简述多非利特的药动学
多非利特口服吸收完全，空腹吸收的达峰时间（Tmax）为2.5h，餐后Tmax为3.3h。分布容积为3.1～4.0L/kg，其药时曲线下面积（AUC）和剂量呈线性关系。血浆蛋白结合率为60%～70%。生物利用度为90%。t1/2约为7～13h，肾功能受损者半衰期延长。多非利特50%～60%以原形经肾排泄，部分可经肝脏代谢失活。多非利特可在2～3天达到稳态血药浓度，近58%的用量在头24h内排出。静注后总的血浆清除率接近22L/h。......阅读全文
简述多非利特的药动学
多非利特口服吸收完全，空腹吸收的达峰时间（Tmax）为2.5h，餐后Tmax为3.3h。分布容积为3.1～4.0L/kg，其药时曲线下面积（AUC）和剂量呈线性关系。血浆蛋白结合率为60%～70%。生物利用度为90%。t1/2约为7～13h，肾功能受损者半衰期延长。多非利特50%～60%以原形经
简述特非那定的药动学
本品口服吸收迅速而完全，0.5～1h起效，2～3h达血药浓度峰值；作用持续12h，血浆蛋白结合率为97%，t1/2为16～23h；不易通过血-脑脊液屏障；经肝脏代谢，代谢物具抗组胺药理活性，由肾脏及粪便排泄。消化道吸收良好，且迅速，健康志愿者口服60mg后30min出现在血浆中，tmax为2h，
简述舒必利的药理药动学
一、舒必利的药理学： 舒必舒必利为磺酰胺衍生物。是中枢多巴胺（D2，D3，D4）受体的选择性拮抗剂具有较强的抗精神病作用和止吐作用，还有精神振奋作用。对淡漠、退缩、木僵、抑郁、幻觉、妄想等症状有较好疗效，但无明显镇静作用及抗躁狂作用。 [4] 二、舒必利药代动力学： 口服舒必利后缓慢从胃肠
简述索拉非尼的药动学
与口服溶液相比，服用索拉非尼片剂平均相对生物利用度为38% -49%。 索拉非尼的清除半衰期约为25-48小时。与单剂量给药相比，重复给药7天可达到2.5-7倍的蓄积。 给药7天后，索拉非尼血药浓度达到稳态，平均血药浓度峰谷比小于2。 1、吸收分布 索拉非尼口服后约3小时达到最高血药浓度
简述伐地那非的药动学
口服给药后吸收迅速，口服片剂的绝对生物利用度为15%，达峰时间平均为1h(0.5～2h)。口服溶液10mg或20mg，平均达峰时间分别为0.9h和0.7h，平均血药浓度峰值分别为9µg/L和21µg/L，药效持续时间可达1h。伐地那非蛋白结合率约为95%，单剂口服20mg后1.5h，精液中药物含
简述多非利特的物理性质
外观与性状：灰白色或淡黄色结晶粉末 密度：1.344 g/cm3 熔点：147-149ºC 沸点：614.1ºC at 760 mmHg 闪点：325.2ºC 折射率：1.613 蒸汽压：5.13E-15mmHg at 25°C
关于特非那定颗粒的药理药动学介绍
1、特非那定颗粒的药理作用：特异H1受体阻断剂。在抗组胺有效剂量下，本品及其代谢产物均不易透过血脑屏障，故极少有中枢抑制作用。 2、特非那定颗粒的药代动力学：口服本品胃肠吸收良好。口服60mg，1～2小时开始呈现抗组胺作用，3～4小时达到高峰，可维持12小时以上。吸收后主要分布在肺和肝脏、肾、
关于多非利特的简介
多非利特是一种比较特异的第Ⅲ类抗心律失常药，钾离子通道阻滞剂。可治疗和预防房性心律失常，如房颤、心房扑动和阵发性室上性心动过速，也可预防室性心动过速的发生。本品为钾离子通道阻滞剂，为Ⅲ类抗心律失常药。能延长心室肌细胞动作电位时程(相当于QIC间期)和有效不应期，而对心率)血压、PR间期或QRS波
简述奎宁的药动学
口服吸收迅速而完全，1～3h血药浓度达峰值。本药吸收后分布于全身组织，以肝脏浓度最高，肺、肾、脾次之，骨骼肌和神经组织中最少，其蛋白结合率约为70%。本药在肝中被氧化分解，其代谢物及少量原形药（约10%）经肾排泄，服药后15min即出现于尿中，24h后几乎全部排出，故本药无蓄积性。半衰期为8.5
关于多非利特的基本介绍
