧酸 英文名称:lomefloxacin 英文别名:Lomefloxacinum; LFLX; Lomefloxacine; Maxaquin;
简述环肽的合成方法
Jame P.Tam[88-90]等建立了分子内转移硫内酯化和Ag+离子辅助环合来制备非保护环肽的方法。对于N端为半胱氨酸,C端为硫酯的线性多肽,在pH=7的磷酸缓冲液中,巯基与硫酯基生成共价的硫内酯,这种硫内酯自发地经过S原子到N原子酰基迁移而形成环肽。 作者应用上述方法合成了一系列N端为半
简述安替比林的合成方法
由1-苯基-3-甲基吡唑酮-5经甲基化、水解而得。在干燥的甲基化罐中,加入吡唑酮,再加入硫酸二甲酯,升温至160℃,反应6h,加热水煮沸2h。将此甲基化反应物放入盛有氢氧化钠溶液的水解罐中,在100-110℃搅拌水解3h。静置分层,取安替比林油层放在结晶罐内,加蒸馏水稀释,搅拌,降温至10℃以下
简述苯并咪唑的合成方法
由邻苯二胺与甲酸经环合而得。将邻苯二胺与甲酸的混合物在水浴上加热2h,冷却,用10%氢氧化钠溶液调节pH至10,将析出的固体滤出,用冷水洗涤得粗品。粗品加水微沸,加活性炭脱色,趁热过滤,滤液冷至室温,过滤,冷水洗涤,在100℃干燥得成品。粗品收率90%。 半数致死量(小鼠,经口)2190mg/
简述乙醛的合成方法介绍
乙烯直接氧化法 乙烯和氧气通过含有氯化钯、氯化铜、盐酸及水的催化剂,一步直接氧化合成粗乙醛,然后经蒸馏得成品。 [4] 乙醇氧化法 乙醇蒸气在300-480℃下,以银、铜或银-铜合金的网或粒作催化剂,由空气氧化脱氢制得乙醛。 [5] 乙炔直接水合法 乙炔和水在汞催化剂或非汞催化剂作用下
简述肌氨酸的合成方法
由皂树(Quillaia saponaria)的树皮(韧皮部),用热水或含水乙醇浸提后加乙醚或丙酮使之沉淀,再经重结晶、精制而得。主要成分为皂苷(皂树皂苷等)。该树主要野生于南美洲智利、玻利维亚等地,中国亦产。
简述β萘磺酸的合成方法
由萘经磺化而得。以萘为原料,用98%的硫酸作磺化剂,于160-166℃磺化而得。在磺化过程中,生成少量α-萘磺酸副产物,采用加热的方法,可使不稳定的α-萘磺酸于140-150℃水解脱去磺酸基,成为萘及硫酸,用水蒸气即可将萘吹出。在水解吹萘时,要加少量碱液,以中和部分硫酸。它同时也与萘磺酸作用,生
简述无水乙醚的合成方法
无水乙醚由乙醇与浓硫酸加热至130-140℃制得。 无水乙醚的制取步骤:于装有温度计、滴液漏斗(温度计和滴液漏斗的末端浸入液面以下,距离瓶底0.5~1cm)和蒸馏装置(接受瓶用冰水浴冷却,接引管用一橡皮管通至下水道或室外)的反应瓶中,加入95%的乙醇50ml,加入浓硫酸50ml,加入几粒沸石,
盐酸洛美沙星的检查方法
酸度取本品,加水制成每1ml中含5mg的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为3.5~4.5。溶液的澄清度取本品5份,分别加水制成每1ml中约含5mg的溶液,溶液应澄清;如显浑浊,与2号浊度标准液通则0902第一法)比较,均不得更浓。吸光度取本品5份,分别加水溶解并定量稀释制成每1ml中含5mg
简述盐酸洛美沙星胶囊的适应症
盐酸洛美沙星胶囊适用于敏感细菌引起的下列感染: 1、呼吸道感染:慢性支气管炎急性发作、支气管扩张伴感染、急性支气管炎及肺炎等。 2、泌尿生殖系统感染:急性膀胱炎、急性肾盂肾炎、复杂性尿路感染,慢性尿路感染急性发作、急慢性前列腺炎及淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎(包括产酶株所致者)等。 3、胃肠道
简述盐酸洛美沙星胶囊的相互作用
1、盐酸洛美沙星胶囊对茶碱类药物和咖啡因的肝内代谢、体内清除过程影响小。 2、硫糖铝和制酸药可使该品吸收速率减慢25%,曲线下面积(AUC)降低约30%,如在该品服用前4小时或服用后6小时服硫糖铝和制酸药则影响甚微。 3、与芬布芬合用可致中枢兴奋、癫痫发作。 4、丙磺舒可延迟该品的排泄,使
简述角叉聚糖的合成方法
将海藻洗净、晒干,放入提取锅中,加入30~50倍水(或适量碱液),用蒸汽加热(100℃左右)40~60min,过滤,边搅拌边向过滤出的提取液中加入醇类溶剂,离心分离,沉淀经滚筒干燥,粉碎可得产品。以滚筒干燥时,需添加单、双甘油酯或聚山梨醇酯做滚筒脱离剂。
简述碳酸镁的合成方法
1. 由菱镁矿(MgCO3)与焦炭混合后焙烧得氧化镁。加水成泥状后,将CO2通入得碳酸氢镁,过滤后,加热滤液得碱式碳酸盐沉淀。 2. 用小火加热白云石(MgCO3·CaCO3),仅使碳酸镁分解后粉碎,在0.508~0.609MPa下使之与水和二氧化碳作用,则氧化镁变为碳酸氢镁而溶解,此时剩下碳
简述半胱氨酸的合成方法
1、锡粒还原法 将胱氨酸溶于稀盐酸中,过滤,滤液加入锡粒升温回流2h。将还原液用水稀释,移去剩余锡粒,通入硫化氢使饱和,过滤,滤渣用少量水洗,将洗、滤液合并,减压浓缩,冷却结晶,过滤、干燥得L-半胱氨酸盐酸盐。 2、电解还原法 将蒸馏水、盐酸、胱氨酸加入电解槽搅拌溶解,维持在50℃以下电解至终
简述角叉菜胶的合成方法
将海藻洗净、晒干,放入提取锅中,加入30~50倍水(或适量碱液),用蒸汽加热(100℃左右)40~60min,过滤,边搅拌边向过滤出的提取液中加入醇类溶剂,离心分离,沉淀经滚筒干燥,粉碎可得产品。以滚筒干燥时,需添加单、双甘油酯或聚山梨醇酯做滚筒脱离剂。
盐酸洛美沙星胶囊的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取装量差异项下内容物适量,精密称定,加溶剂溶解并稀释制成每1ml中约含洛美沙星1.0mg的溶液,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用溶剂定量稀释制成每1m中约含洛美沙星10g的溶液。灵敏度溶液精密量取对照溶液适量,用溶剂定量稀释制
