简述可待因的药理学

能直接抑制延脑的咳嗽中枢,止咳作用迅速而强大,其作用强度约为吗啡的1/4。也有镇痛作用,约为吗啡的1/12~1/7,但强于一般解热镇痛药。其镇痛、呼吸抑制、便秘、耐受性及成瘾性等作用均较吗啡弱。口服吸收快而完全,其生物利用度为40%~70%。一次口服后,约1小时血药浓度达高峰,t1/2约为3~4小时。易于透过血脑屏障及胎盘,主要在肝脏与葡萄糖醛酸结合,约15%经脱甲基变为吗啡。其代谢产物主要经尿排泄。......阅读全文

简述可待因的药理学

  可待因的药理学:  能直接抑制延脑的咳嗽中枢,止咳作用迅速而强大,其作用强度约为吗啡的1/4。也有镇痛作用,约为吗啡的1/12~1/7,但强于一般解热镇痛药。其镇痛、呼吸抑制、便秘、耐受性及成瘾性等作用均较吗啡弱。口服吸收快而完全,其生物利用度为40%~70%。一次口服后,约1小时血药浓度达高峰

简述可待因的药理学

  能直接抑制延脑的咳嗽中枢,止咳作用迅速而强大,其作用强度约为吗啡的1/4。也有镇痛作用,约为吗啡的1/12~1/7,但强于一般解热镇痛药。其镇痛、呼吸抑制、便秘、耐受性及成瘾性等作用均较吗啡弱。口服吸收快而完全,其生物利用度为40%~70%。一次口服后,约1小时血药浓度达高峰,t1/2约为3~4

简述芬太尼的药理学

  芬太尼为阿片受体激动剂,属强效麻醉性镇痛药,药理作用与吗啡类似。动物实验表明,其镇痛效力约为吗啡的 80倍。镇痛作用产生快,但持续时间较短,静脉注射后1分钟起效,4分钟达高峰,维持作用30分钟。肌内注射后约7分钟起效,维持约1〜2小时。本品呼吸抑制作用较吗啡弱,不良反应比吗啡小。

简述可待因的适应症

  ①各种原因引起的剧烈干咳和刺激性咳嗽,尤适用于伴有胸痛的剧烈干咳。由于本品能抑制呼吸道腺体分泌和纤毛运动,故对有少量痰液的剧烈咳嗽,应与祛痰药并用。   ②可用于中等度疼痛的镇痛。   ③局部麻醉或全身麻醉时的辅助用药,具有镇静作用。

简述磷酸可待因的药理毒理

  磷酸可待因的药理毒理:  磷酸可待因的对延脑的咳嗽中枢有直接抑制作用,其镇咳作用强而迅速,类似吗啡,除镇咳作用外,也有镇痛和镇静作用。  对延髓的咳嗽中枢有选择性地抑制,镇咳作用强而迅速。也有镇痛作用,其镇痛作用约为吗啡的1/12~1/7,但强于一般解热镇痛药。能抑制支气管腺体的分泌,可使痰液粘

简述可待因的理化性质

  一、理化性质   熔点:154-156℃  沸点:462℃  密度:1.34g/cm3  闪点:75℃  外观:白色结晶性粉末  二、计算化学数据  1.疏水参数计算参考值(XlogP):无  2.氢键供体数量:1  3.氢键受体数量:4  4.可旋转化学键数量:1  5.互变异构体数量:0  

简述γ羟基丁酸的药理学

  药理学在中枢神经系统中,GHB至少有两个特异性结合位点。γ-羟基丁酸可作用于新发现的γ-羟基丁酸受体产生兴奋,也可作用于γ-氨基丁酸受体产生抑制。γ-羟基丁酸可在哺乳动物大脑内自然合成,并发挥神经递质的作用。γ-羟基丁酸可在γ-氨基丁酸神经元中由γ-氨基丁酸合成,并在神经元兴奋时释放出去。

简述磷酸可待因的药动学

  可待因及其盐类口服后自胃肠道吸收快而完全,其生物利用度为40%~70%,口服后约20min生效,Tmax约1h。在体内经肝脏代谢,主要经尿排出,约有10%的可代因在体内脱甲基而成吗啡,T1/2为3~4h。  磷酸可待因片剂:口服后较易被胃肠吸收,主要分布于肺、肝、肾和胰。本品易于透过血脑屏障,又

简述可待因的药物相互作用

  可待因的药物相互作用:  (1)本品与抗胆碱药合用时,可加重便秘或尿潴留的不良反应。  (2)与美沙酮或其他吗啡类中枢抑制药合用时,可加重中枢性呼吸抑制作用。  (3)与肌肉松弛药合用时,呼吸抑制更为显著。  (4)本品抑制齐多夫定代谢,避免二者合用。  (5)与甲喹酮合用,可增强本品的镇咳和镇

