简述苄普地尔的药动学
口服吸收约40%，Cmax为2～3h，与血浆蛋白结合率为98%～99%，半衰期为33±15h。主要在肝内代谢，部分代谢产物有心血管活性，主要经肾排泄，其次从肠道随粪便排出。治疗量对血压、心排血量及冠状动脉血流量无明显影响，对心肌抑制作用轻微。......阅读全文
简述苄普地尔的药动学
口服吸收约40%，Cmax为2～3h，与血浆蛋白结合率为98%～99%，半衰期为33±15h。主要在肝内代谢，部分代谢产物有心血管活性，主要经肾排泄，其次从肠道随粪便排出。治疗量对血压、心排血量及冠状动脉血流量无明显影响，对心肌抑制作用轻微。
简述米诺地尔的药理药动学
1、米诺地尔的药理毒理 米诺地尔直接扩张小动脉，因而降压，但具体机制未明。本品不扩张小静脉。周围血管阻力减低后引起反射性心率加快、心排血量增加。降压后肾素活性增高，引起水钠潴留。本品不干扰血管运动反射，故不发生直立性低血压。 2、米诺地尔的药代动力学 口服易吸收（可达90%）。本品不与血浆
简述苄普地尔的药理作用
苄普地尔为新型非选择性钙拮抗剂，可抑制钙离子内流，高浓度具有抑制快Na 通道，具有奎尼丁样、溴苄胺样及维拉帕米样抗心律失常作用。明显抑制房室结有效不应期，减慢房室传导，对房室旁路组织有同样作用。同时具有膜稳定作用，对动作作电位最大上升速率和心肌各部位的自律性及传导性均有抑制作用。此外，尚可抑制钾
苄普地尔的物性数据
1.性状：微黄色粘稠液体。2.沸点（℃,13.3Pa）：184。3.沸点（℃,66.7Pa）：192。
简述头孢吡普的药动学特点
头孢吡普水溶性差，在生理pH条件下不能充分溶解，瑞士巴塞利亚公司和强生公司共同研发出水溶性前药头孢吡普酯（Ceftobiprole medocaril，BAL-57881），其在血浆中能快速分解形成头孢吡普、二乙酰及二氧化碳。这个转化过程由血浆酯酶A介导。 单一静脉注射剂量下，头孢吡普能够迅速
关于地尔硫卓的药动学介绍
口服吸收迅速且完全，长期给药后吸收率可大于90%，但由于肝脏的首过效应，生物利用度仅45%左右。口服后10～15min开始起效，Cmax为1～2h，蛋白结合率为80%，主要分布在心、肝、肾等各种器官和组织。静脉注射后，药物迅速出现在胆汁和胃肠道中，说明其存在着肝肠循环过程。半衰期为4～6h，96
简述伐地那非的药动学
口服给药后吸收迅速，口服片剂的绝对生物利用度为15%，达峰时间平均为1h(0.5～2h)。口服溶液10mg或20mg，平均达峰时间分别为0.9h和0.7h，平均血药浓度峰值分别为9µg/L和21µg/L，药效持续时间可达1h。伐地那非蛋白结合率约为95%，单剂口服20mg后1.5h，精液中药物含
简述倍他洛尔的药动学
1、倍他洛尔滴眼液脂溶性强，具有较强的角膜穿透力。滴眼后30min眼压开始降低，2h作用达最大，其降眼压作用可持续12h，眼压下降率为24%。使用本药滴眼后1年，波动性眼血流量保持稳定或增加，彩色超声多普勒显示眼内血管舒张。滴眼4年后，眼压控制稳定，无漂移现象，80%的患者可获得有效的眼压控制。
苄普地尔的禁忌症
对苄普地尔过敏者，有严重心律失常病史、严重房室传导阻滞、病窦综合综合征、严重心衰、Ⅱ～Ⅲ度传导阻滞、低血压及Q-T间期延长或正在服用可使Q-T间期延长药物的患者禁用。
苄普地尔的适应症
为长效、广谱抗心律失常药，主要用于控制及预防阵发性室上性心动过速、预激综合征合并室上性心动过速；对室性期前收缩及室性心动过速亦有效；亦用于心绞痛。
苄普地尔的基本信息