多非利特是一个新型的第3类抗心律失常药物，主要用于心房颤动、心房扑动的治疗，为临床治疗心房颤动、心房扑动提供了一个新的药物。欧盟药品委员会于1999年12月批准多非利特用于治疗房性纤颤和房性扑动。该药也在澳大利亚和日本实施3期临床试验，加拿大也在对其进行研究。
简述阿米洛利的药动学和适应症
一、阿米洛利的药动学 口服易于吸收，吸收率为30%～90%。进食时给药，生物利用度降低。口服后3h开始起作用，6～10h达高峰，作用持续24h。其血浆半衰期为6～9h，肾功能不全时明显延长。本品非经肝代谢，50%以原形从尿中排出，40%左右随粪便排出。少量经胆汁排泄。 二、阿米洛利的适应证：
简述卷须霉素的药动学
本品很少经胃肠道吸收，须注射用药。本品在尿中浓度甚高，也可穿过胎盘，不能渗透进入脑脊液(CSF)。肌注后l～2小时血药浓度达峰值，血药峰浓度平均28～32μg/ml(范围20～47μg/ml)。T1/2为3～6小时，肌注1g后尿中平均浓度1680μg/ml。主要经肾小球滤过以原形排出，给药12小
简述甲基钴胺素的药动学
口服维生素B12在胃中与胃粘膜壁细胞分泌的内因子形成维生素B12-内因子复合物。当该复合物进入至回肠末端时与回肠粘膜细胞的微绒毛上的受体相结合，通过胞饮作用进入肠粘膜细胞，再吸收入血液。口服后8~12小时血药浓度达峰值；肌注40分钟时，约50%吸收入血液。肌注维生素B12 1mg后，血药浓度在1
简述氨硫脲的药动学
该品口服后吸收良好。成人口服单剂量150mg后，于4~5小时达到血药峰浓度，为1~2mg/L；剂量加倍。血药峰浓度大致成倍增高。当每日150mg多剂量给药达稳态后，服药后4小时的血药浓度为1.76mg/L，而24小时的谷浓度为0.6mg/L。该品的消除半衰期约为12小时，约20%以原形随尿排出，
简述竹桃霉素的药动学
有人曾给10个正常人一次口服竹桃霉素250毫克，3小时后的平均血浓度为2.9微克/毫升；每4小时口服250毫克一次，10例中4例的血浓度不到2微克/毫升。另4例应用竹桃霉素0.5克每4小时一次，血浓度为2.0-16.5微克/毫升，提示有累积现象(某些作者所报告的血浓度较上述者为低)。 静脉内注
简述磷酸可待因的药动学
可待因及其盐类口服后自胃肠道吸收快而完全，其生物利用度为40%～70%，口服后约20min生效，Tmax约1h。在体内经肝脏代谢，主要经尿排出，约有10%的可代因在体内脱甲基而成吗啡，T1/2为3～4h。 磷酸可待因片剂：口服后较易被胃肠吸收，主要分布于肺、肝、肾和胰。本品易于透过血脑屏障，又
利福霉素相关药品的药动学
口服吸收差，仅供注射。单剂量150mg肌注，产生1～3h的治疗血浆浓度。单剂量250mg肌注可持续8h，给药后1h和8h的血浆浓度分别为1.44μg/ml和0.05μg/ml。注射后体内分布以肝和胆汁内最高，在肾、肺、心、脾中也可达治疗浓度。血浆半衰期为3～4h。主要由胆汁和粪便中排出，少量由尿液中
利巴韦林的药动学介绍
口服吸收快，tmax为1.5小时。生物利用度为45%~65%，少量可经气溶吸入。单次口服600mg后cmax为1~2mg/L。儿童每日以面单吸药2.5小时共3天，cm为0. 2mg/L；每日吸药20小时共5天，cmax为1. 7mg/L。本品与血浆蛋白几乎不结合。呼吸道分泌物中药物浓度大多高于血
关于多非利特的药物分类介绍
循环系统药物 > 抗心律失常药物 > 其他抗心律失常药 多非利特为钾离子通道阻滞剂，能选择性阻断心脏钾离子通道的快速部分，延长动作电位时程（Ikr），仅阻断Ikr，不阻滞其他钾离子电流复极化。多非利特不影响心脏传导速度或窦房结功能，对钠离子通道、α-肾上腺素能受体或β-肾上腺素能受体没有作
关于多非利特的用法用量介绍
