我国科学家揭示强效镇痛药芬太尼和吗啡作用机理

为何芬太尼的镇痛效果比吗啡高近百倍?如何减少成瘾和呼吸抑制致死等毒副作用?近日,中国科学院上海药物研究所团队通过分子结构解析,揭示了其背后的分子机制,为推动新型高效低毒的阿片类镇痛药物开发指明方向。11月10日,该论文以长文形式在线发表于国际顶级期刊《Cell》。 该研究由徐华强/庄友文团队、谢欣团队和王明伟团队合作展开,解析并报道了芬太尼、吗啡及Oliceridine等阿片类镇痛药物分别激活μ型阿片受体(μOR)的高分辨率三维结构,首次揭示了芬太尼和吗啡识别并激活μOR的作用机制,系统地发掘和深化了对于μOR信号传导调控机理的理解和认识。慢性疼痛与“阿片危机” 慢性疼痛是一类常见的神经系统性疾病,包括腰背疼痛、关节炎疼痛、偏头痛以及癌痛等,不仅导致行为能力的减弱或丧失,同时也带来抑郁、睡眠障碍和自杀倾向等后果。据统计,全球有近20%的成年人受其困扰。据202......阅读全文

交大揭古中药钩吻奥秘-对骨癌具强效镇痛作用

  在沪刚举行的第12届亚洲和太平洋地区药理学家联盟会议上,上海交通大学药学院博士张敬杨报告了有关中药钩吻镇痛尤其是减轻癌症疼痛的作用及其机制的实验研究成果,获得参会学者好评,并荣获大会优秀展示奖。与此同时,根据所报告内容撰写的研究论文,在国际疼痛领域权威杂志《疼痛》上发表。   癌症疼痛严重影响

盐酸瑞芬太尼

性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在水、甲醇或三氯甲烷中易溶,在乙醇中略溶,在丙酮中微溶鉴别(1)取本品约5mg,加水适量使溶解,滴加磷钨酸试液1~2滴,即析出白色沉淀。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集1288图)一致。(3)本品的水溶液显氯化物鉴别(1)的反应(通则030

一例舒芬太尼致产妇“过敏性紫癜”病例分析

舒芬太尼致产妇“过敏性紫癜”一例 徐向钊 徐淑兰 于永生 赵刚 李丽 谢金鹏  产妇, 28岁, 165cm, 72kg,因G1P 0 孕38+5周先兆临产 入院待产,患者平素体健,早期无明显恶心、呕吐等早孕反 应,无发热及过敏症状,定期产检,孕期顺利,孕中晚期无头 晕、眼花、胸闷,偶尔气促,无明显

昆明动物所在动物中药成分研究方面取得新成果

  蜈蚣是常用的动物中药药材,用于治疗中风和疼痛等疾病。   中国科学院昆明动物研究所赖仞研究员领导的研究团队对蜈蚣来源的活性多肽及其发挥药效的作用机理进行了较为系统的研究,发现了一系列作用于离子通道的蜈蚣神经毒 (Yang et al, Mol Cell Proteomics. 2012;1

实验室麻醉药品的安全管理

1.麻醉药品定义麻醉药品(narcotic drug)是指连续使用后易产生身体依赖性、能成瘾的药品。麻醉药品具有两重性即麻醉镇痛性和依赖性,如吗啡(Morphine)、哌替啶(Pethidine)属于在医疗上作为麻醉性镇痛药也称中枢性镇痛药使用,可缓解疼痛;如管理不当,误用或滥用,则会产生依赖性,成

美国处方药用量过度致死人数首度超过交通事故

  根据美国疾病防治中心的数据,2009年以来,美国由于处方药用量过度造成的死亡人数至少有37480余人,超过交通事故造成的死亡人数。  据《洛杉矶时报》分析政府数据发现,尽管许多可以预防的死亡数字都在下降,而药品致死却是例外。在过去的10年中,交通事故死亡率连续下降,药

