简述普卡霉素的药理学
普卡霉素对革兰阳性细菌有强大抗菌作用,对HeLa细胞有明显细胞毒作用,对P388白血病、Lewis肺癌、Ca755腺癌、S180及W-256等均有较强的抗肿瘤作用。它可抑制DNA及RNA的合成,主要是后者;本品与DNA形成稳定的复合物,干扰DNA的模板作用,从而选择性地抑制RNA合成。它亦可抑制DNA聚合酶,从而干扰DNA合成。它对增殖期细胞各周期均有作用。 本品与多种天然来源的抗肿瘤药物具交叉抗药性,出现多药抗药性现象,对本品耐药的细胞株P-糖蛋白往往过度表达。 本品还有降低血钙及尿钙的能力,主要由于它可抑制破骨细胞对骨组织的消溶作用。......阅读全文
简述普卡霉素的药理学
普卡霉素对革兰阳性细菌有强大抗菌作用,对HeLa细胞有明显细胞毒作用,对P388白血病、Lewis肺癌、Ca755腺癌、S180及W-256等均有较强的抗肿瘤作用。它可抑制DNA及RNA的合成,主要是后者;本品与DNA形成稳定的复合物,干扰DNA的模板作用,从而选择性地抑制RNA合成。它亦可抑制
简述普卡霉素的临床应用
本品对睾丸胚胎瘤、肺转移性或扩散性睾丸胚胎瘤、脑瘤(星形细胞胶质瘤及转移性脑瘤)、恶性淋巴瘤及恶性黑色素瘤等均有一定疗效,它对恶性肿瘤所引起的高血钙症有明显疗效,使血钙下降;它对非肿瘤所引起的高血钙亦有疗效,使用较小剂量即可奏效,但疗效因人而异,且疗效仅能持续数天。本品亦可用于慢性粒细胞白血病急
关于普卡霉素的基本介绍
普卡霉素 又称光神霉素,金霉酸;光辉霉素。由链霉菌Streptarrryces tanushiensis或S . 684号菌株培养液中提取的抗生素。鲜黄色结晶。易溶十水、丙酮 ,醇、氯仿,微溶于苯及乙醚。对光不稳定,水溶液在冰箱中保存稳定。本品对多种动物肿瘤有较强的抑制作用,其作用机理是与1DN
简述阿普唑仑的药理学
本品为新的BDZ类药物,具有同地西泮相似的药理作用,有抗焦虑、抗抑郁、镇静、催眠、抗惊厥及肌肉松弛等作用。其抗焦虑作用比地西泮强10倍,作用机制可能与脑内β-肾上腺素受体有关。本品口服吸收迅速而完全,1〜2小时即可达血药峰浓度,血浆半衰期为12〜18小时,2〜3天血药浓度达稳态。血浆蛋白结合率约
使用普卡霉素的不良反应介绍
本品毒副作用大,恶心、呕吐是常见的不良反应,亦可产生腹泻、口炎、皮疹及发热等。在部分病人本品可产生中枢神经系统症状,表现为不安、乏力、怠倦、头痛;约有3%病人可出现严重的面部潮红。肝、肾毒性的发生率较高,表现为SGPT、血中尿素氮及肌酐水平升高,并出现低血钙、低血磷及低血钾。 白细胞下降并不多
关于普卡霉素的药动学的介绍
有关本品药代动力学资料很少。有报道给小鼠腹腔注射本品的标记物,肝、肾组织中浓度较高,肝中的枯否细胞以及肾小管细胞中浓度尤高,脑组织中浓度较低,但用药后4 h,脑脊液中浓度与血中浓度相似;在小鼠血中本品消除较快,特别是用药的头2 h内。本品排泄较快,于用药后4 h内从尿及粪中排泄67%,在体内的代
关于普卡霉素的使用注意事项介绍
1.胃肠道反应有食欲减退、恶心、呕吐等。 2.骨髓抑制:主要使血小板及白细胞下降。 3.肝、肾功能损害较突出,故在治疗期间应经常查肝、肾功能。 4.其他可有凝血障碍,导致咯血、鼻衄、少数病人有口腔炎、皮肤色素沉着、药疹等。 5.少数病人有发热、面部水肿、痤疮样皮疹、嗜睡、无力、头痛和抑郁
简述盐酸尼卡地平缓释片的药理学
本品为钙拮抗剂、血管扩张药。抑制心肌与血管平滑肌的跨膜钙离子内流而不改变血钙浓度,对血管选择性较强。动物实验中本品扩张冠状血管平滑肌,此作用产生时的血药浓度对心肌不产生负性肌力作用。在人体,本品降低周围血管阻力,此作用在高血压患者大于正常血压者,降压时有反射性心率加快。本品使心脏射血分数及心排血
简述可待因的药理学
可待因的药理学: 能直接抑制延脑的咳嗽中枢,止咳作用迅速而强大,其作用强度约为吗啡的1/4。也有镇痛作用,约为吗啡的1/12~1/7,但强于一般解热镇痛药。其镇痛、呼吸抑制、便秘、耐受性及成瘾性等作用均较吗啡弱。口服吸收快而完全,其生物利用度为40%~70%。一次口服后,约1小时血药浓度达高峰
