我国科学家揭示强效镇痛药芬太尼和吗啡作用机理

为何芬太尼的镇痛效果比吗啡高近百倍?如何减少成瘾和呼吸抑制致死等毒副作用?近日,中国科学院上海药物研究所团队通过分子结构解析,揭示了其背后的分子机制,为推动新型高效低毒的阿片类镇痛药物开发指明方向。11月10日,该论文以长文形式在线发表于国际顶级期刊《Cell》。 该研究由徐华强/庄友文团队、谢欣团队和王明伟团队合作展开,解析并报道了芬太尼、吗啡及Oliceridine等阿片类镇痛药物分别激活μ型阿片受体(μOR)的高分辨率三维结构,首次揭示了芬太尼和吗啡识别并激活μOR的作用机制,系统地发掘和深化了对于μOR信号传导调控机理的理解和认识。慢性疼痛与“阿片危机” 慢性疼痛是一类常见的神经系统性疾病,包括腰背疼痛、关节炎疼痛、偏头痛以及癌痛等,不仅导致行为能力的减弱或丧失,同时也带来抑郁、睡眠障碍和自杀倾向等后果。据统计,全球有近20%的成年人受其困扰。据202......阅读全文

浅析舒芬太尼引起术中呼吸抑制

 舒芬太尼物质是芬太尼物质的N-4位取代衍生物,其化学组成结构和药理作用机制于1976年被临床医学研究人员首次予以报道,是一种具备较强水平药理作用效能的阿片类镇痛药物制剂,同时也是一种具备特异性药理作用机制的μ受体激动剂类药物,在具体化的临床医学实践过程中具备广泛且扎实的实际应用空间,需要临床医生结

关于盐酸羟考酮注射液的简介

  盐酸羟考酮注射液,本品为强效镇痛药。用于治疗中度至重度急性疼痛,包括手术后引起的中度至重度疼痛,以及需要使 用强阿片类药物治疗的重度疼痛。  1、盐酸羟考酮注射液的成份:  本品主要成份为盐酸羟考酮。  化学名称:4,5a-环氧基-14-羟基-3-甲氧基-17-甲基吗啡喃-6-酮盐酸盐  分子式

牵涉痛的预防介绍

  由于疼痛对身体健康具有防御和保护意义,并非一切疼痛都是严重疾病的后果,因此并非所有疼痛均须止痛。对于如果消除疼痛,疾病确诊便会产生疑问的病例,在确诊前不应轻率地使用镇痛药。为了解除长期迁延的慢性痛的痛苦,病人也宜首先建立战胜疼痛的信心,学会在疼痛和痛苦存在的情况下进行正常生活乃至维持工作的艺术,

右美托咪定不当使用致术中知晓病例分析

 患者,女,28岁。因右乳疼痛性肿块7月余,在清创引流术后4个月入院根治。该患者人院诊断为右乳肉芽肿性乳腺炎,在气管插管全麻下行右乳区段切除术与右乳头成型术。术前血压120/180 mmHg,心率76次/min,呼吸14次/min,,心电图正常,血红蛋白96 g/L,无并存内科疾病。 患者全麻诱导采

关于枸橼酸芬太尼注射液的简介

  一、成份:本品主要成份为枸橼酸芬太尼,其化学名称为N-[1-(2-苯乙基)4-哌啶基]-N-苯基丙酰胺枸橼酸盐。  分子式:C22H28N2O·C6H8O7  分子量:528.60  辅料为氯化钠、注射用水。  二、性状:枸橼酸芬太尼注射液为无色的澄明液体。  三、适应症:枸橼酸芬太尼注射液为强

临床药师肝转移癌痛患者的药学监护病例报告

 患者女,67岁,因“纳差1年余,发现肝占位3个月余,恶心呕吐3d”于2017年8月13日入院。体重58kg,身高164 cm。1年前无明显诱因出现纳差,胸背部疼痛,未治疗。4个月前发现肝转移癌,3个月前胸背部疼痛无明显诱因加重,间断服用氨酚羟考酮5mg每6h1次控制疼痛,并行肝动脉导管化疗栓塞术1

