简述苄普地尔的药理作用
苄普地尔为新型非选择性钙拮抗剂,可抑制钙离子内流,高浓度具有抑制快Na 通道,具有奎尼丁样、溴苄胺样及维拉帕米样抗心律失常作用。明显抑制房室结有效不应期,减慢房室传导,对房室旁路组织有同样作用。同时具有膜稳定作用,对动作作电位最大上升速率和心肌各部位的自律性及传导性均有抑制作用。此外,尚可抑制钾外流,从而延长动作电位时程和不应期。心电图表现为窦性心率减慢,PR间期、QRS时限为Q-T间期延长。故本品可发挥Ⅰ、Ⅲ、Ⅳ类抗心律失常药物的作用。其抑制钙调蛋白的作用也与血管舒张及抗心律失常有关。此外,本品尚具良好的抗心肌缺血作用,这与它可增加心肌氧供和减少心肌氧耗有关。......阅读全文
简述苄普地尔的药理作用
苄普地尔为新型非选择性钙拮抗剂,可抑制钙离子内流,高浓度具有抑制快Na 通道,具有奎尼丁样、溴苄胺样及维拉帕米样抗心律失常作用。明显抑制房室结有效不应期,减慢房室传导,对房室旁路组织有同样作用。同时具有膜稳定作用,对动作作电位最大上升速率和心肌各部位的自律性及传导性均有抑制作用。此外,尚可抑制钾
苄普地尔的药理作用
苄普地尔为新型非选择性钙拮抗剂,可抑制钙离子内流,高浓度具有抑制快Na 通道,具有奎尼丁样、溴苄胺样及维拉帕米样抗心律失常作用。明显抑制房室结有效不应期,减慢房室传导,对房室旁路组织有同样作用。同时具有膜稳定作用,对动作作电位最大上升速率和心肌各部位的自律性及传导性均有抑制作用。此外,尚可抑制钾外流
简述苄普地尔的药动学
口服吸收约40%,Cmax为2~3h,与血浆蛋白结合率为98%~99%,半衰期为33±15h。主要在肝内代谢,部分代谢产物有心血管活性,主要经肾排泄,其次从肠道随粪便排出。治疗量对血压、心排血量及冠状动脉血流量无明显影响,对心肌抑制作用轻微。
苄普地尔的物性数据
1.性状:微黄色粘稠液体。2.沸点(℃,13.3Pa):184。3.沸点(℃,66.7Pa):192。
苄普地尔的禁忌症
对苄普地尔过敏者,有严重心律失常病史、严重房室传导阻滞、病窦综合综合征、严重心衰、Ⅱ~Ⅲ度传导阻滞、低血压及Q-T间期延长或正在服用可使Q-T间期延长药物的患者禁用。
苄普地尔的适应症
为长效、广谱抗心律失常药,主要用于控制及预防阵发性室上性心动过速、预激综合征合并室上性心动过速;对室性期前收缩及室性心动过速亦有效;亦用于心绞痛。
苄普地尔的基本信息
中文名称:苄普地尔中文别名:苄普地尔;1-[2-(N-苄基苯胺基)-1-异丁氧甲基)乙基]吡咯烷;贝帕雷地;苄丙咯英文名称:Bepridil英文别名:Cordium;AngoprilCAS号:64706-54-3分子式:C24H34N2O分子量:366.54
苄普地尔的计算化学数据
1.疏水参数计算参考值(XlogP):5.32.氢键供体数量:03.氢键受体数量:34.可旋转化学键数量:105.互变异构体数量:无6.拓扑分子极性表面积15.77.重原子数量:278.表面电荷:09.复杂度:38210.同位素原子数量:011.确定原子立构中心数量:012.不确定原子立构中心数量:
关于苄普地尔的基本介绍
苄普地尔是一种新型、长效钙拮抗药,它具有阻滞Ca2+、Na+及K+通道的作用,还具有抑制钙调蛋白的作用。 中文名称:苄普地尔 中文别名:苄普地尔;1-[2-(N-苄基苯胺基)-1-异丁氧甲基)乙基]吡咯烷;贝帕雷地;苄丙咯 英文名称:Bepridil 英文别名:Cordium;Angop
苄普地尔的分子结构数据
1、摩尔折射率:114.482、摩尔体积(cm/mol):347.73、等张比容(90.2K):897.74、表面张力(dyne/cm):44.45、极化率(10-24cm3):45.38
关于苄普地尔的药物评价介绍