简述芬太尼的药理学
芬太尼为阿片受体激动剂,属强效麻醉性镇痛药,药理作用与吗啡类似。动物实验表明,其镇痛效力约为吗啡的 80倍。镇痛作用产生快,但持续时间较短,静脉注射后1分钟起效,4分钟达高峰,维持作用30分钟。肌内注射后约7分钟起效,维持约1〜2小时。本品呼吸抑制作用较吗啡弱,不良反应比吗啡小。
简述可待因的药理学
能直接抑制延脑的咳嗽中枢,止咳作用迅速而强大,其作用强度约为吗啡的1/4。也有镇痛作用,约为吗啡的1/12~1/7,但强于一般解热镇痛药。其镇痛、呼吸抑制、便秘、耐受性及成瘾性等作用均较吗啡弱。口服吸收快而完全,其生物利用度为40%~70%。一次口服后,约1小时血药浓度达高峰,t1/2约为3~4
简述γ羟基丁酸的药理学
药理学在中枢神经系统中,GHB至少有两个特异性结合位点。γ-羟基丁酸可作用于新发现的γ-羟基丁酸受体产生兴奋,也可作用于γ-氨基丁酸受体产生抑制。γ-羟基丁酸可在哺乳动物大脑内自然合成,并发挥神经递质的作用。γ-羟基丁酸可在γ-氨基丁酸神经元中由γ-氨基丁酸合成,并在神经元兴奋时释放出去。
简述帕罗西汀的药理学
本品是一种苯基哌啶衍生物,是SSRI,可选择性地抑制5-HT转运体,阻断突触前膜对5-HT的再摄取, 延长和增加5-HT的作用,从而产生抗抑郁作用。常用剂量时,除微弱地抑制NA和DA的再摄取外,对其他递质无明显影响。口服后可完全吸收,生物利用度50%,食物或药物均不影响其吸收。有首关效应。血浆半
简述毛果芸香碱的药理学
选择性直接作用于M胆碱受体。对眼和腺体的作用最为明显。①引起缩瞳,眼压下降,并有调节痉挛等作用。通过激动瞳孔括约肌的M胆碱受体,使瞳孔括约肌收缩。缩瞳引起前房角间隙扩大,房水易回流,使眼压下降。由于睫状肌收缩,悬韧带松弛,使晶状体屈光度增加,故视近物清楚,看远物模糊,称为调节痉挛。②增加外分泌腺
简述呋喃唑酮的药理学
1、药理作用 本品为硝基呋喃类抗菌药。对革兰阳性及阴性菌均有一定抗菌作用,包括沙门菌属、志贺菌属、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、肠杆菌属、金葡菌、粪肠球菌、化脓性链球菌、霍乱弧菌、弯曲菌属、拟杆菌属等,在一定浓度下对毛滴虫、贾第鞭毛虫也有活性。其作用机制为干扰细菌氧化还原酶从而阻断细菌的正常代谢。
简述间羟胺的药理学
间羟胺为α-肾上腺素受体激动药。主要通过直接兴奋α受体起作用,并可促使交感神经末梢释放去甲肾上腺素,也可兴奋心脏β1受体。其拟肾上腺素作用,使血管收缩,血压升高,但作用较去甲肾上腺素弱而持久;可增强心肌收缩力,增加脑、肾和冠状动脉血流量,对低血压及休克患者可增加心排血量;对肾血管的收缩作用较弱,
简述氟嗪酸的药理学
为第三代喹诺酮类抗菌药,对葡萄球菌、链球菌(包括肠球菌)、肺炎链球菌、淋球菌、大肠杆菌、枸橼酸杆菌、志贺杆菌、肺炎克雷伯杆菌、肠杆菌属、沙雷杆菌属、变形杆菌、流感嗜血杆菌、不动杆菌、螺旋杆菌等有较好的抗菌作用,对铜绿假单胞菌和沙眼衣原体也有一定的抗菌作用。尚有抗结核杆菌作用,可与异烟胼、利福平并
简述哌替啶的药理学
哌替啶的作用及作用机制与吗啡相似,亦为阿片受体激动剂。镇痛作用相当于吗啡的1/10-1/8,持续时间2〜4小时。对胆道和支气管平滑肌张力的增强作用较弱,能使胆总管括约肌痉挛。对呼吸有抑制作用。镇静、镇咳作用较弱。能增强巴比妥类的催眠作用。口服吸收快,分布容积为2.8〜4.2L/kg,蛋白结合率为
简述麻黄碱的药理学
可直接激动肾上腺素受体,也可通过促使肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素而间接激动肾上腺素受体,对α和β受体均有激动作用: ① 心血管系统:使皮肤、黏膜和内脏血管收缩,血流量减少;冠脉和脑血管扩张,血流量增加。用药后血压升高,脉压加大。使心收缩力增强,心输出量增加。由于血压升高反射性地兴奋迷走神
简述奥美拉唑的药理学