盐酸洛美沙星的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含洛美沙星0.1mg的溶液对照品溶液取洛美沙星对照品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含洛美沙星0.1mg的溶液。色谱条件用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以溶液-甲醇(65:35
盐酸洛美沙星的鉴别方法
(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液的主峰保留时间致(2)取本品,加0.1mol/L盐酸溶液制成每1ml中约含g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在287nm的波长处有最大吸收。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集650图)一致(4)
盐酸洛美沙星的鉴别检查方法
鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液的主峰保留时间致(2)取本品,加0.1mol/L盐酸溶液制成每1ml中约含g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在287nm的波长处有最大吸收。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集650图)一致(
盐酸洛美沙星片的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品细粉适量,精密称定,加溶剂溶解并稀释制成每1ml中约含洛美沙星1.0mg的溶液,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用溶剂定量稀释制成每1ml中约含洛美沙星10pg的溶液灵敏度溶液精密量取对照溶液适量,用溶剂稀释制成每1ml中约
盐酸洛美沙星胶囊的鉴别方法
(1)照薄层色谱法(通则0502)试验供试品溶液取本品的内容物适量,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中含洛美沙星0.5mg的溶液,振摇,滤过,取续滤液对照品溶液取洛美沙星对照品适量,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中含洛美沙星0.5mg的溶液。色谱条件采用硅胶GF4薄
盐酸洛美沙星的类别及贮藏方法
类别喹诺酮类抗菌药。贮藏遮光,密封,在干燥处保存。
盐酸洛美沙星片的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于洛美沙星0.1g),加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含洛美沙星0.1mg的溶液,滤过,取续虑液溶液、溶剂、对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见盐酸洛美沙星含量测定项下。
盐酸洛美沙星片的鉴别检查方法
鉴别(1)照薄层色谱法(通则0502)试验供试品溶液取本品的细粉适量,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中含洛美沙星0.5mg的溶液,振摇,滤过,取续滤液。对照品溶液取洛美沙星对照品适量,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1m中含洛美沙星0.5mg的溶液。色谱条件采用硅胶GF2
盐酸洛美沙星的性状鉴别检查方法
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;几乎无臭。本品在水中微溶,在甲醇和乙醇中几乎不溶;在氢氧化钠试液中易溶,在稀盐酸中极微溶解鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液的主峰保留时间致(2)取本品,加0.1mol/L盐酸溶液制成每1ml中约含g的溶液,照紫外可见分光
盐酸洛美沙星片的鉴别方法
(1)照薄层色谱法(通则0502)试验供试品溶液取本品的细粉适量,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中含洛美沙星0.5mg的溶液,振摇,滤过,取续滤液。对照品溶液取洛美沙星对照品适量,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1m中含洛美沙星0.5mg的溶液。色谱条件采用硅胶GF2s4
盐酸洛美沙星胶囊的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取装量差异项下的内容物,混合均匀,研细,精密称取适量(约相当于洛美沙星0.1g),加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含洛美沙星0.1mg的溶液,滤过取续滤液。溶液、溶剂、对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见盐酸洛美沙星含量
盐酸洛美沙星胶囊的鉴别检查方法
鉴别(1)照薄层色谱法(通则0502)试验供试品溶液取本品的内容物适量,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中含洛美沙星0.5mg的溶液,振摇,滤过,取续滤液对照品溶液取洛美沙星对照品适量,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中含洛美沙星0.5mg的溶液。色谱条件采用硅胶GF