PEG功能化磷脂与脂质体稳定性的应用（一）
本期AVT小编分享一下PEG功能化磷脂与脂质体稳定性的那些事儿，聚乙二醇(PEG)衍生化磷脂的种类、分子量、用量等对脂质体的稳定性都会产生影响,可以改善脂质体稳定性,在延长脂质体体内循环时间及在新型脂质体中也发挥了不小的应用。感兴趣的小伙伴一起来了解下吧！脂质体具有靶向、长效、可降低药物毒性及增加药物稳定性等多方面的优点.但也存在一定的不足和问题,如脂质成分易氧化水解、脂质体易聚集以及脂质体进入血循环后易被网状内皮系统(RES)细胞快速清除、靶向脂质体在体内发挥作用前难以保证其完整性等。为克服以上不足,立体稳定脂质体应运而生。立体稳定脂质体是一种表面含有天然或合成聚合物修饰的类脂衍生物的新型脂质体。修饰聚合物的种类有聚乙二醇(PEG)、聚丙烯酰胺(PPA)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)等,其中PEG是最常用的一种。PEG分子与磷脂分子通过共价键结合形成PEG衍生化磷脂,能有效地保护脂质体,使脂质体物理、化学及生物稳定性大大提高。实验......阅读全文
PEG功能化磷脂与脂质体稳定性的应用（一）
本期AVT小编分享一下PEG功能化磷脂与脂质体稳定性的那些事儿，聚乙二醇(PEG)衍生化磷脂的种类、分子量、用量等对脂质体的稳定性都会产生影响,可以改善脂质体稳定性,在延长脂质体体内循环时间及在新型脂质体中也发挥了不小的应用。感兴趣的小伙伴一起来了解下吧！脂质体具有靶向、长效、可降低药物毒性及增加药
PEG功能化磷脂与脂质体稳定性的应用（二）
2.4 PEG-磷脂脂质体的粒径研究表明,用不同的PEG-磷脂可制备不同粒径的脂质微粒(多室、小单室、大单室脂质体),稳定性较好:半年后PEG-磷脂脂质体在缓冲溶液中释出的亲水性标记物小于5%,在血浆中tin长达几天16。Litzinger等171制备了>300nm、150~200nm 和
长循环脂质体磷脂DMGPEG2000的图谱信息与应用进展
DMG-PEG2000，作为一款脂质新材料，随着RNA脂质体疫苗而逐渐为大家所熟知，不过它也是长循环脂质体磷脂，英文全名1,2-dimyristoyl-rac-glycero-3-methoxypolyethylene glycol-2000，中文名可对应翻译为二肉豆蔻酰甘油-聚乙二醇2000，
关于PEG化脂质体阿霉素的药量影响介绍
在以阿霉素为模型药物用复乳法制备PEG修饰脂质体实验中，发现当制备完毕立即上柱分离时，包封率50%；但当样品放置过夜后再测包封率却为98%。本文通过实验分析该现象产生的原因。方法：用不同方法制备PEG修饰的空白脂质体，考察是否仍能吸附阿霉素；制备无PEG修饰的空白脂质体，考察对阿霉素有无吸附作用
siRNA脂质体Onpattro中阳离子磷脂PEG2000CDMG的作用
Onpattro,这是首款已上市的siRNA脂质体，之前AVT小编在介绍DLin-MC3-DMA时提到过siRNA脂质体Onpattro的处方，其中除DLin-MC3-DMA外还有一个新面孔PEG2000-C-DMG。那么它又是什么，阳离子磷脂PEG2000-C-DMG在siRNA脂质体Onpatt
阳性脂质体的相关介绍
阳性脂质体（cationic liposome）又称阳离子脂质体，正电荷脂质体（Positiveiy charged liposome）是一种本身带有正电荷的脂质囊泡。 1、阳性脂质体的组成 大多数阳性脂质体是由一种中性磷脂和一种或多种阳性成分组成。 中性磷脂成分：阳性脂质体中使用的中性磷脂
蛋白质PEG化修饰与纯化
聚乙二醇具有较广的分子量分布，随着平均分子量的不同，性质也产生差异，当分子量小于1000Da时，聚乙二醇是无色无臭粘稠的液体，高分子量的聚乙二醇则是蜡状白色固体，固体聚乙二醇的熔点正比于分子量，逐渐接近67℃的极限。毒性随分子量的增加而减少，小于400Da的 PEG在体内会经乙醇脱氢酶降解成有毒的代
脂质体的稳定性介绍
1)物理稳定性：主要用渗漏率表示。渗漏率=（放置前介质中药物量－放置后介质中的药量）/制剂中药量x100%胆固醇可以加固脂质双分子层膜，降低膜流动，可减小渗漏率。2)化学稳定性：(1)磷脂氧化指数：氧化指数=A233nm/A215nm；一般规定磷脂氧化指数应小于0.2。(2)磷脂量的测定：基于每个磷
