关于扎那米韦的药代动力学介绍

吸收和生物利用度:经口服吸入扎那米韦的药代动力学研究表明接近4%到17%的吸入量被全身吸收。给药10mg 后的1 到2 小时内的血清浓度峰值范围为17 到142ng/mL。血清浓度比时间的曲线下面积(AUC∞)为111 到1364ng·hr/mL。 分布:扎那米韦的血浆蛋白结合率较低(<10%)。 代谢:扎那米韦以原药的形式从肾脏排泄。在人体内未检测到代谢产物。 消除:经口吸入给药后扎那米韦的血清半衰期为2.5 到5.1 小时。单一剂量在24 小时内全部由尿液以原药形式排除体外。总的清除率为 2.5 到10.9L/hr。未吸收的药物由粪便排出。 肝功能损伤:未在病人体内做扎那米韦的肝损伤药代动力学研究。 肾功能损伤:分别在轻度/中度或重度肾损伤的自愿者中进行单一剂量 4mg 或2mg 的扎那米韦静脉给药后,发现肾脏清除率明显降低(总的清除率:正常5.3L/hr,轻度/中度2.7L/hr,和重度 0.8L/hr......阅读全文

关于扎那米韦的药代动力学介绍

  吸收和生物利用度:经口服吸入扎那米韦的药代动力学研究表明接近4%到17%的吸入量被全身吸收。给药10mg 后的1 到2 小时内的血清浓度峰值范围为17 到142ng/mL。血清浓度比时间的曲线下面积(AUC∞)为111 到1364ng·hr/mL。  分布:扎那米韦的血浆蛋白结合率较低(

扎那米韦吸入粉雾剂的药代动力学

  吸收和生物利用度:经口服吸入扎那米韦的药代动力学研究表明接近4%到17%的吸入量被全身吸收。给药10mg 后的1 到2 小时内的血清浓度峰值范围为17 到142ng/mL。血清浓度比时间的曲线下面积(AUC∞)为111 到1364ng·hr/mL。  分布:扎那米韦的血浆蛋白结合率较低(  代谢

关于扎那米韦的药理介绍

  扎那米韦为一种神经氨酸酶(流行性感冒病毒表面酶)抑制剂,干扰病毒微粒的释放。扎那米韦在实验室和临床流感隔离群中的抗病毒活性已被培养细胞系证明。扎那米韦抑制流感病毒所需的浓度在不同分析方法和测试病毒株中有很大的变化。扎那米韦50%和90%的有效浓度(EC50 和 EC90)分别是 0.005 到

关于扎那米韦的基本介绍

  扎那米韦(zanamivir)化学名为5-乙酰氨基-4-[(氨基亚氨基甲基)-氨基]-2,6-脱水-3,4,5-三去氧-D-丙三醇基-D-半乳糖-2-烯醇酸,无色结晶固体,分子式为C12H20N4O7,分子量为332.31000,密度为1.75 g/cm,熔点为256ºC (dec.)。  中文

关于扎那米韦的生产方法介绍

  将5-乙酰氨基-4,7,8,9-四-O-乙酰基-2,3,5-三脱氧-D-甘油基-D-半乳糖壬-2-烯吡喃糖醇溶于苯和甲醇中,在室温和搅拌下,滴加BF3Et2O,加入乙酸乙酯,依次用饱和碳酸氢钠、水洗、浓缩,加入水和乙酸,搅拌。加入乙酸乙酯,用5%碳酸氢钠、水洗、浓缩。得到的物质硅胶柱层析,得4位

关于扎那米韦的用法用量介绍

  每日2次,每次两吸(2×5mg),连续5天,每天的总吸入剂量为20mg。为达到最大治疗效果,症状出现后尽快开始治疗(没有资料支持在流感症状出现48小时候应用本品会有效)。本品在给药方式为经口吸入,使用提供的碟形吸入器--旋达经口吸入肺部给药。如果患者在使用本品同时要应用其他吸入药物,如速效支气管

关于扎那米韦的耐药性介绍

  通过在递增药物浓度的环境中多次传代病毒,可以选定对扎那米韦敏感性下降的流感病毒。对这些由细胞培养的病毒进行基因分析,对扎那米韦敏感性的下降与基因突变而导致的神经氨酸酶或红血球凝聚素或两者的氨基酸改变有关。由细胞培养选定的已发生神经氨酸酶氨基酸替换的耐药性突变包括E119G/A/D 和R292K。

使用扎那米韦过量的介绍

  尚无扎那米韦过量用药的报道。鉴于扎那米韦吸入给药且生物利用度很低(口服给药 2%,吸入粉末为 10-20%),因此本品不太可能发生意外的药物过量。已经证实,经鼻给予扎那米韦剂量达到 96 mg/天(约相当于每日最大推荐剂量的 5 倍)时,无不良反应发生。此外,连续 5 天静脉给药 1200 mg

