关于头孢吡普的稳定性和耐药性介绍
对于其对β-内酰胺酶的稳定性说法不一。Hebeisen等认为，头孢吡普与很多第3代头孢菌素类药物相似，在体外对多种β-内酰胺酶不敏感，具有非常低的水解率，其对大肠埃希菌良好的抗菌活性就在于它对大肠埃希菌所产的A类β-内酰胺酶稳定性很高；对C类β-内酰胺酶的稳定性又决定了其对耐头孢噻肟弗罗因德枸橼酸杆菌和阴沟肠杆菌有很强的抗菌作用。但其对某些ESBLs（如TEM1、TEM2等）并不稳定，弱于头孢吡肟，因此不能作为产ESBLs菌的治疗药物。而Ali 等则认为，其也会被大多数ESBLs和MBLs水解。总之，头孢吡普不用于产ESBLs菌的治疗。 经多次传代研究，未观察到MRSA或PRSP对头孢吡普的耐药性进一步发展；头孢吡普对C类β-内酰胺酶相对稳定，并显示出微弱的诱导倾向，或在产生该类酶的菌株中选择稳定的去抑制的突变株。......阅读全文
关于头孢吡普的稳定性和耐药性介绍
对于其对β-内酰胺酶的稳定性说法不一。Hebeisen等认为，头孢吡普与很多第3代头孢菌素类药物相似，在体外对多种β-内酰胺酶不敏感，具有非常低的水解率，其对大肠埃希菌良好的抗菌活性就在于它对大肠埃希菌所产的A类β-内酰胺酶稳定性很高；对C类β-内酰胺酶的稳定性又决定了其对耐头孢噻肟弗罗因德枸橼
关于头孢吡普的临床研究介绍
已对该药采用动物感染模型（包括肺炎、心内膜炎、骨髓炎模型）对其进行体内疗效研究。对人体的临床研究仅限于复杂性皮肤及皮肤软组织感染（cSSSIs）、社区获得性肺炎（CAP）和医院获得性肺炎（HAP）的研究。 头孢吡普Ⅱ期临床试验是一项标签开放、多中心研究的无对照试验，目的是确定本品对cSSSIs
关于头孢吡普的基本信息介绍
头孢吡普第五 [1] 代头孢菌素类抗生素，MRSA是临床常见的致病菌之一，已上市的头孢菌素类药物大多对其无效。由瑞士巴塞利亚公司（Basilea Pharmaceutica）开发的全球首个抗MRSA头孢菌素类药物头孢吡普于2008年6月30日获准在加拿大上市。 (头孢吡普BAI 9141)第五
关于头孢吡普的体外抗菌活性的介绍
1、对革兰阳性菌的抗菌活性多项关于本品对革兰阳性菌的抗菌效力研究均证实，无论对于敏感菌还是耐药菌，该药均具有强大的抗菌活性。头孢吡普对葡萄球菌属有强大的抗菌活性，对大多数菌株的90%菌株最低抑菌浓度（MIC90）为4μg·mL-1或更少，除溶血性葡萄球菌的MIC90为8μg·mL-1。由 MIC
使用头孢吡普的不良反应介绍
头孢吡普有很好的耐受性，只有轻度或中度的不良反应。健康志愿受试者中最常见的不良反应是味觉障碍，且主要发生在输液时。可能是由前药头孢吡普酯快速转换为头孢吡普时产生的二乙酰所致（二乙酰具有焦糖的味道）。其停药后最常见的不良反应是呕吐和恶心。多剂量输注750mg本品时，有3例出现头痛和轻中度的丙氨酸氨
简述头孢吡普的临床应用
瑞士巴塞利亚公司申请的头孢吡普注射剂2008年先后在加拿大、瑞士获准上市（ 商品名分别为Zeftera、Zevtera），分别用于治疗包括糖尿病足感染在内的cSSSIs。美国食品与药品管理局（FDA）批准：革兰阳性菌引起的cSSSIs，每12h静滴500mg（1h输注），7～14d；由革兰阴性菌
简述头孢吡普的作用机制
头孢吡普为繁殖期杀菌剂，作用机制与其他β-内酰胺类抗菌药物类似，通过与细菌青霉素结合蛋白（PBPs）结合，干扰细胞壁合成，抑制细胞生长，最终导致细菌细胞的死亡。本品对耐β-内酰胺类抗菌药物的革兰阳性球菌的抗菌活性归功于其对所有β-内酰胺类抗菌药物的作用靶位，即对β-内酰胺敏感和不敏感菌株的PBP
简述头孢吡普的药动学特点
头孢吡普水溶性差，在生理pH条件下不能充分溶解，瑞士巴塞利亚公司和强生公司共同研发出水溶性前药头孢吡普酯（Ceftobiprole medocaril，BAL-57881），其在血浆中能快速分解形成头孢吡普、二乙酰及二氧化碳。这个转化过程由血浆酯酶A介导。 单一静脉注射剂量下，头孢吡普能够迅速
关于盐酸头孢吡肟的毒理研究介绍
遗传毒性：体内、外的研究结果均未发现本品有遗传毒性。 生殖毒性：小鼠、大鼠和兔分别给予本品剂量为1200、1000、100mg/kg（以体外表面积计，分别相当于临床推荐人用最大剂量的1-4倍），均未见本品对动物生育力和生殖有明显影响。但是尚无充分和严格的孕妇研究资料，动物与人的相关性尚不清楚。
关于盐酸头孢吡肟的鉴别测定介绍
