简述特非那定的药动学
本品口服吸收迅速而完全,0.5~1h起效,2~3h达血药浓度峰值;作用持续12h,血浆蛋白结合率为97%,t1/2为16~23h;不易通过血-脑脊液屏障;经肝脏代谢,代谢物具抗组胺药理活性,由肾脏及粪便排泄。消化道吸收良好,且迅速,健康志愿者口服60mg后30min出现在血浆中,tmax为2h,以双相形式下降,血浆半衰期为3.4h和20.3h。维持12h,在肝、肺中浓度较高。本品具有广泛的首过效应,其羧酸代谢物具有抗组胺活性,代谢迅速、完全,经尿和粪便排泄,哺乳妇女亦可由乳汁排出一部分。......阅读全文
简述特非那定的药动学
本品口服吸收迅速而完全,0.5~1h起效,2~3h达血药浓度峰值;作用持续12h,血浆蛋白结合率为97%,t1/2为16~23h;不易通过血-脑脊液屏障;经肝脏代谢,代谢物具抗组胺药理活性,由肾脏及粪便排泄。消化道吸收良好,且迅速,健康志愿者口服60mg后30min出现在血浆中,tmax为2h,
关于特非那定颗粒的药理药动学介绍
1、特非那定颗粒的药理作用:特异H1受体阻断剂。在抗组胺有效剂量下,本品及其代谢产物均不易透过血脑屏障,故极少有中枢抑制作用。 2、特非那定颗粒的药代动力学:口服本品胃肠吸收良好。口服60mg,1~2小时开始呈现抗组胺作用,3~4小时达到高峰,可维持12小时以上。吸收后主要分布在肺和肝脏、肾、
简述伐地那非的药动学
口服给药后吸收迅速,口服片剂的绝对生物利用度为15%,达峰时间平均为1h(0.5~2h)。口服溶液10mg或20mg,平均达峰时间分别为0.9h和0.7h,平均血药浓度峰值分别为9µg/L和21µg/L,药效持续时间可达1h。伐地那非蛋白结合率约为95%,单剂口服20mg后1.5h,精液中药物含
简述多非利特的药动学
多非利特口服吸收完全,空腹吸收的达峰时间(Tmax)为2.5h,餐后Tmax为3.3h。分布容积为3.1~4.0L/kg,其药时曲线下面积(AUC)和剂量呈线性关系。血浆蛋白结合率为60%~70%。生物利用度为90%。t1/2约为7~13h,肾功能受损者半衰期延长。多非利特50%~60%以原形经
特非那定
性状本品为白色结晶性粉末;无臭。本品在三氯甲烷中易溶,在丙酮中溶解,在甲醇或乙醇中略溶,在水中几乎不溶熔点本品的熔点(通则0612)为147~151℃鉴别(1)取本品约60mg,加枸橼酸的饱和醋酐溶液(临用新制)2~3滴,在水浴上加热2~3分钟,即显红色。(2)取本品30mg,加硫的二硫化碳溶液(2
简述特非那定的生产方法
α,α-二苯基-4-哌啶基甲醇(107g,0.4mo1)(其制备参见McCarty F J,et a1.J Org Chem,1961,26:4084)、1-[4-(1,1-二甲基乙基)苯基]-4-氯-1-丁酮(105g,0.44mo1)(其制备参见Van de Westerign C,et a
简述特非那定的物化性质
一、基本信息: 中文名称:特非那定 中文别名:Α-[4-(1,1-二甲基乙基)苯基]-4-(羟基二苯甲基)-1-哌啶丁醇;叔哌丁醇; Α-[4-叔丁基苯基]-4-(羟基二苯基甲基)-1-哌啶丁醇;α-[4-(1,1-Dimethylethyl)phenyl]-4-(hydroxydiphen
简述特非那定的药理作用
本品是一种广谱高效的外周H1受体拮抗剂,其作用主要表现于呼吸道、胃肠道及皮肤等外周组织,而对中枢神经细胞的H1受体均无明显的拮抗作用。没有抗5-羟色胺、抗胆碱能和抗肾上腺素能作用。本品及其代谢产物不能透过血-脑脊液屏障,所以对中枢神经系统无明显影响,对其他一些重要器官均无影响。本品起效时间较阿司
特非那定片
