简述氯维地平的药动学内容

健康受试者以1030nmol/min静脉滴注本品1h,同时还摄入痕量的[3H]-clevidipin,平均血液清除率,稳态分布容积,起始半衰期和终末半衰期分别为(0.14+0.03)L/(min·kg),(0.6±0.1)L/kg,(1.6士0.3)min和(15士5)min [5] 。静脉注射后(2.2士1.3)min本品的主要代谢物达到血浆峰浓度。本品的作用时间短暂,静脉注射后15min血压就得到恢复。另一项在心脏手术中进行的试验显示:在手术前或手术中分别以(2.2±0.9)、(1.3±0.4)ug/(kg·min)的速率注射本品都能有效控制手术时的动脉血压。......阅读全文

简述氯维地平的药动学内容

  健康受试者以1030nmol/min静脉滴注本品1h,同时还摄入痕量的[3H]-clevidipin,平均血液清除率,稳态分布容积,起始半衰期和终末半衰期分别为(0.14+0.03)L/(min·kg),(0.6±0.1)L/kg,(1.6士0.3)min和(15士5)min [5] 。静脉注射

氯维地平的药动学研究

健康受试者以1030nmol/min静脉滴注本品1h,同时还摄入痕量的[3H]-clevidipin,平均血液清除率,稳态分布容积,起始半衰期和终末半衰期分别为(0.14+0.03)L/(min·kg),(0.6±0.1)L/kg,(1.6士0.3)min和(15士5)min  。静脉注射后(2.2

概述乙氯维诺的药动学

  口服后快速吸收,2小时可达血药峰值。广泛分布于全身各组织中,并在肝内广泛被代谢,可能在肾脏进行某种程度的代谢。终末t1/2为10~20小时。主要以代谢物和结合物随尿排出,本品可透过胎盘。  一、适应症  主要用于失眠症的短期治疗(1周)。不过,现已明显被其他药物所取代。  二、禁忌症  1、对本

简述氯林肯霉素的药理药动学

  本品的抗菌谱与林可霉素同,但抗菌活性较强,克林霉素口服吸收快而完全(约90%),进食对吸收的影响不大。克林霉素在胎血中的浓度比林可霉素大,在乳汁中的浓度可达3.8μg/ml,孕妇及乳母使用本品应注意其利弊。蛋白结合率高(90%)。口服的达峰时间为0.75~l小时,T1/2为2.4~3小时,小儿为

阿折地平的药动学

本品口服吸收迅速,食物可提高本品的吸收量,餐后单次口服本品平均峰浓度(Cmax)比空腹高2.6倍,平均药时曲线下面积(AUC)比空腹高1.5倍。健康志愿者单次接受本品5~15mg,平均Cmax为3.0~13.1ng/ml,达峰时间(Tmax)为2.3~2.7h。体外试验表明,本品的血浆蛋白结合率约为

关于巴尼地平的药动学介绍

  口服吸收良好,口服后1-1.6h起效,口服10mg/kg,Cmax为3-4.4ng/ml,降压作用可维持10h以上;分布较广泛,肾、肝和胃组织中分布浓度较血浆中高,大脑中最低;在肝脏代谢,消除较慢,但在其它器官中消除较快,重复给药无蓄积作用,代谢产物由粪排泄。

贝尼地平的药动学研究

1、吸收本品口服后吸收较快,健康成人口服给药(2,4,8mg)后约1小时血药浓度达峰值,半衰期为1~2小时。药代动力学结果见下表:用量Cmax(ng/mL)Tmax(hr)T1/2AUC0-∞(ng·hr/mL)2mg0.55±0.411.1±0.5-1.04±1.264mg2.25±0.840.8

关于阿折地平的药动学介绍

  本品口服吸收迅速,食物可提高本品的吸收量,餐后单次口服本品平均峰浓度(Cmax)比空腹高2.6倍,平均药时曲线下面积(AUC)比空腹高1.5倍。健康志愿者单次接受本品5~15mg,平均Cmax为3.0~13.1ng/ml,达峰时间(Tmax)为2.3~2.7h。体外试验表明,本品的血浆蛋白结合率

关于贝尼地平的药动学介绍

  1、吸收  本品口服后吸收较快,健康成人口服给药(2,4,8mg)后约1小时血药浓度达峰值,半衰期为1~2小时。  2、分布  1)体内组织的分布(参考:大鼠的数据)  大鼠经口给予14C-盐酸贝尼地平1mg/kg后,贝尼地平主要分布于肝脏、肾脏、肾上腺、颌下腺、肺、垂体、胰腺中、而脑、脊髓、睾