关于茚地那韦的药代动力学介绍

  茚地那韦口服后吸收迅速。单剂量800mg顿服,其生物利用度为65%,血浆药物浓度达峰时间为1h,血浆峰浓度为8.98μg/ml。在体内分布较广泛,可透过血-脑脊液屏障并微量进入乳汁,血浆蛋白结合率为61%,血浆半衰期相对较短,为1.8h,用药后1~2h可排出。在体内经肝代谢,与细胞色素P450异

关于扎那米韦的药物相互作用介绍

  扎那米韦不会影响人肝脏微粒体中细胞色素P450 同工酶(CYP1A1/2, 2A6, 2C9, 2C18, 2D6, 2E1 和3A4)探针底物的活性。根据体外研究的数据,预期没有临床上显著的药代动力学药物相互作用。  尚未评价合并使用扎那米韦与鼻内减毒流感疫苗(LAIV)的情况。由于抗病毒药物

关于米那普仑的药代动力学介绍

  米那普仑口服吸收迅速,生物利用度为85%,达峰时间(Tmax)为0.5~4h,血浆蛋白结合率约为13%,按每次25~100mg每日2次给药时,其血药浓度与给药剂量呈线性关系。主要通过葡萄糖醛酸结合而代谢,90%经肾脏排出(其中50%~60%为药物原形),经粪便排出量不足5%。 [2]  尚无中国

简述扎那米韦的用途

  用于治疗A型和B型流感。神经氨酸酶抑制剂。该品通过抑制流感病毒的神经氨酸酶,从而改变了流感病毒在感染细胞内的聚集和释放。适用于流感症状出现不到2天的成人或12岁以上青少年的A型或B型流感病毒引起的无并发症的急件感染的治疗。

关于扎那米韦吸入粉雾剂的包装介绍

  扎那米韦吸入粉雾剂由一个带有四个规则分布的泡囊的旋达碟组成,每泡含有扎那米韦5mg及一水乳糖20mg。每个旋达碟置于碟式吸纳器内。使用碟式吸纳器经口吸入给药。每盒含有5 个旋达碟。

扎那米韦的生殖毒性的相关介绍

  在雄性大鼠(交配前10周、交配、怀孕/哺乳期和断奶后短期)、雌性大鼠(交配前 3周、直到妊娠的19天或产后21 天)静注 1、9、90mg/kg/d 扎那米韦,未见对大鼠交配和生育力的影响,对大鼠精子未见影响。对F1 代雌性小鼠的繁殖能力未见影响。大鼠亚急性毒性研究中,静脉注射90mg/kg/d

关于扎那米韦吸入粉雾剂地成份介绍

  本品主要成份为扎那米韦。  化学名称:5-乙酰氨基-4-[(氨基亚氨基甲基)-氨基]-2,6-脱水-3,4,5-三去氧-D-丙三醇基-D-半乳糖-2-烯醇酸。  化学结构式: http://x1.webres.medlive.cn/drugref/ChemPreparationDetail/20

关于硫酸茚地那韦片药代动力学

  吸收 空腹状态时,茚地那韦被快速吸收,在0.8小时血药浓度达峰值(n=11)。超过用药剂量200~1000mg范围应用茚地那韦,健康人和HIV-1患者体内的血浆浓度增长均略高于相应成比例剂量的增加。每8小时服药800mg,稳态AUC(血浆浓度-时间曲线下面积)是27813nM hr(n=16),

关于扎那米韦吸入粉雾剂的用法用量介绍

  每日2次,每次两吸(2×5mg),连续5天,每天的总吸入剂量为20mg。  为达到最大治疗效果,症状出现后尽快开始治疗(没有资料支持在流感症状出现48小时候应用本品会有效)。  本品在给药方式为经口吸入,使用提供的碟形吸入器--旋达经口吸入肺部给药。如果患者在使用本品同时要应用其他吸入药物,如速

关于扎那米韦吸入粉雾剂的简介

  扎那米韦吸入粉雾剂,用于成人和7岁及7岁以上儿童的甲型和乙型流感治疗。治疗应尽早开始,且不应晚于感染初始症状出现后48小时(见【注意事项】)。治疗甲型和乙型流感时,抗病毒药物非必需使用的药物,因此使用本品治疗流感时,应慎重考虑其必要性。

概述洛匹那韦利托那韦片的药代动力学

  人们已对洛匹那韦与利托那韦合并给药时在健康成年志愿者和HIV感染患者的药代动力学特性进行了研究;这两组人群间没有明显差异。洛匹那韦基本上全部由肝脏CYP3A代谢。利托那韦抑制肝脏CYP3A对洛匹那韦的代谢,从而提高洛匹那韦的血浆浓度。在不同试验中,HIV感染患者服用本品400/100 mg每日两