1、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。 2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集1184图）一致。 3、本品的水溶液显氯化物鉴别1的反应（通则0301）。
关于盐酸头孢吡肟的含量测定介绍
照高效液相色谱法（通则0512）测定。 供试品溶液 取本品约70mg，精密称定，置50mL量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀。 对照品溶液 取头孢吡肟对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含头孢吡肟1.2mg的溶液。 色谱条件 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂
关于盐酸头孢吡肟的药典信息介绍
1、来源 本品为氯化 1-[[(6R,7R)-7-[(2Z)-(2-氨基噻唑-4-基)-2-(甲氧亚氨基)乙酰氨基]2-羧基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-3-基]甲基]-1-甲基吡咯烷鎓一盐酸盐一水合物，按无水物计算，含头孢吡肟（C19H24N6O5OS2）应为8
关于盐酸头孢吡肟的使用禁忌介绍
1、孕妇及哺乳期妇女给药 虽然动物生殖毒性试验和致畸试验表明头孢吡肟无致畸和胚胎毒性，但尚无本品用于孕妇和分娩时妇女的足够和有良好对照的临床资料。因此，本品用于孕妇应谨慎。 头孢吡肟在人乳汁中有极少量排出（浓度约0.5mol/ml）。头孢吡肟用于哺乳期妇女应谨慎。 2、老年患者用药 肾功
关于盐酸头孢吡肟的用法用量介绍
本品可用于静脉滴注或深部肌肉注射给药。 成人和16岁以上儿童或体重为40公斤以上儿童患者，可根据病情，每次1-2克。 每12小时一次，静脉滴注，疗程7-10天；轻中度尿路感染，每次0.5-1克，静脉滴注或深部肌肉注射，疗程7-10天；重度尿路感染，每次2克，每12小时一次，静脉滴注，疗程10
关于头孢吡肟的药理作用介绍
1.盐酸头孢吡肟为第四代头孢菌素,其抗菌作用机制为通过与细菌细胞一个或多个青霉素结合蛋白（PBPs）结合,影响细菌细胞壁的合成和代谢,从而起抗菌作用。头孢吡肟作用特点是:抗菌活性高,对β-内酰胺酶尤其是染色体介导的Richmond-sykesⅠ型β-内酰胺酶稳定,对产Ⅰ型β-内酰胺酶的革兰阴性杆
关于头孢吡肟的适应症的介绍
头孢吡头孢吡肟适用于治疗敏感菌所致的下列感染: 1.下呼吸道感染,如肺炎、支气管炎等。 2.泌尿系统感染,如肾盂肾炎等。 3.皮肤及软组织感染。 4.腹腔感染（包括腹膜炎及胆道感染等）。 5.妇产科感染。 6.败血症。 7.头孢吡肟可用于中性粒细胞减少性发热患者的经验性治疗。
关于盐酸头孢吡肟的注意事项介绍
使用本品前，应该确定患者是否有头孢吡肟、其他头孢菌素类药物，青霉素或其他β-内酰胺类抗菌素过敏史。对于任何有过敏，特别是药物过敏史的患者应谨慎。 广谱抗菌药可诱发伪膜性肠炎。在用本品治疗期间患者出现腹泻时应考虑伪膜性肠炎发生的可能性。对轻度肠炎病例，仅停用药物即可；中、重度病例需进行特殊治疗。
关于盐酸头孢吡肟的物质检查介绍
酸度 取本品，加水制成每1mL中含10mg的溶液，依法测定（通则0631），pH值应为1.6~2.1。 溶液的澄清度与颜色 取本品5份，各1.2g，分别加水10mL溶解后，溶液应澄清无色，如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，均不得更浓，如显色，与黄色或黄绿色或橙黄色8号标
关于盐酸头孢吡肟的简介
盐酸头孢吡肟，是一种有机化合物，化学式为C19H26Cl2N6O5S2，是一种β-内酰胺类抗生素。 化学式：C19H26Cl2N6O5S2 分子量：553.483 CAS号：107648-80-6 PSA：203.58000 LogP：1.19290 熔点：150℃（分解）
关于头孢吡肟的药代动力学的介绍
头孢吡头孢吡肟静脉或肌内给药后吸收迅速,绝对生物利用度为100%。静脉注射2.0g药物,血药浓度峰值约为193μg/ml。药物吸收后分布广泛,在尿液、胆汁、腹膜液、气管黏膜、痰液、前列腺液、阑尾、胆囊中均能达有效抗菌浓度。头孢吡肟稳态分布容积约为20L/kg,且与剂量不相关。头孢吡肟血血浆蛋白结
盐酸头孢吡肟