简述呋喃唑酮的药理学

  1、药理作用  本品为硝基呋喃类抗菌药。对革兰阳性及阴性菌均有一定抗菌作用,包括沙门菌属、志贺菌属、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、肠杆菌属、金葡菌、粪肠球菌、化脓性链球菌、霍乱弧菌、弯曲菌属、拟杆菌属等,在一定浓度下对毛滴虫、贾第鞭毛虫也有活性。其作用机制为干扰细菌氧化还原酶从而阻断细菌的正常代谢。 

简述氟哌啶醇的药理学

  氟哌啶醇为丁酰苯类抗精神病药的主要代表,作用与氯丙嗪相似,有较强的多巴胺受体拮抗作用。在等同剂量时,其拮抗多巴胺受体的作用为氯丙嗪的20〜40倍,因此属于强效低剂量的抗精神病药。特点为:抗焦虑症、抗精神病作用强而久,对精神分裂症与其他精神病的躁狂症状都有效。镇吐作用亦较强,但镇静作用弱。降温作用

简述利培酮的药理学

  本品为苯丙异噁唑衍生物,是新一代的抗精神病药。与5-HT2受体和多巴胺D2受体有很高的亲和力。本品也能与α1受体结合,与H1受体和α2受体亲和力较低,不与胆碱能受体结合。本品是强有力的D2受体拮抗药,可以改善精神分裂症的阳性症状;但它引起的运动功能抑制,以及强直性昏厥都要比经典的抗精神病药少。对

简述氟嗪酸的药理学

  为第三代喹诺酮类抗菌药,对葡萄球菌、链球菌(包括肠球菌)、肺炎链球菌、淋球菌、大肠杆菌、枸橼酸杆菌、志贺杆菌、肺炎克雷伯杆菌、肠杆菌属、沙雷杆菌属、变形杆菌、流感嗜血杆菌、不动杆菌、螺旋杆菌等有较好的抗菌作用,对铜绿假单胞菌和沙眼衣原体也有一定的抗菌作用。尚有抗结核杆菌作用,可与异烟胼、利福平并

简述盐酸美金刚的药理学

  盐酸美金刚口服给药吸收良好,且不受食物影响,治疗剂量范围内呈线性药动学特征,年龄、性别不影响其药动学性质。口服给药3~7h达血浓度峰值,t1/2为60~80h,平均分布容积9~11L·kg-1,血浆蛋白结合率45%,57%~82%以原型、其余以代谢产物N-3,5-二甲基-葡萄糖醛酸苷、6-羟基美

简述奥美拉唑的药理学

  奥美拉唑为质子泵抑制剂,是一种脂溶性弱碱性药物。易浓集于酸性环境中,特异性地作用于胃黏膜壁细胞顶端膜构成的分泌性微管和胞质内的管状泡上,即胃壁细胞质子泵(H+,K+-ATP酶)所在部位,并转化为亚磺酰胺的活性形式,通过二硫键与质子泵的巯基发生不可逆行的结合,从而抑制H+,K+-ATP酶的活性,阻

简述麦角新碱的药理学

  1、麦角新碱的含量测定  取麦角新碱约60mg,精密称定,加冰醋酸20mL溶解后,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.05mol/L)滴定至溶液显蓝绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液(0.05mol/L)相当于22.07mg的C19H23N3O2·C4H4O4。  2、

简述帕罗西汀的药理学

  本品是一种苯基哌啶衍生物,是SSRI,可选择性地抑制5-HT转运体,阻断突触前膜对5-HT的再摄取, 延长和增加5-HT的作用,从而产生抗抑郁作用。常用剂量时,除微弱地抑制NA和DA的再摄取外,对其他递质无明显影响。口服后可完全吸收,生物利用度50%,食物或药物均不影响其吸收。有首关效应。血浆半

简述普卡霉素的药理学

  普卡霉素对革兰阳性细菌有强大抗菌作用,对HeLa细胞有明显细胞毒作用,对P388白血病、Lewis肺癌、Ca755腺癌、S180及W-256等均有较强的抗肿瘤作用。它可抑制DNA及RNA的合成,主要是后者;本品与DNA形成稳定的复合物,干扰DNA的模板作用,从而选择性地抑制RNA合成。它亦可抑制

简述丙泊酚的药理学

  丙泊酚为烷基酸类的短效静脉麻醉药。静脉注射后迅速分布于全身,40秒钟内可产生睡眠状态,进入麻醉迅速、平稳。 t1/2a为1.8-8.3分钟。可能在肝中经过主要与葡萄糖醛酸结合代谢,代谢物由尿排出为34〜60分钟。Vd为2.83L/kg, 血浆蛋白结合率97%〜98%。如与芬太尼合用,则本品的血药

简述麻黄碱的药理学

  可直接激动肾上腺素受体,也可通过促使肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素而间接激动肾上腺素受体,对α和β受体均有激动作用:  ① 心血管系统:使皮肤、黏膜和内脏血管收缩,血流量减少;冠脉和脑血管扩张,血流量增加。用药后血压升高,脉压加大。使心收缩力增强,心输出量增加。由于血压升高反射性地兴奋迷走神