简述扎那米韦的物化性质

  一、物化性质  外观与性状:无色结晶固体  密度:1.75 g/cm  熔点:256ºC (dec.)   二、分子结构数据  1、 摩尔折射率:71.55  2、 摩尔体积(cm/mol):189.6  3、 等张比容(90.2K):562.3  4、 表面张力(dyne/cm):77.3  

关于扎那米韦吸入粉雾剂的药理作用介绍

  扎那米韦为一种神经氨酸酶(流行性感冒病毒表面酶)抑制剂,干扰病毒微粒的释放。扎那米韦在实验室和临床流感隔离群中的抗病毒活性已被培养细胞系证明。扎那米韦抑制流感病毒所需的浓度在不同分析方法和测试病毒株中有很大的变化。扎那米韦50%和90%的有效浓度(EC50 和 EC90)分别是 0.005 到

关于扎那米韦吸入粉雾剂的临床试验介绍

  成年人和青少年:已经在北美、南半球和欧洲各自的流感季节内进行安慰剂对照研究评价扎那米韦 10mg 每天吸入两次治疗5 天的有效性。治疗作用的程度在不同研究之间有差别,与人群的相关因素可能有关,包括用于缓解症状的药物量。  研究人群:主要的Ⅲ期研究入选了1,588 例12 岁和12 岁以上的患者(

简述扎那米韦的交叉耐药性

  在某些扎那米韦耐药和奥司它韦耐药的由细胞培养的流感病毒突变体中已发现交叉耐药性。不过某些细胞培养的扎那米韦耐药突变体如E119G/A/D和R292K,与奥塞米韦耐药的临床隔离群一样突变发生在神经氨酸酶相同的氨基酸位置,如E119V和R292K。还没有进行临床使用会引起交叉耐药风险的评估研究。

概述硫酸茚地那韦胶囊的药代动力学介绍

  1、吸收  空腹状态时,茚地那韦被快速吸收,在0.8小时血药浓度达峰值(n=11)。超过用药剂量200~1000mg范围应用茚地那韦,健康人和HIV-1患者体内的血浆浓度增长均高于相应比例剂量的增加量。每8小时服药800mg,稳态AUC(血浆浓度-时间曲线下面积)是27813nM·hr(n=16

关于硫酸茚地那韦片的药代动力学及贮藏

  药代动力学吸收 空腹状态时,茚地那韦被快速吸收,在0.8小时血药浓度达峰值(n=11)。超过用药剂量200~1000mg范围应用茚地那韦,健康人和HIV-1患者体内的血浆浓度增长均略高于相应成比例剂量的增加。每8小时服药800mg,稳态AUC(血浆浓度-时间曲线下面积)是27813nM hr(n

关于苯扎贝特的药代动力学介绍

  苯扎贝特口服后从胃肠道吸收迅速而完全。缓释片血浆峰浓度相当普通片的76%,普通片的消除半衰期为1.6h,缓释片为26h。健康人服药(单剂300mg)后约2h,血浆药物浓度达高峰,95%与蛋白质结合,24h内94%的药物由肾脏排出,其中以原药从尿中排出占40%以上。肾功能不全者应注意调整剂量,以防

关于达那唑的药代动力学介绍

  达那唑口服后从胃肠吸收。若每次给药100mg,每天2次,血药浓度峰值为0.2~0.8μg/mL,若每次给药200mg,每天2次,连服14天,血药浓度达0.25~2μg/mL,饭后服用血浆浓度高于空腹3~4倍。半衰期为4.5h。达那唑在肝内代谢为乙炔睾酮类。主要分布在肾上腺,并在肝、肾浓缩。代谢产

扎那米韦吸入粉雾剂的生殖毒性

  在雄性大鼠(交配前10周、交配、怀孕/哺乳期和断奶后短期)、雌性大鼠(交配前 3周、直到妊娠的19天或产后21 天)静注 1、9、90mg/kg/d 扎那米韦,未见对大鼠交配和生育力的影响,对大鼠精子未见影响。对F1 代雌性小鼠的繁殖能力未见影响。大鼠亚急性毒性研究中,静脉注射90mg/kg/d

关于扎那米韦吸入粉雾剂的其他注意事项

  1.尚无证据显示扎那米韦对甲型流感和乙型流感以外的其他疾病有效。本品的使用应限于当地已有甲型和乙型流感病毒感染记录,且有典型流感症状的病人。  2.患者伴有高风险潜在疾病的安全性和有效性尚未被证实。在健康状况差或不稳定必须入院的患者中扎那米韦的安全性和有效性尚无资料。  3.扎那米韦对7 岁以下

关于苯扎贝特片的药代动力学介绍

  1、苯扎贝特片的药代动力学:  苯扎贝特片口服后吸收迅速,接近完全。口服后2小时血药浓度达峰值。本品血浆蛋白结合率为95%。主要经肾排出,50%为原形,其余为代谢产物;少量经大便排出。T1/2为1.5~2小时,在肾病腹膜透析病人可长达20小时。  2、贮藏:密封保存。  3、包装:铝铝包装,10