奥美拉唑为质子泵抑制剂,是一种脂溶性弱碱性药物。易浓集于酸性环境中,特异性地作用于胃黏膜壁细胞顶端膜构成的分泌性微管和胞质内的管状泡上,即胃壁细胞质子泵(H+,K+-ATP酶)所在部位,并转化为亚磺酰胺的活性形式,通过二硫键与质子泵的巯基发生不可逆行的结合,从而抑制H+,K+-ATP酶的活性,阻
简述盐酸美金刚的药理学
盐酸美金刚口服给药吸收良好,且不受食物影响,治疗剂量范围内呈线性药动学特征,年龄、性别不影响其药动学性质。口服给药3~7h达血浓度峰值,t1/2为60~80h,平均分布容积9~11L·kg-1,血浆蛋白结合率45%,57%~82%以原型、其余以代谢产物N-3,5-二甲基-葡萄糖醛酸苷、6-羟基美
简述利培酮的药理学
本品为苯丙异噁唑衍生物,是新一代的抗精神病药。与5-HT2受体和多巴胺D2受体有很高的亲和力。本品也能与α1受体结合,与H1受体和α2受体亲和力较低,不与胆碱能受体结合。本品是强有力的D2受体拮抗药,可以改善精神分裂症的阳性症状;但它引起的运动功能抑制,以及强直性昏厥都要比经典的抗精神病药少。对
简述丙泊酚的药理学
丙泊酚为烷基酸类的短效静脉麻醉药。静脉注射后迅速分布于全身,40秒钟内可产生睡眠状态,进入麻醉迅速、平稳。 t1/2a为1.8-8.3分钟。可能在肝中经过主要与葡萄糖醛酸结合代谢,代谢物由尿排出为34〜60分钟。Vd为2.83L/kg, 血浆蛋白结合率97%〜98%。如与芬太尼合用,则本品的血药
简述麦角新碱的药理学
1、麦角新碱的含量测定 取麦角新碱约60mg,精密称定,加冰醋酸20mL溶解后,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.05mol/L)滴定至溶液显蓝绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液(0.05mol/L)相当于22.07mg的C19H23N3O2·C4H4O4。 2、
简述氟哌啶醇的药理学
氟哌啶醇为丁酰苯类抗精神病药的主要代表,作用与氯丙嗪相似,有较强的多巴胺受体拮抗作用。在等同剂量时,其拮抗多巴胺受体的作用为氯丙嗪的20〜40倍,因此属于强效低剂量的抗精神病药。特点为:抗焦虑症、抗精神病作用强而久,对精神分裂症与其他精神病的躁狂症状都有效。镇吐作用亦较强,但镇静作用弱。降温作用
简述硝酸异山梨酯的药理学
参见硝酸甘油。硝酸异山梨酯可直接松弛平滑肌,尤其是血管平滑肌,对毛细血管后静脉血管的舒张作用较小动脉更为持久,对心肌无明显直接作用。由于容量血管扩张,静脉回心血流量减少,降低心脏前负荷,同时外周阻力血管扩张,血压下降,使左心室射血阻力减少,又使心脏后负荷下降,心脏前后负荷的降低使心肌耗氧量减少。
简述阿立哌唑的药理学
本品是一种新型的非典型抗精神分裂症药物,对DA能神经系统具有双向调节作用,是DA递质的稳定剂。与D2、D3、5-HT1A和5-HT2A受体有很高的亲和力。通过对D2和5-HT1A受体的部分激动作用及对5-HT2A受体的拮抗作用来产生抗精神分裂症作用的。本品口服后血药浓度达峰时间为3〜5小时,半衰
简述胺碘酮的药理学特性
1、胺碘酮的抗心律失常作用 a.延长心脏纤维动作电位Ⅲ相时程(Vaughar Williams分类为Ⅲ类),这种作用与心率无关。 b.降低窦房结自律性,因其可导致对阿托品无反应的心动过缓。 c.非竞争性 α-和 β-肾上腺能的抑制作用。 d.减慢窦房、房内和结区传导(心律快时表现更明显)
简述氯硝西泮的药理学
作用类似地西泮及硝西泮。但抗惊厥作用比前二者强5倍,且作用迅速。与其他BDZ类药物的中枢抑制作用类似,由于加速神经细胞的氯离子内流,使细胞超极化,使神经细胞兴奋性降低。同时它还对谷氨酸脱羧酶有一定作用,因而具有广谱抗癫痫作用。本品尚具有抗焦虑、催眠及中枢性肌肉松弛作用。 口服吸收良好,2〜4小
简述硝酸异山梨酯的药理学
参见硝酸甘油。硝酸异山梨酯可直接松弛平滑肌,尤其是血管平滑肌,对毛细血管后静脉血管的舒张作用较小动脉更为持久,对心肌无明显直接作用。由于容量血管扩张,静脉回心血流量减少,降低心脏前负荷,同时外周阻力血管扩张,血压下降,使左心室射血阻力减少,又使心脏后负荷下降,心脏前后负荷的降低使心肌耗氧量减少。