简述哌替啶的药理学

  哌替啶的作用及作用机制与吗啡相似,亦为阿片受体激动剂。镇痛作用相当于吗啡的1/10-1/8,持续时间2〜4小时。对胆道和支气管平滑肌张力的增强作用较弱,能使胆总管括约肌痉挛。对呼吸有抑制作用。镇静、镇咳作用较弱。能增强巴比妥类的催眠作用。口服吸收快,分布容积为2.8〜4.2L/kg,蛋白结合率为

简述间羟胺的药理学

  间羟胺为α-肾上腺素受体激动药。主要通过直接兴奋α受体起作用,并可促使交感神经末梢释放去甲肾上腺素,也可兴奋心脏β1受体。其拟肾上腺素作用,使血管收缩,血压升高,但作用较去甲肾上腺素弱而持久;可增强心肌收缩力,增加脑、肾和冠状动脉血流量,对低血压及休克患者可增加心排血量;对肾血管的收缩作用较弱,

简述毛果芸香碱的药理学

  选择性直接作用于M胆碱受体。对眼和腺体的作用最为明显。①引起缩瞳,眼压下降,并有调节痉挛等作用。通过激动瞳孔括约肌的M胆碱受体,使瞳孔括约肌收缩。缩瞳引起前房角间隙扩大,房水易回流,使眼压下降。由于睫状肌收缩,悬韧带松弛,使晶状体屈光度增加,故视近物清楚,看远物模糊,称为调节痉挛。②增加外分泌腺

简述复方磷酸可待因溶液的药理毒理

  本品内含多种有效成份,能消除咳嗽和因伤风感冒所引起的多种症状。马来酸溴苯那敏是一种抗组胺药,可竞争性拮抗组胺H1受体而消除组胺导致的过敏反应,有效舒缓打喷嚏、流鼻涕及泪眼等症状。磷酸可待因是一种阿片受体激动剂,作为镇咳药,能直接作用于延髓咳嗽中枢选择性抑制咳嗽反射。盐酸麻黄碱是一种拟交感神经药,

简述复方磷酸可待因片的药理毒理

  一、药物过量:  本品服用过量会出现头痛、嗜睡、不安、精神错乱、瞳孔缩小、心率过缓、呼吸微弱、神志不清、失眠、心悸、头痛、耳鸣、恶心、视力模糊、惊厥等。  二、复方磷酸可待因片的药理毒理:  复方磷酸可待因片的为对乙酰氨基酚、磷酸可待因、咖啡因、盐酸苯海拉明组成的镇痛复方制剂,其中对乙酰氨基为解

简述复方磷酸可待因溶液(Ⅱ)的药理毒理

  本品是止咳化痰药,由磷酸可待因,麻黄素,愈创木酚甘油醚及马来酸氯苯那敏组成。能有效抑制频繁咳嗽、舒缓喉咙痕痒并稀化痰液有利于排出,本品亦可通过抗组胺及舒张管腔而解除因过敏原刺激引起的咳嗽、鼻塞、流涕及打喷嚏等症状。   本品在治疗剂量内服用不会成瘾。   磷酸可待因:对延髓的咳嗽中枢具有选择

简述复方磷酸可待因溶液(Ⅱ)的药理毒理

  复方磷酸可待因溶液(Ⅱ)是止咳化痰药,由磷酸可待因,麻黄素,愈创木酚甘油醚及马来酸氯苯那敏组成。能有效抑制频繁咳嗽、舒缓喉咙痕痒并稀化痰液有利于排出,本品亦可通过抗组胺及舒张管腔而解除因过敏原刺激引起的咳嗽、鼻塞、流涕及打喷嚏等症状。  复方磷酸可待因溶液(Ⅱ)在治疗剂量内服用不会成瘾。  磷酸

简述杜冷丁与吗啡、可待因的区别

  治疗量杜冷丁的不良反应与吗啡相似,如眩晕、出汁、口干、恶心呕心动过速。病人易发生体位性低血压。反复使用也可成瘾,但比吗啡轻,进展较慢。突然停药亦可发生戒断症状,但持续较短。  中毒剂量能抑制呼吸,成瘾者对杜冷丁的中枢抑制作用可发生耐受。短时间内反复给予大剂量杜冷丁能产生震颤、肌肉挛缩、反射亢进,

简述噻吗洛尔的药理学

  为β肾上腺素受体拮抗药,作用强度为普萘洛尔的8倍,但无选择性及膜稳定作用,无内在拟交感活性,无直接抑制心脏作用。无局部麻醉作用,本品尚有明显的降低眼压的作用,作用原理据报道主要是由于房水生成减少。口服tmax为2小时,血浆t1/2约5小时。

简述米索前列醇的药理学

  米索前列醇前列腺素及其衍生物是近20年来发现并日益引起人们重视的一类抗消化性溃疡药。本品为最早进入临床的合成前列腺素I的衍生物。在动物及人体上均已证实它有强大的抑制胃酸分泌的作用。用药后不论是基础胃酸或组胺、胃泌素及食物刺激引起的胃液分泌量和酸排出量均显著降低,胃蛋白酶排出量也减少。但作用机制尚