关于乐卡地平的药动学介绍

  本品为消旋体,有效部分为S型异构体。轻中度高血压患者口服10或20mg后,其Tmax为2~3h,Cmax分别为1.75和4.09μg·L-1,其AUC与剂量呈现非线性相关,表明此药物具有首过代谢的饱和性。食物可增加本品的吸收,12例健康受试者单剂量口服20mg,其Cmax由禁食的3.20μg·L

简述奎宁的药动学

  口服吸收迅速而完全,1~3h血药浓度达峰值。本药吸收后分布于全身组织,以肝脏浓度最高,肺、肾、脾次之,骨骼肌和神经组织中最少,其蛋白结合率约为70%。本药在肝中被氧化分解,其代谢物及少量原形药(约10%)经肾排泄,服药后15min即出现于尿中,24h后几乎全部排出,故本药无蓄积性。半衰期为8.5

简述维生素B12的药动学的内容

  口服维生素B12在胃中与胃粘膜壁细胞分泌的内因子形成维生素B12-内因子复合物。当该复合物进入至回肠末端时与回肠粘膜细胞的微绒毛上的受体相结合,通过胞饮作用进入肠粘膜细胞,再吸收入血液。口服后8~12小时血药浓度达峰值;肌注40分钟时,约50%吸收入血液。肌注维生素B121mg后,血药浓度在1n

简述磷酸可待因的药动学

  可待因及其盐类口服后自胃肠道吸收快而完全,其生物利用度为40%~70%,口服后约20min生效,Tmax约1h。在体内经肝脏代谢,主要经尿排出,约有10%的可代因在体内脱甲基而成吗啡,T1/2为3~4h。  磷酸可待因片剂:口服后较易被胃肠吸收,主要分布于肺、肝、肾和胰。本品易于透过血脑屏障,又

简述卷须霉素的药动学

  本品很少经胃肠道吸收,须注射用药。本品在尿中浓度甚高,也可穿过胎盘,不能渗透进入脑脊液(CSF)。肌注后l~2小时血药浓度达峰值,血药峰浓度平均28~32μg/ml(范围20~47μg/ml)。T1/2为3~6小时,肌注1g后尿中平均浓度1680μg/ml。主要经肾小球滤过以原形排出,给药12小

简述竹桃霉素的药动学

  有人曾给10个正常人一次口服竹桃霉素250毫克,3小时后的平均血浓度为2.9微克/毫升;每4小时口服250毫克一次,10例中4例的血浓度不到2微克/毫升。另4例应用竹桃霉素0.5克每4小时一次,血浓度为2.0-16.5微克/毫升,提示有累积现象(某些作者所报告的血浓度较上述者为低)。  静脉内注

简述甲基钴胺素的药动学

  口服维生素B12在胃中与胃粘膜壁细胞分泌的内因子形成维生素B12-内因子复合物。当该复合物进入至回肠末端时与回肠粘膜细胞的微绒毛上的受体相结合,通过胞饮作用进入肠粘膜细胞,再吸收入血液。口服后8~12小时血药浓度达峰值;肌注40分钟时,约50%吸收入血液。肌注维生素B12 1mg后,血药浓度在1

简述氨硫脲的药动学

  该品口服后吸收良好。成人口服单剂量150mg后,于4~5小时达到血药峰浓度,为1~2mg/L;剂量加倍。血药峰浓度大致成倍增高。当每日150mg多剂量给药达稳态后,服药后4小时的血药浓度为1.76mg/L,而24小时的谷浓度为0.6mg/L。该品的消除半衰期约为12小时,约20%以原形随尿排出,

关于尼索地平胶囊的药理药动学介绍

  药理毒理:本品为第二代二氢吡啶类钙离子拮抗剂,对心血管比其它钙拮抗剂,具有更高的选择性,降压效果更加明显,对血管的扩张作用是硝苯地平的24倍,是地尔硫卓的20倍。明显大于相同剂量的硝苯地平和尼莫地平。剂量小,半衰期长。  药代动力学:成人口服本品40mg后,可很快吸收,达峰时间为0.94±2.5

简述双碘喹啉的药动学

  口服仅小部分经肠黏膜吸收,绝大部分直接由粪便排出,在肠腔内可达到较高浓度,而且对感染部位产生较强的抗阿米巴作用。但在组织器官中分布较少,进入血液中的药物大部分以原形经尿排泄,小部分分解释放出碘。

简述溴隐亭的药动学

  溴隐亭口服吸收迅速和良好,吸收率约为28%,由于广泛的首过代谢,生物利用度仅有6%,血浆药物浓度达峰时间为1~3h,浓度与剂量呈正比,口服后1~2h发挥降泌乳素作用,持续8~12h,作用时间较左旋多巴为长。血浆半衰期为双相性,分别为6.5及67.9h。在体内几乎全部由肝脏代谢,代谢率为94%,给