关于非甾体消炎镇痛药的简介

  非甾体抗炎药(Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs,NSAIDs)是一类不含有甾体结构的抗炎药,NSAIDs自阿司匹林于1898年首次合成后,100多年来已有百余种上千个品牌上市,这类药物包括阿司匹林、吲哚美辛、萘普生、萘普酮、双氯芬酸、布洛芬、尼美舒利、罗非昔

关于解热镇痛药的基本介绍

  解热镇痛药(Antipyretic Analgesics)是指能使发热病人的体温恢复正常,但对正常人的体温没有影响。这类药物也具有中等强度的镇痛作用,但其强度不及吗啡及其合成代用品。常用的解热镇痛药按化学结构可分为水杨酸类、苯胺类、吡唑酮类。其中,除苯胺类药物以外都具有抗风湿作用,也可治疗风湿及

STM:-科学家们开发出不上瘾的止痛药

  在美国国家药物滥用研究所的支持下,维克森林医学院的科学家们一直在努力寻找一种安全的,不会上瘾的止痛药来帮助对抗目前的阿片类药物危机。目前他们在动物模型中可能已经找到了方法。  这种新型化合物被称为AT-121,具有双重治疗作用:可抑制阿片类药物的成瘾,以及在非人灵长类动物中产生吗啡样镇痛作用。(

氯酚待因复方片的药理毒理

  其中双氯芬酸钠为苯基乙酸衍生物,具有镇痛、抗炎、解热作用。其镇痛作用比阿司匹林和吲哚美辛强,约为阿司匹林的26~50倍,系外周型镇痛药。特点为药效强,不良反应轻,剂量小,个体差异小。磷酸可待因为吗啡的甲基衍生物,对延脑的咳嗽中枢有直接抑制作用,镇咳作用强而迅速,强度约为吗啡的1/4。此外,还有镇

麻醉诱导致严重类过敏反应致死病例报告

1 病例报告 王某,男,73 岁。因“胆囊炎、结石">胆囊结石”入院拟行手术治疗。既往病史:腰部外伤、阑尾切除、支气管炎、泌尿系统结石,高血压以及脑卒中。血压控制良好,无神经系统后遗症。心电图示窦性心律,左心室肥厚。实验室检查结果无明显异常,胸片示双下肺纹理增强。拟行全麻腹腔镜胆囊切除术。 诱导麻醉

静脉给扑热息痛有望成为婴儿镇痛替代疗法

   芝加哥–据发表在1月9日出版的《美国医学会杂志》【JAMA.2013;309(2):149-154】上的一项研究披露,在接受大手术的婴儿中,术后间歇性静脉内给予扑热息痛(对乙酰氨酚)来止痛可减少术后48小时中的累积吗啡剂量。根据文章的背景资料,研究人员正在为新生儿和婴儿寻找替代性的镇痛疗法。有

盐酸吗啡片

性状本品为白色片或薄膜衣片,薄膜衣片除去包衣后显白色,遇光易变质鉴别取含量测定项下的细粉适量(约相当于盐酸吗啡20mg),加水10ml,振摇使盐酸吗啡溶解,滤过,滤液蒸干,残渣照盐酸吗啡项下的鉴别(1)、(2)、(3)、(5)项试验,显相同的反应。检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试

盐酸奈福泮注射液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为一种新型的非麻醉性镇痛药,兼有轻度的解热和肌松作用。化学结构属于环化邻甲基苯海拉明。所以不具有非甾体抗炎药的特性,亦非阿片受体激动剂。对中、重度疼痛有效,肌注本品20mg相当12mg吗啡效应。对呼吸抑制作用较轻。对循环系统无抑制作用。无耐受和依赖性。急性毒性LD 50(mg/k