全球首个!芬太尼/去甲芬太尼联检试剂获美国FDA批准

  药物滥用是一个全球性问题,对个人健康、家庭稳定、社会秩序和经济发展都造成了严重影响。在药物滥用问题日益严峻的今天,开发精准、快速的检测试剂更加至关重要。近日,汉唐生物自主研发的芬太尼/去甲芬太尼药物滥用快速检测试剂取得510(k)上市前通知,成为全球首个获得美国FDA批准的芬太尼/去甲芬太尼联合

吗啡片的功能主治及相互作用

  功效主治  本品为强效镇痛药适用于其他镇痛药无效的急性 锐痛如严重创伤战伤烧伤晚期癌症等疼痛 心肌梗死而血压尚正常者应用本品可使病人镇静并减轻 心脏负担应用于 心源性哮喘可使 肺水肿症状暂时有所缓解麻醉和手术前给药可保持病人宁 静进入嗜睡因本品对 平滑肌的兴奋作用较强故不能单独用于 内脏绞痛(如

英国警告芬太尼透皮贴剂意外暴露带来的严重风险

  近日,英国药品和健康产品管理局(MHRA)发布信息,警示芬太尼透皮贴剂意外暴露可能带来的严重风险。  芬太尼是一种有效的阿片类镇痛药,使用规格为25µg/小时的芬太尼贴剂相当于每日口服高达90毫克剂量的吗啡。芬太尼贴剂只用于那些先前已经耐受阿片类药物的患者,因为从未接受过阿片类药物的患者使用该药

吗啡片的功能主治

  本品为强效镇痛药适用于其他镇痛药无效的急性 锐痛如严重创伤战伤烧伤晚期癌症等疼痛 心肌梗死而血压尚正常者应用本品可使病人镇静并减轻 心脏负担应用于 心源性哮喘可使 肺水肿症状暂时有所缓解麻醉和手术前给药可保持病人宁 静进入嗜睡因本品对 平滑肌的兴奋作用较强故不能单独用于 内脏绞痛(如胆 肾绞痛等

联合国限制使用卡芬太尼-抑制阿片类药物滥用

联合国毒品和犯罪问题办公室在12至16日举行的会议上把卡芬太尼和另外5种麻醉药物列入国际控制麻醉药物目录,以抑制阿片类药物滥用情况。对药物实施国际控制意味着药物只能用于医疗和研究,各国需要向联合国通报药物的合法产量、库存和消耗量,涉及药物的国际贸易需要获得特别许可。联合国毒品和犯罪问题办公室首席科学

关于盐酸曲马多片的药物相互作用介绍

  1、药物相互作用   本品与乙醇,镇静剂,镇痛药或其他精神药物合用会引起急性中毒,本品与中枢神经系统抑制剂(如安定)合用时有强化镇静作用和镇痛作用,应适当减量,与巴比妥类药物合用可延长麻醉时间。  2、药物过量   尚不明确。  3、药理毒理   本品为非吗啡类强效镇痛药。主要作用于中枢神经系统

牵涉痛的鉴别及预防

  鉴别  牵涉痛又称根性痛或内脏性痛,在临床上腰骶部有多种具有牵涉痛的综合征,如骶髂关节综合征、臀部肌筋膜综合征等。种疼痛的定位不清,深部钻痛难以形容。很少见到感觉运动的改变。  放射痛又称根性痛,是指病人除感觉患病器官的局部疼痛外,还出现远离该器官的某部体表或深部组织的疼痛。临床上的腰椎间盘突出

王永祥小组研究揭示断肠草镇痛奥秘

  8月19日,记者从上海交通大学获悉,该校王永祥课题组对于中药“钩吻”的镇痛作用研究获得开创性成果。相关论文日前发表于《疼痛》杂志。据悉,这是国内外首篇深度阐明“钩吻”镇痛作用及其分子作用机制的论文。   据了解,癌症疼痛治疗药物的选择目前一般依据由世界卫生组织制定的三阶梯方案,对于中度至重度癌

