关于沙奎那韦的耐药和交叉耐药介绍

耐药性:通过增加药物浓度的体外广泛传代,选择出对沙奎那韦耐药的HIV毒株。分析这些毒株蛋白酶氨基酸序列,发现48位上由甘氨酸替代成缬氨酸(G48V),90位上由亮氨酸替代成蛋氨酸(L90M)。48V突变可以降低HIV-1的复制能力。 临床研究中,研究了病毒在培养中药物敏感性的变化(表型耐药)和蛋白酶氨基酸序列(基因型耐药)的变化。在用沙奎那韦治疗并产生耐药的病人中,分离到两种蛋白酶突变株(L90M和G48V,前者为主,两者同时发生少见)。一组I/II期临床试验的病人,联合使用核苷类似物(ddc和/或AZT)治疗,一年内基因型耐药的发生率大约是38%(39例中有15例)。与沙奎那韦治疗有关的表型和基因型改变的临床意义尚不清楚。 在III期临床试验NV14526和SV14604中,沙奎那韦联合ddc(有/无AZT)治疗1年的病例,L90M发生率≤20%,治疗24周(2/81例)和48(2/75例)周后,G48V的发生率大约是......阅读全文

“耐药”的概念和种类

恶性肿瘤对化疗的耐药性可分为先天性耐药(nature resistance )和获得性耐药(acquired resistance);根据耐药谱又分为原药耐药(primary drug resistance ,PDR)和多药耐药(multidrug resistance , MDR)。PDR只对诱导

关于扎那米韦的生产方法介绍

  将5-乙酰氨基-4,7,8,9-四-O-乙酰基-2,3,5-三脱氧-D-甘油基-D-半乳糖壬-2-烯吡喃糖醇溶于苯和甲醇中,在室温和搅拌下,滴加BF3Et2O,加入乙酸乙酯,依次用饱和碳酸氢钠、水洗、浓缩,加入水和乙酸,搅拌。加入乙酸乙酯,用5%碳酸氢钠、水洗、浓缩。得到的物质硅胶柱层析,得4位

关于扎那米韦的用法用量介绍

  每日2次,每次两吸(2×5mg),连续5天,每天的总吸入剂量为20mg。为达到最大治疗效果,症状出现后尽快开始治疗(没有资料支持在流感症状出现48小时候应用本品会有效)。本品在给药方式为经口吸入,使用提供的碟形吸入器--旋达经口吸入肺部给药。如果患者在使用本品同时要应用其他吸入药物,如速效支气管

关于多药耐药性的基本介绍

  肿瘤是机体遗传和环境致癌因素共同作用,引起遗传物质DNA损伤、突变,同时伴有多个癌基因激活和肿瘤抑制以近失活,是正常细胞不断增生、转化所形成的新生物。肿瘤的发生是一个长期、多阶段、多基因改变积累的过程,具有基因控制和多因素调节的复杂性。国内外研究表明:肿瘤多药耐药(multidrugresist

关于耐药结核病手术治疗的介绍

  近十余年来随着MDR-TB的增多,需要外科手术治疗的患者人数越来越多,外科手术在耐药结核病尤其是MDR-TB治疗中的地位受到了较大程度的重视。对有手术适应症,心肺功能储备足以承担手术创伤的患者,在充分化疗基础上(至少3个月的强有力化疗)采用手术切除病灶和不断排菌的空洞,对消灭耐药病灶、促进痰菌阴

关于耐药结核病的介入治疗介绍

  随着支气管镜在临床上广泛应用,用支气管镜作引导,经气道介入治疗已成为耐药结核病特别是MDR-TB的有效治疗方法。近年来,有学者采用经皮肺穿刺注药治疗MDR-TB也取得了较为满意的效果。目前,介入治疗正逐渐成为耐药结核病尤其是MDR-TB可供选择的辅助治疗方法。

关于耐药结核病的其他治疗介绍

  1、免疫治疗  耐药肺结核患者常常免疫功能低下,尤其是重症患者提高细胞免疫功能,提高吞噬细胞的吞噬能力,对消灭结核分枝杆菌有积极意义。目前研究最为活跃且比较成熟的两类免疫制剂有细胞因子制剂如干扰素-γ(IFN-γ)和白细胞介素-2(IL-2)和母牛分枝杆菌菌苗等。  2、中医药治疗  中医药通过

关于阿奇霉素片的耐药机理-介绍

  在肺炎链球菌和化脓性链球菌临床分离株中有两种主要的耐药性决定簇:mef和erm。mef编码的排出泵仅导致细菌对14和15元环的大环内酯类抗生素耐药。在其它多种菌属中也曾检测到mef。erm基因编码23S-rRNA甲基转移酶,将甲基基团加至23S rRNA(大肠杆菌 rRNA 编号系统)的腺嘌呤2