性状本品为白色片。鉴别(1)取本品细粉适量(约相当于特非那定60mg),照特非那定鉴别项下的(1)和(2)项试验,显相同的反应。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0931第二法)测定溶出条件以盐酸溶液(
简述托芬那酸的药动学
大量的研究资料表明:TA在动物体内吸收迅速,注射给药后l~2 h内达到最大血药浓度,TA进人体内后几乎分布于所有组织中,血浆、肝脏、肺及肾脏中的TA含量显著增加,大脑、脊髓及眼睛中的含量相对较低,正常检测难以检测到胎盘中的TA,14c标记后能检测到少量的TA,因而妊娠动物要慎用。TA通过羟基化作
简述拉米夫定的药动学
拉米夫定口服后吸收良好,成人口服拉米夫定0.1g约1 hr左右达血药峰浓度cmax 1.1-1.5 μg/mL,生物利用度为80-85%。拉米夫定与食物同时服用,可使Tmax延迟0.25-2.5 hr,cmax下降10-40%,但生物利用度不变。静脉给药研究结果表明拉米夫定平均分布容量为1.3
关于非那西丁的药理药动学介绍
一、非那西丁的药理作用:具有解热、镇痛作用,但无抗炎、抗风湿作用。 二、非那西丁的药代动力学:非那西丁在肝内主要代谢为对乙酰氨基酚,小部分则脱乙酰而成对氨基苯乙醚,进一步代谢成亚氨基醌后能使血红蛋白氧化成高铁血红蛋白,量大时可出现紫绀,甚至出现严重缺氧症状,尤以儿童多见。
特非那定的检查方法
有关物质照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品适量,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中含10mg的溶液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用甲醇定量稀释制成每1ml含50g的溶液色谱条件采用硅胶G薄层板,以甲醇-三氯甲烷(8:1)为展开剂。测定法吸取供试品溶液与对照溶液各5,分别点于同薄层板上
简述索拉非尼的药动学
与口服溶液相比,服用索拉非尼片剂平均相对生物利用度为38% -49%。 索拉非尼的清除半衰期约为25-48小时。与单剂量给药相比,重复给药7天可达到2.5-7倍的蓄积。 给药7天后,索拉非尼血药浓度达到稳态,平均血药浓度峰谷比小于2。 1、吸收分布 索拉非尼口服后约3小时达到最高血药浓度
关于双氯非那胺的药理药动学介绍
1、药理作用 因化学结构中含有二个磺酞胺基团,故对碳酸酐酶的抑制较强。除抑制Na+、K+再吸收外,亦增加CI-的排出,故代谢性酸血症的发生较慢。1小时起效,2~4小时作用达高峰,持续6小时,主要用于治疗各型青光眼(开角型、闭角型及继发性青光眼),尤其适用于对乙酰唑胺有耐药性的患者。 2、药代
特非那定的鉴别方法
(1)取本品约60mg,加枸橼酸的饱和醋酐溶液(临用新制)2~3滴,在水浴上加热2~3分钟,即显红色。(2)取本品30mg,加硫的二硫化碳溶液(2→100)2滴,加热,即发生硫化氢臭,能使湿润的醋酸铅试纸显黑色。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集244图)一致。
特非那定的含量测定方法
取本品约0.3g,精密称定,加醋酐20ml,微温使溶解,放冷,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于47.17mg的C32H41NO2。
特非那定的基本性状
本品为白色结晶性粉末;无臭。本品在三氯甲烷中易溶,在丙酮中溶解,在甲醇或乙醇中略溶,在水中几乎不溶熔点本品的熔点(通则0612)为147~151℃。