简述盐酸奈福泮注射液的药理毒理

  1、药理毒理:  本品为一种新型的非麻醉性镇痛药,兼有轻度的解热和肌松作用。化学结构属于环化邻甲基苯海拉明。所以不具有非甾体抗炎药的特性,亦非阿片受体激动剂。对中、重度疼痛有效,肌注本品20mg相当12mg吗啡效应。对呼吸抑制作用较轻。对循环系统无抑制作用。无耐受和依赖性。急性毒性LD50(mg

关于硫酸吗啡缓释片的基本介绍

  硫酸吗啡缓释片,适应症为根据世界卫生组织和国家药品监督管理局提出的癌痛治疗三阶梯方案的要求,吗啡是治疗重度癌痛的代表性药物。硫酸吗啡缓释片为强效镇痛药,主要适用于重度癌痛患者镇痛。  1、成份:  本品活性成份为硫酸吗啡。  化学名称:17-甲基-4,5α-环氧-7,8-二脱氢吗啡喃-3,6α-

科学家发现芬太尼对自闭症样行为的影响机制

原文地址:http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2022/6/481004.shtm 近日,同济大学医学院麻醉与脑功能研究所常务副所长申远教授团队和国内外研究团队合作,通过动物实验模拟,发现阿片类镇痛药芬太尼能通过激活mu阿片受体,引起幼年小鼠大脑前扣带皮层(AC

晚期肿瘤病人使用小剂量阿片类药物中毒病例分析

疼痛是一种令人不快的感觉和情绪上的感受,据世界卫生组织(world health organization,WHO)统计,全球每天至少有500万癌症病人在遭受疼痛的折磨,晚期癌症病人疼痛发生率高达70%~80%,随着全球对癌痛的重视,以及对三阶梯镇痛方案的推广,肿瘤病人使用阿片类药物也越来越多,现有

关于芬太尼的药物相互作用介绍

  1、芬太尼与单胺氧化酶抑制剂(如苯乙肼、帕吉林等)不宜合用。  2、芬太尼中枢抑制剂如巴比妥类、安定药、麻醉剂等可加强芬太尼的作用,如联合应用,本品的剂量应减少1/4~1/3。  3、芬太尼与利托那韦合用增加芬太尼的毒性。  4、芬太尼与M胆碱受体阻断剂(尤其是阿托品)合用使便秘加重,增加麻搏性

关于非甾体消炎镇痛药的药品简介

  目前NSAIDs是全球使用最多的药物种类之一。全世界大约每天有3000万人在使用。随着NSAIDs使用的增多,这类药物的安全使用问题也越来越受到临床医师、药师、患者、社会和政府的关注。特别是默沙东公司于2004年10月宣布主动从全球市场撤回万络(罗非昔布);最近美国食品药品监督管理局(FDA)认

关于盐酸阿芬太尼的基本信息介绍

  盐酸阿芬太尼,是一种有机化合物,化学式为C21H33ClN6O3,是短效强镇痛药。  一、盐酸阿芬太尼的基本信息  化学式:C21H33ClN6O3  分子量:452.978  CAS号:69049-06-5  二、盐酸阿芬太尼的理化性质  熔点:992-94℃  沸点:511.8℃  闪点:2

氯酚待因复方片的药理作用

  药理毒理  其中双氯芬酸钠为苯基乙酸衍生物,具有镇痛、抗炎、解热作用。其镇痛作用比阿司匹林和吲哚美辛强,约为阿司匹林的26~50倍,系外周型镇痛药。特点为药效强,不良反应轻,剂量小,个体差异小。磷酸可待因为吗啡的甲基衍生物,对延脑的咳嗽中枢有直接抑制作用,镇咳作用强而迅速,强度约为吗啡的1/4。