人工脂质体法的功能和应用
人工脂质体法采用阳离子脂质体，具有较高的转染效率，不但可以转染其他化学方法不易转染的细胞系，而且还能转染从寡核苷酸到人工酵母染色体不同长度的DNA，以及RNA,和蛋白质。此外，脂质体体外转染同时适用于瞬时表达和稳定表达，与以往不同的是脂质体还可以介导DNA和RNA转入动物和人的体内用于基因治疗。Li
人工脂质体法的功能和应用
人工脂质体法采用阳离子脂质体，具有较高的转染效率，不但可以转染其他化学方法不易转染的细胞系，而且还能转染从寡核苷酸到人工酵母染色体不同长度的DNA，以及RNA,和蛋白质。此外，脂质体体外转染同时适用于瞬时表达和稳定表达，与以往不同的是脂质体还可以介导DNA和RNA转入动物和人的体内用于基因治疗。Li
脂质体的质量控制及制备方法
质量控制 1、形态、粒径及其分布 采用扫描电镜、激光散射法或激光扫描法测定。根据给药途径不同要求其粒径不同。如注射给药脂质体的粒径应小于200nm，且分布均匀，呈正态性，跨距宜小。 2、包封率和载药量 包封率：包封率=（脂质体中包封的药物/脂质体中药物总量）×100% 一般采用葡聚糖凝
阳离子脂质体中合成磷脂DOPE在细胞转染中的作用
说到合成磷脂DOPE，小伙伴们应该并不陌生，阳离子脂质体中合成磷脂DOPE如何发挥功效呢？且听AVT小编说道说道。阳离子脂质体可与大分子DNA形成复合物，极大压缩DNA分子体积，从而有效进入细胞进行转染，又能避免病毒载体可能带给病人的免疫毒性，因此是安全有效的基因治疗载体。DOTAP（溴化三甲基-2
细胞转染脂质体的选择
脂质体靶向制剂及质量控制评价一、靶向制剂的定义与分类 靶向制剂亦称靶向给药系统(targeting drug delivery system，TDDS)。系指载体将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。 靶向制剂特点：定位浓集、控制释药、
脂质体挤出器的应用与分类
应用 薄膜挤出器是减小物料粒径最有效的设备，同时可实现工业放大，还原实验室研究结果。 广泛应用于脂质体、脂肪乳、微乳、分子生物学等领域，其他任何需要匀化颗粒的。 分类 根据挤出压力的压力源不同，可以分为： 手推式挤出器 气压式挤出器 高压泵挤出器 手推式挤出器气动型挤出器 手推
脂质体挤出器的原理与应用
原理 通过动力端产生一定的压力，挤压样品通过聚碳酸酯膜（PC滤膜）与不锈钢微孔滤板，挤出后的样品，其粒径分布均匀，可达到纳米级。样品的粒径大小与挤出压力及PC滤膜的孔径有关。 脂质体挤出过程 应用 薄膜挤出器是减小物料粒径最有效的设备，同时可实现工业放大，还原实验室研究结果。 广泛应用
SPOS技术激光粒度仪在脂质体检测方面的应用
摘要:磷脂脂质体是由磷脂制成的球形颗粒，用于制药和化妆品工业。脂质体的大小和表面电荷是两项重要特征需要检测和监控。动态光散射(DLS)是用于测量亚微米脂质体的大小最常见的分析技术，而单颗粒光学传感（SPOS）技术用来测量大于1um的脂质体，不仅可以检测脂质体的大小还可以进行颗粒计数。美国PSS粒度仪
长循环脂质体的分类及作用机制
长循环脂质体的分类 现阶段的长循环脂质体有两类：含神经节苷脂的仿红细胞脂质体和聚乙二醇衍生物修饰的PEGs脂质体。含神经节苷脂增强膜刚性，降低血液成分破坏，减少MPS 的摄取，脂质体在血液中的滞留量与被MPS摄取量的比值高于传统脂质体几十倍]，但含神经节苷脂难以大量获得，具有一定的免疫毒性。1
脂质体的制备方法
注入法、薄膜分散法、超声波分散法、逆向蒸发法。 脂质体作为药物载体的临床应用 1、抗肿瘤药物载体：阿霉素脂质体和顺铂脂质体已在国外上市。 2、抗寄生虫药物载体：苯硫咪唑脂质体和阿苯达唑脂质体等。利用脂质体的被动靶向性，提高药物的生物利用度，减少用量，降低毒副作用。 3、抗菌药物载体：庆大
蛋白质PEG化介绍
蛋白质PEG化键凯科技提供高质量的聚乙二醇化服务。键凯科技可以根据客户的需要设计聚乙二醇化，提供包含聚乙二醇化键合、分离提纯等全面服务。键凯科技成熟的键合和分离技术，可有效控制键合比率和取代率，已经逐步得到客户认同。Y 型聚乙二醇NHS酯和蛋白质的连接示意图：Y 型聚乙二醇马来酰亚胺和蛋白质的连接示