特非那定的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品约60mg,加枸橼酸的饱和醋酐溶液(临用新制)2~3滴,在水浴上加热2~3分钟,即显红色。(2)取本品30mg,加硫的二硫化碳溶液(2→100)2滴,加热,即发生硫化氢臭,能使湿润的醋酸铅试纸显黑色(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集244图)一致。检查有关物质照薄层色谱
特非那定片的检查方法
溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0931第二法)测定溶出条件以盐酸溶液(9→1000900ml为溶出介质,转速为每分钟50转,依法操作,经45分钟时取样供试品溶液取溶出液适量,滤过,取续滤液对照品溶液取特非那定对照品适量,精密称定,加冰醋酸适量(不多于5ml),超声使特非那定溶解,用盐酸溶液(9→
关于特非那定颗粒的简介
特非那定颗粒是一种药品。 一、特非那定颗粒的适应症: 1、季节性过敏性鼻炎、常年性过敏性鼻炎。 2、急、慢性荨麻疹等。 二、特非那定颗粒的用法用量:口服:成人及12岁以下者,一次60mg,一日2次;6~12岁儿童,一次30mg,一日2次,或遵医嘱。 三、特非那定颗粒的不良反应: (1
简述特非那定片的禁忌和注意事项
一、特非那定片的禁忌: 1.禁忌与某些唑类抗真菌药(如:酮康唑、伊曲康唑等)与某些大环内酯类抗生素(如红霉素、克拉霉素、竹桃霉素等)以及严重损伤肝脏功能的其他药物合用; 2.有明显肝功能损害者禁用; 3.有器质性心脏病的病人禁用,尤其是有房室传导阻滞先天性QTc间期延长综合症(Romano
关于特非那定片的药代动力学介绍
据报道,口服特非那定胶囊胃肠吸收良好、吸收后主要分布在肺和肝脏、肾、肾上腺、唾液腺和脾脏浓度较高,脑、血及胃肠道浓度较低,半衰期20.25小时,60%随粪便排泄,40%由尿液排出。
特非那定片的基本性状
本品为白色片。
关于特非那定片的成分介绍
本品活性成份为特非那定。 化学名称:α-[4-(1,1-二甲基乙基)苯基]-4-(羟基-二苯甲基)-1-哌啶丁醇 化学结构式: 分子式:C 32H 41NO 2 分子量:471.69
特非那定的类别及贮藏方法
类别抗组胺药。贮藏遮光,密封保存。制剂特非那定片
特非那定片的鉴别方法
(1)取本品细粉适量(约相当于特非那定60mg),照特非那定鉴别项下的(1)和(2)项试验,显相同的反应。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
关于特非那定的药物概况介绍
特非那定,商品名敏迪,是从抗精神病药物的筛选中发现的,用于治疗过敏性疾病。可选择性地阻断Hl受体而产生抗组胺作用,具有良好的抗组胺作用。无中枢镇静及抗毒覃胆碱作用。其作用起效较阿司咪哇快,持续时间较阿司咪哇短。主要用于过敏性鼻炎和荨麻疹,也可用于过敏性皮肤病和花粉症。它的最大优点是不会对中枢神经
特非那定片的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品细粉适量(约相当于特非那定60mg),照特非那定鉴别项下的(1)和(2)项试验,显相同的反应。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0931第二法)测定溶出条件以盐酸溶液(9→1000900
特非那定的性状鉴别检查方法
性状本品为白色结晶性粉末;无臭。本品在三氯甲烷中易溶,在丙酮中溶解,在甲醇或乙醇中略溶,在水中几乎不溶熔点本品的熔点(通则0612)为147~151℃鉴别(1)取本品约60mg,加枸橼酸的饱和醋酐溶液(临用新制)2~3滴,在水浴上加热2~3分钟,即显红色。(2)取本品30mg,加硫的二硫化碳溶液(2