关于瑞芬太尼的点评分析介绍

  瑞芬太尼是一种新合成纯阿片μ受体激动剂,具有起效快、作用时间短、消除快、无蓄积、不依赖肝肾功能、苏醒迅速、可控性强等特点。较其他阿片类镇痛药,更适用于门诊手术及内镜检查,有研究报道,在苏醒时间上瑞芬太尼组比芬太尼组缩短,清醒评分明显提高,缩短了人在恢复室的滞留时间,虽然瑞芬太尼组的呼吸暂停较为多

约70%癌症患者有癌痛-专家解读癌痛治疗方案

  疼痛已被现代医学列为继体温、脉搏、呼吸、血压之后的第五大生命体征,现代医学认为慢性疼痛是一种疾病,需要治疗。而癌痛严重影响了肿瘤病人的生活质量。   资料显示,全世界每年约有1100万新发肿瘤患者,其中我国每年约有180-200万新发肿瘤患者。这些人中,大约30%至50%的肿瘤患者和75%至9

概述罗哌卡因局部浸润麻醉对术后镇痛的影响

  Sakellaris等将45 例全麻下行腹股沟疝修补术的学龄儿童,依据未行伤口浸润及于切皮前、缝皮前行伤口浸润(罗哌卡因3mg/kg)分为3 组,观察术后疼痛评分及血浆中皮质醇及催乳素的含量变化。发现于切皮前、缝皮前行罗哌卡因伤口浸润均可减轻术后伤口疼痛, 且镇痛评分两者间无显著性差异;术后3组

关于硫酸吗啡口服溶液的使用注意事项介绍

  减弱呼吸:呼吸抑制是服用所有吗啡制剂的主要危险。它主要发生在年老、体弱和伴有缺氧或高碳酸血症的患者身上。对于这些患者即使给予最合适治疗剂量的吗啡也有降低肺通气量的危险。对于患有慢性阻塞性肺疾病或肺活量低的患者、呼吸储备明显减少的患者、缺氧、高碳酸血症或先前存在呼吸抑制的患者,在使用吗啡时要格外慎

使用硫酸吗啡栓的相关禁忌介绍

  减弱呼吸:呼吸抑制是服用所有吗啡制剂的主要危险。它主要发生在年老、体弱和伴有缺氧或高碳酸血症的患者身上。对于这些患者即使给予最合适治疗剂量的吗啡也有降低肺通气量的危险。对于患有慢性阻塞性肺疾病或肺活量低的患者、呼吸储备明显减少的患者、缺氧、高碳酸血症或先前存在呼吸抑制的患者,在使用吗啡时要格外慎

植入式鞘内镇痛泵因电池耗竭更换新泵诊疗分析

 吗啡鞘内给药可直接作用于脊髓阿片受体,发挥镇痛作用,其镇痛效价是口服吗啡的300倍。研究表明,持续鞘内镇痛可降低病人疼痛评分,同时减轻全身用药引起的诸多不良反应。美国食品药品监督管理局(The Food and Drug Administration,FDA)批准鞘内镇痛用于各种保守治疗均无效的中

磷酸可待因缓释片的简介

  能直接抑制延脑的咳嗽中枢,止咳作用迅速而强大,其作用强度约为吗啡的1/4。也有镇痛作用,约为吗啡的1/12~1/7,但强于一般解热镇痛药。其呼吸抑制、便秘、耐受性及成瘾性等作用均较吗啡弱。  1、磷酸可待因缓释片的成份:  本品主要成份为:磷酸可待因。其化学名称为:17-甲基-3-甲氧基-4,5

氢吗啡酮联合咪达唑仑、利多卡因PCA用于难治性癌痛病例..

1.一般资料 病例,女性,43岁,因“鼻咽癌4年,全身多发骨转移3个月”于2020-09-29日入我院治疗。鼻咽镜诊断:鼻咽癌。MRI提示:鼻咽病变,符合鼻咽癌,颅底骨质破坏,双侧咽后及左颈II区、右颈II-V区肿大淋巴结,C7、T1、T2椎体及附件骨质破坏,考虑转移;病理活检:未分化型非角化性癌。