超声引导下后入路腹腔神经丛阻滞病例分析

慢性胰腺炎、胰腺肿瘤患者往往出现顽固的背痛,剧烈的疼痛甚至影响患者平卧,患者常常使用各类镇痛药物,但是效果不太理想。此类背痛往往因为胰腺或者腹膜后间隙转移病灶或者淋巴结压迫腹腔神经丛所致,腹腔神经丛阻滞或者化学损毁可以缓解部分患者的疼痛,是一种可以选择的治疗手段。 现今,腹腔神经丛阻滞技术可以采用C

使用氟哌利多的不良反应介绍

  一、氟哌利多的适应症  用于控制急性精神病的兴奋躁动。本品有神经安定作用及增强镇痛药的镇痛作用,与芬太尼合用静脉注射时,可使患者产生特殊麻醉状态,称为神经安定镇痛术,用于大面积烧伤换药,各种内镜检查。  二、氟哌利多的临床应用  用于控制急性精神病的兴奋躁动,肌注:5~10mg/日。用于神经安定

ICU镇痛和镇静的治疗策略和进展

  ICU病人,特别是机械通气的病人常需要充分镇静、镇痛。通过镇静、镇痛治疗可以提高病人对气管插管和有创性诊断技术过程的耐受,有利于机械通气,还可以减少血流动力学变化及抗焦虑作用。ICU内特殊的环境设置和治疗、护理相关操作是引起ICU患者疼痛与不适的常见原因,不利于危重患者的康复。传统采用镇静镇

科学家发现镇痛新靶点

  头痛、牙痛、腰背痛、炎症痛、神经源性痛……每一种慢性疼痛都能将人折磨到“痛不欲生”,现有镇痛手段却不多。上海交大一科研团队近日宣布,首次发现脊髓胰高血糖素样肽—1(GLP-1)受体可产生有效镇痛作用,成为治疗慢性疼痛的新潜在性镇痛靶点分子。该成果发表于当期国际神经科学权威性杂志《神经科学杂志》上

关于加罗宁的药理毒理介绍

  1、药理作用  地佐辛是一种强效阿片类镇痛药。地佐辛能缓解术后疼痛,其镇痛强度、起效时间和作用持续时间与吗啡相当。当稳态血药浓度超过5~9ng/ml时,产生缓解术后疼痛的作用;当平均峰浓度达到45ng/ml时则出现不良反应。出现最大镇痛作用的时间比血药浓度达峰时间晚20~60分钟。  2、毒理研

J-Alzheimer-Dis:-疼痛感是阿尔兹海默症的一大问题

  寻找减轻阿尔茨海默氏病患者疼痛的最佳治疗方法是一个复杂而多方面的问题。最近,东芬兰大学的研究人员Aleksi Hamina,使用来自全国医疗保健机构的数据,研究了在芬兰超过70,000被诊断患有AD的人群中使用阿片类药物和其他止痛药的情况。  “治疗老年人的疼痛是一个非常重要的问题,在不久的将来

盐酸奈福泮注射液的药理毒理

  本品为一种新型的非麻醉性镇痛药,兼有轻度的解热和肌松作用。化学结构属于环化邻甲基苯海拉明。所以不具有非甾体抗炎药的特性,亦非阿片受体激动剂。对中、重度疼痛有效,肌注本品20mg相当12mg吗啡效应。对呼吸抑制作用较轻。对循环系统无抑制作用。无耐受和依赖性。急性毒性LD 50(mg/kg):小鼠,