口服，每次0.125～0.5mg，每日2次。首次服用本品最好住院，并以肌酐清除率调整剂量。肌酐清除率为20～40ml/min时，每次0.125mg，每日2次；肌酐清除率为40～60ml/min时，每次0.25mg，每日2次；肌酐清除率大于60ml/min时，每次0.5mg，每日2次。 静脉给药：
概述多非利特的药理作用
1、对离子流影响：延迟整复钾离子流（Ik）在心肌细胞复极过程中发挥重要作用。Ik又分为快速成分（lkr）和缓慢成分（Iks）。通过电压钳技术在豚鼠离体心肌上观察到多非利特选择性地抑制Ikr，这种抑制作用是电压和时间依赖性的。研究还表明，多非利特不抑制钠离子内流，元第1类抗心律失常药物作用。多非利
关于特布地林的药动学介绍
口服生物利用度为15%±6%，皮下注射生物利用度为95%。口服约30min出现平喘作用，2～4h作用达高峰，持续4～7h。有效血药浓度为3μg/ml，血浆蛋白结合率为25%。皮下注射Tmax15～30min；喷入口内，5min起效，Tmax为1h。(约10%从气道吸收)，90%咽下经肠壁和肝脏代
关于特布他林的药动学介绍
口服受肝脏首过效应的影响，生物利用度仅为15%±6%，约30min出现平喘作用，有效血浆浓度为3μg/ml，血浆蛋白结合率为25%，稳态分布容积为1.6L/kg，小儿为(1.57±0.19)L/kg。血浆药物浓度达峰时间为2～4h，作用持续4～7h。皮下注射后5～15min生效，0.5～1h作用
简述双碘喹啉的药动学
口服仅小部分经肠黏膜吸收，绝大部分直接由粪便排出，在肠腔内可达到较高浓度，而且对感染部位产生较强的抗阿米巴作用。但在组织器官中分布较少，进入血液中的药物大部分以原形经尿排泄，小部分分解释放出碘。
简述依昔黄酮的药动学
依昔黄酮口服后在小肠形成7种代谢物与原形一起吸收，其中4种代谢物具有生物效能，原形药物的Tmax约1.3h。本品吸收后主要分布在胃、肠、肝和骨中。主要在肝脏代谢。口服单剂量200mg，t1/2为9.8h，AUC为632ng·h/ml；48h内尿中总排泄率为42.9%，均为代谢物形式。每日600m
简述拉米夫定的药动学
拉米夫定口服后吸收良好，成人口服拉米夫定0.1g约1 hr左右达血药峰浓度cmax 1.1-1.5 μg/mL，生物利用度为80-85%。拉米夫定与食物同时服用，可使Tmax延迟0.25-2.5 hr，cmax下降10-40%，但生物利用度不变。静脉给药研究结果表明拉米夫定平均分布容量为1.3
简述东莨菪碱的药动学
本品口服后迅速从胃肠道吸收。几乎在肝内完全被代谢，仅有极小一部分以原药随尿排出。它可透过血-脑脊液屏障和胎盘。本品的透皮制剂也易于吸收。其t1/2为2.9h，分布容积为1.7L/kg。0.5%本品溶液点眼，20min产生最大散瞳作用，持续90min，3～7天恢复点眼前水平。最大睫状肌麻痹作用在4
简述溴隐亭的药动学
溴隐亭口服吸收迅速和良好，吸收率约为28%，由于广泛的首过代谢，生物利用度仅有6%，血浆药物浓度达峰时间为1～3h，浓度与剂量呈正比，口服后1～2h发挥降泌乳素作用，持续8～12h，作用时间较左旋多巴为长。血浆半衰期为双相性，分别为6.5及67.9h。在体内几乎全部由肝脏代谢，代谢率为94%，给
简述头孢唑肟的药动学
肌肉注射头孢唑肟1g，血药峰浓度于1h到达，为38.87mg/L。静脉推注（5min)1g的即刻血药浓度为159.32mg/L，静脉滴注该品1g（30min)即刻血药浓度为84mg/L，三种给药途径的血清半减期相仿，为1.7～1.9h。头孢唑肟组织分布良好，静脉推注1g后，胆囊、胆汁、眼房水、痰
使用多非利特的注意事项介绍
1.本品可餐前或餐后服用，但应在每日的同一时间服用。 2.服用本品期间勿漏服、随意增加药品剂量、突然停药。 3.首次服用本品2～3h后，应再测定QT间期，若QT间期在原来基础上>15%或>500ms则应减量。 4.在二次给药后的任何时候QT间期超过500ms(室性传导异常的患者可达550m