苄普地尔是一种新型、长效钙通道阻滞剂。能降低窦房结自律性和房室结传导性;还能阻滞钠通道而降低快反应细胞的自律性和传导性;也阻滞钾通道而延长不应期;其抑制心肌收缩力、扩张血管、舒张冠状动脉的作用均较维拉帕米弱,对心功不全者有一定负性肌力作用;但其抗心律失常的作用则较其他钙通道阻滞剂强。临床用于治疗
简述苄普地尔的分子结构数据和计算化学数据
一、分子结构数据 1、摩尔折射率:114.48 2、摩尔体积(cm/mol):347.7 3、等张比容(90.2K):897.7 4、表面张力(dyne/cm):44.4 5、极化率(10-24cm3):45.38 二、计算化学数据 1.疏水参数计算参考值(XlogP):5.3
使用苄普地尔的注意事项介绍
一、注意事项 1.左束支传导阻滞或心动过缓患者,近期内发生心肌梗死患者及严重肝、肾功能不全患者慎用。 2.用药期间,应严密观察血钾水平,防止发生低血钾。 二、不良反应 最严重的不良反应为致心律失常作用,偶有致尖端扭转型室性心动过速。腹泻亦较常见。
苄普地尔的不良反应和用法用量
不良反应最严重的不良反应为致心律失常作用,偶有致尖端扭转型室性心动过速。腹泻亦较常见。用法用量1.每次300~800mg,每天1次。2.静脉注射:每次2~4mg/kg。
简述普萘洛尔的药理作用
普萘洛尔为非选择性β1与β2肾上腺素受体阻滞剂,使心率减慢,心肌收缩力减弱,心排血量减少,初期因外周阻力反射性增加(使α受体作用相对增强),故降压作用不明显,肾血流量与肾小球滤过率、冠状动脉及其他内脏器官血流量均减少。普萘洛尔能影响肾上腺素能神经元功能、中枢神经系统的血压调节压力感受器的敏感性,
简述普萘洛尔的药理作用
普萘洛尔为非选择性β1与β2肾上腺素受体阻滞剂,使心率减慢,心肌收缩力减弱,心排血量减少,初期因外周阻力反射性增加(使α受体作用相对增强),故降压作用不明显,肾血流量与肾小球滤过率、冠状动脉及其他内脏器官血流量均减少。普萘洛尔能影响肾上腺素能神经元功能、中枢神经系统的血压调节压力感受器的敏感性,
简述米贝拉地尔的药理作用
米贝拉地尔为新型选择性T型钙通道阻滞剂。它通过选择性、竞争性地阻滞T型钙通道,使冠状动脉扩张和血管平滑肌松弛,对心肌收缩无抑制作用,可抑制窦房结,使心率减慢。不伴有反射性神经递质兴奋和激素分泌活动改变。动物试验表明,米贝拉地尔能阻滞心脏和血管的L型钙通道,能阻滞细胞内钙离子的释放。
关于苄普地尔的适应症和禁忌症介绍
1、适应症 为长效、广谱抗心律失常药,主要用于控制及预防阵发性室上性心动过速、预激综合征合并室上性心动过速;对室性期前收缩及室性心动过速亦有效;亦用于心绞痛。 2、禁忌症 对苄普地尔过敏者,有严重心律失常病史、严重房室传导阻滞、病窦综合综合征、严重心衰、Ⅱ~Ⅲ度传导阻滞、低血压及Q-T间期
简述萘派地尔胶囊的药理作用
萘哌地尔为选择性的α1受体拮抗剂,能够抑制α1受体引起的血压上升。药效学试验表明,本品对多种高血压动物模型有降压作用,降压持续时间长,降压时不引起反射性心动过速,多次口服给药未见明显首剂效应和耐药现象。心脏血流动力学试验结果显示,本品可降低麻醉开胸犬总外周阻力,扩张外周血管,对心输出量无明显影响
简述盐酸乌拉地尔注射液的药理作用
盐酸乌拉地尔具有中枢和外周双重的作用机制。在外周,它可阻断突触后α1受体、抑制儿茶酚胺的缩血管作用,从而降低外周血管阻力和心脏负荷;在中枢,通过兴奋5-羟色胺-1A受体,调节循环中枢的活性,防止因交感反射引起的血压升高及心率加快。
简述盐酸地尔硫卓缓释胶囊的药理作用
本品为钙离子通道阻滞剂,其作用与心肌及血管平滑肌除极时抑制钙离子内流有关。本品可以有效地扩张心外膜和心内膜下的冠状动脉,缓解自发性心绞痛或由麦角新碱诱发冠状动脉痉挛所致心绞痛;通过减慢心率和降低血压,减少心肌需氧量,增加运动耐量并缓解劳力型心绞痛。 本品可以使血管平滑肌松弛,周围血管阻力下降,