中文名称：苄普地尔中文别名：苄普地尔；1-[2-(N-苄基苯胺基)-1-异丁氧甲基)乙基]吡咯烷；贝帕雷地；苄丙咯英文名称：Bepridil英文别名：Cordium;AngoprilCAS号：64706-54-3分子式：C24H34N2O分子量：366.54
苄普地尔的计算化学数据
1.疏水参数计算参考值（XlogP）:5.32.氢键供体数量:03.氢键受体数量:34.可旋转化学键数量:105.互变异构体数量:无6.拓扑分子极性表面积15.77.重原子数量:278.表面电荷:09.复杂度:38210.同位素原子数量:011.确定原子立构中心数量:012.不确定原子立构中心数量:
关于苄普地尔的基本介绍
苄普地尔是一种新型、长效钙拮抗药，它具有阻滞Ca2+、Na+及K+通道的作用，还具有抑制钙调蛋白的作用。 中文名称：苄普地尔 中文别名：苄普地尔；1-[2-(N-苄基苯胺基)-1-异丁氧甲基)乙基]吡咯烷；贝帕雷地；苄丙咯 英文名称：Bepridil 英文别名：Cordium；Angop
苄普地尔的药理作用
苄普地尔为新型非选择性钙拮抗剂，可抑制钙离子内流，高浓度具有抑制快Na 通道，具有奎尼丁样、溴苄胺样及维拉帕米样抗心律失常作用。明显抑制房室结有效不应期，减慢房室传导，对房室旁路组织有同样作用。同时具有膜稳定作用，对动作作电位最大上升速率和心肌各部位的自律性及传导性均有抑制作用。此外，尚可抑制钾外流
苄普地尔的分子结构数据
1、摩尔折射率：114.482、摩尔体积（cm/mol）：347.73、等张比容（90.2K）：897.74、表面张力（dyne/cm）：44.45、极化率（10-24cm3）：45.38
关于苄普地尔的药物评价介绍
苄普地尔是一种新型、长效钙通道阻滞剂。能降低窦房结自律性和房室结传导性；还能阻滞钠通道而降低快反应细胞的自律性和传导性；也阻滞钾通道而延长不应期；其抑制心肌收缩力、扩张血管、舒张冠状动脉的作用均较维拉帕米弱，对心功不全者有一定负性肌力作用；但其抗心律失常的作用则较其他钙通道阻滞剂强。临床用于治疗
简述苄普地尔的分子结构数据和计算化学数据
一、分子结构数据 1、摩尔折射率：114.48 2、摩尔体积（cm/mol）：347.7 3、等张比容（90.2K）：897.7 4、表面张力（dyne/cm）：44.4 5、极化率（10-24cm3）：45.38 二、计算化学数据 1.疏水参数计算参考值（XlogP）:5.3
关于联苯苄唑的药动学介绍
据文献报道正常成年人腹部皮肤10×20cm涂敷0.1g联苯苄唑，采用气-质联用方法测定血药浓度，达峰时间（Tmax）为给药后12小时，血药峰浓度（Cmax）为3.8ng/ml，皮肤吸收率极低。家兔局部皮肤（10×20cm）涂敷0.1g联苯苄唑，血药达峰时间（Tmax）为给药后3小时，血药峰浓度（
使用苄普地尔的注意事项介绍
一、注意事项 1.左束支传导阻滞或心动过缓患者，近期内发生心肌梗死患者及严重肝、肾功能不全患者慎用。 2.用药期间，应严密观察血钾水平，防止发生低血钾。 二、不良反应 最严重的不良反应为致心律失常作用，偶有致尖端扭转型室性心动过速。腹泻亦较常见。
简述奎宁的药动学
口服吸收迅速而完全，1～3h血药浓度达峰值。本药吸收后分布于全身组织，以肝脏浓度最高，肺、肾、脾次之，骨骼肌和神经组织中最少，其蛋白结合率约为70%。本药在肝中被氧化分解，其代谢物及少量原形药（约10%）经肾排泄，服药后15min即出现于尿中，24h后几乎全部排出，故本药无蓄积性。半衰期为8.5