性状本品为白色至微黄色粉末或结晶性粉末;微臭有引湿性。本品在水或甲醇中易溶,在乙醇中微溶,在乙醚中不溶。比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为39°至+47°。吸收系数取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含15μ
使用盐酸头孢吡肟的不良反应介绍
通常本品耐受性良好，不良反应轻微且多短暂，终止治疗少见。常见的与本品可能有关的不良反应主要是腹泻，皮疹和注射局部反应，如静脉炎，注射部位疼痛和炎症。其他不良反应包括恶心，呕吐，过敏，瘙痒，发热，感觉异常和头痛。肾功能不全患者而未相应调整头孢吡肟剂量时，可引起脑病，肌痉挛，癫痫。如发生与治疗有关的
盐酸头孢吡肟的检查方法
酸度取本品,加水制成每1ml中含10mg的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为1.6~2.1。溶液的澄清度与颜色取本品5份,各1.2g,分别加水10ml溶解后,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,均不得更浓;如显色,与黄色或黄绿色或橙黄色8号标准比色液(通则0
医院感染革兰阴性杆菌的耐药性监测
摘要 目的： 监测我院病房分离的100株革兰阴性杆菌对12种抗生素的耐药率，以指导临床用药。方法：采用E test药敏试验测定我院分离的100株革兰阴性杆菌对12种抗生素的最低抑菌浓度（MIC）。 结果：这12种抗生素中总耐药率最低的是亚胺培南（7%），头孢吡肟（13％），舒普深（14％）,阿
盐酸头孢吡肟的鉴别方法
(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集1184图)一致。(3)本品的水溶液显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)。
盐酸头孢吡肟的鉴别检查方法
鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致,(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集1184图)一致。(3)本品的水溶液显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)。检查酸度取本品,加水制成每1ml中含10mg的溶液,依法测定(通则0631)
盐酸头孢吡肟的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品约70mg,精密称定,置50ml量瓶中,加流动相溶解并稀释至刻度,摇匀对照品溶液取头孢吡肟对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含头孢吡肟1.2mg的溶液。色谱祭件用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以磷酸盐缓冲液(pH5.0)
盐酸头孢吡肟的基本性状
本品为白色至微黄色粉末或结晶性粉末;微臭有引湿性。本品在水或甲醇中易溶,在乙醇中微溶,在乙醚中不溶。比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为39°至+47°。吸收系数取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含15μg的
使用头孢吡肟的注意事项
1.交叉过敏:对一种头孢菌素过敏者对其他头孢菌素也可能过敏；对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素类药过敏。 2.慎用: （1）孕妇及哺乳期妇女； （2）肾功能不全者； （3）有胃肠道疾病病史者,特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或假膜性肠炎患者； （4）13岁以下儿童。
注射用盐酸头孢吡肟
性状本品为白色至微黄色粉末。鉴别在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查酸度取本品,加水制成每1ml中含头孢吡肟0.1g的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为4.0~6.0。溶液的澄清度与颜色取本品5瓶,分别加水制成每1ml中含头孢吡肟0.1