简述盐酸地尔硫卓注射液的药理作用
本品过量反应有:心动过缓、低血压、心脏传导阻滞和心力衰竭。过量反应可考虑应用以下方法: (1)心动过缓,给予阿托品0.6~1mg,如无迷走阻滞反应,谨慎应用异丙肾上腺素。 (2)高度房室传导阻滞,应用起搏器治疗。 (3)心力衰竭,给予正性肌力药物(多巴胺或多巴酚丁胺)和利尿药。 (4)低
简述羧苄西林的药理作用
对铜绿假单胞菌和吲哚阳性的变形杆菌作用较强,但对青霉素敏感的革兰阳性菌的作用不及青霉素,对氨苄西林敏感的革兰阴性杆菌的作用不及氨苄西林。抗菌谱:羧苄西林对铜绿假单胞菌、变形杆菌(产青霉素酶奇异变形杆菌除外)、多数大肠杆菌、沙门菌属、志贺菌属、流感杆菌和奈瑟菌属有较强的抗菌活性;对厌氧菌,包括脆弱
简述磺苄西林的药理作用
磺苄西磺苄西林磺苄西林钠为半合成的广谱青霉素,属磺基青霉素类。其抗菌作用机制与其他青霉素类药相似,系通过与细菌青霉素结合蛋白(PBPs)结合,干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用。磺苄西林抗菌谱与羧苄西林相似,但对铜绿假单胞菌的活性比羧苄西林稍强;对耐青霉素G的葡萄球菌属、大肠杆菌产生的青霉素酶比羧
简述羟苄唑的药理作用
羟苄唑抗微小RNA病毒药。抑制人类肠道病毒、柯萨奇病毒、脊髓灰质炎病毒和"红眼病毒"。能选择性抑制被感染细胞的微小RNA病毒聚合酶。在组织培养中50μg/ml该品能有效地抑制人类肠道病毒、柯萨奇病毒(coxsackievirus)和脊髓灰质炎病毒等多种株型。豫、沪在组织培养中用该品(10μg/m
简述头孢氨苄的药理作用
头孢氨苄为半合成的第一代口服头孢菌素,其作用机制是通过与细菌一个或多个青霉素结合蛋白(PBPs)相结合(头孢氨苄主要与PBP-3结合),抑制细菌分裂细胞的细胞壁合成,从而起抗菌作用。头孢氨苄抗菌谱与头孢噻吩相仿,但其抗菌活性较后者差。除肠球菌属、甲氧西西林耐药葡萄球菌外,革兰阳性球菌对头孢氨苄敏
简述酚苄明的药理作用
1、药理作用 为α受体阻滞剂,作用与酚妥拉明相似,但其选择性强,作用持久,可持续维持24h以上。口服吸收不完全,静注后约1h达最高峰,经12h50%从尿和胆汁中排泄。 2、药代动力学 口服胃肠道吸收不完全,血浆药物浓度达峰时间为4~6h,血浆半衰期为24h。因局部刺激作用,不作皮下注射或肌
简述甲基苄肼的药理作用
PCZ能抑制DNA和蛋白质的合成。进入人体后自身氧化形成H2O2和羟基,可引起类似电离辐射样作用,特别使鸟嘌呤第3位和腺嘌呤第1位上甲基化。有多种生物效应,如抑制细胞有丝分裂、使染色体排列紊乱、致畸、致癌、免疫抑制、细胞毒作用等。PCZ能抑制细胞有丝分裂,使染色体排列紊乱,有致畸、致癌、细胞毒作
概述普奈洛尔的药理作用
1.普萘洛尔为非选择性竞争抑制肾上腺素β受体阻滞剂。阻断心脏上的β1、β2受体,拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用,降低心脏的收缩力与收缩速度,同时抑制血管平滑肌收缩,降低心肌耗氧量,使缺血心肌的氧供需关系在低水平上恢复平衡,可用于治疗心绞痛。 2.抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋,用于治疗心律
简述苯甲酸苄酯的药理作用
本品具有强大的杀灭疥螨、虱、蚤作用,使成虫接触后数小时死亡,作用较硫黄为佳,对皮肤无刺激性,无油腻感、无异臭。亦可预防血吸虫尾蚴侵入皮肤。安全无毒,对皮肤无刺激作用。医学全在/线www.med126.com本品对疥螨、虱、蚤有强大的杀灭活性。也有一定的杀灭血吸虫尾蚴作用,接触疫水前涂敷于皮肤,防