简述头孢唑肟的药动学

  肌肉注射头孢唑肟1g,血药峰浓度于1h到达,为38.87mg/L。静脉推注(5min)1g的即刻血药浓度为159.32mg/L,静脉滴注该品1g(30min)即刻血药浓度为84mg/L,三种给药途径的血清半减期相仿,为1.7~1.9h。头孢唑肟组织分布良好,静脉推注1g后,胆囊、胆汁、眼房水、痰

简述东莨菪碱的药动学

  本品口服后迅速从胃肠道吸收。几乎在肝内完全被代谢,仅有极小一部分以原药随尿排出。它可透过血-脑脊液屏障和胎盘。本品的透皮制剂也易于吸收。其t1/2为2.9h,分布容积为1.7L/kg。0.5%本品溶液点眼,20min产生最大散瞳作用,持续90min,3~7天恢复点眼前水平。最大睫状肌麻痹作用在4

简述依昔黄酮的药动学

  依昔黄酮口服后在小肠形成7种代谢物与原形一起吸收,其中4种代谢物具有生物效能,原形药物的Tmax约1.3h。本品吸收后主要分布在胃、肠、肝和骨中。主要在肝脏代谢。口服单剂量200mg,t1/2为9.8h,AUC为632ng·h/ml;48h内尿中总排泄率为42.9%,均为代谢物形式。每日600m

简述拉米夫定的药动学

  拉米夫定口服后吸收良好,成人口服拉米夫定0.1g约1 hr左右达血药峰浓度cmax 1.1-1.5 μg/mL,生物利用度为80-85%。拉米夫定与食物同时服用,可使Tmax延迟0.25-2.5 hr,cmax下降10-40%,但生物利用度不变。静脉给药研究结果表明拉米夫定平均分布容量为1.3

简述α肾上腺素受体激动药的药动学

  α肾上腺素受体激动药口服无效,口服后因收缩胃黏膜血管而极少被吸收,加之受到碱性肠液的破坏以及肠道与肝脏的代谢。不能皮下注射或肌内注射,由于强烈收缩血管,易致局部组织缺血坏死,固有“打到哪里,烂到哪里”之称。可静脉注射,但药物作用持续时间短暂,故临床常用静脉滴注给药。与内源性NA类似,进入体内的外

简述五氟利多的药理药动学

  1、五氟利多的药理作用:  五氟利多为口服长效抗精神病药。抗精神病作用与其阻断脑内多巴胺受体有关,还可阻断神经系统-肾上腺素受体,抗精神病作用强而持久,口服一次可维持数天至一周,亦有镇吐作用,但镇静作用较弱,对心血管功能影响较轻。  2、五氟利多的药代动力学:  口服吸收缓慢,24~72小时血药

简述甲磺酸左氧氟沙星的药动学

  注射与口服给药的药代动力学相近,注射给药吸收快,同等剂量下,注射给药达峰浓度高于口服给药,因此更适合于中、重度感染的治疗。本品口服吸收良好,食物对其影响不大,最高血药浓度与血药浓度-时间曲线下面积的增加均显示与剂量有明确的相关性。进食后服用同空腹服用比较,最高血药浓度略低,达峰时间略长,但尿中的

简述舒必利的药理药动学

  一、舒必利的药理学:  舒必舒必利为磺酰胺衍生物。是中枢多巴胺(D2,D3,D4)受体的选择性拮抗剂具有较强的抗精神病作用和止吐作用,还有精神振奋作用。对淡漠、退缩、木僵、抑郁、幻觉、妄想等症状有较好疗效,但无明显镇静作用及抗躁狂作用。 [4]  二、舒必利药代动力学:  口服舒必利后缓慢从胃肠

简述福莫司汀的药动学

  1、福莫司汀的药动学:  人体静脉输注后,其血浆清除率依单次或二次幂动态变化,半衰期很短。其分子几乎全部经代谢分解,而且血浆蛋白结合率较低(25%-30%)。在一线化疗中,本品可提高血液方面的耐受性,以往未进行化疗的患者白细胞减少40.4%,曾经化疗过的患者白细胞减少48.9%;以往未进行化疗的

简述多非利特的药动学

  多非利特口服吸收完全,空腹吸收的达峰时间(Tmax)为2.5h,餐后Tmax为3.3h。分布容积为3.1~4.0L/kg,其药时曲线下面积(AUC)和剂量呈线性关系。血浆蛋白结合率为60%~70%。生物利用度为90%。t1/2约为7~13h,肾功能受损者半衰期延长。多非利特50%~60%以原形经