简述耐药结核病的耐药机制

  多数研究报告提示:耐药的发生与结核杆菌的基因突变有关。总体上是染色体靶基因一个或几个核苷酸突变(表现增加、缺失、替代),造成核苷酸编码错误致氨基酸错位排列,影响药物与靶位酶结合产生耐药。  当前对各种结核药物耐药机制的研究仍处于不断探索阶段,因一个基因突变而产生的耐药为单基因型耐药,因多基因型突

简述多药耐药细菌的耐药机制

  多药耐药性(MDR)系指同时对多种常用抗微生物药物发生的耐药性,主要机制是外排膜泵基因突变,其次是外膜渗透性的改变和产生超广谱酶。最多见的有革兰阳性菌的多药耐药性金黄色葡萄球菌(MDR-MRSA)和耐万古霉素肠球菌(VRE)及肺炎链球菌,革兰阴性菌如肠杆菌科的肺炎克雷伯菌、大肠埃希菌以及常在重症

淋病的诊疗和耐药阐述

近年来,随着淋病疫情的发展,淋病已成为全球公共卫生的热点,存在着卷土重来的威胁,淋病的耐药问题也越来越严峻,在我国,淋病专业防止的力量不够,诊断的水平也有待提高,同时各医疗机构的漏报情况相当的普遍,这对淋病的防止增加了更多的难度。这里我们来简单的了解一下,淋病的规范诊疗和目前出现的一些耐药情况,在实

概述奈韦拉平的药物相互作用

  奈韦拉平是肝细胞色素P450代谢酶(CYP3A,CYP2B)的诱导剂,其它主要由CYP3A,CYP2B代谢的药物在与本药合用时,奈韦拉平可以降低这些药物血浆浓度。因此,如果一个患者正在接受由CYP3A或CYP2B代谢的药物的一个稳定剂量的治疗,若开始合用本药,前者药物剂量需要调整。  核甘类逆转

关于利托那韦的基本信息介绍

  利托那韦为人免疫缺陷病毒-1(HIV-1)和人免疫缺陷病毒-2(HIV-2)天冬氨酸蛋白酶的口服有效抑制剂,阻断该酶促使产生形态学上成熟HIV颗粒所需的聚蛋白,使HIV颗粒因而保持在未成熟的状态,从而减慢HIV在细胞中的蔓延,以防止新一轮感染的发生和延迟疾病的发展。利托那韦对齐多夫定敏感的和齐多

关于利托那韦片的药理毒理介绍

  (1)利托那韦属于抗病毒药。  (2)本品是一种人免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂。  作用机理:HIV蛋白酶是在传染性HIV中发现的使病毒聚合蛋白前体裂解成单个功能蛋白的一种酶。茚地那韦可与该蛋白酶的活性部位结合并使抑制其活性。这种抑制作用阻断了病毒聚合蛋白裂解,导致不成熟的非传染性病毒颗粒

关于利托那韦片的用法用量介绍

  治疗HIV感染:成人:初始剂量:300mgbid,1天。每次加量100mgbid,在14天内增加至600mgbid。儿童:>2岁:250mg/m2体表面积,每日2次。每2-3天加量50mg/m2体表面积,每日2次bid,至400mg/m2体表面积,每日2次。最大剂量:600mgbid。肝损害:减

阿德福韦酯应答不佳恩替卡韦耐药病例报告

病史一般资料:刘某,男性,30岁,未婚,大学文化水平。因“HBsAg阳性10余年,右上腹不适1周”于2005年11月门诊就诊。患者1995年体检发现HBsAg阳性,当时肝功正常,未行诊治及定期复查。此后定期复查肝功正常。1周前患者自觉右上腹不适,来我院门诊就诊。既往史:无特殊。家族史:无传染病及遗传

关于头孢吡普的稳定性和耐药性介绍

  对于其对β-内酰胺酶的稳定性说法不一。Hebeisen等认为,头孢吡普与很多第3代头孢菌素类药物相似,在体外对多种β-内酰胺酶不敏感,具有非常低的水解率,其对大肠埃希菌良好的抗菌活性就在于它对大肠埃希菌所产的A类β-内酰胺酶稳定性很高;对C类β-内酰胺酶的稳定性又决定了其对耐头孢噻肟弗罗因德枸橼

关于耐药结核病的诊断鉴别介绍

  1、辅助检查  判断结核病患者是否耐药,需要通过进行痰或胸液、脑脊液、尿液等体液的结核菌培养及药物敏感试验,如结果证实体外对一种或多种抗结核药物耐药即可诊断为耐药结核病。如果培养阴性,无法获得细菌学耐药结果,根据临床表现及影像学等检查结果可以综合判断是否治疗有效及有无耐药可能,并酌情按照耐药方案

关于耐药结核病的简介

  我国是耐药结核高负担国家之一,据世界卫生组织估计,约有1/4-1/5耐多药结核病人发生在中国,耐药结核病的流行情况较为严重,2007~2008年开展的全国结核病耐药性基线调查结果显示,我国肺结核患者中耐多药率为8.3%,据此估算,我国每年新发耐多药患者12万例,占全球每年新发总数的24.0%,位