盐酸吗啡

性状本品为白色、有丝光的针状结晶或结晶性粉末;无臭;遇光易变质。本品在水中溶解,在乙醇中略溶,在三氯甲烷或乙醚中几乎不溶比旋度取本品约1g,精密称定,置50m量瓶中,加水适量使溶解后,用水稀释至刻度,依法测定(通则0621),比旋度为-110.0°至-115.0°。鉴别(1)取本品约1mg,加甲醛硫

硫酸吗啡

性状本品为白色针状结晶或结晶性粉末;无臭本品在水中溶解,在乙醇中微溶,在三氯甲烷或乙醚中几乎不溶。比旋度取本品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释成每1ml中约含20mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为107.0°至-109.5°。鉴别(1)取本品约1mg,加甲醛硫酸试液1滴,即显紫堇色。(

ARDS患者的镇痛镇静(二)

镇痛药  快速起效、剂量依赖效应和减少过度呼吸驱动能力的阿片类药物仍然是ARD患者S的主要镇痛药物。但是,它们并非没有副作用:1、免疫抑制;2、药物累 积导致过度镇静和呼吸抑制,可能影响脱机;3、48h内出现耐药;4、停药后出现戒断症状;5、痛觉过敏和慢性疼痛导致长期应用;6、可能会因肠梗阻导致 腹

吗啡片的功能主治及药理作用

  功效主治  本品为强效镇痛药适用于其他镇痛药无效的急性 锐痛如严重创伤战伤烧伤晚期癌症等疼痛 心肌梗死而血压尚正常者应用本品可使病人镇静并减轻 心脏负担应用于 心源性哮喘可使 肺水肿症状暂时有所缓解麻醉和手术前给药可保持病人宁 静进入嗜睡因本品对 平滑肌的兴奋作用较强故不能单独用于 内脏绞痛(如

美施康定吗啡控释片的药理作用

  硫酸吗啡控释片为强效中枢性镇痛药,作用时间可持续12 hr。本药对呼吸有抑制作用,可引起恶心、呕吐、便秘及排尿困难,长期应用可产生耐受性、身体依赖性和成瘾性。主要用于晚期癌症患者第三阶梯止痛。  用法用量: 成人 最初应用本药者,宜从每12 hr服用10 mg-20 mg开始,视止痛效果调整剂量

不怕痛!NCCN癌痛指南的全面止痛策略-|

  各位读者大家好,今天给大家掰一掰NCCN最新版癌痛诊治指南。  指南原文正文加附录面(sang)面(xin)俱(bing)到(kuang)厚达整整91页,提纲挈领突出处理策略和原则。界哥刷完后,感受如下:  阿不,是感觉满满有关癌痛知识的收获!  我们知道疼痛是与实际或潜在组织损伤有关的不愉快的

盐酸瑞芬太尼

性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在水、甲醇或三氯甲烷中易溶,在乙醇中略溶,在丙酮中微溶鉴别(1)取本品约5mg,加水适量使溶解,滴加磷钨酸试液1~2滴,即析出白色沉淀。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集1288图)一致。(3)本品的水溶液显氯化物鉴别(1)的反应(通则030

新研究为“阿片减量”镇痛策略提供可操作药物设计模板

中国科学院上海药物研究所研究员徐华强团队、高召兵团队,上海交通大学研究员庄友文团队、教授张健团队,联合美国北卡罗莱纳大学教堂山分校教授布赖恩·L·罗斯团队等多家单位,通过结构导向成功设计研发出新型阿片受体变构调节先导分子MPAM-15,为“阿片减量”的镇痛策略提供了更清晰的理论基础与更可操作的药物设

治疗单神经病与神经丛神经病的相关介绍

  1.急性臂丛神经炎  患者可口服泼尼松,并辅以理疗。疼痛严重者可用卡马西平、曲马朵及抗抑郁药阿米替林或去甲替林。臂丛神经肿瘤原则上均应手术切除,最好同时行神经移植。围生期的臂丛神经损伤可自愈,但若3个月内肱二头肌肌力不开始恢复,应考虑手术松解,并行神经移植和功能重建。  2.肋间神经痛  应首先