关于联苯苄唑软膏的药动学介绍
本药为咪唑类抗真菌剂，具有广谱抗真菌作用，对皮肤真菌、酵母菌、霉菌及其它真菌，如秕糠状鳞斑霉菌，微小棒状杆菌有效。体外试验表明本药对皮肤真菌(如发癣菌)的作用主要是杀菌，而对酵母菌的作用主要是抑菌。本药能很好地透过被感染的皮肤，作用迅速并持续时间长，维持时间超过48hr。
苄普地尔的不良反应和用法用量
不良反应最严重的不良反应为致心律失常作用，偶有致尖端扭转型室性心动过速。腹泻亦较常见。用法用量1.每次300～800mg，每天1次。2.静脉注射：每次2～4mg/kg。
简述卷须霉素的药动学
本品很少经胃肠道吸收，须注射用药。本品在尿中浓度甚高，也可穿过胎盘，不能渗透进入脑脊液(CSF)。肌注后l～2小时血药浓度达峰值，血药峰浓度平均28～32μg/ml(范围20～47μg/ml)。T1/2为3～6小时，肌注1g后尿中平均浓度1680μg/ml。主要经肾小球滤过以原形排出，给药12小
简述甲基钴胺素的药动学
口服维生素B12在胃中与胃粘膜壁细胞分泌的内因子形成维生素B12-内因子复合物。当该复合物进入至回肠末端时与回肠粘膜细胞的微绒毛上的受体相结合，通过胞饮作用进入肠粘膜细胞，再吸收入血液。口服后8~12小时血药浓度达峰值；肌注40分钟时，约50%吸收入血液。肌注维生素B12 1mg后，血药浓度在1
简述氨硫脲的药动学
该品口服后吸收良好。成人口服单剂量150mg后，于4~5小时达到血药峰浓度，为1~2mg/L；剂量加倍。血药峰浓度大致成倍增高。当每日150mg多剂量给药达稳态后，服药后4小时的血药浓度为1.76mg/L，而24小时的谷浓度为0.6mg/L。该品的消除半衰期约为12小时，约20%以原形随尿排出，
简述竹桃霉素的药动学
有人曾给10个正常人一次口服竹桃霉素250毫克，3小时后的平均血浓度为2.9微克/毫升；每4小时口服250毫克一次，10例中4例的血浓度不到2微克/毫升。另4例应用竹桃霉素0.5克每4小时一次，血浓度为2.0-16.5微克/毫升，提示有累积现象(某些作者所报告的血浓度较上述者为低)。 静脉内注
简述磷酸可待因的药动学
可待因及其盐类口服后自胃肠道吸收快而完全，其生物利用度为40%～70%，口服后约20min生效，Tmax约1h。在体内经肝脏代谢，主要经尿排出，约有10%的可代因在体内脱甲基而成吗啡，T1/2为3～4h。 磷酸可待因片剂：口服后较易被胃肠吸收，主要分布于肺、肝、肾和胰。本品易于透过血脑屏障，又
关于地贝卡星的药动学介绍
该品肌注后血药浓度较庆大霉素高，正常人肌注该品100mg后1h、2h、4h和6h的血药浓度分别为16.8mg/L、9.3mg/L、68mg/L和2.9mg/L，而肌注庆大霉素80mg后同时间的血药浓度分别为8mg/L、3.9mg/L、2.3mg/L和1.3mg/L。该品在正常人中的血清半减期为1
关于普卡霉素的药动学的介绍
有关本品药代动力学资料很少。有报道给小鼠腹腔注射本品的标记物，肝、肾组织中浓度较高，肝中的枯否细胞以及肾小管细胞中浓度尤高，脑组织中浓度较低，但用药后4 h，脑脊液中浓度与血中浓度相似；在小鼠血中本品消除较快，特别是用药的头2 h内。本品排泄较快，于用药后4 h内从尿及粪中排泄67%，在体内的代
简述双碘喹啉的药动学
口服仅小部分经肠黏膜吸收，绝大部分直接由粪便排出，在肠腔内可达到较高浓度，而且对感染部位产生较强的抗阿米巴作用。但在组织器官中分布较少，进入血液中的药物大部分以原形经尿排泄，小部分分解释放出碘。