关于多药耐药细菌的简介

  多药耐药细菌是指有多药耐药性的病原菌,也可以翻译成多药耐药性、多重耐药性,其定义为一种微生物对三类(比如氨基糖苷类、大环内酯类、β-内酰胺类)或三类以上不同机制抗菌药物同时耐药,而不是同一类三种。P-resisitence为泛耐菌株,对几乎所有类抗菌药物耐药,如泛耐不动杆菌,对氨基糖苷类、青霉素

关于耐药细菌的产生原因分析

  细菌耐药属于一种自然现象,是千百年来微生物进化的结果。细菌的抗药性是细菌进化选择的结果,抗生素的滥用加剧了细菌耐药性的产生。细菌在生长繁殖过程中会产生耐药性基因的突变,在使用抗生素的选择压力下,耐药性细菌被筛选出来并优势繁殖。抗生素的滥用主要有两种形式:一是在人类疾病治疗过程中滥用抗生素;另一个

细菌耐药性与耐药机制概述

1.产生一种或多种水解酶、钝化酶和修饰酶2.抗菌药物作用靶位改变,包括青霉素结合蛋白位点、DNA解旋酶、DNA拓扑异构酶Ⅳ的改变等3.抗菌药物渗透障碍,包括细菌生物被膜形成和通道蛋白丢失4.药物的主动转运系统亢进上述四种耐药机制中,第一、二种耐药机制具有专一性,第三、四种耐药机制不具有专一性。

关于扎那米韦的药物相互作用介绍

  扎那米韦不会影响人肝脏微粒体中细胞色素P450 同工酶(CYP1A1/2, 2A6, 2C9, 2C18, 2D6, 2E1 和3A4)探针底物的活性。根据体外研究的数据,预期没有临床上显著的药代动力学药物相互作用。  尚未评价合并使用扎那米韦与鼻内减毒流感疫苗(LAIV)的情况。由于抗病毒药物

关于利托那韦片的基本信息介绍

  利托那韦片,临床上单独或与抗逆转录病毒的核苷类药物合用治疗晚期或非进行性的艾滋病病人。  2022年国家医保药品目录谈判工作于2023年1月8日正式结束。今年,共有阿兹夫定片、奈玛特韦片/利托那韦片组合包装(Paxlovid)、清肺排毒颗粒3种新冠治疗药品通过企业自主申报、形式审查、专家评审等程

细菌耐药机理及其耐药细菌的检测与临床

全球面临主要耐药问题 ?  MRS(Methicilln-Resistant Stapylococci) 耐甲氧西林葡萄球菌包括MRSA,MRSE等。 ?  VIA(Vancomycin-Intermediate Staphyococcus Aurus) 万古霉素中介的金葡菌 ?  VRE(Vanc

关于耐药结核病的饮食注意事项介绍

  1、疾病忌口  应忌食刺激性食物及动火生痰之物。  2、饮食调养  结核病患者应给予高蛋白和热能。结核病的任何症状都会使组织蛋白和热能严重消耗,因此在食物蛋白质和热能的供应上,都要高于正常人,蛋白质每日供给量是1.5~2.0g/kg,以奶类、蛋类、动物内脏、鱼虾、瘦肉、豆制品等食物作为蛋白质的来

简述盐酸缬更昔洛韦片的病毒耐药性

  长时间使用盐酸缬更昔洛韦片后,更昔洛韦单磷酸化的病毒蛋白激酶基因(UL97)或病毒的DNA 聚合酶基因(UL54)可发生选择性的突变,从而使病毒对更昔洛韦发生耐药性。含有UL97 基因突变的病毒只对更昔洛韦耐药,而含有UL54 基因突变的病毒对其他类似作用机制的抗病毒药有交叉耐药性,反之亦然。

关于扎那米韦的药代动力学介绍

  吸收和生物利用度:经口服吸入扎那米韦的药代动力学研究表明接近4%到17%的吸入量被全身吸收。给药10mg 后的1 到2 小时内的血清浓度峰值范围为17 到142ng/mL。血清浓度比时间的曲线下面积(AUC∞)为111 到1364ng·hr/mL。  分布:扎那米韦的血浆蛋白结合率较低(

关于扎那米韦吸入粉雾剂的包装介绍

  扎那米韦吸入粉雾剂由一个带有四个规则分布的泡囊的旋达碟组成,每泡含有扎那米韦5mg及一水乳糖20mg。每个旋达碟置于碟式吸纳器内。使用碟式吸纳器经口吸入给药。每盒含有5 个旋达碟。

关于利托那韦片的药物相互作用介绍

  (1)如果服用任何其它药品请告知医师或药师,包括任何从药房、超市或保健品商店购买的非处方药品。这些药品可能会受本品影响,或者本品能影响其它药品的药效,您可能需要不同的药量或需要服用不同的药品,请遵医嘱。  (2)医师和药师可能对服用本品应注意事项具有更多的信息。  (3)一些药品(或食物)可能会