讲解PEG化蛋白药物
蛋白质（含多肽）类药物主要包括酶、细胞因子等一些具有特殊功能的蛋白质。其疗效不仅取决于蛋白特定的化学结构，而且还取决于其特定的空间结构，因此可以通过基因工程或化学修饰等手段部分或全部解决此类药物的缺陷。蛋白质类药物的PEG化一直是药学领域研究的热点之一。经过30多年的研究探索，PEG修饰现已成功应用
新型靶向脂质体的相关介绍
1、前体脂质体：将脂质吸附在极细的水溶性载体如氯化钠、山梨醇等聚合糖类（增加脂质分散面积）制成前体脂质体，遇水时脂质溶胀，载体溶解形成多层脂质体，其中载体的大小 直接影响脂质体的大小和均匀性。前体脂质体可预防脂质体之间相互聚集，且更适合包封脂溶性药物。 2、长循环脂质体： 经过PEG修饰，以
长循环脂质体的作用机制
长循环脂质体由于含有亲水基团而能阻止血液中许多不同组分特别是调理素与其结合，从而降低与单核吞噬细胞系统MPS的亲和力，可在循环系统中稳定存在并使半衰期延长，增加肿瘤组织对它的摄取。还由于癌增长部位及感染、炎症部位病变引起毛细血管的通透性增加，含有药物的长循环脂质体能增加药物在这些部位的聚集量；又
脂质体的功能特点
1、靶向性和淋巴定向性：肝、脾网状内皮系统的被动靶向性。用于肝寄生虫病、利什曼病等单核-巨噬细胞系统疾病的防治。如肝利什曼原虫药锑酸葡胺脂质体，其肝中浓度比普通制剂提高了200～700倍。2、缓释作用：缓慢释放，延缓肾排泄和代谢，从而延长作用时间。3、降低药物毒性：如两性霉素B脂质体可降低心脏毒性。
修饰性PEG的用途介绍
聚乙烯亚胺在细胞培养中可增强黏附力较弱的细胞的黏附力。PEI是阳离子聚合物，细胞外表面的负电荷附着到覆盖有PEI的培养皿底面，为细胞和平板之间提供了更强的附着力。不过，聚乙烯亚胺有很强的细胞毒性。聚乙烯亚胺是历史上继多聚赖氨酸之后发现的第二种聚合物转染试剂。PEI能将DNA缩合成带正电荷的微粒，这些
前体脂质体的基本介绍
又称重建脂质体系脂质体的前体形式，通常为具有良好流动性能的粉末，应用前与水水合即可分散或溶解成脂质体。它具有脂质体制剂的一系列作用特点，又可提高药物的疗效，减少药物的毒副作用，而且增加制剂的稳定性和高温灭菌等问题，为脂质体的工业化生产奠定了基础。 前体脂质体的类型 固体形式、液体形式，这两种
长循环脂质体的分类
现阶段的长循环脂质体有两类：含神经节苷脂的仿红细胞脂质体和聚乙二醇衍生物修饰的PEGs脂质体。含神经节苷脂增强膜刚性，降低血液成分破坏，减少MPS 的摄取，脂质体在血液中的滞留量与被MPS摄取量的比值高于传统脂质体几十倍]，但含神经节苷脂难以大量获得，具有一定的免疫毒性。1990年Blume等研
抗磷脂抗体与病态妊娠(一)
正常情况下，孕妇会保证胎儿的血液供给，抑制子宫和胎盘的血栓形成。血循环不良是导致着床失败、早期流产和反复流产的首要因素，在不明原因的胎停患者中，约2/3的女性是易栓体质。易栓症是指存在抗凝蛋白、凝血因子、纤溶蛋白等遗传性或获得性缺陷，或者存在获得性危险因素而具有高血栓栓塞倾向。易栓症一般分为遗传性和
磷脂的功能作用
1、在食品工业中，磷脂常被用作乳化剂，让油类能溶于水。常见的有卵磷脂，一般以食用油为原料制造，用作面包、固体巧克力食品等的食品添加剂。2、作抗氧化剂，可用于糕点、糖果和氢化植物油，按生产需要适量使用，还可作为乳化剂等。3、用作食品起酥剂。
长循环脂质体的概述
脂质体是磷脂依靠疏水缔合作用在水中自发形成的一种分子有序组合体，为多层囊泡结构，每层均为类脂双分子膜， 层间和脂质体内核为水相，双分子膜间为油相，膜厚度约为95+。脂质体之所以引起人们的极大兴趣，因为其粒子大小处于纳米级的介观范围，有许多独特的物理、化学性质，而且它是由磷脂在水中自发形成，制备
热敏脂质体的功能特点
利用在相变温度时，脂质体的类脂质双分子层膜从胶态过渡到液晶态，脂质膜的通透性增加，药物释放速度增大的原理制成热敏脂质体。例如将二棕榈酸磷脂（DPPC）和二硬脂酸磷脂（DSPC)按一定比例混合，制成的3H甲氨喋呤热敏脂质体，再注入荷Lewis肺癌小鼠的尾静脉后，再用微波加热肿瘤部位至42℃，病灶部位的